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適応症
新しいコロナウイルス感染症(COVID-19)の治療。
投与方法と投与量
中、食事の30分前。
SARS-CoV-2ウイルスによって引き起こされる新規コロナウイルス感染症(COVID-19)の治療には、以下の投与計画が推奨されます。
-体重が75kg未満の患者の場合、治療の1日目に1600 mg(8錠)を2回、その後、治療の2日目から10日目までそれぞれ600 mg(3錠)を1日2回;
-体重が75kg以上の患者の場合、治療の1日目に1800 mg(9錠)を2回、その後、治療の2日目から10日目にそれぞれ800 mg(4錠)を1日2回..
薬は、臨床像に基づいて、および/または診断の検査室での確認後、特徴的な臨床症状の存在下で服用する必要があります。
治療過程の合計期間は10日、またはウイルスの除去が確認されるまでです(それが早期に発生した場合)(少なくとも24時間の間隔で得られたPCR研究の2つの連続した陰性結果)。
薬理効果
invitroでの抗ウイルス活性
ファビピラビルは、インフルエンザAおよびBウイルスの実験室株に対して抗ウイルス活性を持っています(最大有効濃度の半分(EC50)0.014〜0.55μg / ml)。
アダマンタン(アマンタジン、リマンタジン)、オセルタミビル、またはザナミビルに耐性のあるインフルエンザAおよびBウイルスの株の場合、EC50はそれぞれ0.03〜0.94μg / mlおよび0.09〜0.83μg / mlです。A型豚インフルエンザやA型鳥インフルエンザなどのインフルエンザA株(アダマンタン、オセルタミビル、ザナミビルに耐性のある株を含む)の場合、高病原性株(H5N1およびH7N9を含む)を含むEC50は0.06〜3.53μg / mlです。
アダマンタン、オセルタミビル、ザナミビルに耐性のあるインフルエンザA型およびB型ウイルスの株の場合、EC50は0.09〜0.47μg / mlです。交差耐性は観察されません。
ファビピラビルは、新しいコロナウイルス感染(COVID-19)を引き起こすSARS-CoV-2ウイルスを阻害します。Vero E6細胞のEC50は61.88μmolで、これは9.72μg/ mlに相当します。
作用機序
ファビピラビルは細胞内で代謝されてファビピラビルリボシル三リン酸(ファビピラビルRTF)になり、インフルエンザウイルスの複製に関与するRNA依存性RNAポリメラーゼを選択的に阻害します。RTFファビピラビル(1000μmol/ L)は、ヒトαDNAに対して阻害効果を示さなかったが、βに対して9.1〜13.5%の範囲、およびヒトγDNAに対して11.7〜41.2%の範囲で阻害効果を示した。ヒトRNAポリメラーゼIIに対するRTFファビピラビルの阻害濃度(IC50)は905μmol/ Lでした。
抵抗
ファビピラビルの存在下で30継代した後、インフルエンザA型ウイルスのファビピラビルに対する感受性に変化は観察されず、耐性株も観察されませんでした。実施された臨床試験では、ファビピラビルに耐性のあるインフルエンザウイルスの出現は検出されませんでした。