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使用のための指示:アルゼピル

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活性物質:ドネペジル

コードATX N06DA02ドネペジル

薬理学グループ

痴呆の治療のための手段、コリンエステラーゼ阻害剤[m-、n-コリノミメティクス、incl。 抗コリンエステラーゼ剤]

病理分類(ICD-10)

アルツハイマー病におけるF00痴呆(G30 +)

アルツハイマー型痴呆、アルツハイマー型認知症

組成

フィルムメンブレン1タブで被覆された錠剤。

活性物質:

ドネペジル塩酸塩一水和物5.21 mg

10.42mg

(ドネペジル塩酸塩に相当する - 5または10 mg)

補助物質:MCC - 96/192 mg; 置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC B1) - 24/48 mg; ステアリン酸マグネシウム-1 / 2mg; Opadry Y-1-7000白色(ヒプロメロース-1.875 / 3.75mg、二酸化チタン0.9375 / 1.875mg、マクロゴール400 0.1875 / 0.375mg)3 / 6mg

初めに^

剤形の説明

錠剤、5mg:白またはほぼ白色、丸い、両凸、フィルムシェルで覆われているか、臭気のないかほとんどない。片側に「E 381」が刻印されている。

錠剤、10mg:白色またはほぼ白色、円形、両凸、フィルムシェルで覆われているか、またはほとんど無臭で、片面に彫刻された「E 382」。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗コリンエステラーゼ、mn-コリミミメティック。

薬力学

ドネペジルは、脳におけるコリンエステラーゼの主なタイプであるアセチルコリンエステラーゼの選択的かつ可逆的阻害剤である。 ドネペジルは、主にCNSの外側に位置する酵素であるブチルコリンエステラーゼよりも1000倍強くこの酵素を阻害する。

平衡状態の5または10mgの単回用量は、コリンエステラーゼ活性の阻害(赤血球膜のモデルで推定)をそれぞれ63.6%および77.3%伴う。 赤血球コリンエステラーゼの活性を阻害するドネペジル塩酸塩の能力は、認知機能の変化を評価するための敏感なツールであるADAS-cogスケールの結果の変化と相関する。 同時の神経学的変化の経過を変化させるドネペジル塩酸塩の能力は調査されていない。 したがって、ドネペジルが疾患の進行に影響を及ぼすとは考えられない。

ドネペジルの有効性は、プラセボ対照試験である6ヶ月と2年の2回の試験で検討した。

6ヶ月の臨床試験において、ドネペジル投与終了後、3つの性能基準を用いて分析を行った。 ADAS-cog(認知機能スコア)スケールを使用した。 インタビューに基づく変化および患者の介護者から得られたデータ(全体的な機能レベルの指標)に関する臨床医の印象の規模。 認知症の評価の臨床スケールの毎日の活動のサブスケール(社会の生活に参加し、家事を行い、物事を行い、自分自身を奉仕する能力の指標)。

ドネペジル塩酸塩は、治療に責任があると認識された患者のパーセンテージにおいて、用量依存性で、統計的に有意な増加を引き起こした。

薬物動態

吸引。 経口投与後の血漿中のCmaxドネペジルは、約3〜4時間後に到達する。 血漿中の濃度およびAUCは用量に比例して増加する。 T1 / 2は約70時間であり、単回用量の体系的使用は、治療の開始後3週間以内に達成される平衡状態の達成につながる。 平衡状態では、血漿中のドネペジル濃度および対応する薬力学的活性は、その日中わずかに変化する。 食べてもドネペジルの吸収には影響しません。

分布。 血漿タンパク質との結合は95%である。 活性代謝物-6-O-デスメチルドネペジルの血漿タンパク質との関係は不明である。

組織におけるドネペジルの分布は、特に研究されていない。 健康な男性ボランティアを対象とした1件の研究では、標識4C-ドネペジル塩酸塩5mgを単回投与した後、投与の約240時間後に約28%の用量が体内で測定された。 これは、ドネペジルおよび/またはその代謝物が10日間以上体内に持続することができることを示しています。

生体内変化/排泄。 ドネペジルは、腎臓によって、変化しない形でもシトクロムP450酵素によって形成された多数の代謝産物の形態でも排泄されるが、その全てが同定されているわけではない。 標識した14C-ドネペジル塩酸塩5mgを単回投与した後、血漿中の未変化ドネペジルの濃度は投与量の30%であり、6-O-デスメチルドデシルペルは11%(ドネペジル塩酸塩と同様の活性を有する代謝産物のみ) 、ドネペジル - シス-N酸化物 - 9%、5-O-デスメチルドネペジル-7%およびグルクロニド - 3%の結合体5-O-デスメチルドネペジル3%。 投与された用量の約57%が尿(17%不変)および糞便中14.5%で検出され、これに基づいて、腎臓による生体内変化および排泄が主要な排泄方法であると結論付けられた。ドネペジルおよび/またはその代謝産物の腸肝再循環を確認するデータはない。

T1 / 2ドネペジルは約70時間である。

性、民族性および喫煙は、血漿中のドネペジル濃度に有意な影響を与えない。 ドネペジルの薬物動態は、健康な高齢の患者、またはアルツハイマー型または血管性認知症の認知症の患者において正式には研究されていなかった。 しかしながら、これらの患者における血漿中のドネペジルの平均濃度は、健康なボランティアで決定された濃度に対応していた。

軽度または中等度の肝機能障害を有する患者において、血漿中のドネペジルの平衡濃度の上昇が観察され得る。

適応症

軽度および中等度のアルツハイマー型認知症の症状的治療。

禁忌

過敏症(ピペリジン誘導体を含む)および任意の賦形剤;

18歳未満の小児(臨床データの不足のため)。

妊娠と泌乳

妊娠中および授乳中に薬剤を使用した経験はありません。 動物に関する研究は、ドネペジルの催奇形作用を明らかにしなかったが、周産期および出生後の毒性が確立された。 人間に対する潜在的なリスクは不明である。 したがって、絶対に必要でない限り、Alzepyl®は妊娠中は使用しないでください。

ラットでは、ドネペジルは牛乳で排泄される。 薬物が母乳中に排泄されているかどうかは分かっていないが、このような研究は行われていない。 授乳中に薬剤を服用する必要がある場合は、母乳育児を中止する問題を解決する必要があります。

副作用

最も一般的な有害事象は、下痢、筋肉痙攣、疲労、悪心、嘔吐および不眠である。 また、めまい、頭痛、痛み、事故、風邪が報告されました。 ほとんどの場合、これらの現象は合格し、薬物の中断を必要としない。 頻度に依存して、副作用は以下のように定義される:非常に頻繁に(≧1/10); しばしば(≧1/100 - ≦1/10); まれに(≧1/1000 - ≤1/ 100); まれに(≧1/10000 - ≦1/1000); ごくまれに(≤1/ 10000)、または未知の頻度で観測されます(利用可能なデータから推定することは不可能です)。

感染症や寄生虫病:しばしば鼻水。

代謝と栄養の側面から:しばしば - 食欲不振。

精神の障害:頻繁に - 幻覚**、興奮**、積極的な行動**、異常な夢、悪夢の夢**。

神経系から:頻繁に - 失神*、めまい、不眠症; まれに - 痙攣発作*、まれに - 錐体外路症状; 非常にまれに悪性神経遮断症候群。

心から:まれな徐脈; まれな - 洞房結石遮断、AV遮断。

消化管から:非常に頻繁に - 下痢、悪心; しばしば嘔吐、消化不良。 まれに - 消化管からの出血、胃と十二指腸の潰瘍。

肝臓と胆管の側面から:めったに - 肝機能の違反、 肝炎***。

皮膚と皮下組織から:しばしば - 発疹、かゆみがあります。

筋骨格および結合組織から:しばしば筋痙攣; 非常にまれに - 横紋筋融解****。

腎臓と尿路の側から:頻繁に - 尿失禁。

注射部位の一般的な障害および障害:非常に頻繁に - 頭痛; しばしば疲労、痛み。

実験室および器械研究の結果への影響:まれに - 血清中の筋クレアチンキナーゼの濃度のわずかな増加。

外傷、中毒および操作の合併症:しばしば - 事故。

*失神や痙攣発作の患者を診察する際には、心臓の閉塞や洞の休止の可能性を考慮する必要があります。

**幻覚、興奮および攻撃的行動、異常な夢および悪夢の報告された症例では、これらの徴候は、用量の減少または薬剤の撤退後に止まった。

***原因不明の病因の肝機能に違反がある場合は、Alzepyl®を廃止する可能性を考慮する必要があります。

****横紋筋融解の報告がありました。 これは、悪性神経遮断症候群とは独立して、ドネペジルの発症または投与量の増加と密接に関連して発生した。

副作用報告

薬物の有害副作用に関するデータを提供することは非常に重要であり、薬物のリスク/便益比の継続的な監視を可能にする。 医療従事者は、指示の終わりに示された連絡先および国家情報収集システムを通じて疑わしい副作用に関する情報を提供されるべきである。

インタラクション

ドネペジルおよび/またはその代謝産物は、テオフィリン、ワルファリン、シメチジン、ジゴキシンの代謝を阻害しない。 ジゴキシンまたはシメチジンの同時投与は、ドネペジルの代謝に影響を与えない。

レボドパ/カルビドパと同時に21日間ドネペジルを使用しても、これらの薬剤の血中濃度には影響しなかった。

インビトロ研究は、ドネペジルの代謝において、シトクロムP450-CYP3A4アイソザイムおよびそれよりも少ない程度ではCYP2D6が関与することを示している。

CYP3A4およびCYP2D6の阻害剤であるケトコナゾールおよびキニジンは、それぞれドネペジルの代謝を抑制する。 結果として、イトラコナゾールおよびエリスロマイシンなどのこれらおよび他のCYP3A4阻害剤、ならびにフルオキセチンなどのCYP2D6阻害剤は、ドネペジル代謝を阻害することができる。 健康なボランティアでは、ケトコナゾールはドネペジルの平均濃度を約30%増加させた。

リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンおよびエタノールのような酵素の誘導物質は、ドネペジルレベルの低下を引き起こす可能性がある。 このような阻害作用や誘発作用の程度は不明であるため、これらの薬剤とドネペジルを併用する必要があります。

ドネペジルは、抗コリン作動活性を有する薬物の効果に影響を及ぼす。 加えて、同時使用では、ドネペジルは、サクシニルコリン、他の筋弛緩剤、またはコリン作動性受容体およびベータ遮断薬のアゴニスト(心臓の伝導性に影響する)の作用を増強することができる。

投薬および投与

内部、夕方、ベッドの前に。

成人/高齢患者。 治療は1日1回5mgを服用することから始まり、少なくとも4週間はCssドネペジルに到達し、治療の早期臨床効果を評価する。

1ヶ月後、Alzepyl®の投与量を推奨最大1日量 - 1日1回10mgまで増やすことができます。 臨床試験で10mg /日を超える用量は研究されていない。

治療は、アルツハイマー型認知症の診断と治療の経験がある医師の監督下で開始され、実施されるべきである。 診断は、例えばDSM IV、ICD 10などの推奨された推奨に基づくべきである。

治療ドネペジルは、患者をケアする人の存在下でのみ開始することができ、薬物の摂取を定期的に監視することができる。

支持療法は、定期的に評価すべき治療効果がある限り継続することができる。 治療効果がない場合、治療を考慮する必要があります。

腎機能および肝機能障害。 腎機能障害を有する患者は、この状態がドネペジルのクリアランスに影響を与えないので、治療レジメンを変更する必要はない。

軽度または中程度の肝機能障害に対する曝露の増加の可能性に関連して、個々の忍容性を考慮して用量を増やすべきである。 肝機能の重篤な障害を有する患者における薬物の使用に関するデータはない。

子供とティーンエイジャー。 Alzepil®は、小児および青年の治療用ではありません。

過剰摂取

現在の推定によると、マウスおよびラットにおける単回摂取後の塩酸ドネペジルの致死量の中央値は、それぞれ45および32mg / kgであり、10mg / kg /日のヒトの最大推奨投与量の約225および160倍であり、日。 動物は、自発的な移動性の減少、顔との身体の位置、驚異的な歩行、催涙、間代の痙攣、呼吸抑制、唾液分泌、毛細血管拡張、体の減少を含む、用量依存的なコリン作動系の兆候を示した表面温度。

症状:コリンエステラーゼ阻害剤の過剰投与は、重度の悪心、嘔吐、うっ血、発汗、徐脈、低血圧、呼吸抑制、虚脱および発作を特徴とするコリン作動性の危機を引き起こす可能性がある。 筋肉の衰弱が増え、呼吸筋の衰えで死に至ることがあります。

治療:いずれの場合も過量投与の場合と同様に、一般的な支持療法が処方されるべきである。 第三次抗コリン作動薬、例えばアトロピンは、過量のAlzepyl(登録商標)の解毒剤として使用することができる。 効果が達成される前に、用量を増やして硫酸アトロピンを静脈内投与することが推奨される:最初に1〜2mg / kgのIV、続いて臨床応答に応じた追加の投与。 血圧と心拍数の典型的な反応は、他のコリン様薬が第四級抗コリン作用薬、例えばグリコピロレートと一緒に導入されたときに記録された。 ドネペジル塩酸塩および/またはその代謝産物が透析(血液透析、腹膜透析または血液濾過)によって除去できるかどうかは不明である。

特別な指示

重度のアルツハイマー型痴呆、他の認知症または記憶障害(例えば、認知機能の加齢に伴う低下を伴う)を有する患者では、ドネペジルの有効性は確立されていない。

アルゼピル(Alzepil)(登録商標)はコリンエステラーゼの阻害剤であるため、麻酔中にサクシニルコリンの筋肉の弛緩を促進することができる。

心臓血管障害。 それらの薬理学的作用に関連して、コリンエステラーゼ阻害剤は、心拍数に(例えば、徐脈を引き起こす)vagotonic効果を有し得る。

このような行動の可能性は、洞結節の衰弱または心臓における上室伝導の他の違反、例えば、洞房結節または房室遮断を伴う場合に特に考慮されるべきである。

失神やけいれん発作の報告がありました。 そのような患者を検査する際には、心臓の遮断または洞調律における長い休止の可能性を考慮する必要がある。

胃腸管の機能不全。 消化性潰瘍の病歴を有するか、またはNSAIDsの併用療法を受けるなど、潰瘍を発症するリスクが高い患者は、潰瘍の症状を検出するために監視する必要があります。 しかし、プラセボと比較したドネペジルの臨床試験では、消化性潰瘍または消化管出血の発生率の増加は示されなかった。

Genitourinaryシステム。 胆汁うっ滞は膀胱からの尿流出の障害を引き起こすことがあるが、そのような影響はドネペジルの臨床試験では観察されなかった。

神経学的状態。 holinomimetikiには、一般化された痙攣発作を引き起こす傾向があると考えられています。 しかしながら、痙攣性活動もまた、アルツハイマー病の症状であり得る。

コリノミミクスは錐体外路症状を悪化させたり錐体外路症状を引き起こしたりすることがある。

悪性神経弛緩症候群。 悪性神経弛緩症候群は、高熱(発熱)、筋肉の硬直、自律神経系障害、意識の変化、血清クレアチニンホスホキナーゼのレベルの上昇を特徴とする潜在的に生命を脅かす疾患である。 追加の症状には、ミオグロビン尿症(横紋筋融解)および急性腎不全が含まれる。

ドネペジルの使用に関連する悪性神経弛緩症候群、特に抗精神病薬との併用療法を受けている患者の発症については非常にまれな報告があります。

患者が悪性神経遮断症候群の兆候および症状を発症した場合、または説明できない高温が臨床症状の発現なしに存在する場合は、治療を中止する必要があります。

肺の機能不全。 コリンエステラーゼ阻害剤は、その薬理作用と関連して、喘息または閉塞性肺疾患の病歴を有する患者には注意深く投与されるべきである。 Alzepyl(登録商標)および他のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ならびにコリン作動系のアゴニストまたはアンタゴニストの同時投与は避けるべきである。

重度の肝機能障害。 肝機能の重篤な障害を有する患者における薬物の使用に関するデータはない。

血管性認知症の臨床研究における死亡率。 NINDS-AIRENの基準に合致する患者の参加により、可能性のある、または可能性のある血管性認知症(DM)の3つの臨床試験を6ヶ月間行った。 NINDS-AIRENの基準は、認知症が血管の原因のみに関連し、アルツハイマー病患者の排除が可能な患者を特定するために設計されています。

最初の研究では、ドネペジル5mgを投与した群では2/198(1%)、ドネペジル10mgを投与した群では5/206(2.4%)、ドネペジル10mgを投与した群では死亡率は3.5%プラセボ群で。 第2の研究では、ドネペジル5mgを投与した群では4/208(1.9%)、ドネペジル10mgを投与した群では3/215(1.4%)、ドネペジル10mgを投与した群では死亡率は1/193(0.5%)であったプラセボ群。 第3の研究では、5mgのドネペジルを投与した群では11/648(1.7%)、プラセボ群では0/326(0%)であった。 糖尿病の3件の研究(1.7%)でドネペジルを投与されたすべての群における死亡率は、プラセボ群(1.1)よりも数値的に高かったが、この差は統計的に有意ではなかった。

ドネペジル塩酸塩またはプラセボを服用している患者の大部分の死亡は、血管病変を併せ持つ高齢者のこの集団において予想される様々な血管障害の結果であった。 すべての重大な非致死的および致命的な血管障害の分析は、ドネペジルおよびプラセボを投与された群におけるそれらの発生率の差異を明らかにしなかった。

アルツハイマー病(n = 4146)のプールされた研究、ならびに血管性認知症(患者の総数6888)の研究を加えたアルツハイマー病の同じ研究では、プラセボ群の死亡率は、この群は塩酸ドネペジルで治療した。

車両の運転能力および機構の管理に及ぼす影響。 重要でないかまたは中程度のドネペジルは、自動車を管理し、メカニズムで働く能力に影響する。 アルツハイマー型認知症そのものは、機械を運転して使用する能力に違反することがあります。 ドネペジルを取って車を運転したり複雑な器具を使用する際のアルツハイマー痴呆患者の能力の問題は、治療に対する患者の個々の反応を評価した後、医師が決定するべきである。

フォームに頼る

錠剤、フィルムコーティング、5mgおよび10mg。 表14に従って、ポリアミド/アルミニウム箔またはPVC / PVDC /アルミニウム箔のブリスター中。 2または4 bl。 段ボール箱に梱包されています。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

保管条件

30℃を超えない温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

5年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。

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