使用のための指導:アルフゾシン
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化学的合理的名称: N- [3 - [(4-アミノ-6,7-ジメトキシ-2-キナゾリニル)メチルアミノ]プロピル]テトラヒドロ-2-フランカルボキサミド(および塩酸塩)
剤形:白色粉末
アルフゾシンの説明
塩酸アルフゾシン - 白色またはほぼ白色の粉末。 水に溶けやすく、エタノールに可溶で、ジクロロメタンにはほとんど溶けません。 分子量425.9。
薬物療法群:
アルファ - ブロッカー:選択的α1ブロッカー(アルフゾシン、プラゾシン、ドキサゾシン、タムスロシン、テラゾシン)によって分けられた、血液中を循環する神経伝達物質(ノルアドレナリン)またはアゴニストとの接触によるシナプス後α-アドレナリン受容体を遮蔽する能力を有する調製物。 、 その他)。 (フェントラミン、トロポジフェン、麦角アルカロイド及びそれらの誘導体、ニセルゴリン、プリオクサン、ブチロクサン等)の治療に有用である。 この群の薬物は、血管収縮剤のアドレナリン性シナプスを通るインパルスの通過を妨げ、細動脈および前毛細血管のこの膨張に起因する。 アルファ1-アドレナリン受容体の別の効果の介在による遮断は、良性の前立腺肥大における尿力学を改善することである。
前立腺の代謝に影響を及ぼし、尿力学を矯正する薬。
病因分類(ICD-10)は、
N40前立腺肥大:前立腺腺腫; BPH; Prostatauxe; 前立腺肥大; 良性前立腺肥大により引き起こされる障害性障害; 良性前立腺肥大症を伴うディズリケスキー病; 前立腺癌の排尿障害; 良性前立腺giperpalaziya; 良性前立腺肥大; 良性前立腺肥大段階1および2; 良性前立腺肥大I度; 良性前立腺肥大II度; 良性の前立腺肥大; 前立腺の病気; 良性前立腺肥大に関連する急性尿崩症; 良性前立腺肥厚ステージ1および2は、前立腺炎と組み合わせて; 逆説的乏尿
物質の適用アルフゾシン:
良性前立腺肥大における排尿の機能障害。
薬理学
薬理学的作用 - 作用様式 -抗糖尿病治療薬。
それは、前立腺肥大を含む、障害のある排尿を正常化する。 尿道の前立腺領域におけるシナプス後α1-アドレナリン受容体および膀胱の「三角形」を選択的に遮断する。 それは尿道内の圧力を下げ、現在の尿に対する抵抗を減らす。 それは排尿を促進し、排尿障害を排除する。
5mgの経口投与後、3時間後にCmahが達成され、10.3ng / mlであった。 バイオアベイラビリティー45-53%。 血漿タンパク質への結合 - 90%。 T1 / 2~8時間。 ほとんどの肝臓は破壊されています。 主に胆汁中の尿を不変形態(11%)の不活性代謝産物の形で書く。 高齢患者はより早く吸収し、Cmaxおよびバイオアベイラビリティは増加し、Vdは減少し、T1 / 2は変化しない。 腎不全では、Vdおよび全クリアランスが増加する(血漿タンパク質結合の程度が減少する)。 重度の腎不全(C1クレアチニン - 15〜40ml /分)の場合でも、強くないクーミルルーツ生体内変換によるものです。
アルフゾシン禁忌
(履歴)、重度の肝機能異常(クラスC Child-Pugh分類)、重度の腎障害(C1クレアチニン<30 ml /分)、他のアルファ - ブロッカーの併用。
アプリケーションへの制限
冠状動脈性心疾患、狭心症(アンギナ発作の頻度が増し悪化する可能性)、抗高血圧薬との併用療法、高齢(75歳以上)。
アルフゾシンの投与量と投与量
内部
妊娠と授乳
FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - B.
アルフゾシンの副作用
神経系や感覚器官から:頭痛、めまい、耳鳴り、疲労、傾眠、無力症。
心血管系および血液(血液、止血):起立性低血圧、頻脈、狭心症(IHD患者)の悪化。
消化管から:口渇、吐き気、上腹部痛、下痢。
アレルギー反応:皮膚発疹、掻痒。
その他:腫れ、皮膚の赤み。
アルフゾシンの過剰投与
症状:血圧を下げる。
治療:導入血管収縮剤、BCCを増加させる高分子物質の溶液; 透析は効果がありません。
インタラクション
他のα1-アドレナリン受容体と相容れない。 BPCや全身麻酔(麻酔中の血圧の不安定性の可能性)を含む抗高血圧薬の効果を高める。
使用上の注意アルフゾシン
アルフゾシンを服用した後(および他のアルファ1-ブロッカーを服用した後)に数時間以内に抗高血圧薬を服用している患者、特に患者には、臨床症状(めまい、重度の衰弱、寒い汗)を伴うかまたは伴わない起立性低血圧が生じることがあります。 静置性低血圧は通常一時的であり、通常は薬物の開始時にあり、通常は治療の中断を必要としない。 これらの現象が、水平姿勢で完全に消えるまで、忍耐強くなければならないとき。 治療前に、患者はそのような現象の可能性を警告されるべきである。
他のアルファ1-ブロッカーによる治療に応答して降圧応答を示す患者さんには、注意が必要です。特に、治療開始時の水平位置から垂直位置への移行を含め、血圧を慎重にコントロールする必要があります。
冠動脈疾患の患者では、抗狭心症治療を継続すべきである。 更新時または狭心症の悪化時にアルフゾシンによる治療を中止するべきである。
めまいの可能性、車両を運転し機械を操作する能力に影響する可能性のある致命的な状態を考慮に入れるべきである(特に治療開始時)。