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使用のための指示:チザニジン(Tizanidinum)

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化学名 5-クロロ-N-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-2,1,3-ベンゾチアゾール-4-アミン(塩酸塩として)

薬物療法群:

神経筋伝達に影響を与える薬物

アルファ - アドレナリン受容体アゴニスト

病因分類(ICD-10)は、

G24.8.0 *筋緊張度

筋肉の緊張の増加、中枢神経系の有機性疾患による線条筋の痙攣、筋痙攣、脊髄疾患における痛みのある筋肉痙攣、骨格筋の増強

G35多発性硬化症

多発性硬化症、多発性硬化症、再発性多発性硬化症、二次進行性多発性硬化症、多発性硬化症の悪化、多発性硬化症の混合型

G54.1腰仙叢の障害

坐骨神経痛、神経根状起源、脊椎病理学、坐骨神経痛、橈骨腱炎

G54.2子宮頸部の根の障害、他に分類されていないもの

バレ - ルー症候群、ネック偏頭痛

G80脳性麻痺

脳性麻痺、子供の脳性麻痺

G81片麻痺

浮腫

G95.0結核およびサイレンドビュビヤ

結核

G95.9脊髄の病気、不特定

退行性脊髄疾患、脊髄障害、脊髄痙攣症候群、後天性脊髄疾患、先天性脊髄疾患

G99.2他の地域に分類される病気における骨髄性白血病

ミエロパシー、慢性骨髄炎

I64ストローク、出血または梗塞として指定されていない

一次脳卒中、脳卒中、脳卒中、マイクロストローク、脳卒中、完全脳卒中

I67.9脳血管疾患、不特定

脳血管障害および年齢関連、脳循環障害を伴う昏睡、代謝および脳血管障害、脳への血液供給の侵害、脳血管障害、脳機能の傷害、脳血管障害および脳梗塞、大脳循環の障害、脳血管機能不全、急性脳血管機能不全、急性虚血発作、脳血管の衰え、脳の破壊的変化の進行、脳循環の障害、脳の症候群脳血管障害、脳血管障害、脳の血管病変、機能性脳障害、慢性脳虚血、慢性心不全、慢性脳血管機能不全、脳への血液供給の慢性的な違反脳血管障害、脳血管障害、脳血管障害、脳循環障害、脳循環障害、脳循環障害、脳血管障害、脳血管障害、脳血管障害、脳血管障害、脳血管障害

M13.9未指定の関節炎

関節炎、膿性関節炎(非感染性)、急性関節炎、筋骨格系の急性炎症性疾患における疼痛、筋骨格系の慢性炎症性疾患における疼痛、変形性関節症における疼痛、変形性関節症における炎症、炎症性関節症、炎症性および変性性関節疾患炎症性関節症、筋骨格系の炎症性疾患、破壊性関節炎、筋骨格系の疾患、筋骨格系の疾患、筋骨格系および結合組織の疾患、筋骨格系の感染症、モノアミン、関節リウマチ、変形性関節症、筋骨格系の急性炎症、筋骨格系の急性炎症性疾患、筋骨格系の急性炎症状態、急性関節炎、急性変形性関節症、外傷後変形性関節症、反応性関節炎、慢性炎症性疾患慢性関節炎、慢性炎症性関節炎、関節嚢の内層の慢性炎症、関節嚢の慢性炎症、関節の慢性炎症性疾患、滲出性関節炎

M42骨軟骨症

脊柱骨軟骨症における疼痛、子宮頸部骨軟骨症、骨軟骨症における橈骨症候群、椎骨間骨軟骨症、骨軟骨症、脊髄骨軟骨症、Osteocondritis of the spine

M47脊椎症

脊椎関節症、脊椎関節症、脊柱の疾患、脊椎症

M51.9椎間板の不特定の敗北

椎間板ヘルニア、椎間板の病気、椎間板突起

スリッポンディスク、椎間板の隆起

M53.0頸部 - 頭蓋症候群

M53.1頸部および肩の症候群

急性肩肩関節周囲関節炎、肩関節周囲炎、肩関節周囲炎、肩関節周囲炎、凍結肩、上腕骨領域の血管炎、肩の手の症候群

R25.2クランプとけいれん

(腎臓および胆道疝痛、腸の痙攣、月経困難症)、内臓の平滑筋の痛み痙攣、内臓の平滑筋の痛み(腎臓および胆汁疝痛、筋肉痙攣、筋痙攣、筋痙攣、痙攣を伴う神経拘縮、四肢の夜痙攣、夜間脚痙攣、症状痙攣状態、ウェスト症候群、スムース(腸の痙攣、月経困難症)、痛みを伴う筋痙攣、痙攣、筋痙攣、血管平滑筋の痙攣、筋痙攣、中枢神経系の有機性疾患による筋肉の痙攣、骨格筋攣縮、内臓の平滑筋の痙攣、骨格筋の攣縮、横紋筋の痙攣、痙攣性疼痛、平滑筋の痙攣状態、痙性骨格筋、筋痙攣、痙攣、痙攣、中枢発作の発作、痙攣状態、痙性症候群、小児の痙攣状態、強直発作、脳痙性症候群、現象ジャックナイフ

R52.2その他の一定の痛み

痛み症候群、リウマチ起源、脊椎病変部の痛み、室内痛、火傷の痛み、疼痛症候群弱または中等度、周術痛、中程度から重度の痛み、中程度または弱く発現する疼痛症候群、中程度から重度の痛み、耳炎、神経因性疼痛、神経因性疼痛

R52.9不特定の痛み

術後疼痛、整形外科手術後の疼痛、炎症起源の疼痛、癌発生よりも痛み、診断手技後の疼痛症候群(疼痛症候群)胆嚢摘出術後の痛み、痛みの徴候、非悪性痛、産科および婦人痛、痛み症候群、手術後の痛み、手術後の痛み、整形外科手術後の痛み、傷害後の痛み、痔核の除去後の痛み、手術後の痛み、自然の非リウマチ性炎症の痛み、末梢神経系の炎症性病変の痛み、糖尿病性神経障害の痛み、筋骨格系の急性炎症性疾患の痛み、腱病理の痛み、痛み平滑筋痙攣、平滑筋痛(腎臓および胆道疝痛、腸のけいれん、月経困難症)、内部の平滑筋の痛み痙攣(腎臓および胆道疝痛、腸痙攣、月経困難症)、外傷性疼痛の痛み、傷害および外科的介入後の痛み、筋骨格系の慢性炎症性疾患における疼痛、十二指腸潰瘍による疼痛、胃潰瘍の痛み症候群、胃潰瘍および十二指腸潰瘍の疼痛症候群、痛み、月経中の痛み、疼痛症候群、痛みを伴う状態、痛みを伴う状態、痛みを伴う足の疲れ、義歯装着時の痛み、脳神経の出口点の痛み、痛みのある月経不順、ドレッシング、痛みを伴う筋肉痙攣、痛みを伴う歯の成長、痛み、うっ血、手術傷害の痛み、術後の痛み、体の痛み、診断手技後の痛み、整形外科手術後の痛み、糖尿病性多発ニューロパシーの痛み、火傷の痛み、性交中の痛み、診断手技中の痛み、治療中の痛み、風邪のための痛み、副鼻腔炎の痛み、外傷の痛み、痛みの痛み、痛み、術後の痛み術後の痛み、術後の痛み、術後および術後の痛み、外傷後の痛み、嚥下時の痛み、上気道の感染性および炎症性の痛み、火傷の痛み、痛み外傷性疼痛、外傷性疼痛、術後疼痛、術後疼痛、心的外傷後疼痛、外傷性疼痛、外傷性疼痛、外傷性疼痛、歯の痛み、外傷性疼痛、 、外傷後疼痛症候群、トルピッド痛、外傷性疼痛、軽度疼痛、中等度疼痛、中等度疼痛、多発性筋炎

S06頭蓋内傷

外傷性脳損傷後の状態、脳損傷、頭蓋骨損傷、脳損傷、脳挫傷、脳脊髄損傷、外傷性脳損傷、TBI、外傷性脳損傷、頭部損傷の外傷、外傷性脳損傷の結果、TBIの結果、頭蓋外傷、外傷性脳損傷、外傷性脳浮腫、脳震盪

Z100 *クラスXXII外科手術

腹部外科手術、腺腫切除術、切断術、冠動脈形成術、頸動脈の血管形成術、創傷のための消毒皮膚治療、防腐ハンド、虫垂切除術、アテローム切除術、バルーン冠動脈形成術、膣子宮摘出術、冠動脈バイパス、膣および子宮頸管内介入、膀胱、口腔内の介入、回復および再建手術、医療従事者の手指衛生、婦人科手術、婦人科介入、婦人科手術、手術中の血液循環ショック、膿疱性創傷の消毒、傷口の消毒、診断介入、診断処置、長期手術、瘻孔カテーテルの交換、整形外科手術の感染、人工心臓弁、膀胱切除、短期外来手術、短期手術、短時間手術、クリコテレトミヤ、手術中の失血、手術中および出血中の出血腹腔鏡検査、婦人科の腹腔鏡検査、CSF瘻、小さな婦人科手術、小手術手順、乳房切除術およびその後のプラスチック、縦隔切開術、耳の顕微手術、Mukogingivalnye手術、縫合、マイナー手術後の回復期、手術後の回復期、経皮経管冠動脈形成術、胸腔穿刺、術後肺炎、外傷後肺炎、外科手術の準備、外科手術、外科手術、眼科手術における眼球の固定、睾丸切除術、膵切除術、Perikardektomiya、手術後のリハビリ期間、術後の出血、術後の肉芽腫、術後のショック、術後初期、心筋血行再建術、術後の術後の嘔吐、術後の嘔吐、術後の嘔吐、胃切除、胃切除、腸切除、子宮切除、肝切除、浸潤切除、胃の一部の切除、手術血管の再閉鎖、手術中の組織の接着、縫合の除去、手術後の状態、手術後の状態術後の状態、胃切除後の状態、小腸切除後の状態、扁桃切除後の状態、十二指腸切除後の状態、瀉血後の状態、血管手術、脾臓摘出術、手術器具の滅菌、手術器具の滅菌、胸骨切開歯科手術、歯周組織への歯科介入、椎間板切除、胸腺切除術、総胃切除、経皮的血管内冠動脈形成術、経尿道切除、Turbinektomiya、歯の切除、白内障手術、嚢胞の除去、扁桃切除、子宮筋腫の除去、外科手術、肛門部の手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術泌尿器科の手術手技、泌尿器系の手術手技、泌尿生殖器系の手術介入、心臓の手術手技、外科的操作、外科手術、経皮経管冠動脈形成術、経皮的冠動脈形成術、冠動脈バイパス、歯の摘出術、乳歯の摘出術、切開術、切開術、腹腔鏡手術、腹腔鏡手術、歯髄抽出、歯の抽出、白内障の抽出、電気凝固、内視鏡的介入、切開切開、エトモイドトミヤ、歯の抽出後の合併症

コードCAS 51322-75-9

特性

白色またはほぼ白色の結晶性粉末。無臭またはかすかな特有の臭いがある。 水とメタノールにわずかに溶けますが、水溶性はpHの上昇に伴い減少し、分子量は290.2です。

チザニジン薬 理学的効果 の薬理学的 性質
筋弛緩薬、中央。

薬力学

チザニジン - 筋弛緩中心作用。 シナプス前α2アドレナリン受容体脊髄を刺激して、骨格筋緊張の調節を行う際に興奮伝達阻害ポリシナプス脊髄につながるN-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA受容体)への受容体を刺激する神経伝達物質放出アミノ酸を抑制する。 この機構は過剰な筋緊張の原因であるため、筋緊張が抑制されて減少する。

それは、受動的な動きの間の筋肉の堅さを減少させ、それによって受動的な動きへの抵抗を減少させ、活動的な動きの量を増加させる。 間代痙攣を軽減するとともに、骨格筋の収縮の任意の性質の強さを増加させる。

薬物動態

吸引

投与されたとき、チザニジンは迅速かつほぼ完全に吸収された。 血漿中のTmaxチザニジンは、投与後1時間である。代謝生物学的利用能を発現する平均値は約34%であるからである。

4mgの単回投与および複数回投与後のチザニジンCmaxはそれぞれ12.3および15.6ng / mLであった。

分布

平均値Vd - 2,6 l / kg。 血漿タンパク質結合は30%である。 20mg〜4の用量範囲では、線形薬物動態がある。 チザニジンを取り込む間、血漿中のその濃度の値を確実に予測することができる一方で、薬物動態パラメータ(特に、C maxおよびAUC)の個人間変動が低いことを考えると、

代謝

チザニジンは、不活性な代謝産物の形成により、肝臓(約95%)において迅速かつ実質的に代謝された。 インビトロで、チザニジンは主に代謝されるイソ酵素CYP1A2であることが示された。

育種

循環系からのチザニジンのT1 / 2の平均値は2〜4時間である。 変化していない物質の一部が約4.5%を占める代謝産物の形態の腎臓(用量の約70%)によって主に排泄されるチザニジン。

特別グループpaiientov

腎機能障害。 腎不全(C1クレアチニン≦25ml /分)の患者では、平均Cmax血漿チザニジンは健康なボランティアのそれより2倍高く、最終T1 / 2は14時間と高く、その結果、(約6倍)チザニジンバイオアベイラビリティー(AUCによって測定)。

異常な肝機能。 これらの患者において特定の研究は行われていない。 チザニジンは、イソ酵素CYP1A2によって肝臓で広範に代謝されるため、肝機能の障害は、チザニジンの全身暴露を増加させる可能性がある。

65歳以上の患者。 この群の患者におけるチザニジンの薬物動態に関するデータは限られている。

ジェンダーとレース 性別はチザニジンの薬物動態パラメータに影響しない。

チザニジンの薬物動態に対する民族性および人種の影響は研究されていない。

食事の影響

食物はチザニジンの薬物動態に影響を及ぼさない(Cmaxの値は1.3増加したが、臨床的に有意ではないと考えられ、吸収に対する有意な効果(AUC)が観察された)。

チザニジンの適応症
脊髄疾患(腰痛、脊椎症、脊髄症、片麻痺、片麻痺、子宮頸部および腰部症候群を含む)における痛みを伴う筋肉攣縮は、ヘルニア性椎間板または神経学的疾患に起因する股関節、痙直および痛みの変形性関節症の手術後に起こる:多発性硬化症、脳卒中、外傷性脳傷害、脳性麻痺、中枢発作の発作を含むが、これらに限定されない。

チザニジンの禁忌

チザニジンに対する過敏症; 重度の肝機能; CYP1A2アイソザイム(フルボキサミンおよびシプロフロキサシン)の強力な阻害剤、α2-アドレナリンアゴニストによる同時使用; 妊娠;母乳育児; 18歳未満の子供(有効性と安全性が確立されている)。

制限が適用されます

中程度の重度の肝機能障害; 低血圧; 徐脈; 先天性の長いQT症候群間隔; 65歳以上。 心臓の機能状態およびECGモニタリングの検査室パラメータを定期的に監視する必要があります。

腎不全および/または高齢

腎不全(C1クレアチニン≦25mL /分)の患者には矯正投与レジメが必要です。 高齢患者におけるチザニジンの経験は限られている。 薬物動態学的データに基づいて、場合によっては、これらの患者の腎クリアランスを有意に減少させることができると推測される。 腎不全患者および高齢患者にチザニジンを使用する場合は注意が必要です。

また、経口避妊薬、抗不整脈薬、シメチジン、ノルフロキサシン、ロフェコキシブ、チクロピジン、ジゴキシン、ベータ遮断薬、鎮静薬、エタノール、利尿薬、抗高血圧薬(「相互作用」を参照)でチザニジンを服用する際は注意が必要です。

妊娠と授乳

妊娠中の女性でのチザニジン制御研究の使用は行われていないので、妊娠中に使用すべきではない。

治療時に、母乳への浸透に関するデータがないため、チザニジンは母乳育児を止めるべきである。

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - C.

チザニジンの副作用

以下に列挙する副作用の頻度は、それぞれWHO分類を定義した:非常に一般的(≧10%); 頻繁に(≧1%、<10%); まれに(≥0,1%、<1%); まれに(≧0.01%、<0.1%); 非常にまれである(<0.01%)。 頻度は不明です(利用可能なデータを使用して推定することはできません)。

神経系から:非常に頻繁に - 眠気、めまい。

精神の部分で:しばしば - 不眠症、幻覚、睡眠障害。

CCCから:頻繁に - 血圧の低下(場合によっては、虚脱や意識消失まで) まれに - 徐脈。

消化器系から:非常に頻繁に - 乾燥口、胃腸障害; しばしば - 吐き気。

検査室検査:しばしば - ミクロソームの肝臓酵素の活性が増加する。

筋骨格系から:非常に頻繁に - 筋肉の衰弱。

皮膚および皮下組織障害:アレルギー反応(例えば、発疹)。

一般的な障害:しばしば - 疲労、離脱症候群。

長期間の治療および/または高用量(抗高血圧薬との併用後)の急激な上昇は、急性虚血性脳卒中を引き起こす可能性のある頻脈発達および血圧の上昇を示したので、チザニジンは徐々に薬物の完全な廃止に減らす必要があります。

臨床現場での適用による有害事象の事例報告

臨床的実践におけるチザニジン療法の背景に対して、この薬物の使用との因果関係の示唆なしに、以下の有害事象が観察された(有害事象は確立されていない)。

精神の部分では、頻度は不明です - 幻覚、不安、混乱。

神経系から:頻度は不明です - めまい。

視覚器官から:頻度は不明です - 視力がぼやけます。

肝臓や胆道の部分では、頻度は不明です - 急性肝炎、肝不全。

一般的な障害:頻度は分かっていない - 疲労、離脱症候群。

インタラクション

チザニジンとイソ酵素を同時に使用することにより、CYP1A2阻害剤は血漿中のチザニジン濃度を上昇させる可能性がある。 次に、チザニジンの血漿濃度の上昇は、QTc間隔の延長を含む、薬物の過剰摂取の症状につながる可能性がある。

CYP1A2アイソザイムの誘導物質の併用は、血漿中のチザニジンのレベルを低下させる可能性がある。 血漿中のチザニジンのレベルの低下は、その治療効果の低下につながり得る。

チザニジンは併用禁忌

アイソザイムCYP1A2の阻害剤であるフルボキサミンまたはシプロフロキサシンとのチザニジンの併用は禁忌である。

フルボキサミンまたはチプロフロキサシンによるチザニジンの適用では、それぞれチザニジンAUCの33倍および10倍の増加が認められる。 併用した結果、臨床的に有意であり、血圧の持続的な低下は、眠気、めまい、精神運動速度の低下反応(場合によっては虚脱および意識低下まで)を伴う。

チザニジンの推奨されない組み合わせ

CYP1A2アイソザイム - 抗不整脈薬(アミオダロン、メキシレチン、プロパフェノン)、シメチジン、いくつかのフルオロキノロン(エノキサシン、ペフロキサシン、ノルフロキサシン)、ロフェコキシブ、経口避妊薬、チクロピジンの他の阻害剤と一緒にチザニジンを命名しないでください。

注意を払う必要がある組み合わせ

間隔QT(例えば、シサプリド、アミトリプチリン、アジスロマイシン)を延長するチザニジン薬と併用する場合は注意が必要である。

抗高血圧薬

利尿薬を含む抗高血圧薬と一緒にチザニジンを併用すると、時に血圧(場合によっては虚脱および意識消失まで)および徐脈が著しく低下することがある。

頻脈発育と血圧上昇が言及されている抗高血圧薬を使用した後、チザニジンを鋭く持ち上げると、急性脳卒中に至ることがあります。

リファンピシン

チザニジンとリファンピシンとの同時治療は、血漿中のチザニジン濃度を50%低下させる。 結果として、チザニジンの治療効果は低下する可能性があり、これは一部の患者にとって臨床的関連性を有する可能性がある。 リザンプイシンとチザニジンの長期併用は避けてください。チザニジンの用量を注意深く選択することは推奨できません(増加)。

喫煙

男性の喫煙者であるチザニジン(1日10本以上)の全身バイオアベイラビリティは約30%低下した。 長期間の治療であるチザニジン男性喫煙者は、平均治療薬よりも高い用量を必要とすることがある。

エタノール

治療中は、有害事象(血圧や鎮静の低下など)の可能性を高める可能性があるため、チザニジンエタノールの投与は避けるべきである。 チザニジンは、CNSに対するエタノールの阻害効果を増強し得る。

他の薬

鎮静剤、催眠薬(ベンゾジアゼピン、バクロフェン)および抗ヒスタミン薬などの他の薬物も、チザニジンの鎮静効果を高めることができる。

潜在的な血圧降下作用のために、他のα2-アドレナリン作動薬(例えば、クロニジン)とのチザニジンの投与を避ける。

食べ物(「薬物動態」を参照)。

チザニジンの過剰投与
今日まで、投与量が400mgであった場合を含めて、チザニジンの過剰摂取の場合がある。 すべての場合において、回復は無事だった。

症状としては、悪心、嘔吐、血圧の著明な低下、QTcの延長、めまい、眠気、けいれん、不安、呼吸不全、昏睡が含まれる。

治療:チザニジンの体から除去することが推奨胃洗浄、活性炭の繰り返し任命、大量の液体を飲む。 強制的な利尿を行うことはまた、チザニジンの除去をスピードアップすることができる。 その後、対症療法。

投与経路

内部。

チザニジンの注意事項

低血圧は、チザニジンによる治療中に起こることがあるが、CYP1A2アイソザイムおよび/または降圧薬の阻害剤との相互作用の結果としても起こり得る。 顕著な血圧の低下は、意識喪失と虚脱の原因となります。

チザニジンに関連する肝機能不全の報告された症例が報告されているが、これらの症例の12mgへの1日用量の適用はまれであった。 この点に関して、毎日12mg以上の用量でチザニジンを投与された患者の治療の最初の4ヶ月間に毎月肝機能検査1をモニターすることが推奨されます。肝機能障害 - 原因不明の吐き気、食欲不振、疲労など。 血清中のACT値およびALT値が安定したULN値を3回以上超える場合、チザニジンの使用を中止する必要があります。

治療中はエタノールの使用を控えてください。

65歳以上の患者。 65歳以上の患者におけるチザニジンの経験は限られている。 忍容性と有効性の最適比を達成するために、最低用量での治療を徐々に増加させて開始することが推奨される。

腎不全。 腎不全(C1クレアチニン≦25mL /分)の患者は、1日2回1mgを推奨します。 増加する線量は、移植性と効率の点で徐々に遅くなります。 より顕著な効果を得たい場合は、1日1回に割り当てられる線量を増やし、目的の多重度を増やすことをお勧めします。

異常な肝機能。 重度の肝障害を有する患者におけるチザニジンの使用は禁忌である。

治療の中断

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