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使用のための指示:Vesanoid

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活性物質:トレチノイン

ATXコードL01XX14トレチノイン

薬理学グループ

その他の抗悪性腫瘍剤

病理分類(ICD-10)

C92.4急性前骨髄球性白血病

C92骨髄性白血病[骨髄性白血病]

Ph陽性慢性骨髄性白血病、顆粒球性白血病、骨髄性白血病、骨髄腫、神経白血病、急性骨髄芽球性白血病、急性非リンパ芽球性白血病、成人急性非リンパ芽球性白血病、難治性急性非リンパ芽球性白血病、 PMLL、前白血病の形質転換、亜白血病性骨髄症、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病

リリースの構成と形式

カプセル1杯。

トレチノイン10mg

補助物質:大豆油; 蜜蝋黄色; 水素化大豆油; 部分水素化大豆油

カプセルシェル:ゼラチン; グリセロール85%; Carion 83(ソルビトール、マンニトール、ジャガイモ加水分解デンプン)。 二酸化チタン(E171); 酸化鉄イエロー(E172); 鉄染料赤酸化物(E172)

段ボール1瓶のパックに、100個のための暗いガラスのボトルに入れた。

剤形の説明

ソフトゼラチンカプセルの楕円形、カプセルの半分は黄色 - オレンジ色、不透明である。 もう半分 - 赤褐色、不透明。

カプセルの内容物は、黄色から緑黄色の懸濁液である。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗腫瘍。

薬力学

完全トランスレチノイン酸は、レチノイドの天然代謝産物であり、レチノイドのクラスに属し、天然及び合成アナログを含む。 インビトロ研究は、トランスレチノイン酸が分化を誘導し、形質転換された造血細胞の増殖を抑制することを示している。 ヒトの骨髄性白血病と関連している。 急性前骨髄球性白血病(OPML)における作用機序は、レチノイン酸α受容体もまたPMLタンパク質との融合により変化する核レチノイン酸受容体(RRB)へのトランスレチノイン酸の結合の変化であり得る。

薬物動態

完全トランス - レチノイン酸は、血漿中に通常存在するビタミンAの内因性代謝産物である。 経口投与後、トランスレチノイン酸はよく吸収される。 血漿中のCmaxは3時間後に達成される。 トランスレチノイン酸の吸収は、異なる患者および同じ患者の両方で大きく異なる。 トランスレチノイン酸は、血漿タンパク質に強く結合する。 ピークに達した後、血漿濃度は減少し、平均T1 / 2は0.7時間である。 薬物40mgの単回投与の後、血漿濃度は7〜12時間後に内因性レベルに戻る。 累積の繰り返し摂取では、すべてのトランスレチノイン酸は発生しません、組織内の薬物は遅れていません。

排泄の主な方法(60%)は、酸化およびグルクロン化の間に形成される代謝産物の形態の腎臓を通る排泄である。 完全トランス - レチノイン酸は、13-シス - レチノイン酸に異性化され、4-ヒドロキシメタボライトに酸化される。 それらはトランスレチノイン酸よりも長い半減期を有し、少量で蓄積することができる。

長期摂取では、おそらくシトクロムP450酵素系の誘導により、血漿中の薬物の濃度を有意に低下させることができ、これはクリアランスを増加させ、経口投与後の薬物の生物学的利用能を低下させる。

腎機能障害または肝機能障害患者の用量調整の必要性は検討されていない。

表示

以前に治療されていない患者および再発または標準化学療法(ダウノマイシンおよびシタラビンまたはそれらの類似体)に不応性の患者におけるPFS(FAB-AML-M3による分類)における寛解誘導。

禁忌

薬物に対する過敏症;

妊娠;

泌乳;

ビタミンAの同時受信

慎重に - テトラサイクリン、抗線維素溶解薬、プロゲステロンとミニパリの同時投与。

妊娠および泌乳

以下のすべての措置は、疾患の重症度および治療の緊急性と併せて検討すべきである。

完全にトランス - レチノイン酸は催奇性作用を有する。 すでに妊娠している女性には禁忌です。 女性が完全にトランスレチノイン酸を服用しているときに妊娠が起こった場合、治療の用量と期間にかかわらず、奇形の子供を抱えるリスクが非常に高い。 全トランスレチノイン酸による治療は、以下の条件のそれぞれが満たされる場合に限り、出産可能な年齢の患者に処方される:

- 患者は、全トランスレチノイン酸で治療した後、3ヶ月間、妊娠の危険性について医師から通知を受ける。

- 患者は避妊の義務的尺度を適用したい。

トレチノインを服用している出産年齢のすべての患者は、治療中および全トランスレチノイン酸による治療完了後3ヶ月以内に効果的な避妊措置を使用することが絶対に必要です。

治療中は、少なくとも月に1回は妊娠検査を行うべきです。

これらの予防措置にもかかわらず、トレチノイン妊娠中または薬物中止後1ヵ月以内に妊娠が現れた場合、奇形の子供を抱えるリスクは非常に高く、特にトランスレチノイン酸のすべてが最初の妊娠の三半期。

治療が完全にトランスレチノイン酸である場合、授乳を中止するべきである。

副作用

すべてのトランスレチノイン酸の推奨用量を治療する場合、最も頻繁な副作用は、他のすべてのレチノイドを使用する場合に生じる高ビタミンA症の症状でした。

皮膚および粘膜:まれに炎症の有無にかかわらず、乾燥した皮膚、紅斑、発疹、かゆみ、発汗の増加、脱毛症、口腔粘膜、口腔、鼻、結膜および他の粘膜の粘膜粘膜生殖器官の粘膜、Svita症候群、結節性紅斑

CNS:頭痛、頭蓋内圧高血圧(主に小児)、発熱、悪寒、めまい、混乱、不安、激越、うつ病、感覚異常、不眠症、衰弱。

感覚器:視覚障害および聴覚障害。

筋骨格系:骨の痛み、胸の痛み、まれに筋炎。

胃腸管:吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、便秘、食欲不振、膵炎。

代謝、肝臓および腎臓の障害:血清中のトリグリセリド、コレステロール、クレアチニンの濃度の増加、トランスアミナーゼの活性の増加(ALT、AST)。 高カルシウム血症の単離された症例。

呼吸器:胸水、息切れ、呼吸不全、気管支痙攣。

心臓血管系:リズム障害、紅潮、腫脹、血栓症の個々の症例。

造血系:血小板増加症のまれな症例、好塩基球分化を伴うOPMLのまれな変異型の患者を中心に、臨床的に発現した高ヒスタミン血症を伴うかまたはそれを伴わない重度の好塩基球増加症。

治療の中断または継続の決定は、治療の利点と副作用の重症度との間の関係の評価に基づいて行われるべきである。

OPMLを有するレチノイン酸:トレチノインによる治療の背景に対してPMLDを有する多くの患者(最大25%)において、レチノイン酸(RBC)が現れる。 CRCは、発熱、呼吸困難、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤の発生、動脈低血圧、胸膜および心膜滲出液、腫脹、体重増加、肝臓、腎臓および多臓器不全を特徴とする。 IBSはしばしば高白血球増加症を伴い、死に至ることがあります(「予防措置」を参照)。

小児におけるトレチノインの使用に関する情報は限られている。 トレチノインを服用している小児、特に頭蓋内圧の高い高血圧の報告があります。

インタラクション

全トランスレチノイン酸は肝臓シトクロムP450系によって代謝されるので、この酵素系の誘導剤または阻害剤である併用薬物の薬物動態を変化させることが可能である。 P450系の肝臓酵素の活性を刺激する薬物には、リファンピシン、GCS、フェノバルビタールおよびペントバルビタールが含まれる。 P450系の肝臓酵素の活性を阻害する薬物には、ケトコナゾール、シメチジン、エリスロマイシン、ベラパミル、ジルチアゼム、およびシクロスポリンが含まれる。 全トランスレチノイン酸と同時に使用した場合、これらの薬物の有効性または毒性の変化を示すデータ。 完全トランス - レチノイン酸とダウノマイシンとシタラビンとの薬物動態相互作用に関する情報は入手できない。

トラネキサム酸、アミノカプロン酸およびアプロチニンなどの抗線維素溶解剤:全トランスレチノイン酸および抗線維素溶解薬を同時に受ける患者には、致死的結果を伴う稀な血栓性合併症が記載されている。 これらの薬物ですべてのトランスレチノイン酸を投与する場合は注意が必要です。

少量のプロゲストゲン(「ミニピリ」):完全トランス型レチノイン酸は、これらの薬物の避妊効果を低下させます。

テトラサイクリン:レチノイドによる全身療法は、頭蓋内圧を引き起こす可能性があります。 テトラサイクリン薬は頭蓋内圧も上昇させることができるので、全トランスレチノイン酸と同時に投与すべきではない。

ビタミンA:他のレチノイドと同様に、全トランスレチノイン酸は、ビタミンAと組み合わせて、高ビタミンAの症状のために使用すべきではありません。

投与と投与

内部。 毎日の投与量は2回に分けて45mg / m2である。 大人の場合、これは約8桁です。 小児の場合、重篤な毒性作用が起こらない限り、同じ用量を推奨する。 特に、子供が重度の頭痛を発症する場合は、用量を減らす必要があります。

完全寛解が達成されるまで、治療を30日から90日間継続すべきである。 その後、直ちに5-6週間間隔でダウノルビシンとシタラビンの3コースなど、化学療法を統合する標準的なレジメンに行きましょう。

寛解が加重剤を用いた単独療法で生じた場合、化学療法が接続されているときにその用量を変更する必要はない。

特別な場合の投与

腎臓および/または肝不全の患者におけるベサノイドの薬物動態学的データの欠如のために、このカテゴリーの患者のための薬物の用量は25mg / m 2減るべきである。

過剰摂取

トレチノインの過剰投与は、高ビタミンA症に特徴的な可逆的な症状によって明らかになる.PMLD患者に推奨される用量は、固形腫瘍の患者に許容される用量の1/4であり、小児の最大耐量未満である。

特定の過量投与はありませんが、患者を血液学ユニットに入れることが重要です。

予防措置

トレチノインによる単独療法の背景に対して起こる高白血球増加症の患者では、IBSの予防は、白血球のレベルを監視しながら、フルサイクリング化学療法とアントラサイクリンとの接続にある。 現在、以下の治療計画が推奨されている:

- 診断時または併用療法のバックグラウンドに対するいつでも、すべてのトランスレチノイン酸および化学療法に、1μl中に5000を超える多数の白血球がある場合、治療の即時開始。

- 診断の時点までに1μl中の白血球数が5000未満の患者におけるウェイトロイドによる治療への全用量化学療法の併用、白血球増加が1μlで6000以上に上昇した場合 - 治療の1〜6日目、≧10,000、1μl - 7〜10日間の治療および≧15,000μl - 治療11〜28日目;

- IBSの最も早い徴候が生じた場合、デキサメタゾン(最大3日間12時間毎またはIBSが停止するまで10mg)で治療を開始する必要がある。

- 中等度および重度のIBSの経過とともに、全トランスレチノイン酸による治療を一時的に中断することを考慮する必要があります。

トラネキサム酸、アミノカプロン酸またはアプロチニンなどのベサノイドと抗線維素溶解薬を併用して治療する場合は、治療の最初の月に血栓症のリスクがあるため注意が必要です(「相互作用」を参照)。

完全トランス - レチノイン酸は、血液学者または腫瘍専門医の厳密な監督下でPFS患者にのみ投与すべきである。

トレチノインを併用したOPML患者の治療では、出血予防や抗感染症治療などの支援策を実施する必要があります。 血液画像、凝固パラメーター、肝臓機能、およびトリグリセリドおよびコレステロールの濃度をモニターすることがしばしば必要である。

輸送を運転し、機械および機構で作業する能力に及ぼす影響

全トランスレチノイン酸の治療において、特に患者がめまいや重度の頭痛を有する場合、この能力は崩壊する可能性がある。

保管条件

暗い場所では、密閉容器内で、30℃以下の温度で行う。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

3年。

パッケージに記載された有効期限が過ぎた後は使用しないでください。

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