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DR. DOPING

ドーピング場博士

​Azarga点眼剤 5ml

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Azarga点眼剤 - 開放隅角緑内障および高眼圧症の治療のための併用製剤は、眼内液の生成を減少させることにより眼内圧上昇を低下させる。

ブリンゾラミドは、炭酸脱水酵素IIの阻害剤である。炭酸脱水酵素IIの阻害により、重炭酸イオンの形成が遅くなり、ナトリウムおよび液体の輸送が減少し、眼の毛様体内の眼内液の生成が減少する。その結果、眼内圧(IOP)が低下する。

チモロールは、交感神経刺激活性を有さない非選択的β-アドレナリン遮断薬であり、心筋に直接的なうつ効果を持たず、膜安定化活性をもたない。局所適用により、水分の湿気の形成およびその流出のわずかな増加を減少させることによって眼内圧を低下させる。

ブリンゾラミドとチモロールの併用作用は、各物質の効果を別々に超えている。

薬物動態

局所適用すると、ブリンゾラミドおよびチモロールは、全身血流に浸透する。ブリンゾラミドは主に炭酸脱水酵素IIとの選択的結合の結果として赤血球に吸収される。赤血球中のブリンゾラミドのCmaxは約18.4μMである。血漿タンパク質との結合は約60%である。

ブリンゾラミドの代謝は、N-脱アルキル化、O-脱アルキル化およびN-プロピル側鎖の酸化によって起こる。主要代謝産物、N-デスエチルベンゼンアミドは、ブリンゾラミドの存在下で主に炭酸脱水酵素Iに結合し、赤血球にも蓄積する。インビトロ研究は、イソアミドCYP2A6、CYP2B6、CYP2C8およびCYP2C9と同様に、ベンゾアミド代謝がイソ酵素CYP3A4に主に関与することを示している。ブリンゾラミドは、主に腎臓によって未変化の形態(約60%)で排泄される。主要代謝産物(N-デスエチルベンゼンアミド)および微量の他の代謝産物(N-デメトキシプロピルおよびO-デスメチル)は、約20%が代謝産物の形態で排泄される。

血漿中のチモロールのCmaxは約0.824ng / mlであり、12時間の検出閾値まで維持される。T1 / 2チモロールは、Azargaの局所適用後4.8時間である。チモロールの代謝は、チアジアゾール環上にエタノールアミン側鎖を形成し、モルホリン窒素中にエタノール側鎖を形成し、窒素に結合したカルボニル基を有する同様の側鎖を有する2つの方法で起こる。チモロールの代謝は、主にアイソザイムCYP2D6によって行われる。チモロールおよび得られた代謝産物は、主に腎臓によって排泄される。チモロールの約20%がそのまま排泄され、残りは代謝産物の形で排泄されます。

適応症:

眼内圧を低下させる単独療法が不十分な患者における開放隅角緑内障および眼内高血圧症における眼内圧上昇の減少。

禁忌:

  • 気管支喘息(気管支喘息を含む)。
  • 重度の慢性閉塞性肺疾患;
  • 気管支の過敏性;
  • 洞静脈;
  • AV-遮断II-III度;
  • 重度の心不全;
  • 心原性ショック;
  • 重度のコースのアレルギー性鼻炎;
  • 重度の腎不全(クレアチニンクリアランス<30mL /分);
  • 角膜閉鎖緑内障;
  • 炭酸脱水酵素の経口阻害剤との同時使用;
  • 妊娠;
  • 泌乳期間;
  • 18歳までの子供の年齢。
  • β遮断薬の群に対する過敏症、高コレステロールアシドーシス;
  • スルホンアミドに対する過敏症;
  • 薬物の成分に対する過敏症。

慎重に:甲状腺機能亢進症、プリンツメタル狭心症、末梢および中枢循環障害および動脈低血圧を有する患者。

偽葉緑内障、色素性緑内障の患者の治療にAzargaを使用した経験は限られています。これらの症例では注意深く薬物を使用し、常に眼内圧を監視します。

アナフィラキシー反応。アトピー性皮膚炎またはβ遮断薬を投与された過去の様々なアレルゲンに対する重症アナフィラキシー反応を有する患者は、アナフィラキシー反応の治療においてエピネフリンの従来の用量に耐性であり得る。

システムエフェクト。ブリンゾラミドおよびチモロールは、全身吸収を受けることができる。局所使用のTimololは、心血管系および呼吸器系ならびに全身性ベータ遮断薬と同じ副作用を引き起こす可能性があります。治療前と治療中の患者の状態をチモロールでモニターする必要があります。気管支喘息患者における気管支痙攣による死亡およびチモロールによる心不全による死亡を含む重度の呼吸器および心臓血管障害の症例が記載されている。

ベータ遮断薬は、低血糖や糖尿病(特に糖尿病)の傾向がある患者では、急性低血糖症の症状を隠す可能性があるため、注意して使用する必要があります。

計画された手術の前に、ベータブロッカーは、全身麻酔(tk)の48時間前に徐々に(同時にではなく)キャンセルするべきである。全身麻酔の間に心臓の必要な日である交感神経刺激に対する心筋の感受性を低下させることができる。

Azargaは、スルホンアミドであるブリンゾラミドを含有する。局所適用では、薬物の全身吸収が起こるので、スルホンアミドに典型的な副反応が起こり得る。炭酸脱水酵素の阻害剤の経口形態の使用による酸 - 塩基バランスの違反の発生が記載されている。

特別な指示:

高齢の患者では、経口投与された炭酸脱水酵素阻害剤は、注意または調整が必要とされる活動に従事する能力に影響を及ぼし得る。この効果は、Azarga、tkを割り当てるときに考慮する必要があります。局所適用では、製剤は全身血流に入る。

コンタクトレンズを着用している患者にブリンゾラミドを使用する場合、炭酸脱水酵素の阻害剤が水分補給を侵害する可能性があるため、角膜の状態を監視する必要があります。角膜異常、糖尿病、または角膜ジストロフィーを有する患者を注意深く監視することが推奨される。

アザルガ製剤の一部である塩化ベンザルコニウムは、角膜病変および/または有害な潰瘍性角膜症を引き起こすことがある。薬物の長期使用により、患者の注意深い監視が推奨される。塩化ベンザルコニウムはコンタクトレンズで吸収することができます。薬物を使用する前に、レンズを取り出して、薬物を使用してから15分以内に戻してください。

ドロッパーとその内容物の汚染を避けるために、ドロッパーボトルの先端には触れないでください。ボトルは、使用するたびに閉じなければなりません。

車両の運転能力とメカニズムの管理能力への影響

薬物を投与した後、視力の鋭さは一時的に低下することがあり、回復する前に注意を必要とする活動を運転し、従事させることは推奨されない。

腎機能に違反した場合

この薬物は、重度の腎不全(クレアチニンクリアランスが30ml /分未満)において禁忌である。

古い時代のアプリケーション

高齢の患者では、経口投与された炭酸脱水酵素阻害剤は、注意または調整が必要とされる活動に従事する能力に影響を及ぼし得る。この効果は、Azarga、tkを割り当てるときに考慮する必要があります。局所適用では、製剤は全身血流に入る。

提案した使用:

ローカル。使用前にバイアルを振ってください。

眼の結膜嚢内に1滴を1日2回投与する。

全身的な副作用のリスクを軽減するために薬物を投与した後、薬物がインストールされてから1〜2分以内に、目の内側角の涙嚢の投影領域に指を軽く押し付けることが推奨される薬物の吸収。

線量を逃した場合は、次の線量から予定どおりに治療を続けなければならない。用量は、眼の結膜嚢の1滴を1日2回を超えてはならない。

抗緑内障薬をAzargaと交換する場合は、前の薬剤が中止された日の翌日にAzargaの使用を開始する必要があります。

パッケージング:

  • オリジナルのパッケージに入っています。商品は新品未開封です。

ストレージ:

  • 直射日光を避けて保管してください。
  • 子供たちに縛られないようにしてください。
  • 乾燥した場所に室温で保管してください。
  • 保管温度が25℃を超えないようにしてください

重要なお知らせ - 外箱のデザインは事前の予告前に変更される場合があります。

 

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