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使用のための指導:Spitomin

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薬の商品名 - Spitomin

活性物質:ブスピロン(Buspironum)

化学的な合理的な名称:8- [4- [4-(2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]ブチル] -8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオン(塩酸塩)

剤形:錠剤、

作曲 活性物質:
ブスピロン塩酸塩5mg / 10mg
賦形剤 :ラクトース一水和物- 55.7 / 111.4 mgで。 MCC; ナトリウムカルボキシメチルデンプン; ステアリン酸マグネシウム; コロイド状無水シリカ

スピトミンの説明

錠剤5mg:白色またはほぼ白色、丸い平らで、斜めにされ、片側に「E151」、別の側にValium-刻印されている。 無臭またはかすかな特有の臭いがある。

錠剤10mg:白またはほぼ白色、丸い平らで、斜めにされ、片側に「E152」、別の側にValium-刻印されている。 無臭またはかすかな特有の臭いがある。

薬物療法群:

抗不安薬(精神安定薬)[セロトニン作動薬]; ドーパミノミメティックス;
抗不安薬(精神安定薬)。

ATXコード

ブスピロンN05BE01

病因分類(ICD-10)は、

F10.3の禁欲:アルコール離脱症候群; 禁欲症状; アルコール依存症における禁断症候群; 禁欲; アルコール禁酒。 アルコール離脱; アルコール禁酒。 アルコール離脱症候群; 離脱障害; 引退状態。 アルコール離脱症候群; 離脱症候群; アルコール禁酒症候群 アルコール離脱症候群; 禁欲の状態。

F32うつ病エピソード:無力subdepression。 アステオ - 動力学的状態は劣悪である; asthenic - 抑うつ障害; asthenic - 抑うつ状態; asthenic - 抑うつ障害; asthenic - 抑うつ状態; 大うつ病性障害; 衰弱した無感覚なうつ病。 二重うつ病; うつ病性偽痴呆; うつ病; 抑うつ気分障害; うつ病; 気分うつ病; 減速; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群の幼虫;精神病を伴う抑うつ症候群; うつ病; うつ病; 疲労うつ病; 気分循環の中の嗜眠の症状を伴ううつ病; うつ病笑い; 鬱のうつ病; 革命的な憂鬱。 退職うつ病; 躁うつ病; マスクされたうつ病; 憂鬱な攻撃; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群; 心因性うつ病; 反応性うつ病; 反応性うつ病は中程度に重篤である。 精神病理学的症状; 反応性うつ病; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; セネスト病のうつ病; 老人性うつ病; 症状のあるうつ病; 体性鬱病; 気分変調性うつ病; 外因性うつ病; 口腔乾燥症; 内因性うつ病; 内因性うつ症候群。

F33再発うつ病性障害:大うつ病性障害; 二次うつ病; 二重うつ病; うつ病性偽痴呆; 抑うつ気分障害; うつ病; 抑うつ気分障害; うつ状態; 抑うつ症候群; うつ病はマスクされた。 うつ病; うつ病笑い; 不安定なうつ病; 侵略的なうつ病; マスクされたうつ病; 憂鬱な攻撃; 反応性うつ病; 反応性うつ病は、中程度の精神病理学的症状である。 反応性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性うつ症候群。

F41.0のパニック障害[エピソード発作の不安]:パニック。 パニック発作; パニック障害; パニック障害; パニック状態。

F41.1全般性不安障害:全般性不安。 全般性不安障害; パニック反応; 不安障害; 嫌悪感ニューロシス。

自律神経系のF45.3身体表現性障害:心臓神経症; 心血管神経症; 神経循環性ジストニア症候群; Somatic - 自律神経障害; 体性栄養素の合併症。

自律[自律]神経系のG90障害:angiodystonia。 血管収縮徴候; 血管運動性筋ジストニア; 栄養不良。 自律神経機能不全; 植物性不安定性; 植物性血管障害; 自律神経機能不全; 植物性ジストニア; 植物性血管障害; 血管新生; 栄養血管障害; ジストニア葉血管; ジストニア神経循環; 神経障害; Cardiopsychoneurosis; 高血圧型の神経循環ジストニア; 原発性神経興奮性症候群; 栄養不良のジストニア症候群。

抗うつ、抗不安薬- Spitomin Pharmachologic効果薬理作用の薬理学的特性

薬力学

抗不安薬(精神安定薬)は、多数の非ベンゾジアゼピンを意味し、抗うつ効果も有する。 古典的な抗不安薬とは対照的に、抗てんかん薬、鎮静薬、催眠薬および筋弛緩薬はありません。

作用機序は、セロトニン作動系およびドーパミン作動系に対するブスピロンの効果と関連している。 選択的にシナプス前ドーパミン受容体を遮断し、中脳ドーパミンニューロンの興奮速度を増加させる。 さらに、ブスピロン部分アゴニストは、選択的5-HT1Aセロトニン受容体である。 ブスピロンはベンゾジアゼピン受容体に有意な影響を及ぼさず、GABAの結合に影響を与えず、精神運動機能に悪影響を及ぼさず、耐性、依存および薬物離脱を引き起こさない。 それはアルコールの効果を増強しません。 ブスピロンの抗不安作用は、ベンゾジアゼピンとほぼ同等である。

治療効果は徐々に進行し、治療開始から7-14日で賞賛され、最大効果は4週間後に記録される。

薬物動態

経口投与後、ブスピロンは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収される。

ブスピロンは、肝臓を介した最初の強力な代謝である。 それゆえ、低濃度で全身循環に見出される未変化の物質であり、かなりの個体差がある。 バイオアベイラビリティは4%である。 投与後60〜90分後に達成されるCmax血漿レベル。 健康なボランティアでは、ブスピロンは10-40mgの投与後に線形(用量に比例する)薬物動態を有する。 高齢患者に見られる同様の薬物動態パラメータ。 1〜6ng / mlの血漿レベルの薬物20mgの単回経口投与後。 ブスピロンの約95%が血漿タンパク質に結合している(血漿アルブミンで86%、残りはα1酸性糖タンパク質に結合している)。

ブスピロンは、主にアイソザイムCYP3A4を含む酸化的代謝を受ける。 様々なヒドロキシル化代謝産物の画像。 主要代謝産物(5-OH-ブスピロン)は不活性である。 脱アルキル化代謝産物1-(2-ピリミジニル)ピペラジン、1-PP-活性。 その不安緩解活性は、出発物質の4-5倍低いが、血漿レベルが上であり、T1 / 2は、ブスピロンの約2倍である。 14C標識ブスピロンの単回投与後、放射能の29〜63%が24時間以内に尿中に排泄され、大部分は代謝産物の形態で排泄された。 投与された用量の約18〜38%が糞便中に排泄される。 10〜40mgのT1 / 2の出発材料の単回投与後、約2〜3時間であり、T1 / 2は、4,8時間の活性代謝物である。

同時の食物摂取は、ブスピロンの吸収を遅くするが、同時にドスペジノノゴクリアランス(第1パス効果)を低下させることにより、ブスピロンのバイオアベイラビリティが有意に増加する。 食物値を受けると、ブスピロンAUCは84%増加し、Cmaxは16%増加した。

血漿中のCssは、通常の受信の開始後約2日で達成することができる。

見掛け上のVdは5.3L / kgである。

ブスピロンは母乳中に放出されるが、胎盤移行に関するデータは存在しない。

異常な肝機能では、ブスピロン値およびAUCの上昇した血漿レベル、ならびに伸長T1 / 2が観察され得る。 胆汁中の未変化物質の放出に関連して、ブスピロンは可能な第2ピーク血漿濃度を有する。 肝硬変の患者は、より低用量で、またはより長い間隔で同じ用量で処方されるべきである。

腎不全では、ブスピロンのクリアランスが50%減少する可能性があります。 腎不全では、ブスピロンは慎重に投与量を減らして投与すべきである。

ブスピロンは高齢者の薬物動態を変化させなかった。

スピトミンの適応症

全般性不安障害(GAD);

パニック障害;

自律神経機能不全症候群;

アルコール離脱症候群(アジュバント療法として);

うつ病 - アジュバント療法(うつ病の単独療法には適応していない)。

スピトミンの禁忌

薬物のいずれかの成分に対する過敏症;

重度の腎不全(糸球体濾過率(GFR) - 10mL /分未満);

重度の肝機能障害(PX - 18以上);

MAO阻害剤の同時使用または不可逆的MAO阻害剤の廃止後の14日間、または可逆的MAO阻害剤の取り消しの1日後;

緑内障;

重症筋無力症;

泌乳;

妊娠または疑わしい妊娠;

18歳(この年齢群のブスピロンの安全性と有効性は証明されていない)。

注意:肝硬変、腎不全。

妊娠と授乳

適切に管理された臨床試験データがない場合、妊娠中のブスピロンの使用は、薬物の恩恵が潜在的リスクを正当化する場合にのみ可能である。 ブスピロンの安全性が妊娠中に証明されていないため、ブスピロンの治療中の出産年齢の女性は適切な避妊薬を使用するべきです。

ブスピロンは母乳中に放出される。 母乳授乳中のブスピロンの臨床試験からの十分なデータは入手できませんので、授乳中の母親はこの薬剤を服用すべきではありません。

スピトミンの投与量と投与量

食事の前または後(常に、血漿中の活性薬剤の濃度が著しく変動するのを避けるため)、常に、その日の同じ時刻に。

薬剤の治療効果は、複数回投与の後にのみSpitominを発症し、治療の7-14日より早く現れないため、時折不安を治療するために薬物を服用すべきではない。

用量は各患者ごとに個別に滴定する必要があります。 推奨される初回投与量は15mg、 それは2または3日ごとに5mg /日に増加することができる。 毎日の投与量は2~3回に分けて投与すべきである。 20~30mgの典型的な一日用量。 最大単回投与量は30mgである。 最大一日量は60mgを超えてはならない。

特別な患者グループ

高齢者の患者。 ブスピロンは老化を経験しないので、それだけでは高齢年齢確認用量薬物動態学を必要としない。

腎機能障害。 薬物の腎機能を慎重に使用し、投与量を減らす必要がある場合。

異常な肝機能。 異常な肝機能がある場合、薬剤は慎重に使用し、個々の用量を減らすかまたは用量の間隔を増加させる用量を減らすべきである。

スピトミンの副作用

ブスピロンは一般的に耐容性が高い。 副作用が発生した場合、通常、治療コースの早期に発生し、薬物の継続投与にもかかわらず消える。 場合によっては、線量の削減が必要です。

薬物の副作用の頻度を決定するためには、以下の分類を用いる:頻繁に(1/100以上); まれに(1/100から1/1000)。 珍しい(1/1000未満); 非常にまれな(<1/10000)(多くの場合、望ましくない効果を受けた基準薬剤との接続がないと、証明された薬剤ではない)。

CCCから:頻繁に - 胸の痛み; まれに - 失神、低血圧、高血圧。 まれに脳血管障害、代償不全心不全、心筋梗塞、心筋症、徐脈などがある。

CNS:しばしばめまい、頭痛、神経過敏症、睡眠障害。 不安、幻覚、混乱、反応時間の延長、自殺思考、発作、感覚異常、不協和、振戦;睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、 まれに閉所恐怖症、冷たい不耐性、昏睡、吃音、錐体外路障害、精神病性障害である。

視覚と聴覚の器官の部分で:頻繁に - 耳鳴り、喉頭炎、鼻粘膜の腫れ; めまい、痒み、目の赤み、結膜炎、味覚や嗅覚の違反など。 めったに - 内耳の違反、眼の痛み、光恐怖症、IOPの増加。

内分泌系から:めまいや甲状腺の損傷はほとんどありません。

消化管の部分で:まれに - 悪心、鼓腸、食欲不振、食欲の増加、唾液分泌、腸出血; まれに - 下痢、舌の灼熱感。

尿生殖器系:頻度の低い - ディズリケスキー障害(頻尿、尿溜りを含む)、月経不順、性行為の減少、 まれに - 無月経、骨盤内炎症性疾患、寝心地、射精の遅延、インポテンス。

筋骨格系から:めったに - 筋肉痙攣、筋肉硬直、関節痛、 まれに筋肉の衰弱。

呼吸器系から:稀に - 過換気、息切れ、胸の重い感じ。 まれに - 鼻血。

皮膚:まれに - 浮腫、かゆみ、潮紅、脱毛、乾燥肌、顔の腫れ、皮膚脆弱性、発疹。

その他:体重増加、発熱、体重減少、筋肉や骨の痛み。 ごくまれに - アルコール乱用、声の損失、耳鳴り、しゃっくり。

検査室パラメータの変更:頻度の低いALT値および血清ACTの上昇; 稀に - 好酸球増加症、白血球減少症、血小板減少症。

Spitominの過剰投与

症状:胃腸障害、吐き気、嘔吐、めまいおよび眠気。 さまざまな重症度(重度の形態)の意識の低下。

治療:胃洗浄と対症療法。 透析は効果がありません。

これまでのところ、非常に高用量(単一の経口375mg)であっても、必ずしも重篤な症状を引き起こすとは限らないことが経験から分かっている。

インタラクション

薬物の薬物動態学的特性(低いバイオアベイラビリティ、肝臓における代謝強度、高タンパク質結合)を考えると、薬物と同時に投与されるブスピロンの相互作用の可能性が高い。しかし、ブスピロンは有意な治療幅を有するので、薬物動態学的相互作用は臨床的に有意な薬力学的変化をもたらさない。

MAO阻害剤(MAOI)。 MAO(モクロベミド、セレギリン)に作用するブスピロンおよび薬物の同時投与後の血圧の上昇および高血圧の発症の発生; この点で、ブスピロンはMAOIと組み合わせることはできません。 薬物Spitomin投与前の不可逆MAOI(例えばセレギリン)の取り消し後(およびその逆)は少なくとも14日間でなければならない。 同様に、モクロベミド(可逆的MAOI)の投与前に、薬物Spitominの中止後少なくとも14日が必要である。 しかし、スピトミンは、モクロベミドの取り消し後1日に投与することができる。

CYP3A4のインヒビターおよびインデューサー。 インビトロでの研究により、ブスピロンは、主にシトクロムP450のCYP3A4アイソザイムが代謝されることが示されている。 ブスピロンとCYP3A4阻害剤(エリスロマイシン、イトラコナゾール、ネファゾドン、ジルチアゼム、ベラパミルおよびグレープフルーツジュース)の同時投与は、薬物相互作用をもたらし、ブスピロンの強力な阻害剤の導入も血漿を増加させる。 従って、ブスピロンの用量を減らさなければならない(例えば、2.5mgを1日2回)。

CYP3A4(例えば、リファンピシン)の強力な誘発剤は、血漿中のブスピロンのレベルを有意に低下させ、その薬力学的効果を減少させることができる。

強く結合するタンパク質。 ブスピロンはタンパク質(95%)と強く結合するため、他の活性物質とのタンパク質相互作用の可能性が常にあります。 インビトロでの研究により、ブスピロンは強力に結合した薬物(ワルファリン、フェニトイン、プロプラノロール)からタンパク質を置換することができるが、ジゴキシンのような緩く薬物に取って代わることができることが示されている。

シメチジンブスピロンブスピロンと同時投与した場合、Cmaxは40%増加し、AUCは変化しなかった。 これらの薬物の同時投与には注意深い医学的監督が必要です。

ジアゼパムと同時投与すると、ブスピロンのノルジアゼパムレベルがわずかに上昇し、めまい、頭痛、吐き気などの副作用が生じることがあります。

中枢神経系を抑制する物質、アルコール。 ブスピロンとトリアゾラムまたはフルラゼパムの同時投与は、これらのベンゾジアゼピンの効果の長さまたは強度を増加させない。 20mgのブスピロンの単回投与後、CNSに対するその効果は増幅されない。 ブスピロンと他の抗不安薬、または中枢神経系(神経遮断薬および抗うつ薬など)に作用する他の手段の共同使用の経験は不十分である。 したがって、そのような場合は、慎重な医療監督。

他の薬。 関連する臨床データの欠如のため、抗高血圧薬、強心配糖体、経口避妊薬および抗糖尿病薬によるブスピロンの併用は、慎重な医学的監督の条件下でのみ可能である。

スピトミンの特別な取扱説明書

肝不全。 ブスピロンは、肝臓で広範囲に代謝される。 肝硬変を有する患者において30mgの単回注射は、ブスピロン血漿レベルを上昇させ、AUCは、薬物のT1 / 2の持続時間の延長と共に増加する。 胆汁ブスピロン中の変化していない物質の放出に関連して、可能な第2ピーク血漿濃度。 重度の肝不全の患者には禁忌である。 肝硬変の患者は、より低用量で、またはより長い間隔で同じ用量で処方されるべきである。

腎不全 中等度または重度の腎不全では、ブスピロンのクリアランスを50%減らすことができます。 重度の腎不全GFRが10mL /分未満の患者には禁忌である。 軽度(GFR 30mL /分)および中等度(GFR 10〜30mL /分)の腎不全ブスピロンを使用することができるが、用量を減らすように注意する必要がある。

高齢者の患者。 高齢はそれ自体が用量の指定を必要としないが、慎重さが推奨される(例えば、腎機能および/または肝機能の低下の可能性および副作用の可能性の増大による)。患者には最低限の有効投与量を投与すべきであり、投与量を増やすためには、患者を注意深く観察する必要がある。

この薬剤の使用は、緑内障および重症筋無力症の患者に特別な注意が必要である。

ラクトース不耐症の場合には、食事の調製時に錠剤(55.7mg-錠剤5mg、および111.4mg-錠剤10mg)中のラクトース含有量を考慮に入れるべきである。

患者はブドウ糖を大量に食べたり、グレープフルーツジュースを大量に飲まないようにしてください。これらの食品はブスピロン血漿を増加させ、副作用の頻度や重症度を上昇させる可能性があります。

ベンゾジアゼピン系ブスピロンの翻訳患者。 ブスピロンは禁断症状ベンゾジアゼピンを排除することはできません。 長期のベンゾジアゼピンの後に患者をブスピロン療法に移す場合、ブスピロンはベンゾジアゼピンの用量を徐々に減少させた後にのみ投与すべきである。

ブスピロンは薬物中毒を引き起こすことはありませんが、確立されているか、または薬物依存の疑いがある患者への投与は、慎重な医学的監督が必要です。

抗不安作用は薬剤を服用して7〜14日後に現れ、完全な治療効果は約4週間で起こり、重度の不安を伴う患者は治療の最初の期間中に慎重な医学監督を必要とする。

アルコール中飲料の摂取は、ブスピロンの全治療期間中避けるべきである。

機械を運転し使用する能力に及ぼす影響。 臨床試験では、ブスピロンによる単独療法は精神運動の患者に影響を与えないことが示されています。 それにもかかわらず、治療の開始時に過渡的な副作用がある可能性があるため、患者は精神運動機能の患者の完全な自信をもってのみ車両および管理メカニズムを運転することが可能であると警告されるべきである。 ビヒクルおよびメカニズムを駆動する患者の能力は、治療に対する患者の反応および併用療法の使用に応じて、個別に決定されるべきである。

リリースフォーム

錠剤は5mgおよび10mgである。 ブリスターPA / Al / PVDC / Alの表10による。 6ブリスター(60タブ。)カートンボックス。

スピトミンの保存条件

暗所では30℃以下の温度で
子供の手の届かないところに保管してください。

スピトミンの貯蔵寿命

5年。
パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。

薬局からのSpitominの供給条件
処方せん。

Someone from the United Kingdom - just purchased the goods:
Peptide complex 18 10ml for improves hearing at sensorineural hearing loss