使用のための指示：トルペリゾン（Tolperisonum）

化学名

2-メチル-1-（4-メチルフェニル）-3-（1-ピペリジニル）-1-プロパノール（塩酸塩として）

薬理学グループ

n Cholinolytics（筋弛緩薬）

病因分類（ICD-10）は、

G04脳炎、脊髄炎および脳脊髄炎

急性脳脊髄炎、急性脳脊髄炎、慢性脳脊髄炎、慢性脳脊髄炎、脳炎、脳脊髄炎、髄膜炎症

G24ジストニア

筋緊張の違反

G24.8.0 *筋緊張性

筋肉の緊張の増加、中枢神経系の有機性疾患による線条筋の攣縮、筋痙攣、脊髄疾患における痛みのある筋肉痙攣、骨格筋の増強

G25.9錐体外路および運動障害、不特定 ：運動緩徐; 落ち着かない。 運動障害; 明治症候群。 筋肉の堅さ筋痙性; 筋肉の緊張; ピラミッド障害; ピラミッド路の敗北; 筋肉の剛性。錐体外路症候群; 痙性麻痺; 錐体外路

G35多発性硬化症

多発性硬化症、多発性硬化症、再発性多発性硬化症、二次進行性多発性硬化症、多発性硬化症の悪化、多発性硬化症の混合型

G80脳性麻痺

脳性麻痺、子供の脳性麻痺

G80.0痙性脳性麻痺

リトル病、スカルティックパラス、リトル病

G93.4不特定脳症

ビリルビン脳症、ラクナ状態、門脈 - 脳症で振戦、潜在肝性脳症、動脈硬化性脳症、高張性脳症、低酸素脳症、代謝障害脳症、脳症、脳、ポルト大静脈脳症、血管脳症、外傷性脳障害、脳症の敗北、脳症脳症、脳脊髄小脳麻痺、てんかん性脳症、出血性ショックおよび脳症の症候群、亜急性海綿状脳症

G99.2他の分類された病気における骨髄性白血病

ミエロパシー、慢性骨髄炎

I64ストローク、出血または梗塞として指定されていない

一次脳卒中、脳卒中、脳卒中、マイクロストローク、脳卒中、完全脳卒中

I70.2四肢の動脈のアテローム性動脈硬化症

動脈硬化症、末梢動脈の動脈硬化症、末梢動脈のアテローム性動脈硬化症、四肢の血管のアテローム性動脈硬化症、下肢の壊死性疾患、アテローム性動脈硬化症の粥状動脈硬化症、下肢動脈の粥状動脈硬化症、上肢、下肢の血管のアテローム性動脈硬化症、四肢の動脈硬化症、四肢の動脈症、四肢の血管のアテローム性動脈硬化症、粥状動脈硬化症

I73.0レイノー症候群

レイノー症候群、レイノー病、レイノー症候群、レイノー症候群、レイノー病、栄養障害を伴うレイノー症候群、末梢血管障害

I73.1抹消血栓血管炎[バージャー病]

バーガー病、閉塞性血栓血管炎、血栓血管炎、閉塞性血栓血管炎

I73.8その他の特定の末梢血管疾患

動脈塞栓症、静脈不全およびその合併症、末梢血管の痙攣、冠動脈攣縮、冠状動脈の痙攣、冠状動脈の痙攣、冠状動脈の痙攣、冠動脈攣縮、内動脈炎、足の冷却、末梢循環の閉塞障害、末梢血管の閉塞

I79.2他の地域に分類される疾患における末梢血管障害

糖尿病性血管障害、糖尿病性血管障害、糖尿病性血管傷害、糖尿病性血管障害、間欠性血管浮腫、糖尿病の大血管症、微小血管新生、微小血管新生、糖尿病の微小血管新生、疼痛末梢血管障害、末梢動脈疾患、メンケベルグの硬化症、動脈の慢性退化性疾患

M19.9無制限の関節症

変形性関節症、骨関節炎、大関節の関節症、骨関節炎の疼痛症候群、筋骨格系の急性炎症性疾患における疼痛症候群、筋骨格系の慢性炎症性疾患における疼痛症候群、変形性関節症、変形性関節症、変形性関節症急性期の変形性関節症、大関節の変形性関節症、変形性関節症を伴う急性疼痛症候群、外傷後の変形性関節症、リウマチ性変形性関節症、脊椎関節症、慢性変形性関節症

M34全身性硬化症

強皮症、全身性強皮症、強皮症、全身性硬化症、全身性硬化症、ブスケ病、成人彫刻、強膜無病性良性

M47脊椎症

脊椎関節症、脊椎関節症、脊柱の病気、脊椎症

M47.8その他の脊柱症

竹脊椎、頸部脊椎症、頸部変形の脊柱症、頸部脊椎症

M54.4坐骨神経痛を伴う腰痛

腰仙脊椎の痛み、腰痛、坐骨神経痛、腰椎症候群

M62.4筋肉の拘縮

痙攣を伴う神経学的拘縮、筋拘縮

R25.2クランプとけいれん

（腎臓および胆道疝痛、腸の痙攣、月経困難症）、内臓の平滑筋の痛み痙攣、内臓の平滑筋の痛み痙攣（腎臓および胆道疝痛、筋肉痙攣、筋痙攣、筋痙攣、痙攣を伴う神経拘縮、四肢の夜痙攣、夜間脚痙攣、症状痙攣状態、ウェスト症候群、スムース（腸の痙攣、月経困難症）、痛みのある筋肉痙攣、痙攣、筋肉攣縮、血管平滑筋痙攣、筋痙攣、中枢神経系の有機性疾患による筋肉の痙攣、骨格筋攣縮、内臓平滑筋の攣縮、骨格筋の攣縮、線条筋痙攣、痙攣性疼痛、平滑筋の痙攣状態、痙攣性骨格筋、筋痙攣、痙攣、痙攣、中枢発作の発作、痙攣状態、痙性症候群、小児の痙攣状態、強迫発作、脳痙性症候群、現象ジャックナイフ

R26.2歩行困難、他に分類されていない歩行

断続的な血管浮腫のdysbasia

Z100 *クラスXXII外科手術

腹腔鏡手術、腹腔鏡手術、切断術、冠動脈形成術、頸動脈の血管形成術、創傷のための消毒皮膚治療、防腐剤ハンド、虫垂切除、アテローム切除術、バルーン冠動脈形成術、膣子宮摘出術、冠動脈バイパス、膣および子宮頸管内介入、膀胱、口腔内の介入、回復および再建手術、医療従事者の手指衛生、婦人科手術、婦人科介入、婦人科手術、手術中の血液循環ショック、膿創の消毒、傷口の消毒、診断介入、診断手順、人工心臓弁、膀胱摘除術、短期外来手術、短期手術、短期手術、クリコテレトミヤ、手術中の失血、手術中の出血、術後の出血腹腔鏡検査、婦人科の腹腔鏡検査、CSF瘻、小さな婦人科手術、小さな外科手術、乳房切除術およびその後のプラスチック、縦隔切開術、耳の顕微手術、Mukogingivalnye手術、縫合、マイナー手術後の回復期間、手術後の回復期、経皮経管冠動脈形成術、胸腔穿刺、術後肺炎、外傷後肺炎、外科手術の準備、外科手術の準備、眼科手術の眼球の固定、睾丸切除術、膵切除術、Perikardektomiya、手術後のリハビリ期間、術後の出血、術後の肉芽腫、術後のショック、早期術後、心筋血行再建術、術後の術後経過、術後の術後の術後の嘔吐、胃切除術、腸切除術、子宮切除術、肝切除術、浸潤切除術、腹腔切除術、手術術後組織切除、縫合除去、眼科手術後の状態、手術後の状態、状態術後の状態、胃切除後の状態、小腸切除後の状態、扁桃切除後の状態、十二指腸切除後の状態、瀉血後の状態、血管手術、脾臓摘出術、手術器具の滅菌、手術器具の滅菌、胸骨切開、歯科手術、歯周組織への歯科介入、椎間板切除術、胸腺手術、全胃切除、経皮的血管内冠動脈形成術、経尿道切除、Turbinektomiya、歯の除去、白内障手術、嚢胞の除去、扁桃切除、外科手術、肛門部の手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術泌尿器科の手術手技、泌尿器系の手術手技、泌尿生殖器系の手術介入、心臓の外科的処置、外科的操作、外科処置、外科処置、外科処置、経皮経管冠動脈形成術、経皮的冠動脈形成術、冠動脈バイパス、歯の摘出、乳歯の摘出、切開術、胸腔鏡下手術、術後術、歯の抽出、歯の抽出、白内障の抽出、電気凝固、内視鏡的介入、切開切開、エトモイドトミヤ、歯の抽出後の合併症

手術後のZ54.0回復期間

脳梗塞後の状態、胆石除去後の状態、手術後の状態、手術後の回復期、手術後の回復期、手術後のリハビリ期間、手術後の回復期間、期間術後回復期、術後回復期、術後期、術後期間、術後リハビリ期間、傷害後リハビリ期間

コードCAS 728-88-1

物質の特性Terkurony

中枢作用の筋萎縮症。

薬理学

薬理作用 - miorelaksiruyuschee。

薬力学

行動の仕組みは完全に理解されていません。 トルペリゾンは、神経組織に対する高い親和性を有し、脳幹、脊髄および末梢神経系において最も高い濃度に達する。 トルペリゾンの主な効果は、脊柱反射アーチの抑制によって媒介される。 おそらく、この効果は、下降経路の興奮を促進することの排除と共に、トルペリゾンの治療効果を提供する。 トルペリゾンの化学構造はリドカインのそれと同様である。 リドカインのように、それは膜安定化作用を有し、運動ニューロンおよび原発性求心性繊維の電気的興奮性を低下させる。 トルペリゾンは用量依存的に電位依存性ナトリウムチャネルの活性を阻害する。 したがって、活動電位の振幅および頻度は減少する。 電位依存性カルシウムチャネルに対する圧倒的な効果が証明された。 その膜安定化作用に加えて、トルペリゾンもメディエーターの放出を阻害すると考えられる。 トルペリゾンは、α-アドレナリン作動性アンタゴニストおよび抗ムスカリン作用のいくつかの弱い特性を有する。

薬物動態

経口投与後、トルペリゾンは小腸によく吸収される。 血漿中のCmaxは0.5〜1時間で達成される。 発現前代謝のため、バイオアベイラビリティは約20％である。 脂肪が豊富な食品は、摂取したトルペリゾンのバイオアベイラビリティを約100％に増加させ、空腹時薬物摂取と比較して血漿Cmaxを約45％増加させ、約30分間Cmaxに達する時間を遅らせる。 トルペリゾンは、肝臓および腎臓において広範に代謝される。 ほとんど完全に（99％以上）腎臓から代謝産物の形で排泄される。 代謝産物の薬理学的活性は不明である。 T1 / 2~2.5時間。

適応症

中枢神経系の有機性疾患（ピラミッド路、多発性硬化症、骨髄炎、脳脊髄炎への損傷を含む）に起因する線条体筋の病理学的に増加した緊張および痙攣の治療; 筋肉骨格系疾患（脊椎症、脊椎関節症、子宮頸部および腰部症候群、大関節の関節症を含む）を伴う筋収縮および筋肉攣縮の治療; 整形外科および外傷手術後の回復的治療; 脳卒中による成人の痙性症状の治療; （アテローム性動脈硬化症、間欠性血管浮腫症候群）の障害から生じる疾患と同様に、血管疾患（アテローム性動脈硬化症、糖尿病性血管障害、閉塞性血栓血管炎、レイノー病、びまん性強皮症）の除去療法の併用療法において、 小児疾患（小児脳性麻痺）および筋ジストニアを伴う他の脳症。

禁忌

過敏症、重症筋無力症、母乳育児、3歳未満の子供。

妊娠と泌乳

動物に関する実験的研究では、トルペリゾンの催奇性作用は明らかでなかった。 重要な臨床データがないため、トルペリゾンは、母親への期待される利益が胎児の潜在的なリスクを超える場合を除いて、妊娠中（特に第3妊娠中）に使用すべきではない。

トルペリゾンと母乳との分離に関するデータは入手できないため、母乳育児期間中の使用は禁忌である。

副作用

トルペリゾンの安全性プロファイルは、12,000人を超える患者のアプリケーションデータによって確認されています。 これらのデータによれば、最も一般的な異常は、皮膚および皮下組織、全身性、神経性および胃腸障害である。

登録後期間中に、トルペリゾンの適用に伴う過敏症反応の発症について報告された報告数は、全受信メッセージの約50〜60％であった。 ほとんどの場合、これらは重篤な有害反応ではなかった。 アレルギーを脅かす反応はごくまれにしか報告されていません。

有害事象の発生率はWHO勧告に従って分類され、非常に頻繁に（≧1/10）特徴付けられる。 頻繁に（≥1/100、<1/10）; まれに（1/1000、<1/100）; まれに（≧1/10000、<1/1000）; 単一ケースを含む非常にまれに（<1/10000）、頻度は不明です（利用可能なデータに基づいて計算することはできません）。

血液とリンパ系の部分では、ごくまれに - 貧血、リンパ節腫脹。

免疫系の側面から：まれに - 過敏反応*、アナフィラキシー反応; ごくまれにアナフィラキシーショック。

代謝と栄養の側面から：まれに - 食欲不振。 非常にまれに - 多嚢胞。

精神の側から：まれに - 睡眠不全、不眠症; まれに - 衰弱、うつ病; ごくまれに混乱。

神経系から：まれに - 頭痛、めまい、眠気。 まれに - 注意欠陥障害、振戦、てんかん、感覚異常、痙攣、倦怠感、嗜眠。

視力器の側面から：まれに - 視力低下。

聴覚の器官の側から：まれに - 耳に耳鳴り、めまい。

CCCから：頻度の低い動脈血圧; まれに - 狭心症、頻脈、動悸、顔面への血液の流出、 非常にまれに - 徐脈。

呼吸器系から：まれに - 息切れ、鼻血、頻呼吸。

消化管から：まれに - 腹部の不快感、消化不良、下痢、口渇、悪心。 まれに上腹部の痛み、便秘、鼓腸、嘔吐。

肝臓や胆道の部分では、まれに - 平均的な程度の肝不全。

皮膚および皮下組織から：まれにアレルギー性皮膚炎、多汗症、皮膚かゆみ、皮膚発疹、蕁麻疹。

筋骨格系と結合組織から：まれに - 筋肉痛、筋力低下、手足の痛み。 まれに - 手足の不快感。 ごくまれに - 骨減少症。

腎臓と尿路の側から：まれに - 尿路症、タンパク尿。

頻繁に起こる - 無力症、疲労感、倦怠感。 まれに - 中毒感、暖かさ感、過敏感、渇き。 ごくまれに - 胸の不快感。

検査室の指標：めったに - 高ビリルビン血症、肝機能障害、血小板減少、白血球増加症; 非常にまれに - 高クレアチニン血症。

*市販後モニタリングの一環として、顔面浮腫や唇（頻度は不明）などの血管浮腫が報告されました。

インタラクション

デキストロメトルファンを用いたCYP2D6アイソザイムのマーカー基質との薬物動態学的薬物相互作用の研究は、トルペリゾンの同時使用が、アイソザイムCYP2D6（チオリダジン、トルテロジン、ベンラファキシン、アトモキセチン、デシプラミン）によって主に代謝される薬物の血液量を増加させ得ることを示した、デキストロメトルファン、メトプロロール、ネビボロール、ペルフェナジン）。

ヒト肝臓ミクロソームおよびヒト肝細胞に関する実験室実験では、他のCYPアイソザイム（CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP1A2、CYP3A4）の有意な阻害または誘導は検出されなかった。

トルペリゾン代謝経路の多様性に起因して、CYP2D6アイソザイム基質および（または）他の薬物の同時適用によるトルペリゾン曝露の増加は期待されない。

空腹時にトルペリゾンの生物学的利用能が低下する。

トルペリゾンは中枢作用薬であるにもかかわらず、その鎮静効果は非常に弱いため、鎮静薬、催眠薬およびアルコールを含む薬物と併用することができます。 中枢神経系へのアルコールの影響には影響しません。 他の中枢筋弛緩薬と併用すると、トルペリゾンの投与量を減らす必要があります。

トルペリゾンの効果は、全身麻酔、末梢筋弛緩薬、向精神薬、クロニジンの手段を強化する。

トルペリゾンはニフル酸の作用を増強するので、同時に使用すると、ニフル酸または他のNSAIDの用量を減らすことが考慮されるべきである。

過剰摂取

トルペリゾンの過剰投与に関するデータはほとんどない。 動物実験における急性経口毒性の研究では、多量の投与は、運動失調、強直および間代性痙攣、呼吸困難および呼吸麻痺を引き起こした。

症状：呼吸および心臓活動の低下、血圧の低下。

治療：胃洗浄、対症療法および維持療法。 トルペリゾンには特定の解毒薬はありません。

投与経路

内部。

予防措置

最も頻繁な副作用は過敏反応である。 アレルギー反応はアナフィラキシーショックを含む軽度から重度、全身に現れる。 アレルギー反応の症状：発赤、発疹、蕁麻疹、かゆみ、血管浮腫（クインケの浮腫）、頻脈、低血圧および息切れ。

他の薬物に対する過敏反応を示す女性患者、または肛門炎におけるアレルギー反応は、より高い危険にさらされている。

トルペリゾンによるリドカインに対する既知の過敏症の場合、交差反応の可能性があるため注意が必要である。

患者は過敏症の症状に注意する必要があります。 症状があらわれた場合はすぐにトルペリゾンの服用を中止し、直ちに医師に相談してください。

トルペリゾンを含む薬物に対する過敏性エピソードの後にトルペリゾンを再命名しないでください。

腎不全。 腎不全の患者でトルペリゾンを使用した経験は限られていますが、このカテゴリーの患者では、しばしば望ましくない反応がありました。 したがって、中等度の腎機能障害を有する患者では、患者の健康状態および腎機能の制御を注意深く監視しながら、トルペリゾンの用量を選択する必要がある。 重度の腎臓損傷では、トルペリゾンの投与は推奨されない。

肝不全。 肝不全の患者におけるトルペリゾンの使用経験は限られており、このカテゴリーの患者ではしばしば望ましくない反応があった。 したがって、中等度の肝機能障害を有する患者では、患者の健康状態および肝機能のコントロールを注意深く監視しながら、トルペリゾンの用量を選択すべきである。 重度の肝臓障害では、トルペリゾンの投与はお勧めしません。

車両や機構を運転する能力に影響する。 トルペリゾンは、車両や機構を駆動する能力に影響を与えません。

トルペリゾン投与中のめまい、眠気、注意障害、けいれん、視力障害、筋力低下のある患者は、医師に相談してください。