使用のための指示：Androcur Depot

有効物質：シプロテロン

ATXコードG03HA01シプロテロン

薬理学グループ

抗アンドロゲン[アンドロゲン、抗アンドロゲン剤]

抗アンドロゲン[抗腫瘍ホルモンおよびホルモンアンタゴニスト]

病理分類（ICD-10）

C61前立腺の悪性新生物

ホルモン依存性前立腺癌、前立腺の悪性腫瘍、前立腺の悪性新生物、前立腺の癌腫、局所的に分布した非転移性前立腺癌、局所進行性前立腺癌、局所進行性前立腺癌転移性前立腺癌、転移性前立腺癌、転移性ホルモン耐性前立腺癌、非転移性前立腺癌、互換性のない前立腺癌、前立腺癌、前立腺癌、共通の前立腺癌、テストステロン - デポ前立腺癌

C79.8他の特定の場所の二次悪性新生物

転移性カルチノイド腫瘍、乳房腫瘍の転移、転移性ホルモン耐性前立腺癌、転移性精巣癌、精巣の転移性絨毛癌、頭部の転移性扁平上皮癌、転移性扁平上皮癌、転移性悪性精巣腫瘍、転移性扁平上皮細胞頭頸部癌、転移性乳癌、転移性精巣癌、転移性乳癌、心膜の転移、心臓の転移

E28.1過剰アンドロゲン

女性におけるアンドロゲン依存性疾患、女性におけるアンドロゲン依存性状態、女性におけるアンドロゲン化、女性におけるアンドロゲン依存性疾患、女性におけるアンドロゲン過剰

F52.7リビドーの増加

性的機能不全、過多性、男性性器過敏性、異常な性行動を伴う過少性、性的逸脱のための性的欲求の増加

Z100 *クラスXXII外科手術

腹腔鏡下手術、腹腔鏡手術、切除術、冠動脈形成術、頚動脈の血管形成術、創傷のための消毒皮膚治療、防腐ハンド、虫垂切除、アテローム切除、バルーン冠動脈形成術、膣子宮摘出術、冠動脈バイパス、膣および子宮頸管内の介入、膀胱、口腔内の介入、回復および再建手術、医療従事者の手指衛生、婦人科手術、婦人科介入、婦人科手術、手術中の血液循環ショック、膿創の消毒、傷口の消毒、診断介入、診断手順、人工心臓弁、膀胱摘除術、短期外来手術、短期手術、短期手術、クリコテレトミヤ、手術中の失血、手術中の出血、術後の出血期間、Kuldotsentez、レーザー 腹腔鏡検査、婦人科の腹腔鏡検査、CSF瘻、小婦人科手術、小型外科手術、乳房切除術およびその後のプラスチック、縦隔切開術、耳の顕微手術、Mukogingivalnye手術、縫合、軽微手術、神経外科手術、手術後の回復期間、手術後の回復期、経皮経管冠動脈形成術、胸腔穿刺、手術後および外傷後の肺炎、外科手術の準備、外科手術の準備、眼科手術のための眼球の固定化、睾丸摘除術、膵切除術、Perikardektomiya手術前の外科医の手の準備、外科手術のための結腸の準備、脳神経外科および胸部手術の術後吸引空気圧、術後悪心、術後出血、術後肉芽腫、術後ショック、早期術後ペリオ 心筋再建術、胃切除術、胃切除術、腸切除術、子宮切除術、肝切除術、浸潤切除術、腹腔切除術、手術術後の組織切除、縫合除去、眼科手術後の状態術後の状態、術後の状態、胃切除後の状態、小腸切除後の状態、扁桃切除後の状態、十二指腸切除後の状態、瀉血後の状態、血管手術、脾臓摘出術、手術器具の滅菌、胸骨切除術、胸腺切除術、総胃切除術、経皮的血管内冠動脈形成術、経尿道切除術、Turbinektomiya、歯の切除、白内障手術、嚢胞の除去、扁桃切除、子宮筋腫、可動性一次歯の除去 、ポリープの除去、壊れた歯の除去、子宮体の除去、縫合の除去、尿道切開術、瘻孔症候群、外科感染症、慢性四肢潰瘍の外科的処置、手術、肛門部の手術、結腸手術外科手術、手術手技、手術介入、胃腸管手術、尿路外科手術、泌尿器系の手術手技、泌尿生殖器系の外科的介入、心臓の手術手技、外科手術、手術、手術経静脈冠動脈形成術、経皮的冠動脈形成術、冠動脈バイパス術、冠動脈バイパス術、乳歯の摘出術、脈管切開術、拍動性心肺バイパス術、髄腔内バイパス術、胸腔鏡下バイパス術、胸腔鏡下バイパス術、 、歯の抽出、歯 抽出、白内障抽出、電気凝固、内視鏡的介入、切開切開、エトモイドトミヤ、歯の抽出後の合併症

組成

錠剤10mg 1錠。

活性物質：

酢酸シプロテロン、マイクロ20 10 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 64.1mg; トウモロコシデンプン - 44mg; ポリビドン25,000-135mg; ステアリン酸マグネシウム0.25mg; 二酸化ケイ素コロイド状微粉化 - 1mg

錠剤50mg 1錠。

活性物質：

酢酸シプロテロン、マイクロ20 50 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 110.5mg; トウモロコシデンプン - 59.5mg; ポリビドン25000-2.5mg; ステアリン酸マグネシウム0.5mg; シリカコロイド状無水物 - 2 mg

錠剤100mg 1錠。

活性物質：

酢酸シプロテロン、マイクロ20 100 mg

賦形剤：ラクトース一水和物193mg、コーンスターチ100mg、ポビドン25,000-4mg、ステアリン酸マグネシウム3mg

Androkur®Depot

油性の筋肉内投与のための溶液100mg / ml 1ml

活性物質：

酢酸シプロテロン100 mg

補助物質：ひまし油 - 353.4 mg; ベンジルベンゾエート618,6mg

剤形の説明

Androkur® （10mg）：白色から薄黄色の錠剤に丸みを帯び、片側に危険性があり、六角形の彫刻が施されています。その内側に文字「BW」があります。

Androcour® （50 mg）：丸い白またはわずかに黄色がかった錠剤。片側に危険性があり、六角形の彫刻があり、その内側に文字「BV」があります。

アンドロクール （ Androcour ）（100mg）：白から淡黄色の錠剤から莢膜である。 両方の面で、リスクは「LA」を逆にして六角形に絞っています。

Androkur®デポ：透明、無色〜黄色液体。

薬理学的効果

薬理学的作用は、ジェスタジェニック、抗アンドロゲン剤である。

初めに^

薬力学

アンドロクール ®、10 mg

Androkur®は、ホルモンの抗アンドロゲン剤です。

標的器官におけるアンドロゲンの競合的置換は、多毛症における病理学的毛成長、アンドロゲン性脱毛症およびざ瘡および脂漏における皮脂腺の機能の増加などのアンドロゲン依存性状態における症状の軽減をもたらす。 シプロテロンの抗ゴナドトロピン作用によって引き起こされるアンドロゲン濃度の減少は、さらなる治療効果を提供する。 これらの変化は、薬物離脱後に可逆的である。 Diane-35と組み合わせると、卵巣機能が抑制されます。

全身毒性

この薬物の反復使用による前臨床毒性試験の既存の結果は、人に特定のリスクを示唆するものではない。

胚毒性/催奇性

胚毒性の研究は、器官形成期に薬物を外性器器官の発達に適用した後に催奇形性効果がないことを示した。 ホルモン感受性段階の間に高用量のシプロテロンを摂取すると、男性胎児の女性化徴候が現れた。 妊娠中に母親がシプロテロンを投与された新生児の調査では、女性化の兆候は見られなかった。 妊娠中のAndrokur®の使用は禁忌です。

遺伝毒性および発がん性

シプロテロンの遺伝毒性の最初の一連の前臨床試験では、陰性の結果が得られた。 しかし、シプロテロンがDNAと化合物を形成する能力は、 異なる動物種およびヒト肝細胞の新たに調製された培養物中の肝臓細胞におけるDNA修復の活性を増加させる。

雌ラットにおけるcyproteroneによるインビボ治療の結果は、細胞の酵素組成の変化を伴う肝臓における局所的、おそらく前癌性の病巣の発生頻度が高く、ラットの細菌遺伝子におけるトランスジェニックの変異率の増加であった。

臨床経験および慎重に行われた疫学研究は、ヒトの肝腫瘍の発生率の増加を確認していない。 げっ歯類に関する研究はまた、シプロテロンの特異的な発癌性の可能性を示すものでもない。 しかしながら、性ホルモンは特定のホルモン依存性組織および腫瘍の成長を誘導し得ることを念頭に置かなければならない。

アンドロクール ®、50および100 mg

Androkur®デポ

Androkur®は抗アンドロゲン性ホルモン剤です。

シプロテロンではあるが、競合機構は、例えば、性腺および/または副腎皮質のアンドロゲンの作用から前立腺を保護する、標的器官に対するアンドロゲンの作用を阻害する。 シプロテロンは中心的な抗ゴナドトロピン効果を有し、精巣中のテストステロンの合成および血清中のその含量を減少させる。 その結果、前立腺組織のアンドロゲン刺激が抑制される。

Androkur®を使用する男性では、性的欲求の低下、精巣の効力および機能が観察される。 これらの効果は完全に可逆的であり、治療の中止後に合格する。

Androkur®を使用する男性では、性的欲求の低下、精巣の効力および機能が観察される。 これらの効果は完全に可逆的であり、治療の中止後に合格する。

シプロテロンの抗ゴナドトロピン効果はまた、GnRHアゴニストと組み合わせて現れる。 GnRHアゴニスト療法の初期段階で観察される血清テストステロン濃度の一時的な上昇は、シプロテロンの摂取とともに減少する。

時には高用量のシプロテロンを摂取すると、プロラクチンの濃度が上昇することがありました。

全身毒性

標準的な前臨床試験によれば、長期間の投与を繰り返すことによる毒性は、ヒトに対していかなる特定のリスクも存在しない。

薬物動態

アンドロクール®、10 mg

吸収。 シプロステロンは摂取後に完全に吸収される。 シプロテロンの絶対生物学的利用能は約88％である。

分布。 血漿中のシプロテロンのCmaxは、1.5時間後に平均して75ng / mlに達した。 T1 / 2シプロテロン二相性：第1段階 - 0.8時間、第2段階 - 2.3日。 血漿からのシプロテロンの全クリアランスは3.6ml /分/ kgである。

シプロテロンはアルブミン血漿とほとんど完全に結合する。 シプロテロンの約3.5〜4％は未結合のままである。 血漿タンパク質との関連は非特異的であるため、性ホルモンに結合するグロブリンの含量の変化は、シプロテロンの薬物動態に影響しない。

代謝/生体内変換。 シプロステロンは、ヒドロキシル化およびコンジュゲーションによって代謝される。 血漿中の主要代謝産物は15β-ヒドロキシ誘導体である。

排泄。 肝臓での生体内変化を受けて、主に3：7の比の胆汁および腎臓（T1 / 2〜1.9日）を有する代謝物の形態で誘導され、一部は胆汁と変わらず表示される。 血漿中の代謝は同じ速度で起こる（T1 / 2 1.7日）。

シプロテロンはT1 / 2が長く、1日の入院期間中に累積され、血漿濃度が2〜2.5倍上昇する。

Androkur®、50 mg

吸収。 シプロステロンは摂取後に完全に吸収される。 シプロテロンの絶対生物学的利用能は約88％である。

分布。 50mgの用量をとった後の血清中のシプロテロンのCmaxは、3時間後に平均して140ng / mlに達する。 シプロテロンの濃度の減少は二相性であり、最終T1 / 2（43.9±12.8）Hで24〜120時間以内に起こる。血清からのシプロステロンの全クリアランスは（3.5±1.5）ml /分/ kgである。

シプロテロンはアルブミン血漿とほとんど完全に結合する。 シプロテロンの約3.5〜4％は未結合のままである。 タンパク質との関連は非特異的であるため、性ホルモンに結合するグロブリンの含量の変化は、シプロテロンの薬物動態に影響しない

血漿からの排泄および一日摂取の最終段階における排泄の長期間のために、血清中のシプロテロンの累積は、反復投与が1回の治療サイクルあたりに使用される場合、3倍高い可能性がある。

代謝/生体内変換。 シプロステロンは、ヒドロキシル化およびコンジュゲーションによって代謝される。 血漿中の主要代謝産物は15β-ヒドロキシ誘導体である。 代謝の第一段階は、主にシトクロムP450アイソザイムCYP3A4によって触媒される。

排泄。 肝臓での生体内変化を受けて、主に3：7の比の胆汁および腎臓（T1 / 2〜1.9日）を有する代謝物の形態で誘導され、一部は胆汁と変わらず表示される。 血漿中の代謝は同じ速度（T1 / 2〜1.7日）で起こる。

アンドロクール®、100 mg

吸収。 シプロステロンは摂取後に完全に吸収される。 シプロテロンの絶対生物学的利用能は約88％である。

分布。 100mgの用量を服用した後の血清中のシプロテロンのC maxは、平均（2.8±1.1）hに（239.2±114.2）ng / mlに達する。 血清シプロステロン濃度の低下は二相性であり、最終T1 / 2（42.8±9.7）時間で24〜120時間以内に起こる。 血清からのシプロステロンの全クリアランスは、（3.8±2.2）ml / Min / kgである。 シプロテロンはアルブミン血漿とほとんど完全に結合する。 シプロテロンの約3.5〜4％は未結合のままである。 タンパク質との関連は非特異的であるため、性ホルモンを結合するグロブリンの含量の変化は、シプロテロンの薬物動態に影響しない。 血漿からの排泄の最終段階での長期間の排泄および1日摂取のために、1回の治療サイクルにつき反復投与を用いると、血清中のシプロテロンの累積が3倍高い可能性がある。

代謝/生体内変換。 シプロステロンは、ヒドロキシル化およびコンジュゲーションによって代謝される。 血漿中の主要代謝産物は15β-ヒドロキシ誘導体である。 代謝の第一段階は、主にシトクロムP450アイソザイムCYP3A4によって触媒される。

排泄。 肝臓での生体内変化を受けて、主に3：7の比の胆汁および腎臓（T1 / 2〜1.9日）を有する代謝物の形態で誘導され、一部は胆汁と変わらず表示される。 血漿中の代謝は同じ速度（T1 / 2〜1.7日）で起こる。

Androkur®Depot

シプロテロンの/ m導入後、アセテートはゆっくりと完全に放出される。 / m投与後のシプロテロンの絶対生物学的利用能は完全であると考えられる。 Cmax - （180±54）ng / mlは、2〜3日後に達成される。 その後、血漿中の薬物の濃度はT1 / 2-（4±1,1）日から減少する。 血清からのシプロステロンの全クリアランスは、（2.8±1.4）ml /分/ kgである。 シプロステロンは血漿アルブミンにほとんど完全に結合する。 3.5-4％だけが自由な形で血液中に存在します。 血漿タンパク質との関連は非特異的であるため、SHBG（グロブリン結合性性ホルモン）のレベルの変化は、シプロテロンの薬物動態に影響しない。

最終分配段階で血漿からのT1 / 2の延長と投与量を考慮すると、反復投与でシプロステロン累積が期待できる。 薬物の約5週間後にCssに達する。

代謝/生体内変換。 シプロステロンは、ヒドロキシル化およびコンジュゲーションによって代謝される。 血漿中の主要代謝産物は15β-ヒドロキシ誘導体である。 代謝の第一段階は、主にシトクロムP450アイソザイムCYP3A4によって触媒される。

排泄。 少量は胆汁をそのままの形で出力する。 投与された用量の大部分は、胆汁および腎臓の代謝物として排泄される。

表示

アンドロクール®、10 mg

女性における中等度重症度のアンドロゲン化の発現：

中等度重度の多毛症（顔および体の病的な毛様体）

中程度の重症度のアンドロゲン性脱毛症（アンドロゲン誘発の中程度の脱毛症）;

炎症、結節の形成または瘢痕化の危険性を伴う重度および中等度の重度のざ瘡（座瘡）、および脂漏症。

この薬剤は、他の治療法に対する臨床的改善がなく、Diane-35のみで満足のいく結果が得られた場合、Diane-35との併用療法の一部として使用されます。

Androkur®、50 mg

テストステロンの作用を抑制する必要がある場合、一般的な手術不能または転移性の前立腺癌。

- 手術不能な前立腺癌に対する抗アンドロゲン療法;

ゴナドトロピン放出ホルモンアゴニスト（GnRH）による治療開始時に観察された高アンドロゲン作用の重症度の低下;

- GnRHアゴニストによる治療を受けている前立腺癌患者、または睾丸摘除術を受けている患者における「ホットフラッシュ」の軽減。

性的逸脱のための性的欲求の増加。

Ancodrour®、100 mg

テストステロンの作用を抑制する必要がある場合、一般的な手術不能または転移性の前立腺癌：

- 手術不能な前立腺癌に対する抗アンドロゲン療法;

- GnRHアゴニストによる治療開始時に観察された高アンドロゲン作用の重症度の低下;

- GnRHアゴニストによる治療を受けている前立腺癌患者、または睾丸摘除術を受けている患者の発疹の軽減。

Androkur®Depot

性的逸脱のための性的欲求の増加;

前立腺の手術不能癌を伴う抗アンドロゲン療法。

禁忌

アンドロクール®、10 mg

妊娠;

授乳;

肝疾患（デュイン・ジョンソン症候群、ローター症候群、肛門部を含む肝腫瘍を含む）;

特発性黄疸または以前の妊娠中の持続性のかゆみ;

anamnesisの妊娠中の女性のヘルペス;

悪液質;

重度の慢性うつ病;

髄膜腫（腹膜炎を含む）;

血栓症、深部静脈血栓性静脈炎、肺塞栓症、心筋梗塞、脳卒中、脳血管障害を含む血栓症（動脈および静脈）および血栓塞栓症;

糖尿病性血管症を伴う重度の糖尿病;

鎌状赤血球貧血;

ラクターゼ欠損、ラクトース不耐性、グルコースガラクトース吸収不良;

薬物のいずれかの成分に対する過敏症;

青年期（思春期の終わりまで）。

Androkur®製剤と組み合わせて処方されたDiane-35製剤の使用に関する禁忌も考慮する必要があります。

注意して：糖尿病患者; 薬品Diane-35使用時の予防措置を遵守する必要のある疾病/症状。

アンドロクール®、50および100 mg

Androkur®Deepo

シプロテロンまたは薬剤の他の成分に対する過敏症;

肝疾患（Dubin-Johnson症候群、Rotor症候群を含む）;

壊血病における肝腫瘍または現在（肝臓における前立腺癌の転移を除く）。

悪液質（前立腺癌における悪液質を除く）;

重度の慢性うつ病;

現時点における血栓症および血栓塞栓症;

髄膜腫の存在または覚醒状態;

18歳未満の小児および青年。

術前に手術が不可能な前立腺癌、血栓症、血栓塞栓症のある患者では、重度の糖尿病、鎌状赤血球貧血およびロクロール®は、個々のリスクリスク比を評価した後にのみ処方されます。

乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース吸収不良症候群およびガラクトースの稀な遺伝病を有する患者は、この薬剤を慎重に投与する必要があります。

Androkur®Depoは男性Androkur®50mgの性的な性的欲求の増加した性的欲求の治療において、以下の症状および疾患（上記疾患および状態に加えて）に禁忌である。

肝臓疾患、その機能の侵害を伴う;

悪液質;

狭心症を伴う重度の糖尿病;

鎌状赤血球貧血。

妊娠と泌乳

アンドロクール®、10 mg

妊娠中および授乳中の禁忌。

副作用

アンドロクール®、10 mg

Androcour®10 mgを服用している女性の最も一般的な副作用は、膣、体重増加、気分の低下からのものです。

薬物Androkur®10 mgの最も深刻な副作用は、生命を脅かす腹腔内出血を引き起こす可能性のある良性および悪性の肝腫瘍の発生です。

ポストマーケティング調査および累積的経験に基づき、頻度を決定することができないAndrocour®10 mgの副作用を以下に示します。

良性、悪性および特定されていない新生物（嚢胞およびポリープを含む）：良性および悪性の肝腫瘍（「特別な使用説明書」を参照）。

免疫系から：過敏症反応。

代謝および栄養の側面から：体重減少、体重増加、高血糖。

精神の障害：うつ病、リビドーの増加、リビドーの減少。

胃腸管から：腹腔内出血（「特別な指示」を参照）。

肝臓や胆管から：肝臓、黄疸、肝炎の違反。

皮膚および皮下組織から：発疹。

性器および乳腺の部分では、乳腺の緊張、圧痛、排卵の不在、非周期的出血または月経出血の欠如、膣からのスポッティング（「特別な指示」を参照）。

併用療法の背景に対して、排卵の阻害が起こるので、受胎が不可能な状態がある。

Diane-35の準備説明書に記載されている副作用も考慮する必要があります。

Androkur®、50,100 mg、Androkur®Depot

最も頻繁に観察される副作用は、リビドーの減少、インポテンスおよび精子形成の可逆的抑制である。

最も深刻な副作用は、肝毒性、良性および悪性の肝腫瘍の発生であり、腹腔内出血および血栓塞栓性プロセスの発生をもたらす可能性がある。

Androkur®の使用時に報告された有害事象を以下に列挙する。 頻度は次のように定義されます：非常に頻繁に（≧1/10）。 頻繁に（≧1/100から<1/10）; まれに（1/1000〜<1/100）; まれに（1/10000から<1/1000）; ごくまれに（<1/10000）。 事後事後観察のプロセスにおいてのみ明らかにされ、頻度を推定することができない望ましくない影響については、「頻度は不明」と表示される。

造血系から：頻度は不明 - 貧血**。

免疫系から：まれに - 過敏症反応。

精神障害：しばしばうつ病、うつ状態、不安（一時的）。

血管から：頻度は不明です - 血栓症と血栓塞栓症**

Androkur®Depotの詳細

血管の側面から：周波数は不明です - 肺の肺胞胚虫*、血管収縮反応*

呼吸器系の部分で：しばしば息切れ*。

胃腸管から：頻度は不明です - 腹腔内出血。

肝臓や胆道から：しばしば - 黄疸、肝炎、肝不全*。

皮膚および皮下組織から：まれな - 発疹。

筋骨格系の側面から：骨粗鬆症の頻度は不明です。

性器および乳腺から：非常に頻繁に - 精子形成の可逆的抑制、性欲の低下、勃起障害; 頻繁に - 女性化乳房。

その他：頻繁に - 体重の増加または減少、疲労の増加、ほてり、過度の発汗。 非常にまれに - 良性または悪性の肝腫瘍の発生*; 頻度は不明 - 髄膜腫の発生***

*有害事象。詳細については、「特別な指示」の項を参照してください。

**Androcur®投与との因果関係が確立されていない有害事象。

***「禁忌」セクションを参照してください。

特定の有害反応を示すために、規制活動のための医学用語（バージョン8.0）であるMedDRAから最も適切な用語が与えられる。 類義語または関連用語はリストには載っていませ