Mexidol概要
21 Dec 2016
(エモキシピン)
メキシドールの主な用途
神経学:急性脳血管障害、心臓および脳の血管のアテローム性動脈硬化病変; 外傷性脳損傷、てんかん; 循環障害、外傷後および代謝異常後脳症; 神経系の神経変性疾患:アルツハイマー病、パーキンソン病、ジル・ド・ラ・トゥレット、舞踏病Gentchintona; (糖尿病、毒性、外傷性、虚血性の圧迫、坐骨神経痛 - 虚血性)、自律神経機能不全症候群、双麻痺性脳脊髄炎症候群などが挙げられる。 手術:腹腔プロセスの急性化膿性炎症(急性破壊性膵炎、腹膜炎)。 精神医学:神経症および栄養血管障害、急性中毒抗精神病薬の臨床像における存在を伴う禁断症状の軽減。
アノテーション
近年、正常および病理学的状態におけるフリーラジカル酸化のプロセスに、より多くの注意が払われている。 心臓および脳の血管のアテローム性動脈硬化病変、高血圧、癌、神経変性疾患、痙攣状態、ストレス、神経症、疼痛症候群、変形性関節症、アミロイドーシス、胆嚢炎、膵炎、炎症性疾患(白内障など)、皮膚、糖尿病、腎臓病、肝臓および肺、アレルギー性および免疫不全などを含むが、これらに限定されない。 自然の老化過程に伴う主要な病原性過程は、フリーラジカル酸化でもある。
これは、内在性の抗酸化物質系の十分な活性を維持する上で最も有望な領域の1つによって指示されました - 合理的な抗酸化療法を見つける。
合成抗酸化物質を作ることは、ロシア製薬産業の間違いない成果です。 これらの薬の中の特別な場所はメキシドール薬を服用します。
メキシドール(メキシドラム)
国際的な非独占的名称 - ヒドロキシメチル - エチルピリジン - スクシネート。
合理的な化学名 - 3-ヒドロキシ-6-メチル-2-エチルピリジンスクシナート。
メキシドールは、複素芳香族酸化防止剤 - ビタミンB複合体の類似化合物(ピリドキシン)を意味する。 フリーラジカルプロセスの阻害剤、抗低酸素ストレス保護性、神経保護性、抗けいれん性および抗不安作用を有する膜保護剤の広い範囲の薬理活性を有する。 この薬物は、様々な損傷因子、酸素依存性病理学的状態(ショック、低酸素および虚血、脳血管障害、アルコール中毒および抗精神病薬(神経弛緩薬))の影響に対する身体の抵抗性を高める。
この薬剤は、脳への脳の代謝および血流を改善し、微小循環および血液レオロジーを改善し、血小板凝集を減少させる。 それは溶血のために血液細胞(赤血球および血小板)の膜構造を安定化させる。 それは脂質低下効果を有し、総コレステロールおよび低密度リポタンパク質を減少させる。 急性膵炎で酵素毒素や内因性中毒を軽減します。
メキシダール行動のメカニズム
主要なリンクであるその抗酸化物質と膜作用に決定される:
メキシドールは、脂質膜のフリーラジカル酸化を阻害し、フリーラジカルの過酸化脂質に結合する。
メキシドールは、スーパーオキシドジスムターゼなどの活性酸素種の形成および消費を担う抗酸化酵素の活性を増加させる。
3.これは、プロスタグランジン、プロスタサイクリンおよびロイコトリエントロンバクサナAの合成を阻害する。
4.低脂血症作用、すなわち総コレステロール、LDLを低下させ、コレステロール/リン脂質の比、脂質低下粘性率を低下させる。
エネルギー代謝細胞を改善し、エネルギー合成ミトコンドリア機能を活性化し、生体アミンの含有量に影響を与え、シナプス伝達を改善する。 さらに、コハク酸塩、メキシドールの一部は呼吸鎖に含まれており、その有効性が増している。
メシドール受容体複合体は、脳膜、特にベンゾジアゼピン、GABA-エルギック、アセチルコリン受容体を調節し、結合能力を増強する。
この調製物は、生物学的膜、特に赤血球および血小板の膜を安定化させる。
従って、脳の代謝および脳への血液供給の改善および安定化、脳の障害の矯正、脳の代謝の安定化および脳の代謝の安定化(脳保護、抗高血圧、静穏化、抗ストレス、ノートロピック、ウェゲトロポン、抗痙攣薬)血小板凝集の抑制、免疫系の活性化)、メキシドールは、フリーラジカル酸化のプロセスに関連する様々な疾患の基本的な病因に影響を及ぼす。 さらに、この作用メカニズムは、その極めて小さい副作用および他の中心的に活性な薬剤の効果を増強する能力を説明する。
メキシドールの薬理学的作用は、少なくとも2つのレベル(ニューロンおよび血管)で実施される。 治療効果メキシドールは、10〜300mg / kgの範囲で検出された。
メクシドールは、睡眠障害、葛藤状況、ストレス、脳の外傷、電気、運動、低酸素、虚血、エタノールを含む様々な中毒などの様々な極端な要因の有害な影響に対する抵抗性を高める。
Mexidol顕著な精神安定し、抗ストレス効果、特に衝突状況において、不安、恐怖、ストレス、不安を排除する能力を有します。 非経口投与の場合、ジアゼパム(Seduxenum)およびアルプラゾラム(Xanax)と同様の深度効果を有する。 ストレス後の行動の正常化、体細胞栄養パラメータの回復、睡眠 - 覚醒サイクルの回復、学習および記憶過程の崩壊、胃潰瘍の縮小、ジストロフィーの減少、様々な構造のストレス後の形態学的変化の抑制で表されるメキシドールの抗ストレス効果脳と心筋。
メキシドールは、主にGABA作動薬の導入を原因とする原発性全般性発作と、慢性的なてんかん重視の脳内のてんかん様症状の両方に影響を及ぼす、別個の抗けいれん効果を有する。
ノートロピック・プロパティーmexidolは、学習と記憶を改善する能力で表現され、記憶跡を保存し、スキルと反射の伝達の退色プロセスに対抗するのに役立ちます。 この薬剤は、様々な影響(感電、脳傷害、睡眠不足、スコポラミン、エタノール、ベンゾジアゼピンなどの投与)によって引き起こされる記憶障害を防止する顕著な効果がある。
作用物質は、明確な抗低酸素および抗虚血効果を有する。 抗低酸素活性によると、メキシドールはピリチオンとピラセタムをはるかに超えています。 さらに、この薬物は、心筋に顕著な抗低酸素作用を有する。 これらの効果の実施のメカニズムには、内因性ミトコンドリア呼吸、活性化エネルギー合成ミトコンドリア機能への影響に関連するメキシドール抗ヒポキサント直接活性化作用がある。 抗低酸素作用メキシドールは、それ自身の性質だけでなく、低酸素状態では、細胞内空間をして、呼吸鎖を酸化することができるそのメンバーであるスクシネートも原因である。
メキシドールは顕著な抗アルコール効果を有する。 それは、高用量のエタノールの単回投与によって引き起こされる急性アルコール中毒の神経学的および神経毒性症状を排除し、行動、自律および感情の状態、認知機能の低下、長期記憶による学習および記憶のプロセスを回復させる数ヶ月)のエタノールの導入およびその廃止をもたらし、脳組織におけるリポフスチンの蓄積を防止する。
メキシドールは老化防止効果を発揮し、学習と記憶の老化過程に障害を与え、矯正過程を改善し、情報の保存と再生を改善し、感情や栄養状態を回復させ、神経学的欠損の症状を軽減し、老化の脳および血液マーカーのレベル - リポフスチン、マロンジアルデヒド、コレステロール 抗酸化特性、膜直接作用による脂質過酸化過程を阻害する能力、顆粒小胞体およびミトコンドリアの超微細構造変化を回復させる能力、レセプター複合体の作用を調節する能力に関連するヒーロープロテクティブメキシドールのメカニズム。
メキシドールは抗アテローム発生効果を有する。 この薬物は、アテローム動脈硬化症の体液性発現を阻害する:高脂血症を低下させ、脂質過酸化の活性化を防ぎ、抗酸化剤系の活性を増大させ、アテローム発生の局所的血管メカニズムに保護効果をもたらし、血管の病理学的変化大動脈の損傷の程度を減少させることができる。
メシジオールは、アテローム発生性リポタンパク質およびトリグリセリドを減少させ、血清中の高密度リポタンパク質を増加させ、高リン脂質の欠乏を予防する。
Mexidolは、動脈のアテローム性動脈硬化性変化の退行を引き起こし、脂質恒常性を回復させるだけでなく、細動脈および前腸の狭窄がないという事実に反映される調節および微小循環系の違反を是正し、その直径は細静脈における対照は、斑状ユニットのみを観察し、微小血管攣縮の完全な排除が存在する。
さらに、メクシドールを含む2-エチル-6-メチル-3-ヒドロキシピリジンの誘導体は、コラーゲン、トロンビン、ADPおよびアラキドン酸によって誘導される血小板凝集を阻害し、機械的損傷後にホスホジエステラーゼ環状血小板ヌクレオチドを阻害し、血球を保護する。 特に、赤血球膜の溶血に対する安定性が安定しており、急性出血や溶血化学物質による造血過程(赤血球の回収量)が促進されている。
肝細胞の細胞溶解症候群が様々な肝毒素を引き起こす急性肝毒性の3つのモデルに設置された肝保護効果メキシドール。
四塩化炭素肝障害メキシドールのコンテキストでは、肝組織の壊死および肝細胞の脂肪変性の量を減らし、肝細胞のエネルギーバランスを正常化し、核酸の核および細胞質プールに保護効果を有する。 アルコール性肝疾患では、メキシドール効果は、核溶解およびクロマチンを有する細胞の数を減少させ、肝細胞の全ゲノムの回収を加速し、肝臓組織および肝細胞の核内の核酸含量を増加させることである。
メキシドールは、他の薬物の神経精神依存性の効果に対して増強効果を有する顕著な能力を有する。 影響を受けたメキシドールの増強効果、抗精神病薬、抗うつ薬、催眠薬、抗けいれん薬、鎮痛薬が投与量を減らし副作用を減らすことができます。 特に、メキシドール抗痙攣薬カルバマゼピンと併用すると、その治療効果を低下させることなく、2倍の用量を減らすことができる。 カルバマゼピンメキシドールの併用は、部分的てんかんの十分な病因治療を可能にし、カルバマゼピンの長期間の使用中の副作用を治療有効性を低下させることなく低減し、それによっててんかん患者の治療を最適化する。
使用の兆候:
1.急性虚血発作、脳卒中亜急性期、脳卒中後早期および後期のリハビリ。
2.脳循環性脳症 - 脳血管のアテローム性動脈硬化病変の背景、および高血圧性疾患の背景(代償不全、副次補償、および相補償における予定された維持療法の段階)。
3.低酸素症、代謝異常、とりわけ糖尿病性脳症。
頚椎の変性椎間板疾患を背景とした椎骨不全不全。
頭蓋脳損傷の急性期、外傷性脳損傷後の早期回復期、外傷後脳症。
6.てんかんエピソード症候群。
神経系の変性 - ジストロフィー病変(アルツハイマー病、パーキンソン病、血管パーキンソニズム)。
8.症候群の自律神経機能不全、神経症および神経症様の状態。
9.躁病。
多発ニューロパチー(代謝障害、主に糖尿病性の圧迫 - 虚血性、外傷性、アルコール性を含む有毒)。
11.外因性 - 有機性脳疾患(以前は神経感染、放射線効果、外傷性脳損傷の結果として)。
12.高齢者の記憶障害およびインテリジェントなソフトウェア障害。
13.極度のストレス、神経症および神経障害の期間。
14.中毒神経遮断薬。
15.エタノールによる急性中毒およびアルコール離脱症候群の軽減。
オピオイド(ヘロイン)中毒患者の包括的な治療とリハビリ。
蘇生後代謝障害の予防のための併用療法における使用。
18.腹腔の急性の化膿性炎症(急性破壊性膵炎、腹膜炎)。
19.肝不全の併用療法。
20.歯科臨床における患者の鎮静のための使用。
メシダールの投与と投与
メキシドールは静脈内(ボーラスまたは注入)、筋肉内および内部投与される。 静脈内投与の場合、調製方法は注射用水または生理的塩化ナトリウム溶液で希釈すべきである。 輸液投与には、生理的NaCL溶液を使用する必要があります。
チップメキシドールを1.5〜3.0分、滴下し、毎分80,120滴の割合で投与した。 治療期間および1日の用量は、疾患の病因および患者の状態の重篤度に依存する。
等張性塩化ナトリウム溶液(100-150mL)中400mg(8mL)を静脈内投与した急性脳卒中メクシドールの治療の最初の15日間、1日2回、
または生理学的NaCL溶液で静脈内に400mg(8ml)を毎日15日間投与した。
または静脈内等張性塩化ナトリウム溶液(16ml)200mg(4ml)および注射用水(同じ容量)を1日2回投与する。 1.5〜3.0分以内に注射を行う。 治療の経過は15日間です。
さらにメキシドールは、1日1回200mg(4ml)の筋肉内投与を10〜15日間推奨した。 その後の包括的な医学的治療では、薬物の錠剤形態を0.25〜0.5g /日で4〜6週間含めることが好都合である。 1日用量は1日に2~3回に分けて投与される。
血管脳症の治療(脳血管のアテローム性動脈硬化症の背景および高血圧症の背景):
代償の段階でメキシドールが導入された:
- 400mg(8ml)のいずれかを静脈内100mlの等張NaCLのいずれかで10〜15日間毎日;
注射用水16.0mlまたは等張塩化ナトリウム溶液(16.0ml)200mg(4ml)を1日2回、10〜15日間静脈内投与する。
次いで、薬物を10mlの等張性塩化ナトリウム溶液100mg(2ml)に静脈内投与する。 あるいは、200mg(4ml)を10日間筋肉内に毎日投与する。 次の推奨経口メキシドールで、1日3回4〜6週間0,125gにする。
位相サブ補償では、メキシドールを適用します。
- 16.0mlの生理食塩水NaCL(または注射用水16.0ml)で静脈内に200mg(4ml)、毎日10〜15日間;
- 200mg(4ml)を1日2回、1015日間筋肉内に投与する。
その後、1日に3回、4-12週間に0,125 gにメキシドールを導入することで治療を続けることができます。
外国為替防止のために血管性脳症(相補償)メキシドールは、
- または生理食塩水NaCL10.0mlで静脈内に100mg(2ml)、10日間;
- 毎日200mg(4ml)の筋肉内投与、10日コース。 その後、便宜的なレセプション錠剤は、1日2回~6週間、1日3回、0,125gを形成する(両方の場合とも、静脈内、筋肉内およびメキシドール)。
- あるいは当初の予防という用語は、少なくとも4-6週間、1日3回、0,125 gまで錠剤を使用することができます。
子宮頸部骨棘の骨軟骨症の背景に脊椎 - 下大静脈不全が適用される場合:
代償補償の段階で:
400 mg(8 ml)静脈内、v100,0 ml生理食塩水NaCL、毎日、10日間;
- 200mg(4ml)の静脈内izotonicheskokogo 16.0mlの塩化ナトリウム溶液のいずれか1日2回10日間;
さらにメキシドールは、10~15日間200mg(4ml)の筋肉内投与を推奨した。 筋肉内注射後 - 経口薬への移行は0,125 mgに1日3回、2-6週間のコース。
位相サブ補償では:
- 200mg(4ml)にメキシドール静注、16.0ml等張性塩化ナトリウム溶液を10日間注入する;
- 200 mg(4 ml)の筋肉内に1日2回、10日間。
将来的には、上記投与量のタブレット形態のメキシドの投与が推奨される。
頭蓋外傷の急性期の指定において、メシドールは、その代謝保護特性以外に、その抗けいれん活性および脱水手段の作用の増強を非常に重要とするため、病的に正当化される。
推奨投与量:
- 急性期に - 200mg(4ml)の静脈内に16.0mlの等張塩化ナトリウム溶液を1日2回10-15日間;
- 亜急性期に、16.0mlの等張性塩化ナトリウム溶液で静脈内に200mg(4ml)、毎日10日間; または200mg(4ml)を筋肉内に1日2回10-15日間投与する。
リハビリ期間は、メキシドール錠剤を1日3回、4-6週間に0,125gにすることを推奨した。
メキシドール代謝の導入、とりわけ糖尿病性脳症、多発性神経障害の治療に非常に有効です。 糖尿病で使用されるメキシドールは、病気の経過を改善するだけでなく、インスリン抵抗性の条件下で細胞へのグルコースの吸収を改善する。 静脈内に200mg(4ml)、生理的NaCL溶液16.0mlを1日2回10〜15日間静脈内投与することを推奨する。 続いて、100mg(2ml)を15〜30日間筋肉内に注射する。 非経口投与後、錠剤は、少なくとも4-6週間、1日3回、メクシドールを0,125g投与した。
大脳皮質に対する直接的な刺激効果の欠如、顕著な抗けいれん効果を有することを考えると、メキシドールはてんかんの治療に使用することが推奨される。 さらに、薬物は抗けいれん薬の効果を増大させ、抗けいれん剤の任命に使用される用量を減少させ、副作用を減少させる。 メシドールは、18.0mlの等張塩化ナトリウム溶液(または同量の注射用水)で100mg(2ml)を1日2回、15日間静脈内投与し、15日間投与することを推奨した。 その後、薬物は100mg(2ml)で15日間筋肉内に投与される。
中枢神経系の変性 - ジストロフィー病変
メキシドールは慢性神経弛緩症候群の治療において晩期ジスキネジーおよび神経弛緩症候群の症状を伴う亜型の顕著な効果を有する。 この薬剤は、口腔 - 舌の超運動の重症度を軽減し、四肢の震えを軽減し、剛直性、胃十二指腸および低カリウム運動を減少させ、患者の運動機能を改善する。 さらに、メキシドールは、薬の使用量を減らし、副作用を減らすことができるアンチマネーの作用を増強する。
中枢神経系の変性病変の治療のために、メキシドールは、16.0mlの等張性塩化ナトリウム溶液で200mg(4ml)を1日2回、10日間静脈内投与することを推奨した。 次いで、薬物を200mg(4ml)の筋肉内投与し、15日間毎日投与する。 次の4〜6週間で、1日に3回、錠剤を0,125gにすることが推奨されます。
自律神経機能障害、神経学的および神経症様の症候群
メキシドールは、栄養血管性ジストニア、特に発作型の血流に非常に有効であることが示された。 メキシドールは、栄養的な正常化効果と、神経症状および神経症様の別個の精神安定化剤とを有する。 投与量および調製:100200mg(2〜4ml)に、10,0-16,0mlの等張性塩化ナトリウム溶液にメキシドールを静脈内注射し、10日間毎日投与する。 多分200mg(4ml)の筋肉内製剤を15日間毎日投与する。 注射後、目的の錠剤は、1日当たり0.25〜0.50グラムのメキシドールを形成する。 毎日の投与量は2~3回に分けて投与される。 治療の経過 - 2-6週間。 この場合のコース療法のメクシドリムエンドは、2〜3日間の用量で徐々に減少している。
睡眠障害
この薬剤は睡眠に良い影響を与え、持続時間と深さを回復させ、適切な睡眠リズムの回復を助ける。 これは、昼間に薬物を服用している間、鎮静作用がないことと組み合わされる。この場合、薬物は筋肉内投与されることが推奨され、15〜20日間毎日100〜200mg(2〜4ml)投与される。 次に錠剤の形で薬剤を0,125gで1日3回4-6週間投与する。 キャンセル前の薬の用量は2〜3日かけて徐々に減少します。
高齢者における記憶障害および知的障害
メキシドールは高齢者の再生のための有効な薬剤です。 この薬物は、ジポムネジア、増加した散漫性および集中困難、陽性および集中能力の改善、短期記憶を現行事象および過去の長期記憶へと改善する上でプラスの効果を有する。 推奨される投薬計画メキシドール:知的欠損の程度に応じて、100-200mg(2-4ml)を筋肉内に10-15日間投与し、次に0,125gで毎日3回経口投与する。少なくとも4〜6週間で。 そのようなコースは5〜6ヶ月ごとに繰り返されます。
極端な負荷の期間
メキシドールは、精神的および肉体的な能力、特に極端な影響を改善する顕著な能力を持っています。 このような場合にメキシドールを投与することの適法性は、200mg(4ml)の静脈内投与、16.0mlの等張性塩化ナトリウム溶液から毎日10〜15日間静脈内投与することから始まる。 次いで、薬物は、200mgの筋肉内注射によって投与される。 (4ml)を静脈内に、16.0mlの等張塩化ナトリウム溶液を毎日10~15日間投与する。 次いで、調製物を1日当たり200mg(4ml)、10日間筋肉内注射し、続いて1日当たり0.25~0.50gの受容錠剤形態に移行させた。 治療のコース - 2-6週間。 静脈内投与直後のメキシドールの錠剤形態への可能な移行。
外因性有機性脳疾患
外因性有機性脳病変の理由は、早期の外傷性脳損傷、中毒(アルコールを除く)、神経性感染症、放射線被曝、ならびにこれらの因子の組み合わせに移される。
多数の薬物の外因性有機疾患患者の耐性が低いことが知られている。 研究によって示されているようにメキシドールは、その数に属していません。 使用時には、これらの患者の既存の神経学的欠損に明確なプラスの影響を与えた。 薬剤の推奨投与計画:200mg(4ml)のメキシドールの静脈内ボーラス16.0mlの等張性塩化ナトリウム溶液、10〜15日間毎日;薬物は、1日あたり100~200mgを筋肉内(4.2mL)で10~15日間投与することができ、または錠剤の形態では、1日3回、錠剤の形態で12~15gを4~6週間投与することができる。
エタノールによる急性中毒
抗低酸素、抗酸化、肝臓保護効果を考慮すると、エタノールによる急性中毒の軽減のための併用療法の一部として、トビニルキシルシリルメキシド薬が推奨される。 さらに、メキシドールは、アルコールの毒性効果を予防および軽減する。 投与量:1日2回~3日間、150.0mlの等張性塩化ナトリウム溶液に400mg(8ml)静脈内; 16.0mlの生理食塩水NaCLでさらに200mg(4ml)静脈内に、1日2回7日間。 ও