安定狭心症の治療に/ Mildronate
10 Oct 2016
この千年の始まりは、心血管疾患の重要な普及によって示された先進国における死亡率の構造に2-3場所を取ります。 虚血性心疾患(IHD)に、特に、心血管系の多くの疾患において生じる主な病態は、低酸素です。 低酸素効果的な戦いに低酸素症を低減し、酸素欠乏に対する抵抗性を増加させ、代謝薬理学的薬剤の使用であることが判明しました。 特に興味深いの代謝作用が意図的に低酸素時の代謝に影響を与える薬剤です。 多くの専門家によると、この分野のリーダーは、オリジナルの国産品だったMildronate
薬の発明しMildronate 1万新規物質を合成しました。 抗虚血、抗酸化剤、心臓保護、肝臓保護、創傷治癒、抗炎症、免疫調節、神経保護、向知性薬、抗高血圧 - 本研究の知見は、高い生物学的活性を有する多数の化合物を明らかにしました。
生物学的に活性な物質としてメルドニウムは、特に、それは、より詳細な研究のための出発点として役立った低酸素状態の異なる種類の動物の生存率を増加させる能力を発揮することを私たちの注目を集めます。 我々は、ニューロンおよび心筋の構造的および機能的完全性を維持しながら、物質の反応は、急性又は慢性の虚血もしくは脳梗塞におけるエネルギーおよび炭水化物代謝を正常化することを見出しました。
そのユニークな特性に起因する臨床診療においてMildronateのような広範な使用。 Mildronateは抗狭心症、不整脈、免疫調節剤、抗炎症、membranoprotektivnym、神経保護、腎保護作用として持つ、アクションの強力な抗酸化機構をmetabolitotropic資金を指します。 メルドニウムは、急性虚血の条件でATPの代償リンゴ酸 - アスパラギン酸シャントの生産を活性化し、慢性虚血にクレブスサイクルの正常化を促進します。 Mildronate開始し、転写因子(C-FOS、NF-カッパB、JNK)の赤/オキシ依存的発現を調節します。 例えば、薬力学的および臨床的有効性メルドニウムさらに現代の概念metabolitotropnoyの心臓保護をとしての効果は、フリーラジカルの有害な影響を低減すること、により活性化及び補償シャントエネルギーの調節に虚血におけるエネルギー生産の心筋細胞の回復を目的とし、開発されていますよく受容体およびイオンチャネル感度収縮および心臓伝導系の復元など。 Mildronateの作用機序を研究する過程では、特に、内因性の心臓保護の機構における熱ショックタンパク質(HSP70)の開口部を基本的な薬を提起されました。 メルドニウム抗酸化系細胞の活性を増加させ、酸化的ストレスの負の効果を制限します。
多施設ランダム化試験の結果は、急性冠症候群とCHDの両方を有する患者の複雑な治療にMildronateを含めるかどうかを示します。 Mildronateは、心筋虚血のエピソードの数および持続時間を減少させる、疾患の臨床経過を改善するニトログリセリンの必要性、運動耐容能を改善し、したがって、患者の生活の予後および品質を向上させます。