Phenylpiracetam - Phenotropil - 使用説明書、用法用量、副作用、レビュー
16 Jan 2017
薬理学グループ: Nootropics。
同義語: Phenotropil、Carphedon、Phenylpiracetam、Fonturacetam、Fenotropil、
活性物質: N-カルバモイルメチル-4-フェニル-2-ピロリドン。
製造国 :ロシア。
Phenylpiracetam(INN:fonturacetam、ブランド名Phenotropil、Carphedon)は、1983年にロシアで開発された薬剤ピラセタムのフェニル化類似体で、処方薬として入手可能です。 動物の研究は、フェニルピラセタムが抗乾癬性抗うつ薬抗けいれん性抗精神病抗不安薬と記憶増強効果を有する可能性があることを示している。
フェニルピラセタムは、マウス脳皮質のα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体にIC50 =5.86μMで結合する
ラットでは、スコポラミンを用いて記憶障害をモデル化する。 調整された受動的回避反射テストにおける能力を損ない、皮質のnAChおよび海馬のNMDA受容体密度を高め、線条体D1および皮質のベンゾジアゼピン受容体密度を低下させる。 フェニルピラセタムは、受動的回避試験における性能を回復させ、これらのスコポラミン誘発性受容体密度の変化の各々を部分的に逆転させることによって、抗健常運動活性を実証する。
睡眠障害を治療するためにフェニルピラセタムを使用するための欧州特許のSprague-Dawleyラットで行われた実験は、投与後の細胞外ドーパミンレベルの増加を示した。 この特許は、ドーパミン再取り込み阻害剤としてのフェニピラセタムの作用をその基礎としていると主張している。
おそらく、(R) - フェニルピラセタムの新たに同定された活性に少なくとも部分的に基づいている(R) - フェニルピラセタムの未知の治療有効性は、ドーパミンとしての以前の治療アプローチと比較して本発明の特異性である再取り込み阻害剤。
Phenylpiracetamは物理的なスタミナを増やし、寒さに対する耐性を向上させるため、PhenylpiracetamはWorld Anti-Doping Agencyによって競技会で使用が禁止されている覚せい剤リストに掲載されています。 このリストは、オリンピックのすべてのスポーツに適用されます。
場合によっては、フェニルピラセタムをメチルフェニルピラセタム(2-(5-メチル-2-オキソ-4-フェニル - ピロリジン-1-イル) - アセトアミド)でマッシュアップする。 メチルフェニルピラセタムは、ピラセタムの誘導体であり、シグマ-1受容体の正のアロステリックモジュレータである。 それは、メチル基を有することによりフェニルピラセタムとは異なる。
ATC N06BXその他の精神刺激薬および向知性薬。
病理分類(ICD-10)
E66.9肥満、不特定;
F07.9病気、傷害または脳機能障害による有機性障害および行動、不特定;
F10.2アルコール依存症候群;
F20統合失調症;
F32うつ病エピソード。
F33再発性うつ病;
F48.9未知の神経障害;
F81学習スキルの特定の発達障害;
F90.0活動と注意の妨害。
I67.9不特定の脳血管疾患;
R25.2痙攣およびけいれん;
R41.3.0 *メモリの削減。
R41.8.0 *知的な未成年者の障害;
R45.3堕落と無関心;
R45.7感情的ショックとストレスの状態、不特定;
R46.4混乱と遅い応答;
R53倦怠感と疲労。
T90.9不特定の頭部外傷;
Z60.0ライフスタイルの変化への適応に関連する問題;
Z73.6障害の減少による活動の制限。
フェニルピラセタムの薬理作用
Nootropic薬。 抗うつ薬作用の発現は、脳の統合活動を活性化し、記憶の統合に寄与し、集中力および精神的能力を向上させ、学習プロセスを促進し、脳の半球間の情報の伝達を加速し、脳組織の低酸素および毒性抗けいれん活性を有し、抗不安作用は活性化を調節し、CNSの阻害は気分を改善する。
フェノトロピルは、脳の代謝および血液循環に正の効果をもたらし、酸化還元プロセスを刺激し、グルコースの利用により身体のエネルギーポテンシャルを増加させ、脳の虚血領域における局所血流を改善する。 脳におけるノルアドレナリン、ドーパミンおよびセロトニンの増加。
GABAレベルには影響せず、GABA A受容体およびGABA B受容体に結合しないが、自発的な脳活動には大きな影響を与えない。
Phenylpiracetamは呼吸器系や心臓血管系に影響を与えません。 弱く表された利尿作用を有する。 交換時に食欲抑制作用がある。
フェニルピラセタムは、運動反応に関して適度に活性化作用を有し、物理的性能を高め、神経弛緩薬の強力な拮抗作用を有し、エタノールおよびヘキセナールの催眠作用の重症度を低下させる。
刺激効果フェニルピラセタムは理想的な分野で優勢です。 薬物の中程度の精神活性化効果は抗不安作用と組み合わされる。 フェノトロピルは気分を改善し、鎮痛効果を有し、疼痛閾値を増加させる。
フェニルピラセタムは、精神的および肉体的負荷の上昇、疲労、運動低下および低温での固定化において、身体のストレスに対する耐性を増加させる、適応作用を有する。
Phenylpiracetamの背景に対して、視力の改善(鮮明度、明度および視界を向上させる)が示された。
フェニルピラセタムは、下肢への血流を改善する。
フェノトロピルは、抗原刺激に応答して抗体産生を刺激し、これはその免疫刺激特性を示すが、同時に即時過敏反応の発生を引き起こさず、外来タンパク質の導入によって引き起こされる皮膚のアレルギー性炎症反応を変化させない。
交換の用途では、フェニルピラセタムは薬物依存および耐性を発現しない。 薬物の開発を中止すると、離脱が観察された。
作用フェニルピラセタムは、単回投与後に既に明らかであり、これは極限状態で薬物を使用する場合に重要である。
薬物動態
吸収および分配
胃腸管から急速に吸収された摂取後、様々な器官および組織に分布し、BBBを容易に貫通する。 100%に投与した場合の薬物の絶対的バイオアベイラビリティ。 1時間後に得られたC maxレベル
フェニルピラセタムの代謝と排泄
フェニルピラセタムは体内で代謝されず、そのまま排泄されます。 約40%が尿中に排出され、60%が胆汁中に排出される。 T 1/2は3〜5時間である。
フェニルピラセタムの投与量
モードを個別に設定します。
フェニルピラセタムは、食後すぐに経口的に服用される。
平均単回用量は100-200mgであり、平均一日用量は200-300mgである。 最大1日量 - 750mg。 1日用量を2回に分けて投与することを推奨します。 1日1回100mgを1日1回摂取する必要があり、1日100mg以上を2回に分けて投与すべきである。 治療の期間は2週間から3ヶ月まで変わることがあります。 平均治療期間は30日間です。 必要に応じて、1か月で繰り返すことができます。
効率を向上させるために、1週間に1回100mg〜200mgを2週間(運動選手は3日間)に任命する。
食べ物構成性肥満の場合 - 30〜60日間、朝に100〜200 mg 1回/日。
15時間後にはフェニルピラセタムを服用しないでください。
フェニルピラセタムの過剰摂取
現在、薬物過量のフェニルピラセタムが報告されている。 必要に応じて、対症療法。
フェニルピラセタムの薬物相互作用
Phenylpiracetamは、中枢神経系、抗うつ薬および神経保護薬を刺激する薬物の効果を増加させる可能性がある。
妊娠と授乳期におけるフェニルピラセタム
臨床試験データの欠如のため、妊娠中および授乳中(母乳育児)には、フェニルピラセタムを投与すべきではない。
フェニルピラセタムは催奇性、変異原性および胎児毒性を示さない。
フェニルピラセタム副作用
中枢神経系:不眠症(15時間後に薬物を服用している間)。
入院3日目のある患者 - 精神運動の攪拌、皮膚の潮紅、暖かさの感覚、血圧上昇。
フェニルピラセタムの適応症
知的精神機能の低下を伴う種々の起源、特に血管起源の疾患または脳における代謝プロセスの障害および中毒(特に外傷後および慢性脳血管障害の現象における)に関連するCNS疾患、モーターの減少アクティビティ;
倦怠感、疲労の増加、精神運動の低下、注意力の低下、記憶障害、
学習プロセスの違反
軽度から中程度のうつ病の重症度;
精神有機症候群は、精神的な自発的な違反、無気力症候群、精神分裂症のほとんど無感動を示す。
痙攣症状;
肥満(栄養摂取の起源);
低酸素症の予防、ストレスに対する耐性の増大、
疲労の発症を予防し、精神的および肉体的能力を向上させるために、プロの活動の極端な状況における身体の機能状態の補正。
毎日のバイオリズムの修正、規制サイクル "睡眠 - 覚醒";
慢性アルコール中毒(疲労、うつ病、知的精神障害の症状を軽減するため)。
フェニルピラセタムの禁忌
薬物に対する過敏症。
重度の有機性肝臓や腎不全、重度の高血圧、進行性のアテローム性動脈硬化症、前回のパニック発作、急性精神病状態の患者、精神運動を伴う(不安、パニック、幻覚およびせん妄を悪化させる可能性がある)ピロリドン群にアロトロピックな反応を起こしやすい患者。
Phenylpiracetam レビュー
フェニルピラセタム - 既知の神経保護薬。 タイトルは、その有効成分が商品名と一致します。 ピラセタムと同じグループに位置しています。 このツールは、人間の認知機能である複雑な状態を扱う能力が特徴です。 これは、Phenylpiracetamが脳内の代謝をかなり改善するためです:循環を回復させ、グルコースの切断を増強し、神経細胞のエネルギー量を増加させます。 さらに、この薬剤の影響下で、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの神経系の調節因子の濃度を増加させる。 フェニルピラセタム治療は、身体の発作への反応を低下させ、痛み耐性を高める。 それは気分、人間のパフォーマンスを向上させます。 心臓血管系および呼吸器系では、Phenylpiracetamは影響を受けません。 この薬の使用中に視力、四肢への血流、ストレスに耐える能力が改善されます。 薬は免疫系を活性化することによって健康を維持する能力を説明している。 このツールの最初の受付は、人体への有益な効果を示しています。
Phenylpiracetamについての他の医薬品のレビューと同様に、肯定的なものから完全な無視に至るまでの範囲です。 面白いと暴露は、そのようなレポートと呼ばれることができます:
- 彼は朝、Phenylpiracetam 200 mgを服用し始めました。 素晴らしい、私は仕事をしたかった! 面白かったですが、以前は鼻を上げていた何かをするインスピレーションがありました。
- 我々はプログラマーのPhenylpiracetamドリンクを作って、彼らがプロジェクトを送ってくれるようにしなければならない。 まあ、私は彼がすぐに思考し、より生産的であるように見えることに気付きます。 しかし、サイボーグが座って働くように「燃えた」感情は...
- 彼と一緒に仕事するのは簡単ではありません。 唯一の不安感や不眠症が発生します。 そして、私の夫はPhenylpiracetamにもかかわらず、よく眠っています。 15歳の息子は、一般的に何の影響も与えませんでした。
上記に基づいて、我々はフェニルピラセタムが有効な手段であると結論づけることができる。 しかし、彼の入院は、不眠症などの薬の副作用を予知し回避するために医師に相談するべきです。 たとえあなたがより良い気分になっても、自分自身でPhenylpiracetamを服用しても、この改善は健康上の問題を引き起こす可能性があります。 したがって、事実の後でさえ、確実にし、薬の使用についての専門家と相談し、それを飲ませた理由を聞いてください。