使用のための指示：タムスロシン

トムソン、タムスロシン、タムスロシン、タムスロシン、タムスロシン、タムスリン、タムスロシン塩酸塩、タムスロンシンXPS、ハイパーシンプレックス、タムスロシン、グランシン、タムスロシンサンドズ、タニツェの薬名 - オムニック、オムニックオカス、プロポシン、フォクシン、ソニジン、トゥルジン、エラス、ミクトシン、タムスロン、タムスロシンOCAS、タムスロシンキヤノン

物質のラムスムームタムスロシン

タムスロシニウム（Tamsulosinum）（タムスロシニ（Tamsulosini）属）

化学名：（ - ） - （R）-5- [2 - [[2-（O-エトキシフェノキシ）エチル]アミノ]プロピル] -2-メトキシベンゼンスルホンアミド（塩酸塩として）

総式C20H28N2O5S

薬物療法グループ：アルファ遮断薬

前立腺の代謝に影響を及ぼす薬剤と矯正剤の尿力学

病因分類（ICD-10）は、

N40前立腺肥大：前立腺腺腫; BPH; Prostatauxe; 前立腺肥大; 良性前立腺肥大により引き起こされる障害性障害; 良性前立腺肥大症を伴うディズリケスキー病; 前立腺癌の排尿障害; 良性前立腺giperpalaziya; 良性前立腺肥大; 良性前立腺肥大段階1および2; 良性前立腺肥大I度; 良性前立腺肥大II度; 良性の前立腺肥大; 前立腺の病気; 良性前立腺肥大に関連する急性尿崩症; 良性前立腺肥大段階1および2を前立腺炎と組み合わせて; 逆説的乏尿

CASコード106133-20-4

タムスロシンの説明

塩酸タムスロシン - 白色結晶性粉末。 水とメタノールに溶けにくく、氷酢酸とエタノールに溶けにくく、エーテルにほとんど溶けません。 分子量は444.98である。

タムスロシンの薬理学的性質

薬理学的作用 -作用機序 - アルファアドレノリチェスコエ、抗糖尿病薬。

前立腺、膀胱頚部および前立腺尿道の平滑筋のシナプス後α1-アドレナリン受容体を選択的に遮断する。 アルファ1-アドレナリン作動性受容体をブロックする能力は、血管平滑筋におけるα1B-アドレナリン受容体の作用（全身血圧にわずかに影響する）と比較して20倍高い。

前立腺、膀胱頚部、前立腺尿道の平滑筋の緊張を緩和し、尿流を改善し、良性前立腺肥大症における尿路閉塞および刺激の症状を軽減する。

治療効果は2週間後に発症する。

胃腸管からほぼ完全に吸収された（吸収90％）。 食物摂取は生物学的利用能およびCmaxの量を増加させ、Cmaxに到達する時間を減少させる。 Cmaxは、4~5時間以内（断食時）または6~7時間以内（食品と共に投与される場合）に達する。 平衡濃度は、6日目のコース採取によって確立され、そのピークは、単回摂取後のCmaxよりも60〜70％高い。 血漿タンパク質（主としてα-1-糖タンパク質）への結合は、94〜99％であり、血液および細胞外液の体積（0.2〜1リットル/ kg）に分布する。 シトクロムP450アイソザイム（主にCYP3A4およびCYP2D6）が活性代謝物（アルファ1-アドレナリン受容体を保持する選択性）の形成を伴って徐々に肝臓で生体変換され、血漿中を主として未変化形態で循環する。 T1 / 2 - 健康なボランティアでは9〜13時間、患者の治療では14〜15時間です。 主に腎臓を、代謝産物がグルクロン酸および硫酸（10％ - 変化しない）と、部分的に糞便との複合体として書き込む。

43mg / kg /日および52mg / kg /日の用量でのタムスロシンの雄ラットおよび雌ラットへの導入は、腫瘍発生率の統計的に有意な増加を除いて、腫瘍の発生率を増加させなかった5 4 mg / kgより大きい用量で雌ラットにおける乳癌の線維腺腫を治療する方法を提供する。

127mg / kg /日（雄）および158mg / kg /日（雌）の用量を投与した場合のマウスの発癌性の可能性の評価では、男性の腫瘍の発生率は有意に増加しなかったが、女性の場合は2年間45mg / kg /日および158mg / kg /日の用量で、線維腺腫および乳腺腺癌の発生率の統計的に有意な増加が検出された。 マウスの発がん性評価に使用される最も高い用量では、動物のAUC値は0.8mg /日の用量のヒトのAUC値よりも8倍高い。

雌のげっ歯類における乳房腫瘍の発生の報告された症例は二次的であり、そして原因は明らかにタムスロジンシンチヴァンノフィニロン高プロラクチン血症である。

インビトロおよびインビボで一連の試験において突然変異誘発活性の証拠はなかった。

ツムスロシン単独または300mg / kg /日の用量（ラットのAUC値は、0.8mg / kgの用量でヒトで観察された値より50倍高い）でタムスロシンで処置した雄ラットの研究では、妊娠の有意な減少が明らかになった。 おそらく精液の組成または異常な射精の変化によるものである。 その効果は可逆的であり、改善は3日後に観察され、複数回投与後4週間で単回投与（9週間後に完全な回復が観察された）。 10および100mg / kg /日（05.01および16は推定ヒトのAUC値から構成されている）の反復受容線量は妊孕性に否定的な影響が観察された。

雌ラットでは、300mg / kg /日の用量のタムスロシンのR-異性体またはラセミ混合物の単回投与または複数回投与における妊孕性の有意な低下を示した。 単回投与後の受胎率の低下は、明らかに受精障害が原因であった。 10または100mg / kg /日の用量でのラセミ混合物の反復投与は、雌性ラットにおいて妊娠可能性に否定的な影響は検出されない。

タムスロシンの適応症

良性の前立腺肥大（治療法の障害）。

タムスロシンの禁忌

過敏性、起立性低血圧（病歴を含む）、重度の腎障害（クレアチニンクリアランスが10ml /分未満）および重度の肝機能障害（これらの患者群における安全性および有効性は定義されていない）。

妊娠と授乳

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - B.

タムスロシンの副作用

神経系や感覚器官から：めまい、頭痛、疲労、眠気/不眠症。

心臓血管系および血液（血液、止血）：起立性低血圧、失神、動悸、頻脈、胸痛。

消化管から：吐き気、嘔吐、便秘/下痢。

尿生殖器系：逆行性射精、性欲減退、勃起不全。

アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、じんま疹、血管浮腫。

その他：背痛、鼻炎。

タムスロシンの過剰投与

症状は重度の低血圧であり得る。

治療：患者に横臥姿勢を与え、血漿溶液または血管収縮薬を導入する。 吸収を停止する - 胃洗浄、活性炭または浸透圧下性下剤。

インタラクション

他のアルファ1-ブロッカーとの併用は、降圧効果を高める（同時に使用しない）ことがあります。 タムスロシンと5-ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用は、症状のある低血圧を引き起こす可能性があります（注意してください）。 CYP3A4アイソザイムの強力な阻害剤であるケトコナゾールの併用は、タムスロシンのCmaxおよびAUCの増加をそれぞれ2.2倍および2.8倍にする（同時に使用しない）。 CYP2D6アイソザイムの強力な阻害剤であるパロキセチンを併用すると、タムスロシンのCmaxおよびAUCがそれぞれ1.3倍および1.6倍増加する（注意が必要）。 シメチジンによるクリアランス（26％）の減少およびタムスロシンのAUC（44％）の増加（注意が必要）。 フロセミドは、タムスロシンのCmaxおよびAUCをそれぞれ11％および12％低下させる（臨床的に有意ではない）。 タムスロシンとワルファリンとの薬物相互作用研究は、インビトロおよびインビボ研究ではほとんどない（注意が必要）。

投与経路

内部。

物質タムスロシンの使用上の注意

治療を行う前に診断を確認する必要があります（前立腺癌を除外するため）。 治療を開始する前に、そして治療中に定期的に直腸検査を行い、必要に応じて前立腺特異抗原（PSA）を測定する必要があります。

起立性低血圧（めまい、衰弱）の最初の徴候では、患者は座っていなければならない。

この薬を服用している患者の白内障手術が、術後の不安定眼（狭い瞳孔症候群）を発症する可能性がある場合には、術前の患者の準備および手術の際に外科医を考慮する必要がある。

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