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プレドニゾロン -抗炎症、抗アレルギー、免疫抑制。
薬理学的特性
薬力学。
プレドニゾロンナイコメッド - 合成グルココルチコステロイドの準備、ヒドロコルチゾンの脱水アナログ。 、抗炎症、抗アレルギー、免疫抑制作用を有する内因性カテコールアミンへのβ-アドレナリン受容体の感受性を増加させます。
(重要な細胞過程を調節する酵素を含む)タンパク質の生成を誘発する複合体を形成する(特に、肝臓の多くでは、全ての組織においてグルココルチコステロイドの受容体(GCS))は、特定の細胞質受容体と相互作用します。
タンパク質の共有は、血漿中のグロブリンの量を減少させる(アルブミン/グロブリン比の増加とともに)、肝臓および腎臓中のアルブミンの合成を増加させる、タンパク質合成及び筋肉異化の増加を減少させます。
脂質代謝は:高級脂肪酸及びトリグリセリドの合成を増加させる、(脂肪蓄積が肩帯、顔、腹部の領域で主に発生する)、脂肪再分布、高コレステロール血症の発展につながります。
炭水化物代謝:消化管からの炭水化物の吸収を増加させます。 これは、グルコース-6-ホスファターゼ(血液中に肝臓からのグルコースの増加)の活性を増加させます。 fosfoenolpiruvatkarboksilazy活性およびアミノトランスフェラーゼ(糖新生の活性化)の合成を増加させます。 これは、高血糖の発展に貢献しています。
体内の水eletrolitny共有遅延ナトリウムと水は、カリウム(ミネラルコルチコイド活性)の排泄を促進する消化管からのカルシウムの吸収、減少骨の石灰化を低減します。
抗炎症効果は、好酸球および炎症の肥満細胞メディエーターの放出の阻害によるものです。 lipokortinov形成を誘発し、ヒアルロン酸を産生する肥満細胞の数を減少させます。 毛細血管の透過性を低下させると、 細胞膜(特にリソソーム)膜および細胞小器官の安定化。 炎症プロセスのすべての段階での行為:アラキドン酸レベルのためのプロスタグランジン合成を阻害する(Lipokortinは、アラキドン酸がロイコトリエン等の炎症、アレルギーを推進し、生合成endoperekiseyを阻害liberatiouホスホリパーゼA2が抑制阻害)、「炎症性サイトカイン」の合成(インターロイキン1、腫瘍壊死因子αなど); 様々な損傷因子に対する細胞の膜抵抗が増大します。
免疫抑制効果は、リンパ組織、リンパ球増殖(特にT細胞)、B細胞の遊走およびTおよびBリンパ球との相互作用、サイトカイン(インターロイキン1、2、γの放出の阻害の抑制の阻害の誘起退縮によるものですリンパ球およびマクロファージおよび抗体の形成の減少からのインターフェロン)。
抗アレルギー作用は、循環好塩基球、TおよびBリンパ球、肥満細胞の数を減少させること、により合成およびアレルギー感作された肥満細胞および好塩基球ヒスタミンおよび他の生物学的に活性な物質の放出の阻害のメディエーターの分泌の減少です。 ; リンパ系および結合組織の抑制、アレルギー、抗体産生の阻害、免疫応答の変化のメディエーターに対するエフェクター細胞の感受性を低下させます。
炎症プロセスの主な阻害の作用による気道の閉塞性疾患において、粘膜浮腫の重症度を防止または低減し、循環免疫複合体の気管支粘膜における好酸球浸潤の粘膜下気管支上皮層と堆積の削減だけでなく、ブレーキとerozirovaniyaの落屑粘膜。 これは、内因性カテコールアミンおよび外因性交感神経様に、中小口径の気管支のβアドレナリン受容体の感受性を増加させ、その産生を減少させることによって粘液の粘度を低下させます。
内因性コルチコステロイドの合成 - それは、ACTHおよび第二の合成および分泌を阻害します。
炎症過程の途中における結合組織の反応を阻害し、瘢痕組織の形成の可能性を低減します。
薬物動態。
飲み込んだ場合プレドニゾンはよく消化管から吸収されます。 最高血中濃度は、経口投与後1〜1.5時間後に到達されます。 薬剤の最大90%が血漿タンパク質に結合する:トランスコル(kortizolsvyazyvayuschimグロブリン)およびアルブミンを。 プレドニゾロンは、主にグルクロン酸及び硫酸との結合によって、肝臓と腎臓で、一部は他の組織で代謝されます。 代謝物は不活性です。
糸球体濾過により胆汁中及び尿中に排泄さ80〜90%が尿細管再吸収されます。 そのままで、腎臓から排泄される用量の20%。
経口投与後の血漿半減期は2~3.5時間の静脈内投与後2〜4時間です。
効能:
禁忌:
健康上の理由のために適用するとき禁忌はありません。 胃潰瘍や十二指腸潰瘍、クッシング症候群、骨粗しょう症、精神病:長期治療では。
ご使用の目安:
(深い臀筋内)B /またはV /メートル。 推奨される単回投与 - 30から45ミリグラム(1-1.5アンプル); 必要に応じて、再導入をすることができる30-60ミリグラム/または/メートルの用量で。
ショックで - 中/または低速点滴として150-300ミリグラム(5-10アンプル)(心原性ショックで1グラム以上の投与量で導入することができます)。
あなたが精神的な病気を持っている場合は大量投与は、特別な注意が必要です。 錠剤の形に好都合の移行の改善と。
3.2 mg / kg体重/または/ mの深い臀筋、1-14年 - - 2.1 mg / kg体重/スロー(3分)または/深い臀筋をm個の単回投与は、年齢の子供2-12ヶ月に依存します。 必要に応じて、20〜30分後に再び薬を入力することができます..
包装:
ストレージ:
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