GW-1516

GW-501516（また、GW-501、516、GW1516、GW-1516またはGSK-516としても知られる）は、PPARデルタ受容体のアゴニストです。 PPARdeltaや5'AMF活性化プロテインキナーゼを含む、運動中に働く身体のメカニズムを活性化します。 GW-501516は、肥満、糖尿病、異脂肪血症、および心血管疾患の潜在的治療法として研究されている。 AICARと組み合わせたGW-501516は、相乗効果があります。動物研究では、この組み合わせは、個々の化合物を個別に使用するよりも、運動中のスタミナの方がはるかに大きな増加をもたらすことが示されています。

GW-156は、骨格筋組織におけるグルコース取り込みの増加、遺伝子発現の増加、特に脂質の優先的使用に関与する遺伝子の多くのメカニズムを通じて脂肪燃焼を調節する。 これらのメカニズムの活性化は、炭水化物または筋肉タンパク質ではなく、エネルギーのために脂肪を燃やすことに代わって身体の代謝を変化させる。 GW-50156は、効果的な脂肪の喪失、筋肉の異化または血糖値の低下なしに、肥満に苦しむ人々が使用することができます。 GW-1516を摂取し、筋肉量を増加させ、耐糖能を改善し、マウスの脂肪蓄積を減少させ、脂肪含量が非常に高い食品を消費する。 従って、GW-501516は、肥満に対して保護効果を有する。
経口投与された場合、毎日10mgの用量でGW-1516を投与すると、観察された脂肪酸酸化の刺激の可能性が高い前糖尿病性メタボリックシンドロームを有する肥満男性において代謝異常が見出された。 さらに、アカゲザルではHDLコレステロールレベルが79％増加しました。 本化合物は、その効果が体内の「良好な」コレステロール（HDL）のレベルを増加させると考えられる第II相試験を受ける。 注意してくださいChelohart 。

2008年の北京オリンピックの前でさえ、規制当局の代表は、GW-1516が、その時にどんなルールによってもコントロールされ、標準テストでは検出できなかったパフォーマンス向上薬として選手たちに使用できるという懸念を表明した。 体内での薬物の存在を検出する尿検査の開発に従事する持久力を高める研究の専門家の主要なオリンピック委員会の一つ。世界アンチ・ドーピング機関も、GW-501516およびその他の関連するPPAR-デルタ・モジュレーターの検出試験を開始しました。2009年以降、これらの物質は禁止薬物のリストに追加されました。 まだ世界のどの国でも規制されていない化合物。 今日、筋肉繊維の持久力性能の増加、脂肪の質量損失および代謝が、エルゴジェニックGW-501516の使用および乱用の大きな可能性を提供しているにもかかわらず、アスリートをアッセイすると物質のどれも発見されなかったことが知られている。