アンドロゲン受容体の/選択的モジュレーター-のSARM
21 Oct 2016
SARMは(選択的アンドロゲン受容体モジュレーター) -アンドロゲン受容体の選択的モジュレーター。 同じ原理で、SERM類として - アンドロゲンおよびそれらと対話する - よく知られたクロミフェンとタモキシフェンのエストロゲン受容体の選択的モジュレーターは、SARM類は、性ホルモン、だけでなく、女性のが、男子の受容体に参加することが可能である帰属します。 しかし、アナボリックステロイドと同様の構造を持つことなく、SARMは、健康への望ましくない影響を有する他の接続にテストステロンを変換する酵素の影響に与えることはありません。
薬のこのクラスを作成、科学者は前立腺に対するテストステロンの影響を低減することが期待しました。 それが受け入れられているように、動物のすべての任意の物質との接続の研究の最初の。 肯定的な効果の領収書の場合には、それらの受け入れの安全で確実なものとしたした、公共の場での臨床試験を実施し、その後の生産でスタート。 多くの場合、ラットでの経験で唯一の肯定的な結果は十分に起こるその薬は「化学」選手の視野に入ってきたし、それらは独立して、それによって影響を受けることになりました。
ほぼ同じような状況は、SARMとも開発している - とすぐに利用可能な文献でジェームズダルトンのこの子について書き始めているように、彼らはすぐそこの手の中に違法な方法で登場している彼らの受信が筋肉のバルクの成長につながることを報告しました「S4」は、最初の一つであったとして、ボディビルダーの。この数には、研究の曖昧な結論にもかかわらず、より良いスポーツの世界では知られてAndarine。 そして、彼の後に実質的に一度とOstarine GTX-024として知られています。 Ostarineが本当に人で筋肉量の増加を促進し、アプリケーションではなく、安全である公式の確認があった前に、両方の薬は、すでにオンラインストアで実施されました。 アスリートの線量と代謝の特定の機能に依存して - しかしエリートスポーツのとアンチ・ドーピングコントロールostarineの脅威で彼の代謝物が3ヶ月以上内で定義されているように、非常に危険な、望ましくない薬があります。 他のSARMAMに関するデータはまだありません。
だから、「悪液質、Sarkopeniyaと筋肉」誌(「ジャーナル悪液質サルコペニア筋 ')で9月、2011年には、P。 - 153 161は、自身のために話す名前の記事がありました」アンドロゲン受容体GTX-024の選択的調節は、閉経後で健康な高齢男性と女性では筋肉量と身体機能向上:二重盲検人、プラセボの結果を - フェーズII」の制御された研究。 、ドライ筋肉バルクのゲインへの薬物リードの3ミリグラムの経口受信の12週間のコースを1,4キロピアと脂肪のうつ病に:GTX-024の受信の結果は統計的に有意なが、この記事で与えられたために科学者が言及します任意の運動ストレスの不在下で300グラムの体重。 物質の低い投与量は少ない表現の結果が得られました。 研究者の公式結論はそう聞こえた:GTX-024は、本体と身体機能の一般的な筋肉バルクのdozozavisimy改善を示し、十分に転送されます。 GTX-024はおそらく、12週間で筋肉量の1.4キロはの多くはありませんが、それは正式に受信される。「予防および/または癌および他の慢性疾患にバインドされた筋肉のバルクの異化の治療に有用であることができますそして、記録された結果は。に注意を払ってくださいメルドニウム
今、製薬会社は既にすぐに法的売却可能とすることができる臨床試験の最初の段階は、公共の場で成功裏に完了したとするに関するSARM類のいくつかのタイプを持っており、その時まで、スポーツの目的でのそれらのアプリケーションの練習がします、すでに一定のため作成され、しかし、上述した情報の少量から出発した瞬間に、受諾および副作用の投与量、継続時間についての印象を得ることが可能です。
研究
現時点ではアンドロゲン受容体のいずれかの選択的モジュレーターは本当に選択的ではありません。 彼らは、アンドロゲン活性の比同化が3からなり、同時に高いだけアナボリック指数を、示しています。1から10:1(テストステロン-Depotumで比率が1にピアがある:1)
実際にアンドロゲン受容体の全ての選択的モジュレーターは、錠剤の形で発行され、肝臓の損傷を引き起こすことはありません。
彼らは等性欲、性的な文字、血液中のコレステリンレベル、肝臓、上の最小影響を与えるように、それは女性のための最適な選択であります
SARM'Sの法的地位
SARM'Sの大部分は、法的地位を持っています。 SARMの高い確率で法学では薬として認識されます。
Ostarineとcardarinは(誤ってSARM類に属する)アートのための強い物質のリストに入力されます。 ロシア連邦の刑法の234。 禁止は8月にロシア連邦の総務省が開始され、2016年には、法的ostarineとcardarinはアナボリックステロイドと同一視しています。
SARMはテストの段階
臨床試験:
- Ostarine(MK-2866、GTX-024) - 骨と筋肉のファブリックに影響を与えます
- BMS-564929 - 主に筋肉組織に影響を与えます
- Ligandrol - LigandrolまたはAnablicum(の実験室でのコードはLGD-4033) - Ostarineに似ています
前臨床試験:
- AC-262356
- JNJ-28330835
- LGD-2226 - 影響の骨や筋肉は、勉強が高いため、毒性が中断されます
- LGD-3303
- S-40503は - 主に骨組織に影響を与える(変形性関節症の治療)
- S-23 - 男性の避妊薬として、
- YK-11 - miostatinの阻害剤でもある開発段階での日本のSARM
- RAD140 - 半径企業の発展は、摂取に適しており、同化作用に加えて、耐久性の増加を引き起こし、神経保護効果を有します
中断されています。
- Andarin - Andarine(S-4の実験用コード) - 開発はもはや維持されません
- Kardarin - (同義語:Cardarine、Endurobol、Peroximod、Hennos、GW-501516の実験室コード) - 開発は発癌作用に関連して、それ以上に維持されません
- (SARMは扱いません)その他:
- Reversol(Reverol、エドロホニウムまたはSR9009) - 摂取に適した接続は、スクリップス研究所によって開発されています。 主効果 - 持久力の増加、肥満の治療、筋肥大(による新しいmitochondrionsの形成)。 作用機序は、様々な規制の機能を実行する生体内分子Rev非エルバアルファとlinkngで構成されています。
- Ibutamoren - Ibutamoren、Nutrobal(MK-677) - 内側に受け入れられ、成長ホルモン分泌促進剤。
- Laksogenin(図5a-ヒドロキシlaxogeninまたはAnogenin) - 1960年に日本人によって研究野菜ステロイドサポゲニンは、今の人で、任意の正の効果が証明されていないものの、スポーツに積極的に前進し始めました。
- AICAR - 持久力の増加のための手段