Veroshpiron（スピロノラクトン）

Veroshpiron（スピロノラクトン）

薬理学的グループ ：利尿薬; 利尿薬; カリウムを節約する利尿薬。
薬理作用：カリウム保持性利尿薬を、効果するのアルドステロンの拮抗作用によるものです。

説明

Veroshpironは、製薬業界におけるアルドステロンアンタゴニストは利尿剤として分類されます。 この薬物は、特にアルドステロンがカリウム - ナトリウム交換に関与するレセプターへのアルドステロンの結合を競合的に阻害する作用を有する。 それは、カリウムストックを保持しながら、ナトリウムおよび水の本体から溶出される薬物の量を増加させる。これは、ナトリウム、カリウム、水の排泄を大きく高めることができるフロセミドなどのループ利尿薬など、他のVeroshpiron利尿薬クラスとは異なります。 これに照らして、ベロシピロンは一般的に「カリウム節約型」利尿剤と呼ばれていました。 これは、高血圧、うっ血性心不全に伴う浮腫、高アルドステロン症（アルドステロンの過剰産生）、低カリウム血症（カリウム濃度の低下はしばしば他の健康介入と関連している）を含む医学において使用される。 Veroshpironは一般的に、身体の短期矯正液量のためにプロスポーツ選手やボディビルダーを使用（オフラベル）し、体重カテゴリに一定の制限が必要なスポーツ競技の前に筋肉の定義または体重補正を改善します。

歴史
Veroshpironは1950年代後半に開発され、1960年代初めに初めて臨床医学に広く使用されてきました。 この薬剤は利尿剤として市販されており、カリウムは破壊的ではないため、体内の電解質バランスに悪影響を与えません。 ループ利尿薬、チアジド、または手段など、このカテゴリーの他の製品と比較して、薬物は多くの点で、「安全」および「ソフト」利尿薬と考えられています。 今日、スピロノラクトンは世界の先進国の大部分で広く普及しています。 この薬はダースブランドで入手可能で、その中で最も有名なものはSearle CompanyのAldactoneと考えられています。 また、Aldactazide製品中のフロセミドまたはヒドロクロロチアジドLasilacton製品のような他の利尿薬の構造を含む広範囲の薬物。

構造的特徴
スピロノラクトンはアルドステロンアンタゴニストおよび利尿薬である。 これは、化学名17-ヒドロキシ-7α-メルカプト-3-オキソ-17α-プレグ-4-エン-21-カルボン酸γ-ラクトン酢酸エステルを有する。 警告（脱水、カリウム濃度の上昇、死亡率）体格や体力を改善するための利尿薬の乱用は、高い危険性を特徴とします。 適切な医学的監督なしに利尿剤を使用すると、生命を脅かすレベルの脱水および電解質の不均衡につながる可能性がある。 これらの薬物の乱用は重大な死亡リスクを伴う。 スピロノラクトンのようなカリウム節約利尿薬の投与中は、カリウム補給薬やカリウムが豊富な医薬品を使用することはお勧めできません。 過度のカリウム摂取は高カリウム血症を引き起こし、不整脈および死亡のリスクが増加することが特徴である。 また、好きなことができOvagen 。

Veroshpiron：副作用
発疹、痙攣、下痢、嗜眠、頭痛、頭痛、皮膚刺激、発疹、混乱、発熱、インポテンツ、筋肉調整の欠如、月経不順、男性化、票決の深刻化などの副作用があります。 また、ラットでVeroshpiron腫瘍に寄与する可能性が示された。 Veroshpironを服用している一部の患者は、乳がんの発症があるが、まだ癌のveroshpironとの因果関係は確立されていない。 さらに、この化合物は、アンドロゲンと受容体との結合およびテストステロン生合成の弱い阻害剤を作用させる抗アンドロゲン特性であり得る。

Veroshpironアプリケーション
医学において、高血圧の治療のために、成人の推奨開始用量は、別々の用量で1日あたり50mg〜100mgのベロシピロンである。 身体の反応を待つ最長で2週間かかります。 投与量は個々の患者のニーズに応じて調整される。 男性のボディビルダーは、薬を使用します（意図的ではありません）筋弛緩を増加させるか、体重を減らすために、しばしば午前中に1日100mgの用量で行います。 この薬物は、イベントの3〜5日前に服用されます。 この薬剤は体内の余分な体液を排除し、より顕著な筋弛緩（または体重の著しい減少）をもたらすのに役立ちます。 ベロシピロンは抗アンドロゲン剤としてほとんど使用されません。 循環中のアンドロゲンレベルが臨界点に達すると、薬物が時には使用され、症状を悪化させるリスクを減らす必要があります。 これらの目的のために、頻繁に使用される25〜75mg /日の投薬量は、アンドロゲンのレベル（ステロイド療法の終了）を低下させながら、副作用を防止するのに十分であり得る。 ベロシピロンはアンドロゲンの作用を阻害するよりもアンドロゲンの内因性レベルを低下させるためにより効果的であるため、ステロイドを乱用する運動選手にとっては確かに治療法とはみなせません。 化合物は最も軟質（Rx）の利尿薬の1つであるため、初心者の競技選手が最も頻繁に使用します。 その使用のすべての結果を明らかにして、多くは、ベロシピロンをチアジドまたはフロセミド（Lasix）と混合することにより、より強い流体の損失を達成しようとしている。 その目的は、強力な利尿剤を使用するよりも、カリウムおよびカルシウムの損失が少ない強力な水分分離を提供することです。 例えば、ヒドロクロロチアジドの投与量のveroshpiron B100 mgと混合した場合、多くの場合、同量のチアジドを用いて2つの部分に分けられる。 重篤な副作用なしに水の排泄が50mg / 50mgの顕著な増加の組み合わせを受けるとき。 アプリケーションのカリウム再吸収thiazidesのバランスveroshpiron。 一方、Lasix（furosemide）はより強力な相補性のveroshpironに見えます。 この場合、veroshpironは、50mgまたは20mgの経口添加ラシックスに用量を減らし、約40mgのラクチス錠に相当する液体損失効果を提供することが多い。 再び、カリウムのレベルの低下（Lasixの副作用）は、いくらかバランスのとれたカリウム節約効果のveroshpironであるかもしれない。 利尿剤と科学コミュニティのサポートを幅広く利用することができます。 それは、Lasix Gidrodiurilと短期的な液体損失の誘発に効果的である一方で、カリウム節約利尿薬に比べてリスクが高く、注意が必要であることに注意することが重要です。