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使用のための指導:アクリジロール

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薬剤の商品名 - アクリジロール

剤形:錠剤

組成(タブレットあたり): 10 匹のブリスターで; 段ボール3の包装の中に包装する。

賦形剤:ludipress; デンプングリコール酸ナトリウム; ステアリン酸マグネシウム

アクリジロールの説明

白から白にかけて、Valiumは色合いを帯びています。 わずかな「大理石」。

錠剤12.5mg:角が丸い四角形、片側にはレンチキュラーフィリップス、もう片側には刻印された "AL1"が付けられている。

錠剤25mg:両側に部分セレーションがあり、刻印された「AL2」 - 両側に楕円形の両凸。

薬物療法グループ:アルファおよびベータブロッカー

ATC C07AG02カルベジロール

病因分類(ICD-10)は、

I10必須(原発性)高血圧:高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧:動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I20狭心症[狭心症]:ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I50.0うっ血性心不全:アナザカ心臓; 代償性うっ血性心不全; うっ血性心不全; 高負荷後のうっ血性心不全; うっ血性慢性心不全; 重度の慢性心不全を伴う心筋症; 補償された慢性心不全; 循環不全を伴う腫脹; 心臓起源の浮腫; 心臓の腫れ; 心臓の疾患における浮腫性症候群; うっ血性心不全における浮腫性症候群; 心不全における浮腫性症候群; 心不全または肝硬変における浮腫性症候群; 右心室不全; うっ血性心不全; 心不全は停滞した。 低心拍出量の心不全; 心不全は慢性である。 心臓浮腫; 慢性非代償性心不全; 慢性うっ血性心不全; 慢性心不全; 心不全における肝機能の変化

物質の応用アクリジロール:

原発性開放隅角緑内障疾患は、異なる段階で、眼圧上昇、二次的緑内障の程度が異なる。

アクリジロールの薬理学的性質

薬理学的作用 -作用様式 - 抗狭窄、降圧。

薬局方

カルベジロールは、非選択的β1-、β2-およびα1-遮断作用を併せ持つ。 sympathomimetic活性を有さず、膜安定化特性を有する。 心臓のβ-アドレナリン作動性受容体の遮断により、血圧が低下し、心拍出量および心拍数が低下する可能性がある。 カルベジロールは、腎臓のβ-アドレナリン受容体によるレニン - アンジオテンシン - アルドステロン系遮断を抑制し、血漿レニン活性の低下を引き起こす。 αアドレナリン受容体拮抗作用を有する場合、末梢血管の拡張を引き起こし、それにより全身血管抵抗を減少させることができる。 β-アドレナリン受容体の遮断と血管拡張との組み合わせは、以下の効果をもたらす:動脈性高血圧患者 - 血圧低下; 冠状動脈性心疾患患者 - 抗虚血および抗狭心症作用; 左室機能不全および循環不全の患者では、好都合には血行動態に影響を与え、左室駆出率を改善し、そのサイズを縮小する。

薬物動態

胃腸管から急速に吸収される。 それは高い親油性を有する。 1〜1.5時間後に血液中のCmaxに達する。 血漿タンパク質と95〜99%の関連性を有する。 バイオアベイラビリティー。 24〜28時間の食物摂取はバイオアベイラビリティに影響しない。 肝臓で代謝され、多数の活性代謝産物が形成され、吸着された薬物の60〜75%が肝臓を通過する「最初の通過」で代謝される。 代謝産物は強い抗酸化作用およびアドレナリン受容体遮断作用を有する。 消化管を通って排泄される。 T1 / 2は6-10時間です。 実質的に変化しないカルベジロールの薬物動態学的パラメーターは、腎臓機能の場合。

肝障害を有する患者は、カルベジロールの全身バイオアベイラビリティーが、肝臓を通した「最初の合格」における代謝を減少させることによって増加する。 重度の肝機能障害では、カルベジロールは禁忌である。

カルベジロールは、母乳中に排泄された胎盤障壁を横切る。

アクリジロールの適応症

動脈性高血圧(単独療法または利尿剤との併用)、慢性心不全(併用療法)、冠状動脈性心疾患:安定狭心症。

アクリジロールの禁忌

急性および非代償性の慢性心不全、重度の肝不全、AVブロックII-III度、徐脈(50μ/分未満)、洞性洞症候群、低血圧(85mm未満の悲痛)心臓発作性ショック、慢性閉塞性肺疾患、18歳(有効性および安全性が確立されている)。

予防法:アンギナプリンツメタル、甲状腺中毒症、末梢血管閉塞症、褐色細胞腫、乾癬、腎不全、AVブロックI度、広範な手術および全身麻酔、糖尿病、低血糖症、うつ病、重症筋無力症。

妊娠と授乳

妊婦におけるカルベジロールの対照試験は実施されていないため、これらの患者における薬物の使用は、母親への利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である。 カルベジロールによる治療中に授乳をしないでください。

アクリジロールの投与量と投与量

食事に関係なく、内部。

動脈性高血圧

最初の投与量は、治療の最初の2日間、1日1回6,25-12,5 mgである。 その後、1日1回25mg。 2週間の治療後に抗高血圧効果が失われた場合、用量は2倍に増加することがある。推奨される最大1日量は1日1回50mgです(入院2回に分割される可能性があります)。

CHD

治療の最初の2日間に1日2回、開始用量12.5mg。 その後、25mgを1日2回。 2週間の治療後の不十分な抗血管効果では、用量を2倍に増やすことができる。 推奨される最大1日量は1日100mgで2回に分けられます。

慢性心不全

医師の綿密な監督の下で、個々に服用量を選んだ。 推奨される開始用量は、2週間3.125mg /日である。 良好な耐容量を少なくとも2週間間隔で1日2回6.25mgに、次いで1日2回12.5mgに、次いで1日2回25mgに増加させた。 投与量は最大値まで増やす必要があり、これは患者が十分に耐えられる。 体重が85kg未満の患者では、目標用量は1日当たり50mgである。 体重85kg以上の患者では1日当たり75-100mgを投与する。

アクリジロールの副作用

CNS:めまい、頭痛(通常は重症で早期治療ではない)、意識消失、重症筋無力症(通常は治療開始時)、疲労、うつ病、睡眠障害、感覚異常。

心血管系以来、徐脈、起立性低血圧、AVブロックII-III条; 末梢循環の障害、心不全の進行(用量増加中)、下肢浮腫、狭心症、血圧の顕著な低下をまれに示す。

消化器系から:口渇、吐き気、下痢または便秘、嘔吐、腹痛、食欲不振、肝臓トランスアミナーゼの増加。

造血系:まれに - 血小板減少症、白血球減少症。

代謝の部分で:増加した体格指数、グルコース調節不全。

アレルギー反応:アレルギー性皮膚反応、乾癬の悪化、鼻詰まり。

呼吸器系:呼吸困難、および気管支痙攣(素因がある患者)。

その他:視覚障害、涙液流出、インフルエンザ様症状、くしゃみ、筋肉痛、関節痛、手足の痛み、「間欠性」跛行; めったに - 排尿の違反、腎機能の障害。

アクリジロールの過剰投与

症状:血圧の低下(めまいや失神を伴う)、徐脈。 気管支痙攣や嘔吐のために息切れすることがあります。 重度の症例では、心原性ショック、呼吸不全、混乱、伝導障害が起こりうる。

治療:必要に応じて、バイタルサインのモニタリングと修正をICUで行う必要があります。 症状の治療。 m-抗コリン作用薬(アトロピン)アゴニスト(エピネフリン、ノルエピネフリン)の導入/投与が推奨される。

インタラクション

カルベジロールは、他の抗高血圧薬と同時に服用した薬や降圧効果のある薬(硝酸塩)の効果を増強する可能性があります。

カルベジロールとジルチアゼムを併用すると心臓伝導と血行動態が不安定になる可能性があります。

同時に、カルベジロールおよびジゴキシンを服用することは、後者の濃度を上昇させ、AVの時間を増加させる可能性がある。

カルベジロールはインスリンと経口血糖降下剤の作用を増強し、低血糖(特に頻脈)の症状は隠蔽される可能性があるため、糖尿病患者は血糖値の定期的なモニタリングを推奨します。

ミクロソーム酸化(シメチジン)の阻害剤は増加し、インダクタ(フェノバルビタール、リファンピシン)はカルベジロールの降圧効果を弱める。

カテコールアミン(レセルピン、MAO阻害剤)の含有量を低下させる薬物は、低血圧および徐脈のリスクを増加させる。

シクロスポリンの同時投与により、後者の濃度を高めた(シクロスポリンの1日の推奨用量調整)。

クロニジンの同時投与は、抗高血圧および心拍数CCFがカルベジロールの阻害効果を増強することがある。

全身麻酔薬は、カルベジロールの陰性変力作用および降圧作用を強化する。

アクリジロールの特別な取扱説明書

Akridilolom®療法は長期間実施するべきであり、特に冠状動脈疾患の患者では、根底にある疾患の悪化を招く可能性があるため、急激に中断してはならない。 必要に応じて、線量の減少は1〜2週間緩やかにすべきである。

患者、特に高齢者における薬剤の服用量が増加している治療開始時またはAkridilolom(登録商標)は、特に起立時に血圧の過度の低下を経験することがある。 必要な補正量。 慢性心不全の患者では、用量の選択で心不全症状、浮腫の出現が増加する可能性があります。 患者の安定化まで、高用量の利尿薬の投与を推奨する用量Akridilola(登録商標)を増やす必要はない。

Akridilola(登録商標)およびBPC、誘導体フェニールアルカラミナ(ベラパミル)およびベンゾジアゼピン(ジルチアゼム)ならびにクラスI抗不整脈剤の間、ECGおよび血圧の推奨された連続モニタリングが推奨される。

慢性腎不全、低血圧およびうっ血性心不全の患者の腎機能をモニターすることが推奨される。 全身麻酔を使用した手術の場合は、以前の治療Akridilolom®に麻酔医に通知する必要があります。

Akridilol®は血糖濃度に影響を及ぼさず、インスリン非依存性糖尿病患者の耐糖能試験のグルコース変化パラメータを引き起こさない。

治療中はエタノールの使用を避けるべきである。

アルファ遮断薬を割り当てるために治療を開始する前に褐色細胞腫患者Akridilolom®。

コンタクトレンズを着用している患者は、薬が裂傷の減少を引き起こす可能性があることに留意すべきである。

治療開始時および用量が増加したときは、Akridilola®を使用することはお勧めしません。 それは、高濃度の必要性および急速な精神運動反応に関連する他の活動を控えるべきである。

メーカー

上場会社 "化学薬品工場" Akrikhin "ロシア。

アクリジロールの保存条件

乾燥した暗所で、25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

3年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。

薬局の供給条件

処方せん。

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