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Diuver(Torasemidum、トラセミドは) -ループ利尿薬です。 最大の利尿効果は、薬物の摂取後2〜3時間後に発症する。 ヘンレセグメントループの厚い上昇部分の頂端膜に位置するトラスセイド・トランスポルテステム・ナトリウム/塩素/カリウムイオンの可逆的結合による薬物の作用の主要メカニズムであり、ナトリウムイオンの再吸収によって減少または完全に抑制され、細胞内液の浸透圧および水の再吸収が含まれる。 心筋アルドステロン受容体をブロックし、線維化を減少させ、拡張期心筋機能を改善する。
フロセミドより少ないトラスセイドは低カリウム血症を引き起こすが、それはより活発であり、より持続的な効果である。
トラセミドの使用は長期療法にとって最も合理的な選択です。
経口後、トラセミドは消化管で急速かつほぼ完全に吸収される。Cmaxtorasemida血漿は、食後摂取後1〜2時間後に観察された。 バイオアベイラビリティーは80-90%で、わずかな個人差があります。
利尿効果は、患者の活動を制限する薬物の服用後の最初の数時間の間に非常に頻繁な排尿の欠如のために、治療の可搬性を促進するために18時間まで持続する。
99%までの血漿タンパク質との通信。 Visible Vdは16リットルです。
これは、シトクロムP450アイソザイム系を介して肝臓で代謝される。 その結果、酸化および水酸化の逐次反応が、それぞれ86,95および97%で血漿タンパク質に結合する3つの環状ヒドロキシル化代謝産物(M1、M3およびM5)を形成する。
トラセミドおよびその代謝産物のT1 / 2は3〜4時間であり、CRFでは変化しない。 トラセミド総クリアランス40ml /分、腎クリアランス - 10ml /分。 平均して、腎臓によって排泄される用量の約83%:変化しない形(24%)で、主に活性代謝物の形態(M1〜12%、M3〜3%、M5〜41%)。
腎不全では、T1 / 2は変化せず、T1 / 2およびM5代謝物MHが増加する。トラスセイドおよびその代謝産物は、血液透析および血液濾過によってわずかに排泄される。
肝不全では、肝臓におけるトラセミド薬物代謝の減少により血漿濃度が上昇する。 心臓または肝臓不全の患者では、トラセミドおよび代謝産物M5のT1 / 2は、薬物の蓄積が著しく増加する可能性は低い。
証言:
慢性心不全、肝臓、肺および腎臓の疾患を含む様々な起源の浮腫性症候群; 動脈性高血圧。
禁忌:
注意して:動脈低血圧; 脳動脈の狭窄性アテローム性動脈硬化症; 低タンパク質血症; 高尿酸血症の素因がある。 尿の流出(良性の前立腺肥厚、尿道または水腎症の狭小化)の違反; 歴史における心室性不整脈; 急性心筋梗塞(心原性ショックのリスク上昇); 下痢; 膵炎; 真性糖尿病(耐糖能障害); 肝腎症候群; 痛風; 貧血; 妊娠。
特別な指示:
彼の任命に先立って、水と電解質バランスの修正を行うべきである。 尿酸値を上昇させる痛風または傾きの予防措置。 長期間の治療Diuverは、血液中の電解質バランス、グルコース、尿酸、クレアチニンおよび脂質を制御することを推奨しました。
真性糖尿病の患者では、1型または2型は血液中のグルコースレベルを定期的に監視しなければならない。
治療中、患者は、精神運動反応の高濃度および高速を必要とする運転および他の活動を避けるべきである。
推奨使用法:
1日1回、朝食後、少し水で洗い流す。
CHF、肝臓、肺および腎臓を含む様々な起源の浮腫症候群
通常の治療用量は、1日1回5mg経口である。 必要に応じて、1日に1回、場合によっては20〜40mgまで徐々に増やして1日200mgにする必要があります。 この薬は長期間、または浮腫がなくなるまで処方されています。
動脈性高血圧
開始用量は、1日1回2.5mg(2.1〜5mg錠剤)である。 必要に応じて、1日1回5mgまで増量してもよい。
高齢患者投与量の調整は必要ありません。
副作用:
水 - 電解質および酸 - 塩基バランスから:低ナトリウム血症、低血圧、低カリウム血症、低マグネシウム血症、低カルシウム血症、代謝性アルカローシス。 電解質および酸 - 塩基バランス状態の発症を示す症状は、頭痛、錯乱、痙攣、テタニー、筋力低下、心臓リズム障害および消化不良であり得る; 低血糖症および脱水症(しばしば高齢患者において)、血栓症を発症する傾向のある血濃縮を引き起こすことがある。
CCCから:血圧の過剰な低下、起立性低血圧、虚脱、頻脈、不整脈、CBVの減少。
代謝から:高コレステロール血症、高トリグリセリド血症; 血液中の尿素およびクレアチニンの濃度の一時的な上昇; 痛風の症状を引き起こしたり悪化させたりする可能性のある尿中の尿酸濃度の上昇。 耐糖能障害(潜伏性糖尿病の徴候でありうる)。
泌尿器系から:乏尿、急性尿閉(前立腺肥大、尿道狭窄、水腎症など)。 間質性腎炎、血尿、減少した効力。
消化管の部分では、吐き気、嘔吐、下痢、肝内胆汁うっ滞、肝臓酵素の上昇、急性膵炎。
中枢神経系の部分では、聴覚器:難聴、通常は可逆的、および/または耳の鳴り、特に腎不全または低蛋白質血症(ネフローゼ症候群)患者の感覚異常。
皮膚:かゆみ、蕁麻疹、他の発疹または水疱性皮膚病変、多形性紅斑、剥離性皮膚炎、紫斑病、発熱、血管炎、好酸球増多、光感受性; ショックまでの重症アナフィラキシー反応またはアナフィラキシー様反応があり、これらは以前は導入のオン/オフ後にのみ記載されていた。
末梢血から:血小板減少、白血球減少、無顆粒球症、再生不良または溶血性貧血。
薬物相互作用:
共同適用では、トラセミドは心筋グリコシドに対する心筋の感受性を増加させる(低カリウム血症および低マグネシウム血症の可能性があるため)。
トラスセミドとミネラルおよびグルココルチコイドを同時に使用すると、下剤はカリウム排泄を増加させる可能性がある。
トラスセミドを併用すると、降圧剤の効果が高まる。
共同適用では、特に高用量のTorasemideは、アミノグリコシド抗生物質群の腎毒性および耳毒性、シスプラチン毒性、セファロスポリンの腎毒性作用およびリチウム生成物の心臓および神経毒性作用を増強する可能性がある。
共同適用では、トラセミドは末梢筋弛緩薬(クマリン誘導体)およびテオフィリンの効果を増加させる可能性がある。
タラセミドとサリチル酸塩(高用量)を同時に使用することにより、それらの毒性作用が強化される可能性がある。
共同適用において、トラセミドは、低血糖(抗糖尿病)剤の有効性を低下させる可能性がある。
ACE阻害剤によるトラセミドの連続的または同時投与は、血圧の一時的な低下を引き起こす可能性がある。 必要に応じて、ACE阻害薬の初期投与の有無にかかわらず、または、トラセミドの投与量を減らす(または一時的に中止する)の組み合わせを使用してください。
NSAIDsとプロベネシスの共同適用では、トラセミドの利尿作用および降圧作用を低下させる可能性がある。
コレスチラミンは、トラセミドの消化管からの吸収を減少させることができる(動物における前臨床試験による)。
過剰摂取:
症状:bccの低下および血液の電解バランスの乱れに伴う過剰な尿排出量の増加、血圧の激しい低下、眠気、混乱、虚脱。 可能性のある胃腸障害。
治療:特定の解毒薬はありません。 嘔吐、胃洗浄の実施、活性炭の指定が必要です。 投与量の減少または薬物の除去と同時に、電解質、ヘマトクリット、対症療法の血清濃度の制御下での水と電解質バランスと酸 - 塩基バランスのbccおよび指示薬の補充。 血液透析は効果がない。
パッケージング:
ストレージ:
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