モダフィニル

モダフィニルは 、ナルコレプシーのための処方薬である濃度を増加させ、眠気も知覚と記憶能力を増加させるなくなります。 栄養補助食品としてのモダフィニル（Modafinil）は、向精神薬の中でも誇りを持っています。 モダフィニルは、日中の眠気を取り除き、ナルコレプシーの治療薬です。 精神的能力を向上させるために使用される脳内の神経伝達物質を刺激することによる知覚の改善。

薬理学的グループ：覚醒剤; 精神刺激薬; nootropics。 行動様式：ナルコレプシー、睡眠時無呼吸および他の睡眠障害の治療。 受容体への影響：α1-アドレナリン受容体（アゴニスト）は、2-（ジフェニルメチル）スルフィニルアセトアミド、Provigil、Modalert、Modapro、Alertexとしても知られている。

Adrafinilと混同しないでください！

米国とカナダでは、モダフィニルは厳密にレシピに発行され、それほど容易ではないので、その分布は米国で厳密に管理されています。
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モダフィニル：使用説明書
標準的な用量は100-200mg、すなわち体重1kgあたり4mgであり、意図的に睡眠を抑制した場合、または明るい状態を維持し、夜間に眠ることなく睡眠をとるために覚醒した後に起こる。

ナルコレプシーまたは閉塞性睡眠時無呼吸に伴う過度の昼間の眠気の治療のための臨床使用において、推奨される投与量は通常1日当たり200〜400mgの範囲である。 用量は、朝または1回、2回に分けて（朝および正午）服用してもよい。 物理的性能を高めるために使用する場合、典型的な有効投与量は100〜400mgの範囲である。 薬物はスポーツイベントの前に2〜3時間服用されることが多い。 副作用は用量に依存することに注意してください。 頻繁に最低有効量でモダフィニルを使用し、最適レベルを確立するために1回の受け取りにつき50-100mg増加させることを勧めます。 薬物の適用領域は巨大であり、実際には、有酸素運動やスタミナに焦点を当てたあらゆる種類のスポーツが含まれています。 アスリートにとっては、シュート・プット、ポール・ボールト、ロング・ジャンプなど、短い間隔の繰り返し（嫌気的な負荷）で強さやスピードのためにエクササイズを行うのにも最適です。 モダフィニル（Modafinil）薬は、体内の筋肉または脂肪の減少レベルの増加に直接影響しないので、ビルダーの間では人気がありません。 しかし、運動習慣の前に、特に疲れや身体活動の苦労や勤勉の後、または他の理由のために、この薬が効果的な覚せい剤であると信じている人もいます。

説明pf Modafinil
モダフィニルまたはベンズヒドリルスルフィニルセタミド - 中枢刺激薬（精神刺激薬）。 ナルコレプシー（深い睡眠、疲労または過度の眠気の突発的および制御不能なエピソードによって特徴付けられる疾患）、睡眠時無呼吸および手術の変化によって引き起こされる睡眠障害の治療のためにFDAによって承認された物質。 アルツハイマー病、うつ病、および注意欠陥障害を治療するための薬剤を含む、質の高い試験が行われた。 Modafinilは、精神的な注意と注意を促すevgeroiki（刺激薬）として知られている薬のグループに属しています。 これらの薬物の作用の公知のメカニズムの1つは、アゴニズムα1-アドレナリン受容体であり、薬剤は気分に影響を与え、中枢神経系におけるドーパミン放出を増加させることによって力を増大させる。 これはまた、グルタメートおよびGABAのレベルの変化をもたらす。 モダフィニルの研究では、覚せい剤がアンフェタミンと比較して利点を示すことが示されています。 まず、影響が同じ快感を引き起こさないという事実のために、物質は虐待の潜在性がはるかに低いと考えられています。 さらに、この薬剤は、末梢CNS刺激に対して最小限の影響しか有さず（副作用がより少ない）、睡眠中断を引き起こさない（二日酔いまたは「睡眠」を必要としない）血圧に及ぼす影響は最小限であり、臨床それはより堅牢な安全性プロファイルを持っています。 この薬は、米国軍隊が、睡眠なしで長時間運転する必要のあるパイロットや兵士のためのエネルギー刺激薬としても使用されています。最後の軍のパイロットや兵士は、長時間の睡眠不足時にデキシドリン（アンフェタミン）が広く使用されているので、これは一見すると奇妙ではありません。 モダフィニルを使用する兵士は、しばしば、睡眠なしで40時間まで優れた認知機能を維持するのに役立つと報告し、デキシドリンよりも副作用が少ないと報告しています。 モダフィニルは、アフガニスタンやイラクなどの最後の戦闘状況をテストされており、将来的には軍隊のための特別準備として公式の承認を受けることになるでしょう。 最近、競技選手の中でモダフィニルが知られるようになった。 彼らはそれを「勇気」の準備として、そしてパフォーマンスと耐久性を高める刺激薬として使用するだけでなく、 このような使用は、この薬剤開発者にとって驚くべきことである。早めに警戒を強化する「軟らかい」薬物は強い刺激効果を持たず、運動能力を改善することができないと報告されているからである。 最近の研究はこれらの陳述に反する。 カナダでの研究によると、モダフィニルを服用するとスポーツの優位性が顕著になることがわかりました。 二重盲検試験では、15人の男性ボランティアが、体重1kgあたり4mg（体重220ポンドの人には200mgに相当）またはプラセボの用量で薬剤を服用した。 食事の3時間後に最大エアロビクス容量の85％のサイクルエルゴメーターで有酸素運動を行い、疲労に至りました。 モダフィニルの男性は長期間（30％以上）長く運動することができ、運動中に酸素摂取量を増やすことができます。 知覚される強度の低下も報告され、それによって運動能力が向上する。 注意してくださいLadasten 。

モダフィニルの歴史
ModafinilはフランスのLafon Laboratoriesによって開発されました。 1998年に、FDAによって米国で販売され、Provigilというブランド名で販売されました。 Modafinilは、これとModiodal、Vigil、Alertec、Modasomilなどの特定の商号の国際市場にも存在します。 米国ではしばらくの間、安全性の面で優れていますが、乱用の可能性があるとされていました。 現在、ModafinilはValiumとXanaxとともに、Schedule IV規制物質に含まれています。 例えば、非医療目的のためのその使用は、薬物の輸入および所持に関する重要な法的制裁により制限されている。 この薬物は、手術の変化に伴う睡眠障害を含む、かなり広範な医療用途を有する。 薬は処方せん処方であることが多い。 2000-2004年に、運動規制当局が薬物の使用について懸念を表明し始めないうちに、モダフィニルは競技選手に人気が高まっています。 2004年、彼は、バルジコ社が関与するドーピングスキャンダルを勃発させた。テトラジストリストリノナの使用において陽性結果を出した選手の多くが、また、モダフィニルを使用することが知られていた。 その後、IOCはモダフィニルの使用を禁止し、尿中のこの化学物質の検出に関する一連の研究方法を開発しました。 今度のテストは、オリンピック競技大会前のアスリートの標準的な調査の一部です。 他のほとんどの国際スポーツ団体は、IOCの模範とモダフィニルの検査禁止を受けた。 それ以来、この薬は、尿検体検査に合格していない多くの選手には依然として使用されていますが、検査では「不可視」としての魅力を失っています。

モダフィニルの供給方法
モダフィニルはしばしばそれぞれ100mgと200mgの錠剤として供給される。

構造的特徴
モダフィニルは中枢神経系の興奮薬であり、アドラフィニルに近い。 それは化学名2 [（ジフェニルメチル）スルフィニル]アセトアミドを有する。

モダフィニルの構造と性質
原点
モダフィニル（Modafinil）は、睡眠障害に関連する疾患の治療薬であり、また、長い覚醒時の精神状態を改善する。

モダフィニルフォーム
用語「モダフィニル」は、2種の異性体、RS-モダフィニルおよびモダフィニルのラセミ混合物を意味する。 R異性体はアルモダフィニルと呼ばれる。 モダフィニルはSRモダフィニルとモダフィニルのラセミ混合物であり、アルモダフィニルはRモダフィニルのみである。

薬理学
血清
モダフィニルの半減期は13〜15時間であり、定常状態での血清濃度は受容開始後2日以内である。 モダフィニルのS-異性体の半減期は4~5時間であり、一方、モダフィニルのR-異性体はより長い時間（15時間）であり、それによってモダフィニルを受ける実質的に同等のアルモダフィニルを受ける。 これらの実験は、モダフィニル（5.44 +/- 1.64mg / ml対4.61 +/- 0.73mg / mL）の場合よりも、血漿アルモダフィニル中濃度が18％高いことを示し、より短い時間（1.8時間2.5時間）、尿アルモダフィニル中の総濃度は32-40％上昇した。 オプションのモダフィニル（モダフィニルとアルモダフィニル）はどちらも同じ半減期を持ちますが、体内のアルモダフィニルに対する効果はより強くなります（尿と血液の内容による）。

ローカリゼーション
免疫細胞化学遺伝子c-Fos（神経刺激または睡眠不足により刺激に対する応答を担う遺伝子）によれば、モダフィニルをネコに投与すると、前頭視床核およびその周辺の遺伝子c-Fosが急激に活性化された視交叉上核では弱く、大脳皮質や線条体など他の領域では最小限の遺伝子活性化がある。 この視床下部点の活性化は、プロセスが関与していてどこでも目に見え、扁桃体であった。 人間の研究では、モダフィニルとアンフェタミンのヒトへの暴露には明確な違いがあることが示されています。 モダフィニルは、アンフェタミンまたはメチルフェニデートの効果（過度の陽気性）（広範囲のニューロン活性化を示す）とは対照的に、選択的に視床下部および扁桃体に影響を及ぼす。

神経学
ドーパミン作動性作用
モダフィニルは、ラットの前前頭皮質およびイヌの尾状核におけるドーパミンの細胞外レベルを増加させることができる。 モダフィニルはドーパミンおよびノルアドレナリン受容体（線条体）に作用し、そのような効果がマウスに存在しないことは、睡眠に関連する効果の消失と関連しており、モダフィニルの作用機序が実際に睡眠に影響を及ぼすという事実を確認した。 最近の研究は、ドーパミン作動系に対するモダフィニルの影響が欠如していることを示しており、以前に使用されていた低用量と関連している可能性がある。

アンドレア効果
モダフィニルの爽快効果は、アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト（群αおよびβ）を有意に弱めるが、カテコールアミンα-メチル - パラチロジンの合成を阻害しても、その影響は軽減されない。

オレキシン - エルジック効果
オレキシン（ナルコレプティクス）モダフィニルが不足している人々は、オレキシンニューロンに直接影響を及ぼす良好な結果を示す。 この効果は、欠損マウスに最も大きな影響を与え、健康な動物およびヒトのオレキシン系に対するモダフィニルの効果は不明である。 3.5。 睡眠不足時のモダフィニル300mgの効果は、20mgのD-アンフェタミンを投与することと同等であるため、鎮静および刺激は、睡眠の意図的な喪失時にモダフィニルの効果についてのいくつかの研究の陰性結果をもたらす。 しかし、自己制御（自己とその周辺を正確に評価する能力）の低下が過信の変化（実際に可能な能力の誤った評価）に変化することが指摘された。 この研究は、15時間ごとに1回のモダフィニルの投与で64時間（睡眠なしで2泊）持続した。 睡眠前のモダフィニルの入院は、睡眠サイクルを大きく変え、その後の嗜眠につながり、副作用（気分や精神的能力の悪化）も引き起こす可能性があります。反復性過眠症 - 眠気に対して薬剤の有効期限が切れた後に睡眠が増える現象。 対照的に、アンフェタミンモダフィニルに基づく調製物は、ネコ、ラットおよびマウスにおいてこの現象を引き起こさない。 D-アンフェタミン受容との結果とは対照的に、64時間睡眠せずにモダフィニルを服用した人も、この現象が見られた。 モダフィニルは再発性過睡眠を引き起こさない。 20mgのD-アンフェタミンに相当するモダフィニル300mgの単回投与後、睡眠不足状態で観察された注意の悪化。 モダフィニル300mgの眠気の用量は、2回目の用量のD-アンフェタミン20mgに相当する。 脳睡眠サイクルは、神経伝達物質（カテコールアミン、アセチルコリン、オレヒナなど）を活性化する「昇温活性化システム」のバランスです。神経伝達物質（GABA、ガラニン）は、刺激を抑制し、睡眠を促進します。 神経伝達物質の活性化および抑制レベルを変化させることにより、独自の一連の「遮断器」が生成される。 一般に、活力と休息の調節ループは、一方では、引き起こされたsuprahiazimaticコアからの概日リズムと、睡眠の恒常的な必要性（覚醒時に生じる）に依存する。 モダフィニルは、セロトニン作動性、ノルアドレナリン作動性、ドーパミン作動性、グルタミン作動性、ヒスタミン作動性、オレキシン作動性およびGABA作動性経路を含む様々な刺激系と通信することができる。 一部の研究では、他のいくつかの疾患の治療にモダフィニルが使用されており、不眠症の副作用がプラセボ群より長く続いていることが判明し、就寝前に採用されたModafinilは実験の参加者を与えなかった。 アドミッションモダフィニルは精神的ストレスを促進する。

記憶と思考プロセス
健康な人では、テスト（算術試験）前に2時間100~200mgのモダフィニルを投与すると、貯蔵特性、視空間スケジューリングおよび反応速度が改善された。 モダフィニル200mgを服用した後、短期記憶と情報処理の精度が向上しました。 上記に加えて、一般的なタスクの実行に改善が見られます。これは、動機づけの向上、完了した作業の楽しさです。 400μgのモダフィニルの3日間のメサフェタミン依存性認知障害の用量では、以前は不可能であった短期記憶の特性を改善することができるが、しかし、200mgのモダフィニルの単回投与は、そのような効果。

食欲に及ぼす影響
薬物乱用を非難する研究者は、16％の食欲の副作用として報告されることがあります（164cheloveka）。 一部の研究者は、この事実が1週間以内に体重減少を引き起こすと考えているが、統計的にはそうではない。

中毒
モダフィニルは、依存性に存在する神経経路を活性化することができないため、その薬物が比較的低い閾値中毒を有すると考えられている。 モダフィニルが中毒者の間で薬物として使用されることはまずありません。 モダフィニルは、メタンフェタミン依存、アルコール依存症の中断を緩和し、ゲームに常用することができますが、効果の影響は異なります。モダフィニルは薬物中毒の衝動性を減少させるが、この効果は、実験前の閾値衝動性がすでに低いレベルにある被験者にのみ効果がある。

モダフィニル（Modafinil）薬が特定の疾患を有する人々に与える影響
多発性硬化症
使い捨て受容アルモダフィニル（250mg）、多発性硬化症の患者は改善ニーモニック遊びを示したが、この効果はプラセボ効果に匹敵したが、薬剤の疲労、集中力および情報処理速度は効果がなかった。

予防措置。 毒物学
試験では、薬物頭痛、めまい、尿出力、心臓の動悸、頻脈、不安、緊張、吐き気や口渇などの胃腸障害、腹痛などの副作用が明らかになりました。 上記とは別に、モダフィニルは耐容性が良好な薬剤であると考えられている。 モダフィニルの一般的な副作用には、不眠症および食欲の低下が含まれる。

モダフィニルの副作用
モダフィニルの副作用は、通常、中枢神経系の刺激に関連し、神経症、不眠症、振戦、陶酔感、興奮、人格変化を含む可能性があります。 この薬は吐き気、嘔吐、腹痛、口渇、食欲不振、頭痛などの胃腸症状を引き起こすこともあります。 また、高血圧、心臓の動悸または異常な心臓のリズムがあるかもしれません。 まれに、アレルギー性発疹、アルカリ性ホスファターゼの増加、または随意運動の違反を引き起こす可能性があります。

可用性：

モダフィニルは現在、20カ国以上で発見されています。 しかし、この薬は闇市場ではあまり一般的ではなく、偽造の利益の対象ではありません。 モダフィニルは医療処方で入手可能です。