Alzepil 5mg 28錠

Alzepil（アルゼピル） - アセチルコリンエステラーゼの特異的かつ可逆的な阻害剤であり、これは脳におけるコリンエステラーゼの優勢なタイプである。この薬物は、主に中枢神経系の外側に含まれるブチリルコリンエステラーゼよりも1000倍強くこの酵素を阻害する。5mgまたは10mgの用量で単回投与した後、赤血球膜で測定したアセチルコリンエステラーゼ活性の阻害は、それぞれ63.6％および77.3％であった。ドネペジルの影響下での赤血球中のアセチルコリンエステラーゼの阻害は、ADAS-cogスケール（アルツハイマー病における認知機能の評価のスケール）の変化と相関する。アルツェピルが随伴する神経学的疾患の経過を変化させる能力は調査されていない。したがって、このような疾患の進行に影響するとは推定できません。

薬物動態

吸う。経口投与後の血漿中のCmaxドネペジルは、約3〜4時間後に到達する。血漿中の濃度およびAUCは用量に比例して増加する。T1 / 2は約70時間であり、単回用量の体系的使用は、治療の開始後2〜3週間以内に達成される平衡状態の達成につながる。平衡状態では、血漿中のドネペジル濃度および対応する薬力学的活性は、1日中わずかに変化する。食物の摂取はドネペジルの吸収に影響しません。

分布。血漿タンパク質への結合 - 95％。活性代謝物6-O-デスメチルドネペジルの血漿タンパク質への結合は知られていない。分布は研究されなかった。ドネペジルおよび/またはその代謝物は、10日間以上体内に持続することができます。

代謝および排泄。ドネペジルは、シトクロムP450系によって肝臓で代謝され、主に腎臓によって排泄される。投与された用量の約57％が尿中に検出され（17％は未変化形態で）、14.5％は糞中に検出される。

5mgの単回投与後、血漿中の未修飾ドネペジルの濃度は採取した用量の30％であり、6-O-デスメチルドネペジルは11％（ドネペジル塩酸塩と同様の活性を有する唯一の代謝産物）、ドネペジル - シス-N- 9％の5-O-デスメチルドネペジル-7％およびグルクロンコンジュゲート5-O-デスメチルドネペジル-3％である。

性、人種、喫煙は、血漿中のドネペジル濃度に大きな影響を与えません。

軽度または中等度の肝機能障害を有する患者において、血漿中のドネペジルのCss上昇が観察され得る。

適応症：

軽度から中等度のアルツハイマー病の症状を伴う治療

禁忌：

• 過敏症（ピペリジンの誘導体を含む）;
• 妊娠（ "妊娠中および授乳中の適用"参照）;
• 授乳期（「妊娠および授乳期における適用」参照）;
• 18歳未満の小児（臨床データの不足のため）。

慢性閉塞性肺疾患、気管支喘息、心臓不整脈、全身麻酔、胃及び十二指腸潰瘍、NSAID、コリン作動性ブロッカー又は他のコリンエステラーゼ阻害剤の同時投与。

特別な指示：

治療は、アルツハイマー病などの認知症患者の管理経験がある専門医によって処方され実施されるべきである。疾患の診断は、一般的に受け入れられている基準（例えば、DSM IV、ICD 10）に従って行うべきである。治療は、医薬品の摂取を制御できる人がいる場合にのみ行うことができます。治療は、定期的に評価すべき治療効果がある限り行われる。治療効果がない場合は、薬物を止めるべきである。アルゼピルによる治療に対する個々の反応は予測できない。薬物が中断された後、徐々にその効果が消えていく。急性中止の場合の離脱症候群に関する情報はありません。

アルツハイマー型の重度の認知症、他のタイプの認知症、または記憶障害（例えば、認知機能の加齢に伴う低下を伴う）において、アルゼピルの有効性は確立されていない。

コリンエステラーゼの阻害剤として、アルゼピルは、全身麻酔においてサクシニルコリン型の筋弛緩を促進することができる。それはまた、心拍数に（心拍を引き起こす）不快感を与えることがあります。そのような行動の可能性は、洞結節の衰弱または冠動脈または房室ブロックなどの上室伝導の他の違反で考慮されるべきである。

失神や痙攣の症例が報告されている。そのような患者を検査する際には、閉塞または副鼻腔停止の可能性を考慮する必要がある。

潰瘍の危険性が高い患者（例えば、消化性潰瘍の病歴のある患者または非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）を服用している患者）に注意を払うべきである。

しかし、プラセボと比較したドネペジルの臨床試験では、消化性潰瘍または消化管出血の発生率の増加は見られなかった。

塩酸ドネペジルを用いた臨床試験では、胆汁うっ滞は膀胱の口を閉塞させる可能性があるが、そのような情報はない。

コリン作用薬は全身性の痙攣を引き起こすことが示唆されているが、痙攣もまたアルツハイマー病の症状である可能性がある。脊髄模倣薬は、錐体外路障害を悪化させるか、または軽減する可能性がある。

気管支喘息患者や閉塞性肺疾患患者を処方する際には注意が必要です。

他のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤、コリン作動系のアゴニストまたはアンタゴニストと同時にアルゼピルを服用しないでください。

肝機能の重篤な障害を有する患者における薬物の使用に関するデータはない。肝機能が明らかにされていない場合、Alzepylを廃止する可能性を考慮する。

小児科使用

小児におけるアルゼピル使用の安全性と有効性は研究されていないため、このカテゴリーの患者を割り当てることは推奨されていません。

提案した使用：

アルゼピルは、医師の処方に従って厳密に使用されています！

就寝前は夕方に経口服用してください。成人および高齢者の患者は、1日1回5mgの初期用量で処方される。治療の早期臨床効果を評価し、そしてドネペジルの平衡濃度を達成するために、5mgの初期用量の入院を1ヶ月間続けなければならない。1ヶ月後、必要に応じて、1日に10mgまで増量することができます（1回量で）。推奨最大1日量は10mgです。10mg /日を超える用量の臨床試験は実施されなかった。

肝臓や腎臓に違反した場合は、投与量の調整は必要ありません。

軽度または中程度の肝機能障害に対する曝露の増加の可能性に関連して、個々の忍容性を考慮に入れて用量を増やすべきである。

副作用：

吐き気、下痢、頭痛、失神、めまい、不眠症、疲労、幻覚、激越、攻撃的行動（減量または薬物離脱後に停止する）、嘔吐、腹痛、尿失禁、発疹、かゆみ、筋肉痙攣、食欲不振、徐脈、痙攣発作、胃腸出血、胃及び十二指腸潰瘍、洞房結石及び三脳室遮断、錐体外路症状、肝炎を含む肝機能障害を含むが、これらに限定されない。

パッケージング：

• オリジナルのパッケージに入っています。商品は新品未開封です。

ストレージ：

• 直射日光を避けて保管してください。
• 子供たちに縛られないようにしてください。
• 乾燥した場所に室温で保管してください。
• 保管温度が25℃を超えないようにしてください

重要なお知らせ - 外箱のデザインは事前の予告前に変更される場合があります。