使用のための指導:Artezine
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医薬品の商品名 - アルテジン
活性物質:ドキサゾシナム
剤形:錠剤:平らに面した形態、白または白、バリウムは色合い。
組成(錠剤あたり):メシル酸ドキサゾシン(ドキサゾシンとして計算) - 4mg
賦形剤:ジャガイモデンプン - 20mg; ラクトース一水和物 - 165.12mg; ポビドン-2mg; クロスポビドン(Kollidon CL)-6mg; ステアリン酸マグネシウム - 2 mg
薬物療法群:
アルファ1-ブロッカー[α-ブロッカー]
アルファ1-ブロッカー[前立腺の代謝に影響を与える薬剤と尿毒症の矯正薬]
ATX C02CA04ドキサゾシン
病因分類(ICD-10)は、
I10必須(原発性)高血圧:高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧
I15二次性高血圧:動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧
N40前立腺肥大:前立腺腺腫; BPH; Prostatauxe; 前立腺肥大; 良性前立腺肥大により引き起こされる障害性障害; 良性前立腺肥大症を伴うディズリケスキー病; 前立腺癌の排尿障害; 良性前立腺giperpalaziya; 良性前立腺肥大; 良性前立腺肥大段階1および2; 良性前立腺肥大I度; 良性前立腺肥大II度; 良性の前立腺肥大; 前立腺の病気; 良性前立腺肥大に関連する急性尿崩症; 良性前立腺肥大段階1および2を前立腺炎と組み合わせて; 逆説的乏尿
アルテジンの薬理学的性質
薬理学的作用 -作用様式 - 血管拡張薬、降圧作用。
薬物動態
治療用量の経口投与後、ドキサゾシンは胃腸管によく吸収され、夕食時には80-90%(食物の同時投与は1時間の吸収が遅くなる)、Tmax-3時間、5時間のバイオアベイラビリティ - が吸収される。 60-70%(初回通過代謝)。
血漿タンパク質への結合 - 約98%。 血漿の排泄は2つの段階で行われ、T1 / 2〜19-22時間の終わりで、薬物は1日1回割り当てられる。
脱メチル化およびヒドロキシル化によって肝臓で急速に代謝される。
主に代謝産物(65%)の形で腸を介して表示され、わずか5%が腎臓によって変化しないまま排泄される。
高齢者および腎臓疾患の患者におけるドキサゾシンを用いた薬物動態試験では、有意差は認められなかった。
薬力学
ドキサゾシンは、シナプス後α1-アドレナリン受容体の選択的競合阻害薬である。 血管筋肉の緊張を軽減することにより、ドキサゾシンは丸くなり、血圧が低下する。
薬物の単回投与後、2〜6時間に観察される最大降圧効果、および全降圧効果は24時間持続する。 高血圧患者のドキサゾシンによる治療中に、立って横になっている血圧値に差異がない。
代謝障害(肥満、耐糖能障害)を伴うなど、高血圧に有効である。
それは、冠動脈心疾患を発症するリスクを低減する。
血圧の低下を伴わない正常血圧の薬物。
抗高血圧効果の低下がない患者でのドキサゾシンの長期使用。
ドキサゾシンによる治療中、トリグリセリド、総コレステロール(TC)の血漿濃度の低下。 同時に、HDL-C / TC比は幾分(4-13%)増加する。
長期の治療薬が、左心室肥大の退縮、血小板凝集の阻害および組織プラスミノーゲン活性の上昇を観察した。
ブロックドキサゾシンα1-アドレナリンレセプターが間質および前立腺嚢および膀胱頚部に位置するという事実のために、尿道内の抵抗および圧力の減少、内括約筋抵抗の減少がある。 したがって、症候性良性前立腺肥大を有する患者への薬剤の任命は、尿力学における有意な改善をもたらし、病気の症状の症状を軽減する。
治療の1-2週間以内、最大 - 14週間後には、患者の66〜71%、作用開始時に効果があり、効果は長時間持続する。
アルテジンの適応
高血圧(チアジド利尿薬、β遮断薬、CCB、ACE阻害薬を含む他の抗高血圧薬と組み合わせて); 高血圧および正常血圧の両方の存在下での前立腺肥大症の治療に使用することができる。
アルテジンの禁忌
キナゾリンの他の誘導体および製剤の任意の補助成分を含む過敏症; 18歳(有効性と安全性が確立されている)。
予防措置:異常な肝機能; 大動脈および僧帽弁狭窄症; 起立性低血圧。
妊娠と授乳
現時点では、妊娠中および授乳中の動脈性高血圧症患者におけるArtezinŽの経験は十分ではありません。 したがって、催奇性および胎児毒性作用がないにもかかわらず(実験的研究によれば)、Artezin(登録商標)は、担当医師の便益/リスク比を慎重に秤量した後にのみ、妊娠および授乳中に投与することができる。
アルテジンの投与量と投与
内部。
食事にかかわらず、1日1回(午前または夕方)に服用し、噛んだり飲んではいけません。
以下の投与計画を確実にするために、Artezin(登録商標)は剤形中の薬物を使用することが可能である:1mgおよび2mgの錠剤。
高血圧の場合、初回投与量は就寝時1mg /日です。 初回投与後、患者は6〜8時間ベッドにいなければなりません。 これは、現象の最初の用量の開発と関連して、特に背景の利尿薬で特筆されることが必要である。
治療効果が不十分な場合、1日の用量を2〜3週ごとに2mgに増やすことができます。 その後、1〜2週間ごとに用量を2mgに増やすことができる。 大部分の患者は、最適な治療効果が8mg /日の用量で達成される。 最大用量 - 16 mg /日(これを超えることはできません)。
到達後、安定した用量の治療効果は通常幾分低い(平均治療用量は、維持療法の間に通常2〜4mg /日である)。
良性前立腺肥大(BPH)患者の治療では、起立性低血圧および/または失神の可能性を最小限に抑えるために、初回投与量を1mg /日とする。 必要に応じて、尿力動態BPH症状の可能性と利用可能性に応じて、用量を(1~2週ごとに)2~4mg /日に増加させる。
最大許容用量 - 8mg /日。 推奨維持用量は2-4 mg /日です。
この薬は長い間使用されています。 治療期間は医師が決定する。
アルテジンの副作用
動脈性高血圧
まれに起きる可能性のある起立性低血圧症などの臨床試験で最も一般的に認められています。
一般的な反応:無力症、疲労、倦怠感、アレルギー反応、皮膚発疹、蕁麻疹。
CCCから:末梢浮腫、失神。
中枢神経系および末梢神経系から:めまい、頭痛、傾眠。
消化管の部分:吐き気。
呼吸器系:鼻炎。
徐脈、頻脈、動悸、胸痛、狭心症、心筋梗塞、脳血管疾患および不整脈:動脈性高血圧症(原因因果関係が確立されていない)患者の以下の副作用にも注意してください。
BPH
BPH患者では、同じ副作用が見られ、高血圧患者でも同様に、
一般的な反応:アレルギー反応、皮膚の発疹、蕁麻疹、背中の痛み、熱感(うつ病)、体重増加。
CCCから:血圧を下げる、起立性低血圧。
中枢神経系および末梢神経系から:口渇、勃起不全、感情低下、感覚異常、インポテンス、不眠症、過敏性。
内分泌腺から:女性化乳房。
消化管の部分で:腹痛、便秘、下痢、消化不良、鼓腸、悪心、食欲不振。
造血の側面から:白血球減少、紫斑、血小板減少。
肝胆道系の部分では、上昇した肝トランスアミナーゼ、胆汁うっ滞、肝炎、黄疸。
筋骨格系から:関節痛、筋肉痙攣、筋力低下、筋肉痛。
呼吸器系:気管支痙攣、咳、息切れ、鼻出血。
スキン:脱毛症。
感覚から:ぼやけた視界、耳鳴り。
泌尿器系から:排尿、血尿、排尿の違反、夜間頻尿、多尿、尿失禁。
Artezineの過剰摂取
症状:血圧の著しい低下、時には失神を伴う。
治療:頭部が下肢の高さよりも高く上昇した状態での患者の移動、対症療法; 透析は効果がありません。
インタラクション
ドキサゾシンは抗高血圧薬の降圧効果を高める。
ドキサゾシンとチアジド利尿薬、フロセミド、β遮断薬、CCB、ACE阻害薬、抗生物質、経口低血糖薬、抗凝固薬および尿酸排泄薬の併用と有害な相互作用はなかった。
それは、血漿タンパク質、ジゴキシン、フェニトインへの結合の程度に影響を与えません。
肝臓におけるミクロソーム酸化の誘発剤を用いた用途では、阻害剤を用いたドキサゾシンの有効性を低下させる可能性がある。
NSAID(特にインドメタシン)、エストロゲンおよび交感神経様作用薬は、ドキサゾシンの抗高血圧効果を低下させる可能性がある。
副腎皮質アルファ - 効果を排除することにより、低血圧および頻脈に至ることがある。
シメチジンはドキサゾシンのバイオアベイラビリティを増加させる。
PDE阻害剤は、降圧効果を高めることがある(注意)。
Artezineの特別な指示
異常な肝機能、特に肝毒性を伴う薬物の同時使用の場合、特に注意を払うべきである。 肝臓の機能状態が悪化した場合は直ちに薬物が逆転する。
起立反応を防ぐために、患者は予期せぬ身体位置の変化(臥位から起立状態への移行)を避けるべきである。
PDE阻害薬(勃起機能不全の治療薬)と組み合わせて使用する場合は、症候性の低血圧を引き起こす場合があるため、注意を払う必要があります。
アルコールを飲むと有害反応が増えます。
薬物の第1回投与の効果は、以前の利尿治療の背景およびナトリウム摂取の制限を伴う食事に対して特に顕著である。
治療の前に、前立腺の悪性変性を排除する必要があります。
機械を運転し使用する能力に及ぼす影響。 ArtezinŽが起立反応を起こす可能性があるため、治療開始時または患者への投与量が増加している期間中は、特に道路輸送管理やその他の車両や機械から危険な活動を控えることをお勧めします。
メーカー
上場企業「Valenta Pharmacevtika」。 141101、モスクワ地域。、町Schelkovo、st。 工場2.Tel。:(495)933-48-62; ファックス:(495)933-48-63。
Artezineの保管条件
乾燥した暗所で、25℃以下の温度で
子供の手の届かないところに保管してください。
賞味期限
3年。
パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。
薬局の供給条件
処方せん。