使用のための指示：Agalates

剤形：錠剤

活性物質：カベルゴリン*

ATX

G02CB03カベルゴリン

薬理学的グループ：

ドーパミン受容体アゴニスト[ドーパミン模倣薬]

nosological分類（ICD-10）は、

D35.2下垂体の良性新生物：下垂体腺腫; プロラクチン腫; マクロ - プロラクチノーマ; ミクロプロラクチノーマ; プロラクチノーマ; ソマトトリベノーマ; オマダデルカスティロ症候群脳下垂体および胸甲介領域の腫瘍

D44.3不明確または未知の下垂体性の新生物：マクロプロラクチノーマ ; ミクロプロラクチノーマ; プロラクチノーマ; ソマトトリベノーマ; プロラクチン腫

E22.1過プロラクチン血症：高プロラクチン血症; 不妊症を伴う高プロラクチン血症; 男性の過プロラクチン血症; プロラクチンの過剰産生; 特発性高プロラクチン血症; キアリ・フロメル症候群; フォーブス - オルブライト症候群; 腫瘍galactorrhea; アルゴンサデルカスティーヨ症候群; フォーブス - オルブライト症候群

N91.2無月経の無月経：無月経の診断; 月経周期の欠如; 先天性無月経

N91.5睾丸奇形、不特定：表現型の悪性胸膜炎

N97.0排卵の不足に関連する女性の不妊症：無排卵; 排卵の刺激; 単一の支配的な卵胞の刺激; 複数の小胞の成長の刺激; 卵巣の排卵機能障害; 排卵周期; 不妊治療における排卵誘発;排卵の侵害; 無卵性不妊症; 無排卵または不十分な卵胞の成熟に起因する不妊症; 生殖器系のホルモン依存性病理; 無排卵慢性; 排卵周期; 無排卵に関連する不妊症; 卵胞の不完全な成熟

O92.6乳汁漏出：キアリ・フロメル（Chiari-Frommel）症候群; 特発性乳汁漏出

Z39.1授乳中の母親のケアと検査

組成

錠剤 - 1つのテーブル。

活性物質：カベルゴリン0.5 mg

補助物質：乳糖75.8mg; L-ロイシン3.6mg; ステアリン酸マグネシウム（E572）0.1mg

剤形の説明

白い平たい楕円形の錠剤で、一方の面にはリスクがあり、一方の面に「0.5」の刻印があり、他方の面に「CBG」の刻印があります。

薬理学的効果

行動様式 - ドーパミン作動性。

薬力学

カベルゴリンは、合成麦角アルカロイド、エルゴリン誘導体、プロラクチンの分泌を阻害する長時間作用型ドーパミン受容体アゴニストである。 カベルゴリンの作用機序には、視床下部の中枢ドーパミン作動性受容体の刺激が含まれる。 プロラクチン分泌を阻害するのに必要な用量より高い用量では、薬剤はドーパミンD2受容体の刺激のために中枢ドーパミン作動性効果を引き起こす。 薬物の効果は用量依存的である。 血液中のプロラクチンの減少は、通常、3時間後に観察され、2〜3週間持続するので、ミルクの分泌を抑制するためには、通常、1回分の薬物を服用すれば十分である。 高プロラクチン血症の治療において、有効用量の薬物の2〜4週間後に、血中のプロラクチンが正常化される。 プロラクチンの正常なレベルは、薬物離脱後数ヶ月間持続する可能性がある。

カベルゴリンは非常に選択的な効果を有し、他の下垂体およびコルチゾールホルモンの基礎分泌に影響しない。 治療効果に関連しない唯一の薬力学的効果は、血圧の低下である。最大の降圧効果は、通常、1回の投与の6時間後に発症する。 血圧降下の程度および降圧効果の発生頻度は、用量依存的である

薬物動態

吸う。 経口投与後、カベルゴリンは消化管から迅速に吸収される。 血漿中のCmaxは0.5〜4時間後に達成される。 食物はカベルゴリンの吸収または分布に影響しない。

分布。 血漿タンパク質とのカベルゴリン（0.1〜10ng / mlの濃度で）の結合は41〜42％である。

代謝。 尿中のカベルゴリン代謝産物は、6-アリル-8β-カルボキシゴルリンが採取された用量の4~6％の量で、3種の他の代謝産物が3％未満であることが見出されている。

全ての代謝産物は、（キャベルゴリンと比較して）はるかに少ない程度で、プロラクチンの分泌を阻害する。

排泄。 カベルゴリンはT1 / 2が長く、健康なボランティアでは63-68時間、高プロラクチン血症患者では79-115時間です。

このようなT1 / 2では、4週間後に平衡状態に達する。 尿および糞便では、それぞれ18および72％の用量が検出された。 尿中の変化していないカベルゴリンの含有量は2〜3％である。

薬物動態は、最大7mg /日の線形性を有する。

前臨床安全データ

前臨床試験で示されているように、カベルゴリンは有意な用量範囲で安全であり、催奇性、変異原性または発がん性の影響はない。

Agalatesの適応

生理学的産後泌乳の抑制（医学的理由のみ）;

既に確立された泌乳の抑制（医学的理由のみ）。

高プロラクチン血症に関連する障害（無月経、寡少疾患、無排卵、乳汁漏出などの機能障害を含む）;

下垂体のプロラクチン分泌腺腫（ミクロおよびマクロプロラクチノーマ）;

特発性高プロラクチン血症。

禁忌

産後または制御されない高血圧;

カベルゴリン、他の麦角アルカロイドまたは薬物の任意の成分に対する過敏症;

重度の肝機能障害;

肺の部分の有害事象、例えばドーパミンアゴニストの使用に関連する胸膜炎または線維症（虫垂炎を含む）;

Psychoses（anamnesisを含む）または彼らの発達のリスク;

妊娠と子癇前症と子癇はその背景に開発されました。

母乳育児の時期。

16歳までの子供の年齢。

心エコー検査によって確認された、カベルゴリンによる長期の治療による心臓弁の損傷;

マクロライド群の抗生物質との同時使用;

ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損、グルコース - ガラクトース吸収不良症候群。

冠動脈疾患、動脈低血圧、レイノー症候群、消化性潰瘍または消化管出血、眠気、突然の睡眠発作、腎不全の最終段階、または血液透析患者では、65歳を超える患者。 カベルゴリンによる長期治療。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

この薬剤は、妊娠中および授乳中に禁忌である。

妊娠は、薬物を服用する前に排除する必要があります。 治療中止後1ヶ月以上は妊娠を避けることをお勧めします。

受胎後最初の8週間に得られた妊娠中の薬物摂取に関するデータは限られています。 カベルゴリンの使用は、中絶、早産、複数の妊娠または先天性障害のリスクの増加を伴わなかった。 これまでに他のデータは受信されていません。

動物に関する研究では、妊娠、胚/胎児の発達、娩出または出生後の発達にカベルゲリンの直接的または間接的な有害作用は見出されていない。

妊娠中にカベルゴリンを使用する経験が限られていることを考えると、それを計画するときには、薬物を捨てるべきです。 治療中の妊娠の場合、カベルゴリンは直ちに取り出される。 既存の腫瘍の拡大の可能性に関連して、妊娠している女性の下垂体の増加の兆候を監視する必要がある。

カベルゴリンは授乳を抑制するので、授乳中の乳児を好む母親には投与しないでください。 カベルゴリンによる治療中は、母乳育児を中止する必要があります。

副作用

有害事象の発生率はWHOの勧告に従って分類される：非常に頻繁に（少なくとも10％）; しばしば（1％以上10％未満）。 まれに（0.1％以上、1％未満）; まれに（0.01％以上、0.1％未満）; 非常にまれに（0.01％未満）、孤立した症例を含む。

免疫システムから：まれに - 過敏症、皮膚発疹の反応。

血液とリンパ系の側から：まれに - 赤血球痛症。

神経系から：しばしば - 幻覚、睡眠障害、混乱、めまい、ジスキネジー、リビドーの増加、頭痛、眠気、うつ病; まれに - 高運動、精神病性障害、せん妄、感覚異常、一時的なhemianopia、失神; 非常にまれに - 睡眠の突然の攻撃、ギャンブルへの病的な誘惑。

CVSから：頻繁に - 姿勢の低血圧、狭心症、心臓弁の損傷（逆流を含む）、心膜炎、心膜滲出液、まばたき、動悸、末梢浮腫。

消化管から：非常に頻繁に - 吐き気、腹部の痛み。 しばしば - 消化不良、嘔吐、胃炎、便秘; まれに上腹部領域の痛み; ごくまれに - 後腹膜線維症。

呼吸器系から：しばしば - 息切れ。 まれに - 胸水、肺線維症、鼻血。

その他：頻繁に - 無力症、衰弱、肝機能障害、乳腺の痛み、視力障害; ごくまれに、下肢の筋肉が痙攣し、クレアチンホスホキナーゼの活性が増加します。

インタラクション

それらの併用でのカベルゴリン血漿の含有量に対するマクロライド系抗生物質の効果は研究されていない。 カベルゴリンのレベルを上昇させる可能性があることを考えると、薬物はマクロライドと組み合わせて推奨されません。

カベルゴリンの作用機序は、ドーパミン受容体の直接刺激に関連しているので、ドーパミン受容体拮抗薬（フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン、メトクロプラミド）と併用してはならない。

カベルゴリンと他の麦角アルカロイドとの相互作用に関する情報はないが、そのような組み合わせの長期間の使用は推奨されない。

カベルゴリンの薬力学（降圧効果）を考えると、血圧を下げる薬剤との相互作用を考慮する必要があります。

パーキンソン病患者の臨床試験において、レボドパまたはセレギリンとの薬物動態学的相互作用は検出されなかった。 カベルゴリンの代謝に関する利用可能な情報に基づいて他の薬物との薬物動態学的相互作用を予測することはできない。

投与と投与

内部、好ましくは食事中。

大人

高プロラクチン血症に関連する違反の治療：推奨される初回用量は、1回または2回の投与で週に0.5mg（例えば、月曜日と木曜日）です。 投与量は、最適な治療効果を得るために、1ヶ月間隔で0.5mg /週で徐々に増加する。 最大一日量は3mgを超えてはならない。

維持用量は1mg /週（0.25-2mg /週）である。 いくつかの症例では、4.5mg /週までの高プロラクチン血症を有する患者である。

1 mg /週を超える用量のAgalates薬を使用する場合、忍容性に応じて週用量を2回以上のレセプションに分割することが推奨されます。

生理学的産後または既に確立された泌乳を抑制するには、推奨用量は、子供の出生後最初の24時間に1回1mgです。

肝臓または腎臓機能の障害を有する患者に使用する。 この情報は、「禁忌」および「特別な指示」のセクションに記載されています。

65歳以上の患者に使用する。 使用の適応を考えると、65歳以上の患者のカベルゴリンについての経験は限られている。 利用可能なデータは、特定のリスクがないことを示しています。

過剰摂取

薬物の過剰摂取に関する情報はありません。 動物実験の結果に基づいて、悪心、嘔吐、血圧低下、意識障害/精神障害または幻覚のようなドーパミン受容体の過刺激による症状の出現を期待することができる。 指示がある場合は、血圧を回復させるための処置を講ずる必要があります。 さらに、中枢神経系の重度の症状（幻覚）で、ドーパミンアンタゴニストが必要となることがある。

特別な指示

ボトルを開くには、まずふたを押してから、ふたのように回転させます。 ボトルからのシリカゲルを含むカプセルは、除去または消費することができない。

肝機能障害または腎機能障害を有する患者における寒天の有効性および安全性に関するデータは限られている。 中程度または重度の腎不全では、カベルゴリンの薬物動態は大きく変化しない。 腎不全または血液透析の末期段階の患者では研究されていない。 したがって、そのような患者では、アガラートは注意して使用すべきである。 アガラートの全許容量に対するアルコールの効果は確立されていない。

アガラート薬の使用は、特に血圧を下げる薬と一緒に服用した場合、対症動脈性低血圧を引き起こす可能性があります。 治療開始後最初の3〜4日で定期的に血圧を測定することをお勧めします。

セロトニン5HT2B受容体に対して活性である薬剤Agalatesおよび他の麦角誘導体の長期使用により、滲出性胸膜炎、胸膜線維症、肺線維症、心膜炎、1つまたは複数の心臓弁の損傷などの線維性および漿液性炎症性疾患を発症するリスク。 、僧帽弁、三尖弁）、後腹膜線維症。 この病理の発症の際の寒天製剤の廃止は、徴候および症状の改善をもたらした。

Agalatesによる長期療法の開始前に、すべての患者は、心臓弁の敗血症を検出し、併存疾患の進行を悪化させないように肺および腎臓の機能状態を決定するために完全な検査を受けるべきである。

新しい臨床症状が呼吸器系の部分に現れる場合、肺の蛍光透視法が推奨される。 胸水/線維症の患者では、ESRの増加が認められたため、明らかな臨床徴候がない場合のESRの増加とともに、X線検査も実施すべきである。

アガラートによる長期の治療では、線維性疾患の漸進的な進行が可能であり、したがって、息切れ、息切れ、咳、胸痛、背中の痛み、下肢の腫脹、後腹膜線維症の徴候、心臓治療中に失敗を監視する必要があります。

線維性疾患の予防のためのAgalatesによる治療の開始後、心臓弁の状態をモニターし、ECG検査を3〜6ヶ月間行うべきである。 さらに、ECGモニタリングの頻度は、各患者について個別に医師によって設定されるが、6〜12ヶ月に1回未満である。 弁板逆流の出現または悪化、内腔の狭小化または弁壁の肥厚の場合、アガラートによる治療は中止すべきである。

他のタイプの臨床検査における患者の必要性は、医師によって個別に確立される。

アガラートを使用する場合、特にパーキンソン病の患者では、眠気や急激な眠気のエピソードが起こることがあります（「ビヒクルとメカニズムを駆動する能力への影響」を参照）。

アガラート薬を使用すると、性欲、過多性、ギャンブルへの病理学的魅力が増加しました。 これらの症状は可逆的であり、投与量を減らしたり、寒天を撤去したりすると消えた。

無月経と不妊との組み合わせでの過プロラクチン血症は、下垂体の腫瘍に関連する可能性があるため、アガラートで治療を開始する前に、高プロラクチン血症の原因を突き止める必要があります。

毎月、血清中のプロラクチンの含有量を確認することをお勧めします。 効果的な治療レジメンを達成した後、プロラクチンの正常な濃度を2〜4週間維持する。

アガラート薬を廃止した後、通常は高プロラクチン血症が再発する。 しかし、一部の患者では、プロラクチン濃度が数ヶ月間持続的に低下する。

アガラメートの使用は、高プロラクチン血症性腺機能低下症の女性の排卵および妊娠を回復させる。 妊娠は月経の再開前に行うことができるので、妊娠検査は、無月経期間中、および月経周期の回復後に推奨されます - すべてのケースで、その遅延は3日以上です。 妊娠を計画していない女性は、Agalatesでの治療中および終了後に効果的な非ホルモン性避妊薬を使用することが推奨されています。 女性は、妊娠を計画している、受胎は、薬の廃止後1ヶ月以上前に推奨Agalates。

車両や機構を運転する能力に影響する。 患者は、自動車や運転中の機械を運転するときは注意が必要であることを知らされるべきである。 アガラートで治療中に眠気や急に眠ったエピソードを経験した患者は、精神運動反応の注意力とスピードを高める必要がある運転やその他の活動を放棄するべきです。

リリースフォーム

錠剤、0.5mg。 2つまたは8つのテーブル。 子供たちを開放するためのシステムを備えたポリプロピレンのふたを付けたアルミニウムホイルとクラフト紙の膜で封止されたネックを有するダークグラスのボトル（タイプIII） バイアルにはシリカゲルの袋が入っています。 1fl。 ダンボール箱に入れる。

薬局の休暇の条件

処方せん。

AGA-RU-00001-DOK-PHARM

薬剤の保存条件Agalates

25℃を超えない温度で、乾燥した場所で、密閉した元のボトルに入れます。

子供の手の届かないところに保管してください。

薬物の賞味期限Agalates

2年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。