Sertralinum

Sertralinum - 選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）群の抗うつ薬。

「アセントラ」、「デソルポルト」、「ゾロフト」、「エモトン」、「セサリン」、「セレナータ」、「スルフレフト」、「スティムロトン」、「トリリン」、「アジュバン」、「ミゾール」の商標名。

セルトラリンとミルタザピンを併用した12の新世代抗うつ薬を比較した2009年の調査では、エスシタロプラモ・ベンラファクシンが最高の1つであることが判明しました。 刺激と鎮静効果があり、抑うつ、過眠症、無関心と苦痛をともなう不安、うつ病、不安、悪い睡眠、過敏性を伴ううつ病患者の治療に使用されます。 彼は治療の開始時に、時には精神安定剤の予約を必要とする不安の症状を増すことがあるが、不安と恐怖の両方の要素と憧れを迅速に抑制する。

認知行動療法と組み合わせて、セルトラリンは強迫神経症（ROC）の治療において優れた結果をもたらす。

性行為の感度を低下させることがありますが、これは薬物を止めてからしばらくの間持続することがあります。 使用期間全体にわたって、一部の患者は、他者に対して自殺および/または侵略の考えを発達させた。 また、薬物使用期間の終了後、例えばアメリカの学校での撮影や自殺など、自殺や殺人を犯したケースもありました。 薬物の高い有効性に関する国際医薬品委員会の最終決定にもかかわらず、その有効な有効性と副作用の欠如の問題が再び提起されている。

創造の歴史
この薬は製薬会社のファイザーが開発したものです。 当初は、カテコールアミンの再取り込みの阻害剤であった「タメトリン」という薬剤で作業が行われました。 Tamerlagenは、禁止された精神刺激薬の望ましくない効果を示したので、効果的な抗鬱剤としてそれ自体が証明されていません。

何年も後、タメトリンの研究が再開され、セルトラリンが作られました。 セルトラリンは、分子内に2つの塩素原子が存在することによって、タメタリンとは異なる。 しかしながら、研究は、この物質がセロトニン再取り込みの極めて選択的阻害剤であることを示している。 研究の当時、ファイザーは抗うつ薬として他の薬剤を幅広い市場に投入することを検討しました。 しかし、意欲を持たずにセルトラリンを研究している科学者たちは、 これらの行為の結果、セルトラリンは、商品名ゾロフト（Zoloft）とルストラル（Lustral）の下で販売され、しばらくの間、米国におけるうつ状態に対する最も処方された治療法であった。

薬理学的効果

セロトニン再取り込みの特異的阻害剤である抗うつ薬は、その作用を増強し、ノルエピネフリンおよびドーパミンの再取り込みにほとんど影響を与えない。 治療用量では、ヒト血小板におけるセロトニンの発作をブロックする。 セロトニン再取り込み活性の抑制は、セロトニン作動性伝達を増加させ、青色核（座細胞）におけるアドレナリン作動活性のその後の阻害をもたらす。 セルトラリンはまた、シーム領域（髄腔角部の中央線）におけるセロトニンニューロンの興奮を阻害する; シナプス後β-アドレナリン受容体およびシナプス前α-2-アドレナリン受容体の活性の低下が続く青色核の活性の初期増加を導く。

薬物依存を引き起こさない、鎮静作用、鎮静作用、m-ホロノブロキルユウスチェゴおよび心毒性作用を有さず、精神運動活性を変化させない。 セロトニンの発作の選択的阻害のために、交感神経系の活性は増加しない。 m-コリノ、セロトニン（5-HT1A、5-HT1B、5-HT2）、ドーパミン、アドレノ - ヒスタミン、GABA-またはベンゾジアゼピン受容体に対する親和性を有しない; MAOを阻害しない。 対照的に、うつ病または強迫性障害（強迫神経症）の治療における三環系抗うつ薬は、体重を増加させない。 SSRIの他の代表者とは異なり、軽度から躁状態では、うつ病の段階が逆転します。 最初の効果は、最初の週の終わりまでに、薬剤の通常の摂取の初めから3ヶ月後の最大の治療効果である2-4週間後に、より大きな程度まで進行する。

使用の兆候

うつ状態（不安感を伴うものを含む）。 うつ病の初期または慢性のエピソードの予防; 強迫性障害; パニック障害、社会恐怖症。

治療がうまくいかないうつ病では、他の薬物との併用が可能です。 抗うつ薬の異なるグループに関連する薬物のみを組み合わせる。 セルトラリンは、例えば、ブプロピオンまたはミルタザピンと組み合わせることができる。

投与と投与
内、50mg、1日1回、午前または夕方、食物摂取量にかかわらず。 効果がない場合、200mg /日（50mg /週）への用量の段階的な（数週間の）増加が可能である。 いくつかの臨床医は、1~25日間25mg /日の用量を処方することを推奨している。 パニック障害：初期用量は25mg /日であり、その後1週間50mg /日に増加する。 延長維持療法の場合、最小効果量が規定され、その後効果に応じて変更される。 強迫性障害および社会恐怖症：小児および青年で13-17歳、初回用量は50mg /日、小児では6-12歳、初回用量は25mg /日、その後は1週間から50日に増加mg /日。 その効果が不十分な場合は、50mg /日〜200mg /日の段階的に、少なくとも1週間の間隔で用量を増加させることができる。 高齢の患者では、初回用量は25mg /日（朝または夕方）であり、続いて徐々に増加する。

禁忌

躁状態、過敏症、肝疾患、アルコール中毒、向精神薬および他の薬物、妊娠、泌乳、MAO阻害剤の同時投与。 注意してください。 神経障害（精神遅滞を含む）、てんかん、肝臓および/または腎不全、体重減少、子供時代。

sertralineによる強迫性障害の治療
研究により、セルトラリンは、SSRIsフルオキセチン（Prozac）と同じクラスの抗うつ薬よりも、OCDの治療においてわずかに有効であることが示されている。 効果が不十分な場合、推奨用量（50-200mg）を超える用量を増加させても結果は得られなかった。 この研究の参加者は、セルトラリンの1年間またはそれ以上の治療において、セルトラリンの治療効果とこの効果の持続的な効果を確認しました。 すべての人が薬物を絶えず使用する必要はありません。 しかしながら、薬剤が中止されたとき、副作用または禁断症候群の結果であるOCD悪化がしばしば観察された。 この薬剤の使用を中止した患者の48％は、治療を継続していた患者と同じ感情を示した。 セルトラリンは、成人および小児におけるOCDの治療に有効である。 セルトラリンは、付随するトゥレット症候群を伴うOCDにおいて使用することができることが知られているが、トゥレット症候群においてチックの悪化を引き起こし得る。

副作用：
不安、反転（躁病または軽躁症の発症）、振戦、多汗症、アレルギー反応、出血（鼻を含む）、動悸、口渇、食欲減退。 まれに食欲不振（悪心の排除の結果として）、吐き気、嘔吐、不安定な便、下痢、胃または腹部痙攣、鼓腸または痛み、体重減少。 不快感、不眠症、眠気、運動障害（錐体外路症状、歩行変化）、座瘡、痙攣、感覚異常、うつ病の症状、幻覚、攻撃性、激越、不安、精神病、皮膚充血またはぼやけた視力を含む（ADH）ラクチネミア、離脱症候群、多形性紅斑、皮膚発疹およびかゆみのような多くの症状を引き起こす。まれなケース - セロトニン症候群。

自殺のリスクを高めるなど、感情的および行動的な変化につながる可能性があります。