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使用のための指示:Zyllt

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剤形:フィルムコート錠

活性物質:クロピドグレルム

ATX

B01AC04クロピドグレル

薬理学グループ

抗凝集剤

病因分類(ICD-10)は、

I20.0不安定狭心症:ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I21急性心筋梗塞:急性期の心筋梗塞; 急性心筋梗塞; 病的なQ波を伴う心筋梗塞および心不全を伴わない心筋梗塞; 心筋梗塞は心原性ショックにより複雑化する。 梗塞左心室; 経心筋梗塞; 心筋梗塞の網膜下(心内膜下); 網膜虚血心筋梗塞; 心内膜心筋梗塞; 心筋梗塞の急性期; 急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞; 心筋梗塞の亜急性期; 冠動脈(動脈)の血栓症; 脅かされた心筋梗塞; Q波なしの心筋梗塞

I24.9急性虚血性心疾患、不特定:冠状動脈性心疾患; 冠動脈機能不全; 急性冠動脈機能不全; 急性冠動脈症候群

I25.2移送された最後の心筋梗塞:心臓症候群; 心筋梗塞; ポストMI 心筋梗塞後のリハビリテーション; 操作された船の再閉鎖; アンギナpostinfarctnaya; 心筋梗塞後の状態; 心筋梗塞後の状態; 心筋梗塞

I48心房細動および不安定化:永久的な心房頻脈性不整脈; 心房粗動または瞬きの間の救済頻繁な心室レート; 心房細動; 心房細動およびフラッターの発作; 心房細動の発作; 発作性心房細動; 心房早朝ビート; Tahiaritmicheskoy心房細動; Tahisistolicheskoy心房細動; 耳介ふけ; 生命を脅かす心室細動; 心房細動; 慢性心房細動; 上室性不整脈; 発作性心房細動およびフラッター; 発作性フィブリルフラッター; 心房早漏

I49.8他の指定された心臓不整脈:心房細動; 不整脈発作性心房; 心房性不整脈は頻繁に起こる。 副鼻腔不整脈; 心室脈絡膜症; 心房左心室; コリガンの脈。 心房細動; 心房頻脈性不整脈; 上室性ペースメーカーの移動; パルスの正反対の変化; 免責事項洞房結節; 逆説的なパルス。 心房細動の発作; 発作性心房細動; 発作性不整脈; 発作性心房 - 心室リズム; ロマーノ - ワード症候群; トリグミニ; ビッグエイミー

I63脳梗塞:虚血性脳卒中; 虚血性脳疾患; 虚血性脳卒中; 虚血性脳卒中およびその結果; 虚血性脳卒中; 虚血性脳血管障害; 虚血性脳損傷; 虚血性脳損傷; 虚血状態; 脳虚血; 急性低酸素脳; 急性脳虚血; 急性虚血性脳血管障害; 急性脳梗塞; 急性虚血性脳卒中; 急性期の虚血性脳卒中; 焦点大脳虚血; 虚血性脳卒中; 再発脳卒中; Morgagni-Adams-Stokesの症候群。 慢性脳虚血; 脳血管発作; 塞栓性脳卒中; 虚血性脳損傷

I64 Unspecified出血または心臓発作としての脳卒中:一次脳卒中; ストローク; コースのストローク; マイクロストローク; ストローク; 完了したストローク

I73.9末梢血管疾患、不特定:血管攣縮; 血管攣縮/血管収縮; 血管痙攣障害; 静脈の微小循環の違反; 循環の違反; 末梢血循環の障害; 下肢および上肢における末梢血循環の欠如; 末梢動脈閉塞性疾患; フォンテーヌの段階III〜IVにおける末梢動脈閉塞症; 末梢血管機能不全; 末梢血管病変; 末梢血管障害; 末梢循環障害; 動脈の痙攣; 血管攣縮; 機能性末梢動脈疾患; 慢性閉塞性疾患; 下肢の慢性閉塞性疾患; 慢性動脈閉塞性疾患

I74塞栓症および動脈血栓症:努力のストレス(ストレス); 動脈血栓症; 動脈血栓症; 亜急性および慢性動脈血栓症; 末梢動脈の亜急性血栓症; 術後血栓症; 血管血栓症; 血管塞栓症; 大動脈シャントの血栓症; 動脈血栓症; 動脈の血栓症; 冠動脈血栓症; 冠動脈血栓症; 血管の血栓症; 虚血性脳卒中を伴う血栓症; 一般的な外科手術による血栓症; 腫瘍治療における血栓症; 血管血栓症; 術後の血栓形成 血栓合併症; 血栓塞栓症; 血栓塞栓性症候群; 術後期間における血栓塞栓性合併症; 動脈の血栓塞栓症; 部分血管血栓症; 塞栓症; 動脈の塞栓症

I77.1動脈硬化症:閉塞性動脈疾患; 末梢動脈閉塞性疾患;フォンテインのIII〜IV期における末梢動脈閉塞症

Z100 *クラスXXII外科手術:腹部手術; 腺切除術; 切断; 冠動脈形成術; 頸動脈の血管形成術; 創傷のための消毒皮膚治療; 消毒ハンド; 虫垂切除; アテレクトミー; バルーン冠動脈形成術; 膣子宮摘出術; 冠動脈バイパス; 膣および子宮頸管内の介入; 膀胱の介入; 口の介入; 修復および再建手術; 医療従事者の手指衛生。 婦人科手術; 婦人科介入; 婦人科手術; 手術中の血液量減少ショック; 化膿性創傷の消毒; 創傷端の消毒; 診断介入; 診断手順; 子宮頸部の凝固異常症; 長時間手術; 瘻カテーテルの交換; 整形外科手術における感染; 人工心臓弁; 膀胱摘除術; 短期外来手術; 短期間のオペレーション; 短い外科処置; クリコテイロトミヤ; 手術中の失血; 手術中および術後の出血; Kuldotsentez; レーザー光凝固; レーザー凝固; 網膜レーザー凝固; 腹腔鏡検査; 婦人科における腹腔鏡検査; CSF瘻; 小さな婦人科手術; 小さな外科手術; 乳房切除およびその後のプラスチック; 縦隔切開術; 耳に対する顕微手術; Mukogingivalnye操作; 縫合; マイナー手術; 脳神経外科手術; 眼科手術における眼球の固定化; 睾丸切除術; 膵切除術; Perikardektomiya; 手術後のリハビリの期間。 手術後の回復期; 経皮経管冠動脈形成術; 胸膜胸腔; 術後および外傷後の肺炎; 外科手術の準備; 手術の準備; 手術前の外科医の手の準備; 外科的処置のための結腸の準備; 神経外科および胸部手術における術後吸引性肺炎; 術後悪心; 術後出血; 術後肉芽腫; 術後ショック; 術後早期。 心筋血行再建術; 放射線摘出; 胃切除術; 腸切除術; 子宮切除; 肝切除; enterectomy; 胃の一部の切除。 操作された船の再閉鎖; 手術中に組織を結合する; 縫合糸の除去; 眼科手術後の状態; 手術後の状態; 鼻腔内手術後の状態; 胃切除後の状態; 小腸の切除後の状態; 扁桃摘出後の状態; 十二指腸の除去後の状態; 静脈切除後の状態; 血管手術; 脾摘出; 手術器具の滅菌; 手術器具の滅菌; 胸骨切開術; 歯科手術; 歯周組織における歯科的介入; 椎間板切除術; 扁桃切除術; 胸部手術; 胸部手術; 総胃切除術; 経皮血管内冠動脈形成術; 経尿道切除術; Turbinektomiya; 歯の除去; 白内障手術; 嚢胞の除去; 扁桃切除術; 子宮筋腫の除去;可動の一次歯を取り外す。 ポリープの除去; 壊れた歯を取り除く。 子宮体の除去; 縫合糸の除去; 瘻孔likvoroprovodyaschih方法; Frontoetmoidogaymorotomiya; 外科感染症; 慢性四肢潰瘍の外科的処置; 手術; 肛門部の手術。 結腸手術; 外科手術; 外科的処置; 外科的介入; 胃腸管の外科手術; 尿路に関する外科処置; 泌尿器系の外科的処置; 泌尿生殖器系の外科的介入; 心臓の手術手技; 手術操作; 手術; 静脈の手術; 外科的介入; 血管手術; 血栓症の外科的処置; 手術; 胆嚢摘出術; 部分胃切除術; 子宮摘出術; 経皮経管冠動脈形成術; 経皮経管脈管形成術; 冠動脈バイパス; 歯の摘出; 乳歯の摘出; 切開術; 拍動性心肺バイパス; 抜歯; 歯抽出; 白内障抽出; 電気凝固; 泌尿器科の介入; 切開切開術; エトモイドトミヤ; 歯の抽出後の合併症

構造と組成

活性物質:クロピドグレル硫酸水素塩97.875mg

(クロピドグレル - 75mgの点で)

補助物質:無水乳糖 - 108,125 mg; MCC-30mg; アルファ化デンプン - 12mg; マクロゴール6000 - 8mg; ヒマシ油、水添 - 4 mg

膜フィルム:ヒプロメロース6cp - 5.6mg; 二酸化チタン(E171)1.46mg; タルク0.5mg; 鉄の酸化鉄レッド(E172) - 0.04mg; プロピレングリコール0.4 mg

剤形の説明

丸い、二重の半径の錠剤、フィルムコーティング、茶色がかった色合いのピンク色。

断面のビュー:ピンク色の粗いフィルムカバーを備えた白またはほぼ白色の塊。

薬理学的効果

行動様式 - 抗凝集性。

薬力学

クロピドグレルはプロドラッグであり、その活性代謝物の1つは血小板凝集の阻害剤である。 クロピドグレルの活性代謝産物は、P2Y12受容体血小板へのADPの結合およびその後の血小板凝集の阻害をもたらす糖タンパク質GPIIb / IIIa複合体のその後のADP媒介活性化を選択的に阻害する。

血小板凝集の抑制は不可逆的であり、細胞ライフサイクル(約7〜10日)にわたって継続するので、正常血小板機能の回復速度は、それらの再生速度に対応する。 ADP以外の他のアゴニストによって誘導される血小板凝集もまた、ADPによる血小板活性化の増強の遮断のために阻害される。

活性代謝物は、CYP450アイソザイムの作用下で形成され、そのいくつかは多型が異なるか、または他の薬物によって阻害され得るので、すべての患者において血小板凝集の十分な阻害は観察されない。

治療の初日から75mg /日の用量でのクロピドグレルの治療において、ADP誘発血小板凝集の有意な抑制があり、それは3〜7日間徐々に増加し、次いで一定レベルに達する(平衡状態に達する)。 平衡状態において、75mg /日の用量でのクロピドグレルによる血小板凝集の阻害の程度は、平均して40〜60%であった。 クロピドグレルの使用を中止した後、血小板凝集および出血時間は、平均して5日間、徐々にベースライン値に戻った。

クロピドグレルは、任意の限局性血管のアテローム性動脈硬化病変を有する患者、特に脳動脈、冠動脈または末梢動脈の損傷を有する患者におけるアテローム血栓性合併症の発症を予防する。

薬物動態

吸収

75mg /日の用量で単回および反復経口投与した後、クロピドグレルは迅速に吸収される。 血漿中の変化していないクロピドグレルのCmaxの平均値は、75mg、Tmaxの単回投与 - 約45分間の摂取後2.2〜2.5ng / mlである。 クロピドグレル代謝産物の腎臓排泄の研究によれば、吸収の程度は約50%である。

分布

クロピドグレルおよびその主要な血漿不活性代謝産物は、インビトロでヒト血漿タンパク質に可逆的に結合する(それぞれ98および94%)。 この結合は、広範囲の濃度において不飽和である。

代謝

クロピドグレルは肝臓で活発に代謝される。 インビトロおよびインビボ条件において、クロピドグレルは2つの方法で代謝される:第1はエステラーゼによって媒介され、不活性な代謝産物であるカルボン酸誘導体(循環代謝物の85%)の形成を伴う加水分解に導き、様々なシトクロムP450アイソザイムによって同定された。 最初に、クロピドグレルを中間生成物-2-オキソ - クロピドグレルに変換する。 その後の2-オキソ - クロピドグレルの代謝は、クロピドグレル - チオールクロピドグレル誘導体の活性代謝産物の形成をもたらす。インビトロで、この経路はアイソザイムCYP3A4、CYP2C19、CYP1A2およびCYP2B6によって媒介される。 インビトロ条件下で単離された活性チオールクロピドグレル代謝産物は、迅速かつ不可逆的に血小板受容体と相互作用し、それらの凝集を阻止する。 クロピドグレルの負荷用量(300mg)を服用した後の血漿中の活性代謝物のCmaxは、維持用量(75mg /日)でクロピドグレルを4日間使用した後のCmaxの2倍高い。 血漿中のCmaxは、薬物を摂取した後、約30〜60分である。

排泄

14C標識クロピドグレルの摂取後、投薬後120時間以内に全放射能の約50%が腎臓から排出され、約46%が腸から排出される。 75mgのT1 / 2の用量でのクロピドグレルの単回投与後、約6時間である。 血漿不活性代謝物中を循環する主なT1 / 2は、1回および反復使用後に8時間である。

薬理遺伝学

CYP2C19アイソザイムは、活性代謝物および中間代謝物、2-オキソ - クロピドグレルの両方の形成に関与する。 クロピドグレルの活性代謝物の薬物動態学および抗血小板効果ならびにex vivo条件下での血小板凝集の評価の結果は、アイソザイムCYP2C19の遺伝子型によって異なる。

CYP2C19 * 1アイソザイム遺伝子の対立遺伝子は完全機能性代謝に対応し、CYP2C19 * 2およびCYP2C19 * 3アイソザイム遺伝子は機能しない。 CYP2C19 * 2およびCYP2C19 * 3アイソザイムの対立遺伝子は、大部分のコーカサイド(85%)およびモンゴロイド(99%)レースの代謝の減少を引き起こす。 代謝の欠如または減少に関連する他の対立遺伝子はあまり一般的ではなく、アイソザイム遺伝子CYP2C19 * 4、* 5、* 6、* 7および* 8.の対立遺伝子を含むが、これに限定されない。 CYP2C19アイソザイムは、上記の機能喪失を伴う遺伝子の2つの対立遺伝子を有するべきである。 公表された研究によれば、CYP2C19アイソザイムの低活性を有する遺伝子型の頻度は、代謝の低下を伴い、カカドコ種族の代表で約2%、ネグロウで約4%、およびモンゴロ種族の人で約14%である。 アイソザイムCYP2C19の遺伝子型を決定するための試験がある。 イソ酵素CYP2C19の非常に高い、高い、中程度および低い活性を有する人々を含む研究およびメタアナリシスによれば、活性代謝物の曝露およびADP誘導性血小板凝集の平均阻害度の有意差が、非常に高い、高い、および中間のアイソザイム活性を有するボランティアCYP2C19は存在しなかった。 このアイソザイムの活性が低いボランティアでは、アイソザイムCYP2C19の高い活性を有するボランティアのものと比較して、活性代謝物の暴露が減少した。

低い代謝を有する患者において600mg負荷用量/ 150mg維持用量(600/150mg)の用量でクロピドグレルを使用すると、活性代謝物の暴露は300/75mgレジメンよりも高かった。 さらに、血小板凝集の阻害の程度は、クロピドグレル300/75 mgを受けた高CYP2C19アイソザイム活性を有する患者の群におけるものと同様であった。 しかし、イソ酵素CYP2C19の低活性患者群におけるクロピドグレルの投与計画は、臨床転帰の研究を示唆する研究では定義されていない。 現在までに行われた臨床研究では、低いCYP2C19アイソザイム活性を有する患者における臨床転帰の差異を検出するには、サンプルサイズが不十分であった。

特別な患者グループ

特定の患者群(高齢患者、小児、腎機能および肝機能障害を有する患者)におけるクロピドグレルの活性代謝物の薬物動態は研究されていない。

高齢者の患者。 高齢ボランティア(75歳以上)では、若年ボランティアと比較して、血小板凝集および出血時間の差は明らかにされなかった。 高齢患者の用量の補正は必要ない。

腎機能障害。 重度の腎機能障害(Clクレアチニン5〜15ml /分)の患者において75mg /日の用量でクロピドグレルを繰り返し使用した後、ADP誘発血小板凝集の阻害の程度は、健康なボランティアよりも25%低い。 しかし、出血時間の延長の程度は、75mg /日の用量でクロピドグレルを受けた健康なボランティアのものと同様であった。

肝機能の違反。 重度の肝機能障害の患者においてクロピドグレルを75mg /日の用量で10日間使用した後、ADP誘発血小板凝集の阻害の程度および出血時間の平均伸長は健康なボランティアのものに匹敵した。

エスニック機能。 代謝の中間または低下に関連するCYP2C19アイソザイム遺伝子の対立遺伝子の有病率は、異なる人種/民族の代表者によって異なる(Pharmacogenetics参照)。 CYP2C19アイソザイムのゲノタイピング値を評価するための文献データが限られており、モンゴロイド患者の臨床転帰について評価することができます。

Zylltの適応

心筋梗塞(数日から35日までの処方)、虚血性脳卒中(7日から6ヶ月まで)または末梢動脈の閉塞性疾患により診断された成人患者におけるアテローム血栓性合併症の予防;

急性冠症候群の成人患者におけるアテローム血栓性合併症の予防:

- アセチルサリチル酸と組み合わせて、経皮的冠動脈インターベンションでステント留置を受ける患者を含む、STセグメント上昇なし(Q波なしの不安定狭心症または心筋梗塞);

- 薬物治療によるSTセグメント(急性心筋梗塞)の上昇およびアセチルサリチル酸と組み合わせた血栓溶解療法の可能性;

心房細動(心房細動)における脳卒中を含むアテローム血栓性および血栓塞栓性合併症の予防。 血管合併症の危険因子の少なくとも1つを有する心房細動(心房細動)を有する成人患者は、間接的な抗凝固剤を摂取できず、(アセチルサリチル酸と組み合わせて)出血のリスクが低い。

禁忌

クロピドグレルまたは製剤に含まれる賦形剤に対する感受性の増加。

重度の肝機能障害;

急性出血、例えば消化性潰瘍からの出血または頭蓋内出血;

ラクターゼ、ラクトース不耐性、グルコース - ガラクトース吸収不良症候群の欠損;

妊娠;

母乳育児の時期。

18歳未満の子供(安全性と有効性は確立されていません)。

注意:出血の素因を有する肝臓の中等度の機能障害(使用経験が限られている)。 腎機能障害(使用経験が限られている)。 出血(外傷、外科的介入を含む)のリスクを高める病理学的状態(「特別な指示」を参照)。 出血(特に胃腸および眼内)の発症の素因がある疾患; COX-2阻害剤を含むNSAIDとの同時使用; ワルファリン、ヘパリンまたは糖タンパク質IIb / IIIaの阻害剤の同時使用; CYP2C19の活性が低い患者(推奨用量でクロピドグレルを使用した場合、クロピドグレルの代謝産物の活性が低下し、その抗血小板効果が低下するため、推奨用量のクロピドグレルを使用する場合、イソ酵素CYP2C19の正常な活性を有する患者よりも高いことがある); 他のチエノピリジン類(例えば、チクロピジン、プラスグレル)に対する過敏症(「特別な取扱説明書」を参照)。

妊娠と授乳

妊娠中のクロピドグレルの使用に関する臨床データがないため、妊娠中の使用には推奨されません。 動物の研究では、妊娠、胚/胎児発達、出産または出生後の発達に直接的または間接的に悪影響を及ぼすことは明らかにされていない。

動物試験では、クロピドグレルおよび/またはその代謝産物が母乳中に排泄されることが証明されている。 したがって、必要に応じて、母乳育児を中止するためにクロピドグレル療法が推奨される。

副作用

クロピドグレルの安全性は、クロピドグレル療法を1年以上受けた患者で調査された。 クロピドグレルの75mg /日の安全性は、年齢、性別および人種にかかわらず、325mg /日の用量でのアセチルサリチル酸の安全性に匹敵した。 臨床研究で観察される望ましくない反応を以下に列挙する。 さらに、望ましくない反応の自発的報告が示される。 クロピドグレルの臨床研究および市販後のサーベイランスでは、主に最初の1ヶ月の治療期間中に最も頻繁に出血が報告されています。

有害事象の発生率の分類(WHO):非常に頻繁に≧1/10。 多くの場合、≧1/100から<1/10; まれに - 1/1000以上1/100以下; まれに - ≧1/10000から<1/1000; ごくまれに - <1/10000; 頻度は不明です。利用可能なデータに基づいて推定することはできません。

血液およびリンパ系から:まれに - 血小板減少、白血球減少、好酸球増多。 まれに - 好中球減少症(重度の好中球減少症を含む); 非常にまれに血栓性血小板減少性紫斑病(「特別な指示」参照)、再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、重度の血小板減少症、顆粒球減少症、貧血。

免疫系の側面から:ごくまれに - 血清病、アナフィラキシー様反応、 頻度不明 - チエノピリジンに対する交差反応性過敏症(例えば、チクロピジン、プラスグレル)。

精神の障害:ごくまれに - 混乱、幻覚。

神経系の側から:まれに - 頭蓋内出血(致命的な結果を伴ういくつかのケースが報告されている)、頭痛、めまい、感覚異常。 ごくまれに - 味覚の違反。

視覚器の側面から:まれに - 眼球への出血(結膜、眼の組織および網膜)。

聴覚器と迷路障害の側から:まれにめまい。

血管の側から:頻繁に - 血腫; ごくまれに - 手術創からの重度の出血、血管炎、血圧の低下。

呼吸器系から、胸部および縦隔:しばしば鼻血; ごくまれに - 気道からの出血(喀血、肺出血)、気管支痙攣、間質性肺炎。

胃腸管から:しばしば - 胃腸出血、下痢、腹痛、消化不良。 まれに - 胃潰瘍および十二指腸潰瘍、胃炎、嘔吐、悪心、便秘、鼓脹; まれに - 後腹膜出血; 非常にまれに - 致命的な結果、膵炎、大腸炎(潰瘍性大腸炎またはリンパ球性大腸炎を含む)、口内炎を伴う胃腸および後腹膜出血。

肝臓や胆管から:非常にまれに - 肝炎、急性肝不全、肝機能指標の基準からの逸脱。

皮膚および皮下組織から:しばしば皮下の挫傷; まれに - 皮膚発疹、皮膚かゆみ、紫斑病(皮下出血); 非常にまれに - 水疱性皮膚炎(有毒な表皮壊死、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形性紅斑)、血管浮腫、紅斑性蕁麻疹、じんま疹、湿疹および扁平苔癬; 頻度不明 - 薬物誘発過敏症候群、好酸球増多および全身症状を伴う薬物発疹(DRESS症候群)。

筋骨格と結合組織から:ごくまれに - 筋肉や関節の出血(関節症)、関節痛、関節炎、筋肉痛。

腎臓と尿路の側から:まれに - 血尿; ごくまれに - 糸球体腎炎、血清中のクレアチニン濃度の上昇。

注射部位の一般的な障害および障害:しばしば血管穿刺の点からの出血; 非常にまれに - 発熱。

実験室および器械データ:しばしば出血時間を延長し、好中球の数を減らし、血小板の数を減らす。

インタラクション

経口投与のための抗凝固剤:経口投与のためのクロピドグレルと抗凝固剤の同時使用は、出血の強度を増加させる可能性があるため、この組み合わせの使用は推奨されない。

75mg /日の用量でのクロピドグレルの使用は、長期作用性ワルファリンを受けている患者におけるワルファリン(アイソザイムCYP2C9の基質)またはINRの薬物動態を変化させない。 しかし、ワルファリンとの同時使用は、血液凝固能に対する独立したさらなる効果のために出血のリスクを増加させる。 したがって、ワルファリンとクロピドグレルを同時に使用する場合は注意が必要です。

糖タンパク質IIb / IIIaの阻害剤:出血{

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