ジアゼパム - 活性物質。 指示と適用、投与量

名前 ：ジアゼパム

物質のラテン語名ジアゼパム

ジアゼパム（ジアゼパミ属）

化学名 7-クロロ-1,3-ジヒドロ-1-メチル-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン

式 - C16H13ClN2O

ジアゼパムの治療薬：

神経筋伝達に影響を与える薬物
不安緩解薬
抗てんかん薬

病因分類（ICD-10）は、

F05アルコールまたは他の精神活性物質によって誘発されないせん妄
F06脳損傷および機能障害および身体疾患による他の精神障害
F06.4有機性不安障害
F10.2アルコール依存症候群
F10.3禁断
F10.4せん妄を伴う禁酒状態
F10.5アルコール性精神病
F11オピオイドの使用による精神的および行動的障害
F20統合失調症
F29未指定の無機性精神病
F32うつ病エピソード
F34.1気分変調
F40.0広場恐怖症
F40.2特定の（隔離された）恐怖症
F41.0パニック障害[エピソード発作性不安]
F43.0急性ストレス反応
F43.1外傷後ストレス障害
F43.2障害適応反応
F44解離性の[変換]障害
F45ソマトフォーム障害
F51.0不眠症無機病因
F60特有の人格障害
F63習慣と衝動の障害
F95ティキ
G40てんかん
G41状態てんかん
G47.0眠りと睡眠の維持の障害[不眠症]
G83.9不特定の麻痺性症候群
L29かゆみ
L30.9不特定の皮膚炎
M13.0多発性関節炎、不特定
M13.9未指定の関節炎
M60筋炎
M62.4筋肉の拘縮
M71他のbursopathies
N94.3シンドローム月経前緊張
N95.1女性の更年期および更年期の状態
O15子癇
O62.9労働違反、不特定
R25.2クランプとけいれん
R25.8.0高カリウム血症
R32尿失禁不明
R45.1落ち着きと揺れ
R45.4過敏性と怒り
R45.7感情的ショックとストレスの状態、不特定
R51頭痛
T14.9傷害、不特定
Z100 *クラスXXII外科手術

CASコード- 439-14-5

特性物質 ジアゼパム
抗不安薬、ベンゾジアゼピン誘導体。

分子量284.74の結晶性粉末、わずかに黄色がかった白色または白色。 水にはほとんど溶けず、アルコールに溶け、クロロホルムには溶けない。

薬理学

作用様式 - 抗不安薬、抗けいれん薬、筋弛緩薬、中枢神経系、鎮静剤、睡眠薬。

これは、脳の辺縁系、視床、視床下部、シナプス後部GABA A受容体複合体に位置する特定のベンゾジアゼピン受容体と相互作用し、脳幹の網状化形成を活性化し、脊髄の側方角のニューロンを上昇させる。 それは、ニューロンの原形質膜のチャネルを流入する電流の塩素イオンを開く頻度を増加させる神経伝達物質（GABA）に対するGABA受容体の感受性を増加させる。 その結果、GABA介在ニューロンの抑制効果が増強され、CNSにおける伝達の阻害がもたらされる。

抗不安作用は、内部の不安、恐怖、不安、ストレスを止める能力を示す。 それは、抗パニックおよび健忘（主として非経口使用）の作用を有する。

睡眠障害の治療において、ジアゼパムは、昼間に抗不安作用を同時に得ることが望ましい場合に催眠療法として使用する。 また、好きなことができCerluten 。

中枢筋弛緩効果は、多シナプス性脊髄反射の抑制によるものである。

それは顕著な抗けいれん効果が、てんかん痙攣、浮腫癲癇状態の精神的同等物の治療に適用される。

急性アルコール禁断症状では、興奮、神経症、落ち着き、不安、振戦などの症状が緩和され、幻覚を含む急性のせん妄の発症または徴候の可能性も減少する。

精神運動の攪拌、痙攣などを伴う急性症状の成人における非経口投与に有効である。

鎮静は、導入のオン/オフ後数分、i / m後30-40分で起こる。 病気の急性症状の除去後にジアゼパムはインテリアを任命した。

実際には、麻酔薬は、恐怖、不安、ストレスを軽減し、術前および手術中の診断、介入を含む複雑な術前期間および急性ストレス反応を軽減するために使用された。 後者の場合、手技（電気的除細動、心臓カテーテル法、内視鏡的処置、脱臼の減少および骨片の再配置、生検、熱傷創傷など）の患者の記憶を弱める可能性がある。

ジアゼパムは、麻酔の誘導の有効性を高める（ジアゼパムによる前投与は、麻酔の誘導において効果を引き起こすのに必要なフェンタニルの用量を減少させ、誘発用量の助けを借りて心を消す時間を短縮する）。

痛みの閾値を増加させ、抗不整脈作用を有し、血圧を低下させる（導入時の急速なオン/オフ）。 これは、夜間の胃酸分泌を減少させる。 それは、眼内流体の流出を妨げるか、またはその分泌を増加させ、したがって眼圧を上昇させる能力を有する。

実験的研究では、720mg / kg（マウス）および1240mg / kg（ラット）のジアゼパムLD50摂取が示されている。

1、10、80および100mg / kgの用量でジアゼパムを投与されたラットで、ハイブリダイゼーションの前に60-228日間経口投与した場合、100mg / kgの用量で、妊娠数および子孫生存率の低下が観察された鎮静作用により、子孫の交配および飼養への関心が低下する）。 100 mg / kg未満の用量は、新生児の生存に影響を与えなかった。

妊娠第6日から第18日に1,2,5および8mg / kgの用量でジアゼパムを投与したウサギの研究では、繁殖および催奇性に悪影響を及ぼさなかった。

迅速かつ十分に（用量の約75％）内部が胃腸管から吸収される。 完全に吸収された後、しかし経口的に摂取された場合よりもゆっくりと吸収された後（吸収速度は、投与部位に依存する、最大 - 三角筋に注入された場合）。 ジアゼパム溶液の直腸投与は迅速に吸収される。 0.5-2時間後（経口摂取時）、0.5-1.5時間後（/ m導入時）に血液中のCmaxに到達する。 血液中の平衡濃度は、5日〜2週間後の1日摂取で達成される。 肝臓での生物学的変換（ジアゼパム98-99％）を、薬理学的に活性な代謝産物であるdezmetildiazepama（ノルジアゼパマ）、オキサゼパムおよびテマゼパムの形成と共に治療した。 ジアゼパムおよびその活性代謝産物は、血漿タンパク質（ジアゼパム98％）に結合し、血液脳関門、胎盤を介して母乳（母乳中の母体血漿中濃度の1/10の濃度で見出される）に入る。 0.8-1.0 l / kgの定常状態での分布のジアゼパム容量。 期間poluraspredeleniyaジアゼパム - 。 成人では3.2時間T1 / 2に20~70時間（ジアゼパム）、30~100時間（ノルジアゼパム）9,5-12,4（テマゼパム）、5~15時間（オキサゼパム）である。 新生児、患者高齢者、肝臓疾患患者においてT1 / 2を延長することができる。 T1 / 2は測定できません

鎮静剤、抗不安薬や催眠として物質ジアゼパムの応用 。

精神・神経 。

神経症、精神病、神経症および精神病状態を含むすべてのタイプの不安障害は、不安、恐怖、過敏性の増大、感情的ストレスを伴う; 精神分裂病（複合療法におけるアジュバント）を含む内因性精神病の障害性障害、脳血管障害（副作用としての併用療法における）を含む有機性脳病変を伴う障害性症候群; センテスト - ヒポコンドリアック、恐怖症および強迫神経症、視神経麻痺状態; 体細胞性障害、神経学および精神医学における異なる病因の運動刺激; 緊張の頭痛; 睡眠障害; 脊椎症候群; 離脱（アルコール、薬物）：除塵震え（複合療法中）。 小児患者：感情的ストレス、不安、恐怖、過敏性の増加、頭痛、睡眠障害、夜尿症、気分障害および行動などを伴う神経性および神経症様の状態心筋梗塞狭心症、心筋梗塞、高血圧など。 麻酔と外科。 併用麻酔の成分としての手術前および直前の前投薬および内視鏡的処置、麻酔の誘導（麻酔薬との併用によるアザラゲ症の場合）。 産婦人科医。 子宮頸がん、陣痛（非経口投与）、早産、胎盤の早期剥離（非経口投与）; 更年期および月経心身症が含まれる。 皮膚科学の実践。 湿疹やその他の病気にかゆみ、過敏症（複雑な治療）を伴う。

抗けいれん剤として。
てんかん（援助、併用療法の一部として）、てんかん重積状態および重度の反復性発作（非経口投与の場合、援助）。 破傷風。

筋弛緩剤として。
脳または脊髄病変（脳性麻痺、アテトーシス）に関連する中心起源の痙攣; 局所的な外傷（援助）における骨格筋の痙攣; 筋骨格系の他の疾患 - 筋炎、滑液包炎、関節炎、リウマチ様脊椎炎、進行性慢性多発性関節炎の痙攣状態; 骨格筋の電圧を伴う関節症。

禁忌

重度の肝不全、重症筋無力症、自殺傾向、急性退行性症候群の治療を除いて薬物またはアルコール依存症、重度の呼吸不全、重度の高炭酸血症、大脳および脊髄運動失調、緑内障の急性発作、閉鎖緑内障、妊娠（I期）、母乳栄養、30日までの年齢。

アプリケーションへの制限

慢性呼吸困難、睡眠時無呼吸、腎機能障害、開放隅角緑内障（適切な治療にも拘わらず）、最長6ヶ月間（病院でのみ）、妊娠（II期およびIII期）。

妊娠と授乳
私は妊娠3ヶ月の禁忌（先天性奇形のリスクを増加させる）。 IIおよびIIIでは、妊娠の三分の一は、治療の期待される効果が胎児への潜在的リスクを上回る場合に可能である。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

物質 ジアゼパム の副作用
神経系や感覚器官から：疲労、眠気、疲労。 視覚障害、視力低下、眼振、振戦、反応速度および集中、短期記憶の悪化、構想不全、スラーリングされた発語; 混乱、うつ病、失神、頭痛、めまい; 逆説的反応（重度の興奮、不安、幻覚、悪夢、怒りの癖、不適切な行動）; 順行性健忘症

心血管系および血液（血液、止血）：徐脈、好中球減少症。

消化管から：唾液分泌の亢進（口渇または過敏症）、吐き気、便秘。

その他：アレルギー反応（蕁麻疹、発疹）、尿失禁、尿閉、性欲の変化、肝臓トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの活性上昇、黄疸。

非経口投与の場合：注射部位反応（血栓症、静脈炎、浸潤形成）; 導入の急速な進展 - 低血圧、心臓血管崩壊、呼吸機能障害、しゃっくり。

おそらく中毒、薬物依存、禁断症状、後遺症（筋力低下、パフォーマンス低下）、リバウンド - 症候群の発症。

物質 ジアゼパム の 相互作用

アルコール、抗けいれん薬および抗高血圧薬、抗精神病薬、三環系抗うつ薬、鎮痛薬（麻薬を含む）、睡眠薬、全身麻酔薬、筋弛緩薬、鎮静作用を有する抗ヒスタミン薬の効果を増強する。 Analeptics、psychostimulants - 活動を減らす。 制酸薬は、ジアゼパムの吸収の程度を低下させることができるが、吸収の程度は低下させない。

イソニアジドはジアゼパムを減速させ（そしてその血中濃度を上昇させる）。 ミクロソーム酸化（シメチジン、ケトコナゾール、フルボキサミン、フルオキセチン、オメプラゾールを含む）の阻害剤は、薬物動態を変化させ、ジアゼパムの効果の持続時間を増加させる。 ジアゼパムのリファンピシン濃度は、血液中で減少する。 エリスロマイシンは、肝臓におけるジアゼパム代謝を遅らせる。 ジアゼパムは、フェニトインの血漿濃度を変化させる可能性がある。

物質 ジアゼパム の過剰摂取
症状 ：（傾眠から昏睡に）症状の程度の差圧迫CNS：表現眠気、倦怠感、脱力感、筋緊張の損失、運動失調、長引く混乱、弾圧の反射神経、昏睡。 また、可能な低血圧、呼吸抑制。

治療 ：内/液体中の誘導嘔吐と活性炭の任命（患者が意識がある場合）、胃洗浄プローブを通る（患者が意識不明である場合）、対症療法、重要な機能を監視し、（尿量を増加させます）、必要ならば換気。 開発時には、バルビツール酸を使用しないでください。 特定の解毒剤としてBZ拮抗薬フルマゼニル受容体（病院内）を使用した。 血液透析は効果がない。

ジアゼパム物質の投与と投与

内側、in / in、in / m、直腸。 モードセットは、証拠、病気、耐性などに応じて、厳密に個別です。 治療は、特定の形態の病理に対応する最低有効用量で開始されるべきである。

摂取時の成人の通常の投与量：初回5-10mg、毎日5-20mg、最大1回20mg、最大60mg。

成人（平均10mg、平均1日30mg、最大1回30mg、最大1日70mg）の平均単回用量の導入および/または導入。 非経口投与による治療期間は3〜5日を超えてはならず（その後、必要に応じて摂取に移行する）、治療期間はできるだけ短くすべきであり、2〜3ヶ月を超えてはならない用量の徐々の減少の期間）。 2〜3ヶ月を超える治療期間の延長は、患者を繰り返し慎重に評価した後にのみ可能である。 再レート休憩の前に、少なくとも3週間は必要です。

子供の病気の性質、年齢、体重に応じて、個々に選んだ子供の治療の用量と期間。

高齢者および肝機能障害を有する患者は、低用量で治療を開始すべきである。

ジアゼパム物質に関する注意事項

不安とうつ病の組み合わせを伴うベンゾジアゼピンの単独療法には推奨されません（自殺企てが可能です）。 積極的な行動を含む逆説的な反応の可能性があるため、性格や行動障害の患者には注意が必要です。 逆説的反応は、小児および高齢患者においてより一般的である。 ジアゼパムの逆説的反応の場合は中止する必要があります。

ジアゼパムによる治療中アルコール飲料の許容できない摂取。

迅速な精神的および肉体的反応を必要とする作業をしている車両や運転手の運転中には使用しないでください。また注意が集中することもあります。

14歳未満の小児におけるジアゼパムの使用は、明確に正当化された場合にのみ認められ、治療期間は最短でなければならない。

ジアゼパム（治療用量でさえ）を受けると、中毒、身体的および心理的依存の形成を生じることがある。 アルコール依存症および麻薬歴を有する患者の場合と同様に、大量の投与およびレセプションの持続期間が長くなると、リスクが増加する。 ジアゼパムの撤廃は、禁断症状とリバウンド症候群のリスクを軽減するために用量を減らすことによって徐々に行わなければならない。 長期間の使用または高用量後の急激な中止では、脱力症、幻覚、発作（てんかんの突然の排除）などの重篤な症例において、離脱症候群（頭痛および筋肉痛、激越、不安、錯乱、振戦、痙攣）がある。 ジアゼパムの任命を引き起こす症状（リバウンド症候群）が再開された過渡症候群は、気分や不安などの変化を伴うこともあります。

長期使用は、定期的に画像の末梢血および肝機能を監視する必要があります。

出産前の15時間30mg（特に/またはm / v）を超える用量での適用は、新生児の無呼吸、低血圧、低体温、および他の乳房の拒絶反応を引き起こす可能性がある。

ベンゾジアゼピン中毒の症例があった。

特別な指示
毎日のストレスに関連する不安や緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としないことを覚えておいてください。

同じシリンジに他の薬剤であるジアゼパムを混ぜてはいけません（おそらく薬物の壁に沈んでしまいます）。 導入のオン/インは、大きな静脈でゆっくりと、呼吸機能を制御して行うべきである。 動脈および血管外腔への溶液の接触を避ける。

ジアゼパムを有効成分とする医薬品の商号

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