Phenibut（Noofen）

薬理学的グループ：ノートロピック

システマティック（IUPAC）名：（RS）-4-アミノ-3-フェニル酪酸
商品名：Noofen
法的地位：処方箋なしで利用可能（米国）
アプリケーション：口腔
半減期：5:00
同義語：Phenibut、PhGABA
式：C 10 H 13 NO 2
Mol。 重量：179.216g /モル

Phenibutとしてよりよく知られているβ-フェニル-γ-アミノ酪酸（商品名Noofen）は、天然阻害性神経伝達物質γ-アミノ酪酸（GABA）の誘導体である。 フェニル環の付加は、Phenibutが血液脳関門を通過することを可能にする。 Peeibutは栄養補助食品として販売されており、米国や欧州のように承認されていないが、ロシアでは向精神薬として販売されている。 この薬剤は、神経機能を改善する能力のために神経保護効果を有することが報告されているが、他の研究者も同様の効果を観察している。 Phenibutは動物と人間の両方に落ち着きのある効果があると考えられています。 フェニバットは1960年代にソビエト連邦で開発され、ロシアではその後、外傷後のストレス障害、不安、不眠症などの広範な疾患を治療するために使用されてきました。 タイトルPhenibutumは、化合物名、β-フェニル-γ-アミノ酪酸から直接得られる。

歴史
Phenibutソ連のレニングラード教育学研究所で合成しました。 VV Perekalin教授とソ連の医学アカデミーのIm Herzenと実験医学研究所が共同研究した。 Phenibutは標準的な救急箱のロシアの宇宙飛行士に含まれていた。 宇宙飛行士にとって容認できない眠気に関連するストレスや不安を和らげるための「正常な」精神安定剤の使用。 Phenibutはまた、パフォーマンスを損なうことなくストレスレベルを下げます。 1975年、PhenibutumはApollo-Soyuzの共同任務に参加した救急キットの宇宙飛行士に含まれました。

一般情報
それらの化学構造によれば、PhenibutはGABAのフェニル誘導体を表す。 Baclofen（p-クロロ誘導体Phenibut）およびγ-ヒドロキシブチラート（GHB）の鎮静作用を担う部分である代謝調節型GABA受容体Bに関連したPhenibutumは、他のGABAアゴニストと同様にその鎮静作用があるが、GHB GHB受容体にも作用する。 文献では、Phenibutがベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、Z薬の作用、およびエタノールの作用の一部を担うイオン性GABA受容体に結合するかどうかについてコンセンサスはない。 AllikmetsaとRiazha（1983）とShulgina（1986）によると、PabutはGABAと結びついているが、Lapin（2001）はそうではないと主張する。 GABA結合はより高い濃度でのみ起こると主張されている。 文献では、サポートされているノートロピック効果Phenibutは、その落ち着き効果によって示されるように、ストレスと不安を軽減し、精神安定薬と抗精神病薬の効果の睡眠と増強を改善します。 GHBやアナログフェニバットバクロフェンなどのGABA Bの他のアゴニストの研究では、これらの薬物が潜在的な痙攣薬（痙攣を引き起こす薬物）として作用することが示されていますが、Pennibutは抗けいれん効果を有するとも仮定しています。 しかし、それは痙攣に関連するGHB GHB受容体に作用し、そしてPhenibutum - no。

物理的特性
Phenibut HClは白色結晶性粉末であり、非常に酸っぱい味である。 それは水に容易に可溶性であり、アルコールに可溶であり、およそ2.3〜2.7の2.5％水溶液のpHを有する。

Phenibutの線量
典型的には、推奨用量は、1日2回、または必要に応じて250-1500mgである。 Phenibutの投与量は、開業医の裁量で調整され、患者のニーズに合わせて調整される。 40mg / kg体重以上の用量では、筋肉弛緩の減少とともに観察することができる。

化学
構造上、フェニブタムはβ-位にフェニル基を有するγ-アミノ酪酸である。 それはキラル分子であり、したがって2つの潜在的立体配置、（R） - および（S） - エナンチオマーを有する。 （R） - 鏡像異性体Phenibutのみが生物学的に活性であるが、（S） - 鏡像異性体は特定の価値ではない。 この物質はそのバクロフェンに近い構造を有し（フェニル基のパラ位の塩素原子を除く）、構造フェニルエチルアミンを含む。

薬理学
薬理学的効果フェニバットはバクロフェンの効果に類似しているが、フェニバットはミリグラム用量当たりの効力が低い。 フェニバットは代謝調節型GABA受容体Bのアゴニストとして作用し、高用量では - イオンチャネル型GABA受容体でもある。 いくつかの研究は、フェニブタムがフェニルエチルアミンの効果に対抗する一方、他のものは、フェニルエチルアミンを摂取することによって引き起こされる不安に化合物の効果を示さないことを示している。 さらに、プニブタムはドーパミンレベルを上昇させる。

Phenibutの禁忌および副作用
「緊張と興奮、激越、疲労、食欲不振、心拍数の増加、吐き気、不眠症、緊張感など、Phenibutを服用した後の離脱症状の発症に関する多くのデータ（インターネットフォーラムやブログ）主にGABAに対するアゴニズムに関連している。副作用の系統的研究は行われていない。 カルバマゼピンやオキシカルバゼピンなどのMAO阻害薬や抗てんかん薬を服用している人は、Phenibutを使用する前に医師または薬剤師に相談してください。 いくつかの証拠は、プニブタムがてんかんに対する特定の薬物の機能を調節することができることを示唆している。

可用性
老人の不眠症や悪夢を背景にした小児、夜間睡眠、尿失禁、尿失禁、神経症状、不安、恐怖、強迫神経症、精神病、吃音やチック、Phenibut（Noofen） この薬剤は、手術前に生じる不安障害の予防および痛みを伴う診断研究（前投薬）、メニエール病の治療、種々の起源の前庭装置の機能不全に関連するめまい（耳甲介迷路炎、血管障害および外傷性）; アルコール依存症（離脱症候群を伴う精神病理学的および体性悪性疾患の軽減のための）の補助療法としての原発性開放隅角緑内障（併用療法における）における動脈硬化症の予防、前麻痺および無秩序の治療（慣習的な解毒手段と組み合わせて）アルコール中毒の状態。