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指示

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使用のための指示:チモロール(Timololum)

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化学名

(S)-1-(tert-ブチルアミノ)-3 - [(4-モルホリノ-1,2,5-チアジアゾール-3-イル)オキシ] -2-プロパノール(マレイン酸塩または半水和物)

薬物療法グループ:

ベータ遮断薬

眼科用ツール

病因分類(ICD-10)は、

G25.0本質的な振戦

シェイク、全身筋震動、本態性振戦家族、本態性振戦、特発性振戦、振戦特発性良性、振戦性遺伝、本態性振戦は良性である

G43片頭痛

片頭痛、片頭痛、片頭痛片頭痛、片頭痛、片頭痛、持続性頭痛、ヘミーネニア

H40.1原発性開放隅角緑内障

オープンアングル緑内障、原発性緑内障、偽葉緑内障、上昇IOP

H40.4眼の炎症性疾患に続発する緑内障

緑内障、白内障の二次的緑内障

H40.5他の眼疾患に続発する緑内障

二次的な開放隅角緑内障、緑内障、緑内障

I10必須(原発性)高血圧

高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、必須高血圧

高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症の増悪、一過性高血圧、孤立性収縮期高血圧

I15二次性高血圧

高血圧状態、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症の増悪、一過性高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症

I20狭心症[心臓狭心症]

狭心症、狭心症、安定狭心症、狭心症、アンギナ(発作)、狭心症、進行中の狭心症、混合狭心症、狭心症、安定狭心症、慢性安定狭心症、狭心症、狭心症、狭心症、狭心症、バツ

I21急性心筋梗塞

急性期の心筋梗塞、急性心筋梗塞、病的Q波を伴う心筋梗塞、心筋梗塞を伴う心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、網膜心筋梗塞、心内膜心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞の急性期、急性心筋梗塞、心筋梗塞の亜急性期、心筋梗塞の亜急性期、冠状動脈の血栓症(動脈)、心筋梗塞の脅威、Q波なしの心筋梗塞

I34.1脱出症[脱出]僧帽弁

乳頭筋の破裂、Barlow症候群、僧帽弁脱出症候群、僧帽弁脱出症

I42心筋症

心筋症、びまん性心筋症、びまん性ネオブリリルユウスチャイヤ心筋症、心筋ジポカリスギジディイ、心筋ジストロフィー、急性心筋症、慢性心筋症

R07.2心臓の痛み

心筋梗塞の疼痛症候群、心筋梗塞、心筋症、心臓症候群、心臓病患者の疼痛、心筋梗塞の心筋症、機能性心筋症、Psevdostenokardiya、心膜痛

コードCAS

26839-75-8

特性

マレイン酸チモロールおよび半水和物 - 白色の結晶性粉末。 半水和物は水に溶けにくく、アルコールに溶けます。 マレイン酸塩の形態では、水、メタノール、エタノールに可溶である。

薬理作用。

抗狭心症、降圧、抗不整脈、抗緑内障が挙げられる。

ブロックβ1-およびβ2-アドレナリン受容体は、内因性交感神経刺激および膜安定化活性を有さない。 中心的な交感神経インパルスとレニン分泌を停止します。 カテコールアミンに対する末梢組織の感受性を低下させる。 オートマトンのノードを抑制し、心房、AV接続、脳室(より少ない程度)における異所性病巣の発生を減少させる。 それは、興奮、収縮、心拍出量および心筋酸素要求の伝導速度を低下させる。 これは、大動脈弓の圧受容器の活動、および血圧の低下に対するそれらの反応を阻害する。 それは心臓保護作用を有する。心筋梗塞後の死亡率および突然死のリスクを低減します。 血管起源の頭痛の発生を予防する(50%有効)。 局所的に適用すると、房水の分泌を減少させ、流出を促進し、眼内圧(高値および正常値)を低下させる。 それはあなたが睡眠中の眼圧を制御することを可能にします。

10〜30分後に点滴作用が始まり、12〜24時間まで持続する(最大1〜2時間で達成)。 局所適用のためのT1 / 2 - 30分。 網膜と鼻粘膜によく吸収される(恐らく全身作用の発達)。 胃腸管から90%吸収され、肝臓を通過する「初回通過」の影響により50%以下のバイオアベイラビリティが得られる。 1〜2時間で達成される血漿中のCmax血漿を連結する。 10%未満です。 摂取後4時間T1 / 2。 母乳に浸透し、BBBと胎盤障壁を通過する。 肝臓での生体内変換は、腎臓(20%)と腸が未変化の形態で代謝産物として排泄される。

ラットの褐色細胞腫(300mg / kg / day経口2年間)の発生頻度を増加させ、マウス(500mg / kg / day経口)良性および悪性腫瘍、良性ポリープ子宮および乳腺腺癌女性)。 しかしインビボ(インビボ)およびインビトロでの研究では突然変異誘発作用ではなく、エイムス試験の変化を引き起こす。 125倍の用量では、MRDCはオスおよびメスのラットの受精能に影響しない。 それは、それぞれMRDCより1000倍および100倍高い用量のマウスおよびウサギにおける胎児再吸収の発生率を増加させる。 それは、子孫の生後発達に影響を与えずにラットの胎児における骨化プロセスを阻害する(50mg / kg /日)。

表示

内部:高血圧、肥大性心筋症、僧帽弁脱出、狭心症、再梗塞の予防、片頭痛(発作の予防)、本態性振戦、不安。

局所:増加した眼内圧、緑内障(オープン・スタンダード、アファキア・セカンダリー)。

禁忌

慢性閉塞性肺疾患、心原性ショック、急性および慢性心不全、AVブロックII-III度洞房ブロック、洞性徐腸(45.50ビート/分未満)の内部および局所の目的のために、過敏性、喘息(履歴を含む) 、シンドローム・シヌス洞。 局所適用:ジストロフィー角膜疾患、鼻粘膜の重度のアレルギー性炎症、母乳育児、幼児期(未熟児および新生児)。

制限が適用されます

アレルギー性慢性気管支炎、血管運動性鼻炎、レイノー病、肝機能障害および/または腎臓病、アシドーシス、糖尿病、低血糖、甲状腺機能低下症、重症筋無力症、高齢、妊娠、全身目的 - 子供の年齢(安全性および有効性は未定)

妊娠と授乳

おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的なリスクを上回る場合。

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - C.

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

チモロールの副作用

不眠症、悪夢、うつ病、興奮、幻覚、短期記憶喪失、聴覚障害、聴覚障害、感覚異常症、重症筋無力症の症状の増強;神経系および感覚器官からの痛み; 耳の騒音; 眼の刺激、ぼやけた視力、複視、眼瞼下垂り、眼の乾燥粘膜; (30秒〜5分〜6%)、眼の中の火傷やかゆみ、眼の異物感、屈折および視力の変化、涙液分泌、光恐怖症、角膜感受性の低下、眼瞼の炎症縁、結膜炎、眼瞼炎、表在性点状角膜症、角膜炎が含まれるが、これらに限定されない。

呼吸器系から:鼻詰まり、胸痛、咳、息切れ、喘息、気管支痙攣(おそらく致命的)、呼吸不全。

心臓血管系(血液、止血):動悸、症状のある徐脈、不整脈、AVブロック、心停止、心不全(おそらく致命的)、低血圧、虚脱、レイノー症候群、寒い四肢、間欠性跛行の悪化、失神、失血、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット。

消化管から:口渇、食欲不振、消化不良、吐き気、嘔吐、下痢。

皮膚の場合:発疹、蕁麻疹、乾癬の悪化、そう痒、痒み、脱毛症。

その他:血管浮腫、離脱症状、体重変化、狼瘡症候群、性欲の衰弱、インポテンツ、ペイロニー病、高カリウム血症、高尿酸血症、高トリグリセリド血症。

インタラクション

amiodarone、simpatolitikov、ジルチアゼム、ベラパミル、キニジン製剤のバックグラウンドでの心臓の自動性、伝導性および収縮性の侵害の可能性を増加させる(相互に)。 ジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬、吸入麻酔薬のバックグラウンドに対する低血圧および心臓代償不全活動のリスク。 NSAIDは降圧効果を弱める。 局所適用は、miotocおよび炭酸脱水酵素阻害剤と適合する。 エピネフリンまたはノルエピネフリンを含む点眼薬を併用すると、散瞳が起こることがある。 Epinefrinおよびpilokarpinsoderzhaschie点眼薬は、眼内圧の低下を増強する。 同時に、ベータブロッカーの全身および局所適用は、相互補強効果を可能にする。

過剰摂取

症状:めまい、頭痛、悪心および嘔吐、徐脈、不整脈、うっ血性心不全、気管支痙攣。

処置:点眼剤を使用する場合は、直ちに水または生理食塩水で目を洗浄する。 胃洗浄、活性炭、対症療法:アトロピン、ベータアドレナリン作動薬(イソプレナリン、イザドリン)、塩酸グルカゴン、全身昇圧剤(ノルエピネフリン、ドブタミン)、ベータ2アゴニスト(気管支痙攣用)。 心臓グリコシド、利尿薬、アミノフィリン(心不全); 酸素療法;ペーシングを行うことができる。 血液透析は効果がない。

投与経路

内部、結膜。

予防措置

治療前に心不全を補う必要があります。 治療中に心拍数、血圧、および心不全症状の早期発見を監視する必要がある。 肝臓や腎臓に違反する場合は、線量を減らす必要があります。 手術の48時間前にキャンセルする必要があります。 経口抗糖尿病薬とインスリンと甲状腺中毒症患者の低血糖症状(頻脈)の麻酔(突然の撤退は甲状腺毒性の危機を引き起こす可能性があります)。 多分、過敏反応の重症度の増大、およびアレルギー歴を悪化させたエピネフリンの通常用量の効果の欠如。 点眼後の吸収を減らすには、目の内側の角にある涙管の指を押すのに1〜2分かかります。 アングルクロージャー緑内障では、miotocとの併用が可能です。 インプラント この薬剤は、チモロールを投与する前に少なくとも10分間は推奨されます。

局所適用は、6ヶ月ごとに1つの視野の角膜の引き裂き機能および完全性および眼内圧(治療開始後4週間)を制御するために必要である。 治療中は、ハードコンタクトレンズ(点眼前に除去し、15分後に再度装着する)を着用するだけでよい。 眼科治療などで患者を移送する場合ベータブロッカーは前の薬剤の服用をやめ、翌日にはチモロールを投与する。 他の緑内障の治療が中止された場合は、両方の器具(眼内圧の制御下)を使用してチモロールを使用する必要があります。 車の運転手の間には注意が必要であり、人々の技術は注意の集中に関連しています。

特別な指示

滴下する前にボトルを急に振り、振り混ぜる(1回以上)。 治療中に、検査結果を変更することができます。

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