抗エストロゲンと抗イゲスタゲンの効果の原則

選択的エストロゲン受容体 （SMER、または英語SERM） のモジュレーター （そして）。 エストロゲン受容体は、転写を調節する受容体の群に関係する。 女性の性ホルモンOestradiolumは、これらの受容体のアゴニストです。 この群の物質は、多くの組織においてアゴニストとして挙動するが、アンタゴニストとして作用することができる。 このような挙動は、エストロゲン受容体に結合するためにリガンドが特異的な順応を受けなければならないという事実によって説明される。 ゲノムのある部位に結合しているリガンドとエストロゲン受容体との複合体は、コクチベーターまたはコレプレクターとして働く。 様々な組織におけるコレスグレーターの構造は、有機小胞体のSMER群の種々の薬剤の様々な効果である。 医学的観点から、この群の薬剤からのエストロゲンおよび抗エストロゲン作用の薬物は特異性が異なることが重要である。

このグループの薬物に特徴を与え、閉経後の期間に彼らの活動に注意を払うことは理にかなっています。 Oestradiolumの一定した受容は、子宮内膜癌の発症リスクを高める。 ゲスタゲナがさらに処方されれば、疾患のリスクが低下する。 乳癌のより多くの症例がテープで記録されているが、医療管理の強化が示されている。 エストラジオールは血栓塞栓症のリスクを高める。 それは、クリームの経過を容易にし、発熱および発汗の流入を弱め、骨組織のエストロゲン排泄によって損失が妨げられるので、長期間使用すると、骨粗鬆症の発症リスクが低下する。 しかし、エストロゲンを作用させる可能性のあるリスクと危険性の可能性があるため、エストロゲンをこの目的に適用することはお勧めできません。

クロミフェン -デリバティブスチルベン-女性で無菌性の治療に適用されます。 下垂体の前方分泌のエストロゲン受容体に対する反対の作用のために、エストレジオリウムの作用からの負のフィードバックが崩壊し、性腺刺激ホルモンの産生が拡大する。 FSGレベルのボディの高さは、卵胞の成熟の加速につながる。 クロミフェンは、卵胞の成熟障害および卵巣の多発性硬化症によって黄色体の機能不全に処方される。 薬は一日の一定の日にのみ受け入れられ、一定の効果はありません。

タモキシフェン -誘導体スチルベン-は増殖にエストロゲンインセンティブのブロッキングのために乳腺の広がり、腫瘍の場合に適用されます。 医学は抗エストロゲン作用のおかげでクライマックスの過程を促進する。 それに加えて、それは危険因子とみなされるアゴニスト的な効果を有する。

Raloksifenは、ポスト更年期期間中に骨粗しょう症の予防に適用されます。 薬の利点と欠点について表を参照してください。

アンタゴニストは、受容体をゲスターゲン。（blastotsitaの形で）胚が子宮内膜に根を取る受精後一週間で。 胚はLGも同様に作用し、黄色の身体を維持し、プロゲステロンの生成物を産生し、期間の出現を妨げる。 アンタゴニストとしてのミフェプリストン（Mifepriston）は、ゲスターゲン受容体が妊娠初期の粘液性子宮を保護することを妨げ、すなわち不合理な手段として作用する。 その適用の可能性について広く議論されている（医学と外科的介入の副作用の比較に関して）。また、その任命の倫理的側面も議論されている。 ドイツでは売却から撤回されています。

抗エストロゲン剤とスポーツ

血液中のエストロゲンレベルを低下させるために一方または他方の能力を有する他の物質は、抗エストロゲン剤の第3のクラスに属する。 クロミフェンおよびその類縁体、ならびに種々の薬理学的な群のシクロペンチルおよびプロビロンの医薬品は、それらの第1のすべてのタモキシフェンのような薬物に属する。

クエン酸塩の形でクロミフェンしかし、エストロゲン活性を示さない、dietistilbestrolに非ステロイドエストロゲンの近くに位置しています（クロミド、klostilbegit、ardomon、gravozan、serofen、serpafar、それは肥沃な、fertomid、などです）。 化学構造において、クロミフェンは、クラスIMRE-タモキシフェン由来の抗エストロゲン薬の主要な代表例に類似しており、1- [4（2-ジエチルアミノトックス） - フェニル] -1,2-ジフェニル-2-クロルエチレンクエン酸塩を表す。

クロミフェンは、視床下部および卵巣におけるエストロゲン受容体と特異的に接触する抗エストロゲン剤に属する。 少量の投与では、負帰還のメカニズムにより、クロミフェンおよびその類縁体は、ゴナドトロピン（プロラクチン、フォリカリウスチュミルシリルショシンおよびリュウテニルシリルショシンホルモン）の分泌を強化し、排卵を刺激する。 内因性エストロゲンの生物中に少量の場合、クロミフェンは適度なエストロゲン作用を示すが、高濃度のエストロゲンの場合には、エストロゲン作用がない。 循環エストロゲンの含有量を減少させると、ゴナドトロピンの放出の強化を追い越す。 高用量でそれを壊すことができます。

クロミフェンのもう一つの特徴は、特定の条件下では、ブロッカーとしてではなく、活性化剤としてエストロゲン受容体として作用することである。 すべてが薬剤、受容体、補因子と一緒に結合するかどうかによって異なります。 補因子のタイプ、すなわち1つの組織（視床下部、胸郭腺）のクロミフェンは、エストロゲン受容体を遮断するものであり、他のもの（骨組織） - 同じ受容体の活性化因子である。 生物に対するクロミフェンの最後の効果は、骨粗鬆症の発症を避けるのに役立ちます。

対応する用量のクロミフェンなどのそのような抗エストロゲン薬は、卵巣の無能力機能不全、無菌性、機能不全の起源の子宮出血、無月経のいくつかの形態などでの排卵の刺激に使用される。生殖腺刺激作用のため、この薬物はアンドロジェニックネダスタトノスト、男性での精子過敏、および10代の人々の性的および肉体的発達の遅延。

放出形態：50mgの錠剤。 摂取時にはよく浸されます。 それは肝臓で代謝され、胆汁で排泄され、腸肝循環に曝される。 排出半減期は5〜7日です。

治療用量（5日以内に50mg）であっても6サイクル中の女性における薬物の投与は、視力障害、月経過多および卵巣過敏症の症候群（解消時）につながる可能性がある。 流入、胃および腸の不快感、吐き気、嘔吐、うつ病、けいれん、および視覚障害が続く。 それに加えて、不眠、頭痛、うんざりの出現で表現されるクロミフェンで十分である。 薬物投与のための禁忌は、自然解毒（肝臓、腎臓）の系統の機能不全、異常気管支炎、脳下垂体の腫瘍または下垂体機能不全、妊娠を含む曖昧な病因の子宮出血である。

視床下部において、遺伝的にエストロゲンに親和性を有するレセプターの本格的なヒトではないことを考慮すると、筋萎縮性側索硬化症の発生を刺激し、内因性テストステロン - デポタムの発達を強化するために、筋力トレーニングにおいてクロミフェンの使用が理論的に可能である。 女性のためのこの薬剤の使用は、ホルモンのホメオスタシスに対する多面的な影響に関連して、運動選手のスポーツウェアに極めて悪影響を与えるエストロゲンおよびプロゲステロンの再生をもたらす。 したがって、ボディービルディングでさえ、治療用量の女性によるクロミフェンの受け入れは、2週間に制限され、その後同じ休止期間が崩れる。 あなたは試してみてくださいHepatamin 。

Cyclophenyl（Fertodur、Neoclym、Rehibin、SEXO-VID）は、ウクライナに登録されていない蛋白同化アンドロゲンステロイドではありません。 薬物は、一般に、失敗したときのテストステロン - デポタムの自然発達を強化するために使用される。 ボディビルダーのための人気のある文献は、しばしば誤ってそれを非ステロイド薬と記述している。 シクロフェニルは、エストロゲン受容体を部分的に遮断することによって引き起こされる抗エストロゲン作用を有し、同時に、生物体であるテストステロン - デポタム自身の発達を拡大する。 シクロフェニルはまた、非常によく発現していないエストロゲン作用も有する。

いくつかの選手は低レベルのエストロゲンをサポートするためにステロイドと共にシクロフェニルを受け入れています。 その結果、プロボロンの受容と同様に、アナボリックステロイドの受容による組織内の液体の遅れのプロセスの遅延および女性化乳房の影響の減少がある。 運動選手の筋肉運動は、より弾力のある形態を同時に取る。 競技の準備中にシクロフェニルを使用することができます。 ボディービルダーは、タモキシフェヌムとプロイロンを好むほど頻繁に使用しません。

シクロクロフェンは男性ホルモン系にのみ肯定的影響を与えるため、女性には効果がありません。 ボディビルディングにおける薬物投与の効果は、1週間以内に起こる。

放出形態：100および200mgの錠剤。 にきびの出現の高用量の場合に薬物の投与では、リビドーの増加と流入の感情が会う。 最初の2つの副次的症状は特に示唆的である。 薬物投与の終了後、いくつかの運動選手は抑圧された気分と身体力の低下について報告する。 ボディービルディングに広く普及している他の同化ステロイドの同化作用の発現において、シクロフェニルはそれらと比較して最も弱い。

プロビロン （mesterolon）はむしろゆっくりと代謝され、芳香族化プロセスにさらされていない経口投与のためのアンドロゲン薬です。 Provironは、エストロゲンの受容体と二次元親和性を有するため、抗エストロゲン剤を保有している。 プロテノールデポ（Proviron-depot）の類似名の下に、テストステロンプロピオン酸とテストステロンオエンザスの組み合わせであり、抗エストロゲン作用をもたない薬剤があることに気付く必要があります。

放出形態：25mgの錠剤。 主な活性成分は、アンドロゲン性で無関係なアナボリック活性を有するプロフィロンメステロンの構造に含まれる。 テストステロン - デポタムの合成アナログです。 臨床条件では、生殖腺の機能不全、効力の障害、精子不足に拘束された無菌性およびライディガの細胞の不全で、舌下または体内の25〜3mg /日で数ヶ月以内に適用されるまた再生不良性貧血である。 1〜2ヶ月の治療コース。

前立腺癌、肝腫瘍では禁忌である。

ボディービルダーのための一般的な文献でしばしば出会う不適切な判断とは対照的に、プロイロンはエストロゲン中のテストステロン - デポタムの摂食者の芳香化を防ぐことができない。 1日当たり250mgの投与量では、薬物の投与には実質的に副作用の出現がない。 この薬剤の利点は、性腺刺激ホルモンの活性の抑制および精子形成のプロセスのほぼ完全な欠如である。

Clamidum、cyclophenylおよびprovironの上記の薬剤は、エストロゲン受容体のブロッカーのクラスに条件的に属しています。 同時に彼らは血液中のエストラジオール濃度を低下させない。 条件付 - さらに、代謝の様々な当事者に影響を与える。 したがって、この章では、それらは完全に合理的に抗エストロゲンの第3のクラスに運ばれています。

第3類の抗エストロゲン剤には、1982年に乳腺ガンの患者の卵巣切除術の代替として使用された初めての性腺刺激ホルモン（ブセレリンおよびその類縁体）の作動因子のアゴニストが含まれている。部分的にメゲストロールは抗黄体化作用を有する酢酸塩、また抗エストロゲン作用を有する。 プロラクチンの合成ではなく、分泌抑制のために、パルデラダム（Parlodelum）およびドステネックス（Dostinex）を使用することができる。 抗エストロゲン剤としての臨床的条件におけるそれらの独立した使用は、クラスIMREの薬剤の投与よりもはるかに効果的ではない。

天然の親（羊、豚の視床下部から）、そして最近は主に合成類似体のリリアシング因子が導入されると、男性のテストステロン・デポタム血中の内容物の最初の上昇が引き起こされる（ボディビルダー）と女性のエストロゲン。 続いて、3週間の連続導入では、性ホルモンの含有量の低下が完全に消失し、薬物の使用期間全体が進行する。 この効果は、リバースキャラクターを持っています：テストステロン - デポタムとエストロゲンの血液中のリリアシング要因の内容の受信のキャンセル後徐々に復元されます。

これらの抗エストロゲン剤の影響下で、性腺刺激ホルモンの放出だけでなく、それらの合成の阻害およびアンドロゲンおよびエストロゲン受容体との結合の弱化もある。 テストステロン - デポタムの血液中の内容物の上昇およびエストロゲン受容体との結合もまた、ボディビルダーによるリリアシング因子の使用を定義する。

このグループの抗エストロゲン剤は、前立腺がんの男性、乳がんおよび子宮内膜がん、およびこれらの新生物の感受性が変化した状態の子宮線維腫（女性の線維腫）において、悪性新生物および前腫瘍性疾患ホルモン状態の 性腺刺激ホルモン放出因子の群の薬剤には、より正確には、ゴナドレリンの下垂体ホルモン類縁体を放出する視床下部因子が属する。 これらは、黄体形成ホルモンおよび卵胞刺激ホルモンのリリアシング因子のアゴニストである。 それらはすべて構造上近くにあり、8~10個のアミノ酸残基を含むペプチド物質である。

皮下、筋肉内、鼻腔内導入用の様々な剤形で投与される。 いくつかの薬物は、長期の形態（デポー）で産生される。

ブセレリンは、性腺刺激ホルモンrileasing因子の合成アナログです。 発行される。 タイプの酢酸塩（C60H86N16O13-C2H402）。 下垂体の前方分泌のケージの受容体に競合的に接触し、それらの生殖腺機能をブロックし、LG分泌およびFSGを阻害し、卵巣および種の泡における性ホルモンの合成を抑制する。

放出形態：0,3％ - 注射用注射液、0.2％ - エアロゾル、皮下導入用6,6mgの2つの投与コアの形態のインプラント（Hoechst AG、Germany）。 薬をintranazalnoおよび皮下適用する。

ブセレリンは、副作用の幅が広く、発作、インポテンス、ギネコーマ症、アレルギー反応（注ぎ込み）、精神的障害（不眠症、不眠症、記憶障害および注意障害、うつ病）、めまい、粘膜および皮膚の乾燥、肝臓の機能の侵害、白血球および血小板減少症、聴覚障害が挙げられる。 妊娠の場合や授乳期間中、また脊髄の場合には禁忌であり、過敏症、モヘトニクの受動性の侵害。

Gozerelin（ゾラデックス「アストラゼネカ」）は、合成デカペプチドである-性腺刺激ホルモンrileasing因子（C59H84N lgOI4）のアナログ。 アクションでは、バスレリンに近いです。 3,6または10,8 mgのgozereli-onアセテートを含むコア（カプセル）の特別なデポ薬の形で発行されています。 28日目に約3,6mgのgozere-lin（デポー剤）を皮下注射する。 申請期間は最大6ヶ月とすることができます。

副作用：男性はモヘトニクの受動性に違反し、女性に流入、動脈圧の変動、月経周期の逸脱、アレルギー反応および他の皮膚症状がある。 妊娠の場合や授乳期間中は禁忌です。

（ -エチル- L - prolinamid N） - 10-deglitsinamidy lyuteiniziruyushchyホルモンrileasing-因子（豚肉）（lyukrin-デポ、prostap）Leyprorelinは 6-0-leytsinom -9-です。 性腺刺激ホルモン放出因子のアナログ。 アクションでは、バスレリンに近いです。 薬の生物学的利用能は75〜98％、半減期は3時間である。

筋肉内導入が1ヶ月以内にコポリマーから放出される場合、最初の7日間に同時に、性ホルモンの含有量が増加し、21〜28日までに減少し、その後の薬剤の場合にはこのレベルに留まる。 3.75および7> 5mgのボトルに凍結乾燥したマイクロスフェアの形で出される。 治療の経過は6ヶ月を超えてはならない。

副作用：頭痛、めまい、睡眠障害、消化不良、人および下肢の腫れ、視力および聴力の障害、うつ病、性欲の低下。 男性は、さらに、ギネコマウス症、睾丸の減少、女性の膣、ざ瘡、ギルシチズム、骨組織の密度の低下を有することができる。

トリプトレリンは生殖腺刺激ホルモン放出因子の合成類似体でもあり、生殖巣形成速度が遅く、生物からの排泄速度が遅いという性質が異なる。

アセテート（C64H82N18O13hs2n402）の形で発行されています。 筋肉内投与および皮下導入では、バイオアベイラビリティーは、それぞれ約39および69％、半減期は7,6時間である。 放出形態：0,01および0,55％ - ディスポーザブルシリンジアンプルの注射液、0,1mgのバイアルに皮下注射用の懸濁液、および3,75mgのデポーの形態の溶液。

「処方箋」とは皮下または筋肉内であり、無菌処置で皮下に投与され、陽性エストロゲンを有する女性においても成功する - 受容体状態は乳腺の前癌治療に使用される臨床試験により、この薬物は直接的細胞傷害悪性細胞に対する効果。

トリプトレリンの使用時の副作用は、ブセレリンを使用した場合の副作用と同様である。

Medroksiprogesteron（デポプロ信念と生産「アップジョン」のプロ信念（ベルギー）、farlutat、cyclotala、など）、ゲスターゲン（Progestinums）の代表は、抗エストロゲン薬の第三のクラスに属します。 化学構造上、Progesteronum誘導体に近いが、Progestinumの主な作用は抗エストロゲン作用も有する。 これに関して、これは一般に、乳腺および子宮の体のゴルモン感受性（エストロゲン受容体陽性）腫瘍における抗腫瘍薬として使用される。 乳癌では、腫瘍組織におけるメドロキシプロゲステロンの効率とエストロゲンおよびプロゲステロンの受容体の濃度との相関が認められている。 オンコロジークリニックでは、一般的に追加の（緩和的な）治療薬として使用されます。

構造上、ステロイド、17-オキシ-6os-メチル - プレグ-4-エン-3,20-ジオン酢酸塩である。 放出形態：5〜500mgの活性剤を含有する錠剤; 2〜1000mgの顆粒; 15％および20％ - 私はバイアルに懸濁液を使い、シリンジチューブを使い捨てにする。 投与されたエアロゾル。 これは主に0,5 - 1,0 ga週に筋肉内に適用され、28日以内に1日に500 mgまたは1日に500 mgに適用されます。 内側とintranazalnoエアロゾルの形で（cyclotalaのみ、 "Lemery"、メキシコ）。

悪心および嘔吐のアセテート出現のメドロキシプロゲステロンの使用時に、浮腫、動脈性高血圧、血栓塞栓性エピソード（血栓塞栓および血栓塞栓症）が可能である。 異常な肝機能、体重増加、アレルギー反応が知覚可能になる。 これらの反応は全て、抗エストロゲン剤の特徴であることを強調しておく必要があります。 慎重に、真性糖尿病および妊娠中毒症（trombogenezのプロセスの蔓延）を有する人に処方することが必要である。

エストロゲンの受容体に対する同様の媒介作用は、アセテート（「Bristol-Myers Squibb」、米国）、下垂体性腺刺激ホルモンの発生を抑制し、抗黄体化作用を有する合成プロゲスチンの形態のメゲストロールを有する。 それは同時に、血液中のエストロゲンのレベルを80％低下させると同時に、産生するアンドロゲンの副腎および卵巣を抑制する。 ホルモン療法、子宮内膜癌の2番目のラインとして、閉経後の乳腺癌患者の治療に主に適用されます。 AIDS患者の食欲不振および悪液質で。

放出形態：錠剤40および160mg; （40mg-ml）の活性薬剤の含有量で120,240および480mlのバイアル瓶への摂取のための懸濁液である。これは、主として、160mg（40mg 1日4回）;患者の悪液質エイズでは、1日量を2倍に増やし、さらに800mgまで増やすことができます。

メゲストロールは、抗凝固作用が示された最も早期の薬物の1つであることに注意する必要があります。 しかし、化学構造（ステロイド性のプロゲスチン）に関連して、我々は抗エストロゲン物質の第2クラス（「アロマターゼブロッカー」）ではなく、これにこれを運ぶことが証明されていると考えている。

非常に条件付きで抗エストロゲン薬であるドーパミン作動薬Bromocriptinum（Parlodelum、 "Sandoz"、Switzerland）とCaboreldine（Dostineks、 "Upjohn"、USA）は、Prolactinumの分泌物を抑制のために主に使用することができます。 乳酸菌の臨床症状、乳腺の良性腫瘍、急性脊椎炎、パーキンソニズムに規定されています。 これらの薬物の受容はしばしば吐き気、嘔吐、頭痛、うつ病、眠気、および末梢血管攣縮の出現が続く。 さらに、カベルゴリンは、低血圧反応、食欲不振、下痢、不眠、浮腫、流入の出現、鼻のうっ血の感覚を誘発し得る。

ブロモクリプニウムは錠剤およびカプセルで2.5mg、カベルゴリンは500mkgで錠剤で投与される。

そして最後に、エストロゲン受容体を含む生殖腺（生殖腺）の細胞の特異的受容体を抗エストロゲン性物質に遮断する能力と関連して、絨毛性ゴナロトロピン（CGP）レンダリングおよび黄体形成作用（同義語gonafor、gonakor、Pregnylum、profaz、Antelobinumなど）。 臨床診療では、男性と女性に適用されます。 視床下部および下垂体の機能不全の場合に生殖腺の活性を刺激するためのものである。

薬物は、注射用溶解剤を含むバイアルおよびアンプル（500〜5000mg）中の凍結乾燥粉末の形態で製造される。 HGChアレルギー反応を使用する場合、卵巣の過度の刺激による薬物過多の薬物で、睾丸の肥大が可能である。 抗体の可能な形成