Ipamorelin

薬理学的グループ：ペプチド; ペプチドホルモン; 成長ホルモン

イパモレリン - （Aibで-のHis-D-2-Nalで-D-Pheを-のLys-NH2）成長ホルモンとの両方の効果の割り当てで最高の結果を示し、合成および天然にペンタペプチド。 イパモレリンは、アセチルコリンおよびコルチゾールを、GHRP-2、GHRP-6およびCJC-1295による刺激の際にこれらの物質の配置が観察される量および濃度で放出しない。
（HPLCによる）純度99％の最小値 。 置換バイアル：5 mg
分子式 ：C38H49N9O5
分子量 ：711.86
番号CAS：170851-70-4
シーケンス ：Aibで-彼-D-2-Nalで-D-Pheを-Lysの-NH2

イパモレリン（Ipamorelin） - ペンタペプチド（Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH 2）であって、成長ホルモンの割り当ておよび合成および天然の両方の有効性において最も高い結果を示した。 大規模な化学研究は、中心のジペプチドAla-Trp、成長ホルモン放出ペトリント（GHRP-1）を欠くイパモレリン物質の1つを示している。 GHRP-6（電子記録）= 1.3 +/- 0.4nmol / lおよびEmax = 85 +/- 5％対2.2 + / -0と同じ有効性および有効性を有する初代ラット下垂体細胞から同定されたインビトロ成長ホルモンIpamorelin 。 （GHRP-6、GHRP-2、Hexarelin）は、GHRH（Sermorelin、GRF1-29、GHRH（1-ヘキサレリン） 44）、CJC-1293、CJC-1295）。 また、好きなことができBonomarlot 。

ペントバルビタールで麻酔をかけたラットIpamorelinは、GHRP-6（中程度の有効用量= 80 +/- 42nmol / kgおよびEmax = 1545 +/- 250ng成長ホルモン/ ml対115 +/- 36nmol / kg）と同じ有効性および有効性で成長ホルモンを分泌する。 kgおよび1167の成長+/- 120ng / mlのホルモン）。 心臓のブタにおいて、イパモレリンは、平均有効用量= 2.3±0.03nmol / kgおよび血漿1mlあたりのEmax = 65 +/- 0.2ng成長ホルモンの指標を有する成長ホルモンを開発した。 再び、数値は、GHRP-6（中央値有効用量= 3.9±1.4nmol / kgおよびEmax = 74 +/- 7ng成長ホルモン/血漿1ml）の性能と同様である。 GHRP-2は、より強力であるが有効性がより低い（=中央値有効投与量0.6nmol / kgおよびEmax = 56 +/- 6GH ng /血漿1ml）。 成長ホルモンの特異性はブタで研究されている。 試験した覚醒剤成長ホルモンのいずれも、血漿卵胞刺激ホルモン、黄体形成ホルモン、プロラクチンおよび甲状腺刺激ホルモンの作用に影響を及ぼさなかった。 GHRP-6とGHRP-2の同時投与は、血漿コルチゾールおよびアセチルコリンの増加をもたらした。 驚くべきことに、Ipamorelinは、GHRHによって刺激された場合、指標とは非常に異なるレベルでアセチルコリンまたはコルチゾールを割り当てなかった。 成長ホルモンの平均有効投与量の200倍を超える投与量でも、同様の効果（血漿中のアセチルコリンおよびコルチゾールのレベルによる）が明らかであった。 結論：イパモレリン（Ipamorelin） - これは、GHRP-1活性化と同様に、成長ホルモンの選択的活性化を有する最初のアゴニストGHRP受容体である。