使用のための指示：Lacvel

剤形：フィルムコート錠剤

活性物質：クエチアピン*

ATX

N05AH04クエチアピン

薬理学的グループ：

神経弛緩薬

nosological分類（ICD-10）は、

F20統合失調症：統合失調症状態; 統合失調症の悪化; 統合失調症; 慢性統合失調症; 認知症プラクセックス; ブリーダー病; 精神病の不一致; 初期の認知症; 統合失調症の発熱型。慢性統合失調症; 統合失調症型の精神病; 急性形態の統合失調症; 急性精神分裂病; 統合失調症における脳機能不全; 統合失調症の急性発作; 統合失調症精神病; 急性統合失調症; 遅い統合失調症; 無症状の統合失調症; 興奮を伴う統合失調症の急性期

F31.1双極性情動障害、精神病症状のない躁病の現行エピソード：双極性障害におけるマニア

F31.2双極性情動障害、精神病症状を伴う躁病の現行エピソード：双極性障害の躁病エピソード、 双極性障害におけるマニア

組成

錠剤は、膜1のタブで覆われている。

活性物質：

クエチアピンフマレート28.784mg; 115.136mg; 230.272 mg

（それぞれクエチアピン25,100および200mgに相当）

補助物質：ラクトース一水和物 - 7,24 / 28,96 / 57,92mg; MCC-8,776 / 35,104 / 70,208mg; リン酸水素カルシウム二水和物 - 4.2 / 16.8 / 33.6mg; ジプロス - 2.4 / 9.6 / 19.2mg; ナトリウムカルボキシメチルデンプン-4.2 / 16.8 / 33.6mg; タルク - 2.9 / 11.6 / 23.2mg; 二酸化ケイ素コロイド-0.9 / 3.6 / 7.2mg; ステアリン酸マグネシウム-0.6（2.4）4.8mg

フィルムシース25mg：Opadry IIピンク31F34566（ラクトース一水和物36％、ヒプロメロース28％、二酸化チタン（E171）23.7％、マクロゴール4000-10％、色素酸化鉄赤色1％、色素 "Sunny sunset»黄色（Å110 ）-1,3％） - 1,8mg

Opadry II黄色31F32561（ラクトース一水和物36％、ヒプロメロース28％、二酸化チタン（E171）23.18％、マクロゴール4000-10％、酸化鉄黄色色素2.82％） - 7.2mg

Opadry II白色OY-L-28900（ラクトース一水和物36％、ヒプロメロース28％、二酸化チタン（E171）26％、マクロゴール4000 10％）14.4mg

剤形の説明

錠剤、25mg：丸みを帯びた茶色の淡いピンクのピンク色、フィルムシェルで覆われ、片面にエンボス加工された「QE」、他方に「25」のタブレット。

錠剤、100mg：黄色の褐色の色合い、円形、両凸形状、フィルムシェルで覆われ、片面にエンボス加工された「QE」および他方に「100」。

錠剤、200mg：片面にエンボス「QE」、反対側に「200」の白い丸、両凸、フィルムコーティング。

すべての投与量について：断面図は、均一な質量の白色またはほぼ白色である。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗精神病薬、神経弛緩薬。

薬力学

様々なタイプの神経伝達物質受容体と相互作用する非定型抗精神病薬（神経弛緩薬）。 脳のドーパミン受容体（D1およびD2）よりもセロトニン（5-HT2）受容体に対して高い親和性を有する。 また、ヒスタミンおよびα1-アドレナリン受容体に対する親和性が高く、α2-アドレナリン受容体に対する親和性が小さい。 コリン作動性ムスカリン受容体およびベンゾジアゼピン受容体に対するクエチアピンに対する有意な親和性はなかった。

クエチアピンは、運動機能に関与するA9黒質線維神経ニューロンと比較して、中脳辺縁系A10ドーパミン作動性ニューロンの活性の選択的減少を引き起こす。 血漿中のプロラクチンの濃度を長期間上昇させないでください。 臨床研究は統合失調症の肯定的および否定的症状の両方に対して有効性を示している。

5-HT2およびD2の受容体に対するクエチアピンの効果は、薬物を服用してから12時間後まで続く。

クエチアピンおよびその代謝産物のいくつかは、チトクロムP450酵素1A2,2C9,2C19,2D6および3A4の弱い阻害活性を有するが、通常使用される有効投与量300-450mg /日で観察される濃度の10-50倍を超える濃度でのみである。

薬物ラプトルの適応症

統合失調症;

双極性障害の構造における中等度および重度の躁病エピソード。 躁病やうつ病の発症を予防しません。

禁忌

薬物のいずれかの成分に対する過敏症;

シトクロムP450 3A4阻害剤（例えば、HIVプロテアーゼ阻害剤、アゾール抗真菌剤、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ネファゾドン）の同時使用;

子供の年齢（有効性と安全性は確立されていない）。

妊娠および授乳（効力および安全性が確立されていない）。

注意して：動脈低血圧; 心不全; 心肥大; 心血管および脳血管疾患または動脈低血圧症の素因となる他の状態; 高齢者; 肝不全; てんかん; 覚醒時の痙攣発作; QT間隔を延長する薬物の同時投与; 先天性QT間隔の増加またはその増加に対する家族の素因を有する患者; 低カルシウム血症; 低マグネシウム血症; 静脈血管の血栓塞栓症の危険因子。

副作用

非常に頻繁に - 1/10以上; しばしば1/100より大きく1/10より小さい; まれに - 1/1000以上1/100未満; まれに - 1/10000より大きく1/1000より小さい; 非常にまれに - 1/10000未満です。

中枢神経系の側から：非常に頻繁に - めまい、眠気、頭痛; しばしば失神する; まれに - 痙攣; まれな - 遅発性ジスキネジー; 不安、敵意、興奮、不眠症、座りこみ、振戦、うつ、感覚異常があります。

CVSから：しばしば頻脈、起立性低血圧、静脈血管の血栓塞栓症のケース、 肺血管および深部静脈の血栓塞栓症。

呼吸器系の部分では：咽頭炎、鼻炎。

消化器系から：しばしば口が乾燥し、便秘、消化不良。 まれに - 黄疸、悪心、嘔吐、腹痛; 非常にまれに - 肝炎。

血液およびリンパ系から：しばしば白血球減少症; まれに - 好酸球増加症; 非常にまれに - 好中球減少症。

検査室の指標：しばしば血清トランスアミナーゼの活性の増加（AJIT、ACT）; まれに - GGT活性の増加; 血清中の総コレステロールおよびトリグリセリドの濃度の増加をもたらす。

内分泌系から：非常にまれに - 高血糖、真性糖尿病。

アレルギー反応：まれに - 過敏症; 血管性浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、皮膚発疹が挙げられる。

生殖器の側から：まれに、勃起不全。

その他：頻繁に中程度の無力症、腫れ、体重増加; 背痛、胸痛、亜熱帯症状、筋肉痛、乾燥肌、視力低下などの副作用がある。

クエチアピンによる治療中に、甲状腺ホルモンレベル、特に全T4および遊離T4の用量依存的な減少がわずかである。 長期間の治療中にホルモンのレベルをさらに低下させることなく、クエチアピン治療の最初の2〜4週間の間に、総T4および遊離T4の最大減少が記録される。 甲状腺刺激ホルモンの濃度に臨床的に有意な変化の徴候はなかった。 ほぼすべての症例において、治療期間にかかわらず、クエチアピン療法終了後の総T4および遊離T4のレベルはベースラインに戻った。

他の抗精神病薬と同様に、クエチアピンはQT間隔の延長を引き起こすことがあるが、臨床研究では、クエチアピンの使用と一定のQT間隔延長との間に相関はなかった。

薬物の急激な回収により、吐き気、嘔吐を伴った禁断症状の症例が登録された。 まれに - 不眠症。

インタラクション

シトクロムP450アイソザイムCYP3A4は、クエチアピンの代謝に関与する重要な酵素である。 シトクロムP450アイソザイムCYP3A4（アゾール基およびマクロライド抗生物質の抗真菌剤）に対する強力な阻害作用を有する薬物の同時投与により、血漿中のクエチアピンの濃度を有意に増加させることができる。 したがって、クエチアピンとケトコナゾールの同時投与では、クエチアピンAUCの増加は5〜8倍である。 このため、このような薬物の組み合わせは禁忌である。 また、Lacvelでの治療中にグレープフルーツジュースをお勧めしません。

カルバマゼピンまたはフェニトインのような肝臓酵素系を誘導する薬物との同時投与では、血漿中のクエチアピンの濃度が低下する。 麻薬Lacvelと肝酵素誘発剤（上記のバルビツール酸、リファンピシンを除く）の同時投与のリスクと利益を評価するように注意する必要があります。 徐々に行われる薬ラプトルの投与量を増やす必要があるかもしれません。 ミクロソームの肝酵素（例えば、バルプロ酸）を誘発しない薬物で置き換えることも考慮すべきである。

リチウム製剤の薬物動態は、薬物のLacvelの同時投与によって変化しない。

リスペリドンまたはハロペリドールの抗精神病薬の同時投与は、クエチアピンの薬物動態に大きな影響を与えない。 しかしながら、チオリダジンの同時投与は、クエチアピンのクリアランスを約70％増加させる。

クエチアピンの薬物動態は、P450の阻害剤であるシメチジンと、イミプラミンまたはフルオキセチンと一緒に投与された場合に同時に使用されると、大きく変化しない。 薬物ラクベルとバルプロ酸の製剤の同時投与により、それらの薬物動態学的パラメータは大きく変化しない。

中枢神経系を抑制する薬物、 エタノールは副作用のリスクを増大させる。

QT間隔（抗精神病薬、抗不整脈薬、ハロファントリン、メソリダジン、チオリダジン、ピモジド、スパルフロキサシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、ドラセトロン、メフロキン、セルチンドール、シサプリド）を延長する薬物と組み合わせて、薬剤Lacvelを投与する際には、電解質バランス障害を引き起こす薬物（チアジド系利尿薬）。

投与と投与

中には、1日2回、食べ物の摂取量に関係なく。

統合失調症の治療

治療の最初の4日間の1日量は、1日目〜50mg、2日目〜100mg、3日目〜200mg、4日目〜300mgである。

4日目から開始して、有効投与量に達するまで、通常300〜450mg /日の用量が個別に選択される。 臨床効果および個々の患者の耐性に依存して、用量は150〜750mg /日の範囲で変化し得る。

推奨最大1日量は750 mgです。

躁病の治療

治療の最初の4日間の1日量は、1日目〜100mg、2日目〜200mg、3日目〜300mg、4日目~400mgである。 将来、治療の6日目までに、この薬剤の1日量を800mgに増やすことができる。 日用量の増加は、1日当たり200mgを超えてはならない。

臨床効果および個々の忍容性に応じて、用量は200〜800mg /日の範囲で変化し得る。 通常、有効用量は400〜800mg /日である。

推奨最大1日量は800 mg /日です。

特別な患者グループ

高齢者の患者。 高齢の患者では、初回用量は25mg /日である。 用量は、効果的な用量（通常は若年患者よりも少ない）まで、毎日25〜50mg増加させるべきである。

腎臓および/または肝不全。 効果的な用量を達成するために、25mg /日の用量で治療を開始し、続いて25-50mgの毎日の増加を開始することが推奨される。

過剰摂取

症状：眠気や過度の鎮静、頻脈、血圧低下。

治療：特定の解毒薬はありません。 重度の中毒の場合 - 治療は症状がある（呼吸機能の維持、CVS、十分な酸素供給と換気を確保する）。

患者が完全に回復するまで、慎重な医療監督と監督が必要です。

特別な指示

用量選択の最初の期間において、起立性低血圧が観察され得る。 この場合、以前に服用した用量に戻す必要があります。 心血管疾患、脳血管疾患、および低血圧症にかかりやすいその他の症状を有する患者には、特に注意が払われるべきである。

抗精神病薬（抗精神病薬） クエチアピンは、血栓形成の素因を有する患者における血栓塞栓性合併症の発症に寄与する。 クエチアピン療法の開始前に、静脈血栓塞栓症発症の可能性のあるすべての要因を特定し、血栓塞栓性合併症の発症を予防するための適切な措置を講じるべきである。

推奨レジメンにおける薬物摂取とQT間隔の増加との間に相関はなかった。 しかし、QT間隔の増加は、薬物の過剰投与で認められた。 特に高齢者、先天性QT症候群、心不全、心肥大、低カルシウム血症、または低マグネシウム血症を伴う薬物およびQT間隔を増加させる傾向のある家族で、クエチアピンを投与するときは注意が必要です。

それは、中枢神経系およびアルコールに対してうつ病作用を有する他の薬物と組み合わせて、注意して使用すべきである。

覚醒時に発作を伴う患者を治療する場合は注意が必要である。

クエチアピンの治療では、高熱、変化した精神状態、筋肉の硬直、自律神経系の不安定性、およびクレアチンホスホキナーゼのレベルの上昇を含む悪性神経弛緩症候群が発症することがある。 そのような場合は、薬物や適切な治療をキャンセルする必要があります。

また、クエチアピンの長期使用による遅延性ジスキネジーの発症の可能性も考慮する必要があります。 この場合、薬の投与量を減らすか、またはそのキャンセルの問題を考慮する必要があります。

高用量の治療を急激に中止すると、吐き気、嘔吐、およびめったに不眠症ではない急性反応（離脱症候群）が起こることがあります。 また、精神病の症状の悪化および不随意運動障害（座礁症、ジストニア、ジスキネジー）の出現もあり得る。 これに関連して、薬物の排泄を徐々に行うことが推奨される。

老人性認知症に伴う精神病に罹患している患者の治療には、葉は意図されていない。

非定型抗精神病薬を使用した場合、老人性認知症の患者に脳血管合併症を発症するリスクが高いという証拠があります。

脳卒中の危険因子を持つ患者にLacvelを投与する場合は注意が必要です。

薬物ラプトルにはラクトースが含まれているため、ラクターゼ欠乏症やグルコースやガラクトースの吸収障害の患者には処方されていません。

運転能力およびその他のメカニズムに影響する。 この薬は眠気を引き起こす可能性があるので、治療中には、患者は危険なメカニズムで作業することはお勧めしません。

リリースフォーム

錠剤、フィルムコーティング、25mg、100mg、200mg。 10タブの場合。 PVC / PVDC /アルミ箔のブリスター中で; 段ボール箱に6個の水ぶくれがあります。

コンビパッキング：6つのテーブルに従う。 PVC / PVDC /アルミニウム箔のブリスター中に25mgの用量、3つのテーブル。 PVC / PVDC /アルミニウム箔のブリスター中に100mgの投与量、1タブ。 PVC / PVDC /アルミ箔のブリスター中に200mgの用量; 1枚のブリスターは、段ボールの束の各投薬量の錠剤と混合する。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

薬剤Lacvelの保管条件

25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬品Lacvelの有効期間

3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。