Cosopt点眼薬20mg / ml + 5mg / ml、5ml

Cosopt（Kosopt）点眼薬は、眼内液の分泌を減少させることにより、眼内圧を開放角および偽葉の緑内障で減少させる複合製剤です。この薬剤は、耐容性が良好であり、2つの活性成分の組み合わせにより顕著な効果を与える。

Cosoptoptは、2つの有効成分：塩酸ドルゾラミドおよびマレイン酸チモロールを含有する抗緑内障製剤であり、眼内液の分泌を減少させることによって眼内圧の上昇を減少させる。Kosopt併用製剤の組成におけるこれらの物質の併用効果は、眼内圧のより顕著な低下をもたらす。

ドルゾラミド塩酸塩は、II型炭酸脱水酵素の選択的阻害剤である。毛様体の炭酸脱水酵素の阻害は、おそらく重炭酸イオンの形成の減少による房水の分泌の減少をもたらし、これは次にナトリウムおよび液体の輸送の減速につながる。

マレイン酸チモロールは、非選択的β遮断薬である。マレイン酸チモロールの眼内圧低下への作用の正確なメカニズムはまだ確立されていないが、多数の研究が形成の顕著な減少を示し、流体流出のわずかな増加も示している。

薬物動態

塩酸ドルゾラミド

局所適用により、ドルゾラミドは全身循環に浸透する。長期間使用すると、ドーゾラミドはII型の炭酸脱水酵素に選択的に結合し、血漿中の遊離薬物の濃度を極めて低く維持した結果、赤血球に蓄積する。ドルゾラミドの代謝の結果、タイプIIの炭酸脱水酵素をその初期形態よりもはるかに遮断するが、同時に活性の低いイソ酵素であるタイプI炭酸脱水酵素を阻害する単一のN-デスメチル代謝産物が形成される。代謝産物は赤血球にも蓄積し、主にI型炭酸脱水酵素に結合する。

ドルゾラミドの約33％が血漿タンパク質に結合する。ドルゾラミドは、尿中に未変化の形態で代謝産物の形態で排泄される。薬物の使用を停止した後、ドーゾラミドは赤血球から非直線的に浸出し、その濃度が急速に低下し、その後排泄が減速する。T1 / 2は約4ヶ月です。

ドルソラミドを内部投与した場合、局所適用中の最大全身曝露をシミュレートするために、13週間後に安定した状態が達成された。この場合、実際に、血漿中に遊離の薬物またはその代謝産物は見出されなかった。赤血球炭酸脱水酵素の阻害は、腎臓および呼吸機能に対する薬理学的効果を達成するには不十分であった。ドルゾラミド塩酸塩の長期局所投与で同様の薬物動態学的結果が観察された。それにもかかわらず、腎不全（クレアチニンクリアランス30〜60ml /分）のある高齢の患者では、赤血球中の代謝産物の濃度が高いことが検出されたが、これは臨床的に有意ではなかった。

マレイン酸チモロール

チモロールを局所適用すると、マレイン酸塩は全身循環系に入る。血漿中のチモロールの濃度は、マレイン酸チモロール0.5％を1日2回点眼投与した6例の患者において研究された。朝の投与後の平均ピーク濃度は、0.35ng / mlの毎日の投与後、0.46ng / mlであった。降圧効果は点眼後20分で起こり、2時間後に最大に達し、少なくとも24時間続く。

適応症：

増加した眼内圧の治療のために：

• 開放性緑内障。
• 偽葉緑内障。

禁忌：

• 気管支喘息（気管支喘息を含む）。
• 重度のCOPD。
• 洞静脈。
• AV-遮断IIおよびIII度。
• 重度の心不全
• 心原性ショック。
• 重度の腎不全（CC（クレアチニンクリアランス）が30ml /分未満）。
• 角膜における失調症のプロセス。
• 妊娠。
• 授乳（授乳）。
• 18歳未満の小児および青年（効率および安全性が十分に研究されていないため）。
• 薬物の成分に対する過敏症。

特別な指示：

肝機能の侵害への申請

肝不全の患者にCosoptを使用することについての研究はないので、そのような患者の薬剤は注意して使用すべきである。

腎機能の違反の申請

禁忌：重度の腎不全（CK <30 ml /分）。

子供の使用

18歳未満の小児および青年に禁忌。

高齢者への応用

臨床試験の患者のうち49％が65歳以上であり、患者の13％が75歳以上であった。これらの年齢群における薬物の効能および安全性の差は、若年患者と比較して差がなかった。それにもかかわらず、一部の高齢者の患者では高感度である可能性は否定できない。

Cosoptの臨床試験では、患者の49％が65歳以上であり、患者の13％は75歳以上の患者であった。これらの年齢群における薬物の効能および安全性の差は、若年患者と比較して差がなかった。それにもかかわらず、一部の高齢者の患者では高感度である可能性は否定できない。局所使用のための他の眼用薬剤と同様に、コソップは全身血流に吸収され得る。この薬剤に含まれるチモロールはベータアドレナリン遮断薬であるため、β遮断薬の全身使用で知られている副作用は、血管痙攣性狭心症（プリンシメタール狭心症）の悪化、末梢および中枢循環障害、動脈低血圧。Cosoptの準備を始める前に、心不全の適切なコントロールを提供する必要があります。重度の心疾患の病歴および心不全の徴候を有する患者は、注意深く監視されるべきである（そのような患者の心拍数を監視する必要がある）。気管支喘息および心不全の患者における気管支痙攣の結果としての致命的結果の報告は、マレイン酸チモロールを含有する点眼剤を用いて登録された。肝不全の患者にCosoptを使用することについての研究はないので、そのような患者の薬剤は注意して使用すべきである。炭酸脱水酵素の全身阻害剤の使用は、KSCHの違反につながり、特に尿石症の病歴を有する患者において尿石症を伴う。Kosoptの適用中、そのような異常は観察されず、尿石症の報告はまれであった。尿路結石症の患者における尿石症の発症のリスクは、Kosoptを使用することによって増加させることができます。局所的に適用されると吸収されて全身循環に入ることができる炭酸脱水酵素の阻害剤を含む。ベータブロッカーを用いた治療は、糖尿病または低血糖症の患者における低血糖症状のいくつかを歪める可能性がある。ベータアドレナリン遮断薬は甲状腺機能亢進症の経過を滑らかにすることができます。ベータブロッカーの使用を止めることは、悪化させる原因となります。心不全の最初の徴候または症状が現れたら、Kosoptの使用を中止すべきである。全身麻酔による切迫手術の場合、Timololは筋弛緩薬と全身麻酔薬の作用を高めるため、手術の48時間前に薬物を取り消す必要があります。Cosoptaには塩化ベンザルコニウムの防腐剤が含まれています。これは目の刺激を引き起こします。薬を点眼する前にコンタクトレンズを取り出し、点眼後15分以内に再度装着すること。塩化ベンザルコニウムは、ソフトコンタクトレンズを変色させることができる。

Cosoptを使用すると、副作用が発生することがあります。これは、一部の患者では、複雑なメカニズムを駆使したり動作させることを困難にすることがあります。

提案した使用：

この薬は、罹患した眼（または両眼）の結膜嚢内に1回、2回/日で処方される。

緑内障の治療のために他の眼科用薬剤の代替品としてCosoptが指定されている場合、Cosoptを適用する前日にキャンセルする必要があります。他の点眼剤との共同適用の場合、コソプトは少なくとも10分間の間隔で処方されるべきである。Cosoptは滅菌溶液ですので、患者は正しく瓶を使用する方法を教えてください。

使用方法：

製品を初めて使用する前に、バイアルの外側の保護ストリップが損傷していないことを確認する必要があります。未開封バイアルは、バイアルとキャップとの間に隙間を有することがある。

キャップを開くために保護ストリップを取り外します。

ボトルを開くには、キャップの上面の指示矢印の方向にキャップを回してキャップを外す必要があります。

頭を後ろに傾けて、下まぶたを少し下に引いて、まぶたと目の間にスペースを作ります。

ボトルを裏返しにし、親指または人差し指を軽く使って、ボトルに特別にマークされた場所を押して、1滴が目に入るようにします。バイアルの先端で目や瞼の表面に触れないでください。不適切に使用すると、バイアルは感染して重度の感染症を引き起こし、その後視力を失う可能性があります。

両眼に薬剤を注入する必要がある場合は、各眼について第4項と第5項を繰り返します。

キャップでボトルを閉め、ボトルに接触するまで締めます。カバーをあまり押しすぎないと、ボトルやカバーが破損する恐れがあります。

特別に設計されたディスペンスチップの開口部を拡大しないでください。

パッケージング：

• オリジナルのパッケージに入っています。商品は新品未開封です。

ストレージ：

• 直射日光を避けて保管してください。
• 子供たちに縛られないようにしてください。
• 乾燥した場所に室温で保管してください。
• 保管温度が25℃を超えないようにしてください

重要なお知らせ - 外箱のデザインは事前の予告前に変更される場合があります。