Phenibut
25 Oct 2016
Phenibutは fenilny派生GAMKであり、また、デリバティブfeniletilamina。 Phenibutは、向知性活動の要素を持っている効果を鎮静した、緊張を減少させ、アラーム、夢が向上します。 拡張し、hypnagoguesの作用を強化します。 補正無力とアラームや神経症の状態、アラーム、恐怖、不眠にモーションdesease予防にPhenibutumを適用します。 また、スポーツのアプリケーションを発見したphenibut。
薬剤は、研究の何百ものに専念していたもの第60年にソ連で開発されました。 Phenibutは、宇宙飛行士の標準的な救急箱に入りました。 特徴的な酸性と塩味があります。
投与量。 推奨される日用量は2-3レセプションでは、250から1500 mgの一日になります。 使用に関する詳細indicatingsは、命令に記載されています。
副作用
実際には、ほとんどの場合、不眠が開発神経質、震え、神経質、内部歪み、神経過敏、疲労、食欲不振、心拍加速、吐き気、などの副作用を受信した経験を持つ人の回答によります。 過量投与時の意識の眠気と抑圧を開発しています。
phenibutへの担保の反応は可逆的性格を持っているし、あまり頻繁に例10%に比べて示されています。 レセプションはあっても8年以上のシニアある子どもたちに許可されています。 したがって、一般に、この薬剤は、安全であると分類することができます。
スポーツにおけるphenibutの使用
- Phenibutは、以下の目的の達成のために選手によってすでに長年使用されています。
- 神経筋インタフェースの改善
- psychoactionの活性化(特定の場合に発症鎮静を使用していますが)と観念機能の改善
- 物理的な持久力の上昇
- 血液の粘度の踏み込みによる含む脳および筋肉内の血流の改善、
- Adaptogennyと抗無力アクション
- 睡眠パターンの復元
改善の知的機能のためPhenibutのアプリケーション
Phenibut(Phenibutum)
化学名:ガンマアミノ - ベータフェニル - オレイン酸塩酸塩。
構造式:白い結晶粉末。 2,7 - 私たちは、アルコールに水溶液(2.5%)2,3のpHを溶解する、非常に簡単に水溶性です。
化学構造上では、デリバティブGAMK fenilnyとして、また、デリバティブfeniletilaminaとして考えることができるphenibut。
PhenibutそれはAIゲルツェンのレニングラード教員養成大学の有機化学の学科で教授VV Perekalinの実験室で1963年に合成されます。
Phenibutは向精神作用の元の範囲で国内初の精神安定剤です。 しかし、20年以上「勉強phenibutの薬理学のその性質はかなり性質benzodiazepeおよび他の精神安定剤とは異なるとして精神安定剤のクラスに完了しました自信を持ってそれを運ぶことはできません。
パイロット研究はphenibutの活動を鎮静することは存在しないか、または不十分な競合状況(RA Haunina、IPラパン、1976年の試験で発現していることを示した;。ISモロゾフとסמאגע、1979; RA Haunina、MM Zobachev、1981;それはLXメタと共著、1981年)にもスカーレット。 これらの経験で精神安定効果がphenibut(AMロイガーとツァール-kovsky、1981)に固有のいくつかのmiorelaksant-鎮静効果によって弱体化することができると考えられます。 しかし、また、紛争状況でphenibutの弱い精神安定作用の起源の他、相互に排他的前提 - これらの経験にfenibutの効率をシミュレートすることが可能である鎮痛効果の可用性(AM Zharkovskyと共著者が表現し、1984年に。)。
phenibutの向精神特性では、その鎮静作用を引き起こす効果の数が明らかにされています。おおよその身体活動、運動の協調、筋緊張の低下、微温の効果、geksenal、hloralgidrat、空気の麻薬作用の増強の弾圧、electropainful刺激によって引き起こされる感情的な反応の弾圧(IPラパン、RA Haunina、1964; RA Haunina、1968、1971、1978; LB Nurmandと共著、1980年)。 benzodiazepe行phenibutの精神安定剤とは異なりkorazol、ストリキニーネ、電流(RA Haunina、1968年、1976年)を起し痙攣のモデルを使用した経験には抗痙攣効果がありません。 Phenibutはaudiogene痙攣とthioseven-carboazidいくつかの痙攣効果を弱め、また少し抗痙攣手段(フェノバルビタール、difenin、trimetin)の作用を強化します。 これは、想定されます。 phenibutの抗痙攣作用は、その発現された抗低酸素血症の影響(RA Hauninaと共著、1968年)によって媒介されます。 同時に、それは最近設立された、phenibutに「大発作」てんかんフォームを対応する痙攣のkinureninovykhは、多くのモデルにジアゼパムよりも発現した抗けいれん効果がありとして(IPラパンと共著を。、1983)。
信じるようphenibutの作用を鎮静の神経化学的基礎、GAMK-ergicheskyシステム上の彼の影響は明らかに、次のとおりです。GAMK(KAL-tsiyzavisimyとbikukullinnechuvstvitelny)でphenibutの結合受容体、GAMKのリリースの強化、GAMK-transaminazaの活性の抑制誰がGAMK(; LK Ryagoと共著、1982; GI Kovalyovと共著、1982 KS Rayevsky、1981)の代謝分解を行っています。 sの医学の導入でも、この経験phenibutの作用機構のGAMK-ergicheskyコンポーネントを確認してください。 黒質および彼によって引き起こさcounterlateralターン(LX Allikmets、1981)。 Phenibutは、ほかに、動物の脳内でドーパミンおよびその代謝産物の蓄積を引き起こし、serotoninergicheskyシステム(RA Haunina、1970; LX Allikmetsと共著、1979; LB Nurmandと共著、1980年)を活性化。
実験でphenibutのボーナス効果の奪っはphenibutの動物の影響の挙動は(NA Patkina、EE Zvartau、1979)が発見され、より少ない用量で、30ミリグラム/キロにわたって用量の範囲内で活性化を示しています。 動物実験でphenibutの向知性作用に関するデータは矛盾しています。 phenibutはgiperkapnichesky低酸素の条件で発現された抗低酸素作用を有し、電気ショック(RU Ostrovskayaと共著、1984年)によって引き起こされる健忘を防ぐことが確立されています。 (ゆうG. Kovalyov、1979; EL Kovalyov、1984)パッシブとアクティブの餌強化と水迷路では困難迷路でモデルを訓練も回避、およびの条件反応の精緻化を使用した経験に受信されません結果は、実験動物でのメモリとトレーニングのプロセスの改善を実証しています。 それにもかかわらずピラセタムのような神経代謝刺激剤と一緒に彼を引っ張っphenibutの作用の特徴の数があります。 Phenibutは、リン酸化および組織呼吸(VI Kresyun、1983)を酸化する工程を回復、脳の代謝を正常化します。 比「乳酸/ piruvat」を減少させ、(ノビコフと共著、1984 VE)は、脳の実験的な下位の開発を防ぐことができます。
健康な人の記憶のためにphenibutの影響の研究は、0.8グラムの薬剤の用量でランダム・アクセス・メモリ(; LS Mekhilane、1981 TGアガン、1980)改善、容易な刺激効果を有していることが示されました。 慢性アルコールのphenibut有する患者においてその初期状態に応じてメモリの機能に様々な効果を有していた:phenibutを記憶乱されない機能を有する患者でのメモリのインデックスの低下を引き起こし、そして低下機能を有する患者は、(メモリのインデックスの増加を有しますXL Vyareと共著、1983年)。 同時に、それは0,75 GA日過敏性の低減、開発アルコール依存症を有する患者での夢の禁断症候群と改善の症状の弱体化に10日以内に治療phenibutのコースの影響を受けていることに留意されたいです。
phenibutの作用の臨床分析は、精神安定剤としての薬剤の使用は、無力症患者の治療の場合に最も効果的であることを示しました。 Phenibutは、運動の注意、協調性と精度の違反や精神安定剤(LS Mekhilaneと共著、1983年)による治療に伴う他の違反を起こさないことから構成されbenzodiazepinovyトランキライザー前の利点を有しています。
小さな毒性、アクションの柔らかさ、副作用の欠如は子供や老人psychoneurologyでphenibutの使用を証明します。 不穏な小うるさいと夜の懸念、夢のフラストレーションの場合には高齢者にも神経症、および - 薬は、過度の興奮子どもと子どもの穏やかのために任命されます。 Phenibutは、恐怖、アラーム、緊張を取り除き励みに効果があります。 そして、fenibutの鎮静作用が不十分発現し、おそらく、その主なアクション(JI。S. Mekhilaneと共著、1983年)ではない、としてそれを推薦することができ、その向精神作用の範囲の活性化成分の利用しているがオペレータの活動やパイロットや宇宙飛行士(; NE Panferova、1981;ゆうG. Bobkovと共著、1984; GD Glod、PV Vasilyev、1986 IP Neumyvakin、1978)の効率化の最適化のための「日」精神安定剤。 Feninutは副腎とholinergicheskyシステム(; RA Haunina、MM Zobachev、1981 RA Haunina、1964年)には特に効果がありません。Phenibutは同時に事業者の知的および物理的な効率性と起立性、安定性を低下させることなく、(NE Panferovaと共著、1981; Tyurenkov、1981年にGV Kovalyov、)心血管系の機能に正規化の影響を発揮します。
Phenibutumの使用に適応はneurosisesとpsychopathiesです。 Phenibutはまた、外科的介入または他の困難な病変の診断手順の前に鎮静剤として処方されています。 ソ連(VMベフテレフのPsychoneurological研究所、SSコルサコフ、精神医学のモスクワの研究所や他のいくつかのの精神科クリニック)logoneurosesでPhenibutをお勧めすることができの大手クリニックのシリーズに基づいてPhenibutの臨床効果を研究します。 子供での機能と有機親子の習慣痙攣; 脳脳卒中やけがの後の筋肉のspastichnost。 睡眠障害(neurosises、血管や老人性精神病であり、また、ほとんどの健康な人で)。 円周分割でhypomaniacal状態。 電撃攻撃とその持続時間の削減の軟化のために、 困難な条件(T.雅。Hvilivitsky、1981年)で働くオペレーターで感情的な圧力で。 血圧降下Phenibutumとして子供やティーンエイジャー(EI Volchansky、1981)でvegeto血管ジストニアでhypertensiasの治療のために推奨されます。
Phenibutは(50錠に梱包)0.1および0.25グラムの粉末および錠剤で放出されます。 4 - - 0.25グラム、治療の過程で(食品へ)の内側に1日3回、薬剤を処方6週間。 Novocainum 2の0.25%溶液5ml - - 3 2.5%溶液10ml - 3で筋肉内1日3回。 ナトリウムchloridumのナトリウムの等張液2の5ミリリットル - - 静脈内に3から3からの溶液の2.5%の10ミリリットル、1日3回。 治療のコース - 8から12日。
大人の内側に最大単回投与 - 0,75グラム。 60歳の者に - 0.3グラム以上のシニアです。 8歳までの子供たちに - 0,15グラム。 0,4グラム - 8歳から14歳まで。
Phenibutは15分内のすべての臓器や組織に実質的に発見されたことが確立されています。 導入後、それは尿(MN Maslova、RA Haunin、1981)との日には完全に除去されます。Phenibutumは、中枢神経系の機能の変化のための十分な些細な、しかし量、脳に入りました。
治療phenibutは、他の向精神薬の目的と組み合わせることができます。
phenibutの最初のレセプションで、または過剰摂取眠気では観察することができます。
禁忌は確立されていません
精神医学とnarcologyでphenibutの使用
Phenibutの使用についての最初の出版物の出現の瞬間から精神実際には世紀の4分の1近くを通過しました。 しかし、これまでPhenibutは、向精神薬(AM Zharkovskyと同僚。、1984)、ならびに最終の有名なグループの1つに属するについてのコンセンサスが存在しない、明確にその向精神作用の範囲の機能の概念を理解していました。
既存のパブリケーションではPhenibutumは精神安定に、または向知性薬のいずれかに搬送されます。 臨床医やpsychopharmacologists一連の鎮静成分を有するベンゾジアゼピンおよび他の精神安定剤とは異なり、構成要素と精神安定剤としてPhenibutを割り当てます。 また、参照の数に精神安定と向知性特性のPhenibutの向精神活動の範囲内で存在について折衷的な結論があり、ビュー薬のこの時点に応じて独特の向知性作用を有するか、向知性として精神安定剤として考えられています精神安定特性を持つ薬剤。
実験的研究(LK Ryago、1983年の臨床データの大部分は、また、結果; 3. S.ニキーチナや同僚、1983; VI Kresyun、1983; AM Zharkovskyや同僚、1984; RU Ostrovskayaや同僚、1984;など。)を発現向知性薬(神経代謝)作用を有する薬剤としてPhenibutを推定することを可能にします。
神経症円の欲求不満の場合はphenibutの効率を詳細に最も研究されています。
LS Mekhilaneと共著者。 (1984)neurosisesと体因性の条件と96人の患者と125人の患者にジアゼパム、ピラセタムとプラセボと比較してphenibutの治療活性の勉強を行いました。phenibutの効率の勉強は、「直接」研究の場合には二重の「ブラインド」の経験の条件で100人の患者で121人の患者で行いました。
治療の場合には - それは彼らの状態での信頼性の向上がphenibutとジアゼパムとのみ14日後のアプリケーションの場合の治療の第三日に発生したことが立証された研究の患者のすべての偶発的で薬の効果の全体的な評価の場合ピラセタムによります。
ピラセタムとジアゼパムと比較して、別々の精神病理学的フラストレーションの動態にphenibutの影響に関するデータは特別な関心があります。 エストニアの精神科医は、成功でそれを見つけました。
不穏な行の症状に作用に対するPhenibutはかなりジアゼパムに屈しました。 ジアゼパムのTrakviliziruyushchy効果は、特に条件などの体性神経を持つ患者では、関係なく疾病の分類に関する付属のアラームと恐怖のすべての場合に実質的に示されたと鎮静剤の成分(低迷、疲労、眠気などの出現)が続きました。
Phenibutumの使用では鎮静作用が臨床像内部張力とともに情緒不安定、faintheartedness、泣きや心身の無力症の他の影響を観察における神経症のような状態を有する患者で知覚となりました。 これらのデータの作者に基づいて締結されない精神安定に来るが、活性化成分は、Phenibutumの作用の範囲内で行っています。 注目の濃度、知的mnestetic能力、弛緩、疲労の消失、Phenibutumを受けた患者での夢の正常化、LS Mekhilaneらの改善を考えます。 この薬の向精神効果で、その向知性効果が主である有効な結論を出します。
著者は、最適な感情的、知的mnesteticに状態および営業能力の高いレベルを要求する条件の選択薬としての使用の可能性をバインドするものPyracetamum以外Phenibutの向精神活動の向知性や精神安定作用の特徴の似た組み合わせで説明します。
Vasar(1987)neurosisesと体因性神経症のような状態を有する患者でAminalon、Pyracetamとジアゼパムと比較してPhenibutの皮質機能に向精神活動と行動の範囲を研究VE。
総薬では2ヶ月に2週間から程度に196人の患者を受け取りました。 薬物の効果は、統一されたスケールを用いて推定しました。 皮質の機能に対する作用を評価するために心理的な一連のテストを使用していました。
著者によると、患者の精神状態の中で最もかなりのダイナミクスが使用される薬物によって治療の最初の2週間で注目されました。 臨床アクションのプロファイルに、Vasarは考えてVEとしてPhenibutは、向知性薬との強い類似を持ち、適度に精神安定や向精神活動の範囲内の特性をpsychoenergizing発現兼ね備えています。
ジアゼパムの投与量の20倍 - 自身の結果を分析し、文学的データとの比較、Vasarは10で超える用量で示されているにも不安定な鎮静作用のPhenibutで存在についての結論を行いVE。
1,0の日用量で - 薬物の1,5グラム鎮静効果がほとんど発現している、すべての患者で定義されていないとすぐに消えます。
ジアゼパムと比較してPhenibutの催眠作用が不安定、わずかに発現し、状態のsyndromal構造に依存します。 Phenibutの影響下での夢の顕著な改善は無力症候群の患者で注目されます。 睡眠障害のhypochiondrial症候群ではかなり頻繁に増幅します。
Phenibutの鎮静作用がアラームの削減に推定することを指定された出版物では、恐怖は、増加した感情的な興奮と恐怖の乱れだけ無力症候群の患者で観察されました。 Phenibutの作用を鎮静hypochiondrialや抑うつ症候群の患者では存在しないか、または不十分発現し、速やかに消滅するのいずれか。
Phenibutではジアゼパムとは異なり、一般的な活動や取り組みの立ち上がり、実際に無力症状の弱体化に示されている表現psychoenergizingプロパティがテーピングされています。
治療中にエキサイティングなプロセスを強化し、その安定性を向上させる - 向知性薬にphenibutの臨床的類似性を除き、それはこの薬だけでなく、ピラセタム、neurosisesを持つ患者で影響kortikalny機能がことが立証されました。
著者によると、無力症状、気分の改善、緩和説得力(fobicheskikh)とfobicheski-無力、抑うつおよび無力、ipokhondricheski-無力は、それによって研究向知性薬を症候群の神経症を有する患者での不満のipokhondricheskikhへの作用で手配することができますphenibut、ピラセタム、aminalon:次の順序でそれらの効率の低下の過程インチ
持ち込まがヴァーサのラム酒(1987)向知性薬の性質をpsychoenergizingの表現の階調をVEことを強調するために必要である相関し、実験でその神経代謝活性を有する抗低酸素効果によって判断する(RU Ostrovskaya、1983; JI K. Ryago、1983; RU Ostrovskayaと共著、1984年)。
以下のように研究薬は(降順で)治療作用の表現に位置していた体形成状態を有する患者では: - ジアゼパム、phenibut、ピラセタム、aminalon phenibut、ジアゼパム、ピラセタム、aminalon、および治療効果の発現の速度に。
同様にneurosisesを有する患者で、phenibut、また、ピラセタムとaminalonは無力症状の存在下で最も有効でした。
向精神活動とfenibutのkortikalny効果の範囲を指定された研究に基づいて、著者はこの薬は手段を向知性に属すると考えています。
活動の一つを表すヨットに自律水泳の条件でphenibutの効率化を検討する際に、それが完全にKB Magnitskaya(1985)に確認された増加した精神薬理学的緊張の条件でphenibut使用する機会についてのLS Mekhilaneの仮定および(1984)極端な条件でのオプション。 高い海で泳いでチームの心理生理学的状態は、人の心理物理的機会を上げる薬がで本質的な助けを与えることができるか、生存のために重要な重要性を持つことができます。
phenibutのantistressorny作用の研究は船酔いする傾向が以前に発見された人に長い海のキャンペーンの27の参加者に実施しました。 phenibutの投与量は0.25グラムに等しかったです。 薬の効果を繰り返し受け入れの不存在下で許可されました。 研究手段の作用は、主観的な報告書に及び(ローゼンツヴァイクの技術、Lyusherのprozhektivny色試験によるSpilbergera上のジェットと個人的な不安のレベルの評価、conflictness度)心理テストの数によって応じて推定しました。
antirockingがphenibut 21名(例77,7%)の作用をスリープ状態にすることは、かなりのように推定された、4(例14,8%) - などの中等度および2(例7,5%) - 重要でないとして。
精神安定 - 効果、第二をスリープ状態にantirockingで活性化 - 最初:動作では25人のphenibutは2ピリオドで注目されました。
20分 - 活性化期間が15で始まりました。 phenibutの受理後2進行 - 4時間。 身体活動の向上を図ると同時に、物理的な動員と意思決定プロセスを必要とする作業が容易とされた、船酔いに特有の栄養症状は消失しました。 最も効果的な感情的に不安定な人が満足できる、適応の機会とし、感情的にバランスの取れた人物でphenibutの使用を持っていました。 あまり好ましい結果は不満足な適応の機会と感情的に不安定な者で受信されました。 関係なく選手の個人的な特徴の彼らは明らかに落ち着い感と夢のまま次の深い眠りのアプローチで表現される精神安定期間を示しました。
SSロセフとסמאגעによります。 (1983年)、搬出は、二重「ブラインド」力に、40人での検査ストレスのモデルにピラセタム、ジアゼパムおよびプラセボと比較してfenibutのストレスを研究薬を研究する - 保護作用を次に配置することが可能です順序:ピラセタム、ジアゼパム、phenibut、プラセボ。
夜の夢の構造上のphenibutの有益な効果は、NAブラソフ(1979)を明らかにしました。 寝る前に10ミリグラムの用量で薬は8健康顔や神経症起源の睡眠障害を持つ20人の患者に適用しました。 適応夜を背景とphenibutの週受理した後に行う研究をElectroprinting。
electroprinting研究の結果とは、薬の影響で表面的な夢の減少の場合のデルタ夢とレム睡眠の黒字を犠牲にして夜の夢の一般的な持続時間が増加する傾向が観察されることが確立されました。 同時に合併症でとすることにより、効果、また、一日の作業能力にphenibutの負の影響は認められませんでした。
39,8分 - 。夜の夢のphenibut期間の1回限りの受け入れの影響で27.5分間増加し、治療の週間コースの後。
phenibutの人、ナトリウムのoxibutiratと世論調査と特別アンケートのマルチプロファイルスケールを用いて、この現金及びナトリウムの夢への影響の研究比較が行われます。 用量1,0に適用される研究薬; それぞれ2,0と0,1ミリグラム。
研究の結果、それは、指標のダイナミクスへの作用の効率によって薬の催眠効果(その承諾した後スリープ状態に表現欲求、夢、夢の十分性、bystryと習慣的な目覚めの必要な深さを特徴付けることが確立されました、覚醒後の健康の肯定的な評価)、それらは)効率低下に(次の順序で配置することが可能である:phenibut、ナトリウム、現金。
phenibutの効果は、研究者によると、その鎮静特性によって引き起こされます。 研究者としての受信結果は、検討neurosisesを有する患者での夢のフラストレーションの補正を目的としてphenibutの使用を推奨できるように、また、特に過酷な条件での健康的な顔で。
脳の血管病変の様々な疾病の分類に関する形態の場合における精神的外乱のダイナミクスにphenibutの影響に関する出版物は、特別な関心があります。
どうやらテーブル33から、精神病理学的な症状の減少がPhenibutumを受ける情緒不安定患者のグループ内とPyracetamを受け入れる主に無力障害を有する患者では安定しています。障害の神経症レベルを排出している脳の血管疾患におけるこれらの薬剤のそれぞれ成功した使用は、具体的な精神病理学的な症候群の同定に基づいている必要があります。
すべての患者で全身動脈圧の信頼性(0,05)うつ病に関するデータは、刊行物に提供されています。 精神病理学的なおよびpsychoorganic症状の動脈圧の低下の堅牢度が最もはっきりPhenibutを受ける情緒不安定患者のグループで3制御ヶ月でテーピングされ、Pyracetamを受け入れる無力症状