オキサゼパム - 活性物質。 指示と適用、投与量

名前 ：オキサゼパム

物質オキサゼパムのラテン語名

オキサゼパムム（オキサゼパム属）

化学名 ：7-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-ヒドロキシ-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン

式 - C15H11ClN2O2

治療物質オキサゼパム -抗不安薬

病因分類（ICD-10）は、

F10.3禁断
F32うつ病エピソード
F34.1気分変調
F40.2特定の（隔離された）恐怖症
F41.1全般性不安障害
F41.2混合不安と抑うつ障害
F43.0急性ストレス反応
F43.1外傷後ストレス障害
F43.2障害適応反応
F45ソマトフォーム障害
G47.0眠りと睡眠の維持の障害[不眠症]
N94.3シンドローム月経前緊張
N95.1女性の更年期および更年期の状態
R45.0緊張
R45.4過敏性と怒り

CASコード- 604-75-1

特徴物質オキサゼパム
ベンゾジアゼピン基の抗不安薬。

白色または白色の、わずかに黄色がかった白色の結晶性粉末および無臭。 エタノール、クロロホルム、エーテルに十分に溶解する水には実質的に不溶性であり、ジメチルホルムアミドに可溶である。

薬理学

行動様式 - 不安、鎮静、催眠。

これは、脳の辺縁系においてシナプス後GABA A受容体複合体に位置する特定のベンゾジアゼピン受容体と、脳幹の上昇する活性化網状形成および脊髄の側方角のニューロンと相互作用する。 それは、神経伝達物質（GABA）に対するGABA受容体の感受性を増加させる。 これは、流入する塩素イオンに対するニューロンの膜貫通チャネルの細胞質膜の開口の頻度を増加させる。 膜過分極およびニューロン活動の阻害がある。 したがって、CNSにおけるGABAの阻害効果が増強される。

それは、CNSに対する静穏で、鎮静作用および抗不安作用を有する。 それは感情的なストレスを軽減し、不安、恐怖、不安を軽減し、睡眠の発症を促進する。 それは急性のアルコール離脱の症状を軽減する。 筋肉弛緩薬（中枢）と抗けいれん効果がほとんどありません。

広範囲の治療作用（有効用量と副作用を引き起こす用量との間の大きな差異）を特徴とするオキサゼパムの場合。

異なる動物種（マウス、ラット、イヌ）におけるオキサゼパムの耐性および毒性試験は、有効用量（抗不安効果）および副作用を引き起こす用量に有意差を示した。 したがって、経口用量でのマウスは、有効なオキサゼパムであり、運動失調（回転運動試験）および鎮静（自発的運動活性の相殺）を引き起こす用量よりもほぼ10倍低かった。

MRDCHよりも30倍高い投与量のラットの2年間の研究では、前立腺腺腫（前立腺摘出術）と腺腫の良性腫瘍であるフォリカリクロノクトニン甲状腺腺腫の発生率が増加しています。 ラットの9ヶ月の研究で、ヒトの1日の投与量よりも35〜100倍高い用量で、肝腺腫の発生率の用量依存的な増加。 同時に、オキサゼパムの臨床使用が腫瘍の発生と関連しているという証拠はない。

経口投与後、ゆっくりと消化管から吸収される。 Cmaxは1〜4時間で達成されます。 97％。 血液中の平衡濃度は、受領開始後数日以内に達成される。 体の中に分散している。 それはGEB、胎盤障壁を通過し、母乳に入る。 肝臓でのグルクロニド化の治療は、代謝物の活性がない。 T1 / 2は平均8.2時間（5.7~10.9時間）です。 主に腎臓をグルクロニドとして書く。 反復投与を受けると、最小限の蓄積が得られます。

物質オキサゼパムの適用

神経症、精神病、神経症および精神病状態、恐怖、不安、過敏性の増加、睡眠障害などを伴います。 （特に他の抗不安薬の忍容性が低い）。 閉経に関連する女性の自律神経障害、月経前症候群; （抗うつ薬との併用療法の一部として）、アルコール離脱症候群（併用療法中）などが挙げられる。

禁忌
過敏症、精神病、重症重症筋無力症、急性腎不全および/または肝不全、妊娠（特にI期）、授乳期、6歳まで。

オキサゼパムの適用の制限

向精神薬の乱用傾向。

妊娠と授乳

妊娠中の禁忌（特に私は妊娠中です）。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

オキサゼパムの副作用

神経系や感覚器官から：眠気（通常、治療の最初の日以内に）、疲労、めまい、疲労、頭痛、記憶障害、筋力低下、運動失調、振戦、スラースピーチ、精神病患者の逆説的反応。 精神運動の興奮、不安。

その他：口渇、吐き気、消化不良、白血球減少、異常な肝機能（黄疸を含む）、アレルギー反応、失神、性欲の変化。

可能性のある中毒、薬物依存、離脱症候群。

インタラクション

それは催眠薬、抗てんかん薬、抗精神病薬、全身麻酔のための資金、アルコールを含む抑圧的な中枢神経系の効果を高める。

オキサゼパムの過剰投与

症状 ：症状の程度の差弾圧CNS（傾眠から昏睡まで） -眠気、錯乱、嗜眠。 より重症の場合（特に、中枢神経系またはアルコールを抑える他の薬物を受けている患者） - 運動失調、血圧低下、催眠状態、昏睡

治療 ：嘔吐、胃洗浄、対症療法、生命機能を監視するの誘導。 重度の低血圧で - ノルエピネフリンの導入。 特定の解毒剤 - ベンゾジアゼピンアンタゴニストであるフルマゼニル受容体（病院での導入のみ）。 血液透析は効果がない。

オキサゼパムの投与と投与

内部（食事に関係なく）。 用量および治療期間は、適応症および治療効果に応じて厳密に個別に選択される。 成人の初回単回量 - 5-10mg、入院患者の治療、30-50mgの平均日用量、病院での最大用量 - 120mg /日。 コースの平均所要時間は2〜4週間です。

用量は6-12歳の子供のために確立されていない。

使用上の注意物質オキサゼパム
特に高齢の患者（心臓活動の可能性があるため）において、動脈低血圧の素因に注意して、薬物依存の発症リスクが高まる。

それは、MAO阻害剤、フェノチアジン誘導体と併用すべきではない。 重度の中枢神経系またはアルコールの同時受容により、過度の症状の可能性が高まる。 治療中はアルコール摂取を含まない。

長期間（薬物依存の危険性があるため）使用しないでください。 必要であれば、間欠療法の方法で長期間の治療（月間）コースを実施し、数日間はレセプターを止め、個別に選択したのと同じ用量を投与する。 持ち上げは徐々に行わなければならない。 オキサゼパムの急速な持ち上げにより、禁断症状（振戦、痙攣、腹部または筋肉の痙攣、嘔吐、発汗）が見られ、高用量または長期治療の投与後に最も一般的に現れる。

肝機能と末梢血のパターンをモニターするためには、長期間の治療が必要です。

車の運転手には適用しないでください。また、人々のスキルは、高い集中力に関連しています。

オキサゼパムの特別な指示
不安、緊張、興奮、倦怠感、衰弱した患者、高齢者、中枢神経系の外傷性または感染性病変の残存症状を有する患者の治療に推奨されます。

毎日のストレスに関連する不安や緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としないことを覚えておいてください。

オキサゼパム作用物質による医薬品の商号

商品名インデックス

ノゼパム、ノゼパム錠0.01g、オキサゼパム、タゼパム