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使用のための指示:ロピバカイン

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ラテン語名: Ropivacainum( Ropivacaini)

化学名

(S)-N-(2,6-ジメチルフェニル)-1-プロピル-2-ピペリジンカルボキサミド

総式

C 17 H 26 N 2 O

薬理学的グループ:

局所刺激物

nosological分類(ICD-10)は、

R52疼痛、他に分類されていない痛み:根状起源の疼痛症候群; 異なる起源の中小強度の疼痛症候群; 整形外科手術後の疼痛症候群; 表面病理学的プロセスにおける疼痛症候群; 脊柱の骨軟骨症の背景にある脊髄痛。 放射性疼痛症候群; 胸膜痛; 慢性の痛み

R52.0急性疼痛:急性疼痛症候群; 変形性関節症を伴う急性疼痛症候群; 外傷性の起源の急性疼痛症候群; 神経原性の重度の痛み; 激痛; 配達時の疼痛症候群

Z100.0 *麻酔学および前投薬:腹部手術; 腺腫切除術; 切断; 冠状動脈の血管形成術; 頚動脈血管形成術; 創傷の皮膚の消毒治療; 手の消毒治療; 虫垂切除術; アテローム切除術; バルーン冠動脈形成術; 膣の子宮摘出術; 静脈バイパス; 膣および子宮頸管の介入; 膀胱の介入; 口腔内の干渉; 再建 - 再建オペレーション; 医療従事者の手指衛生。 婦人科手術; 婦人科的介入; 婦人科手術; 手術中の血液量減少ショック; 化膿性創傷の消毒; 創傷の縁の消毒; 診断介入; 診断手順; 子宮頸管の毛細血管凝固症; 長期的な手術; fistulousカテーテルの交換; 整形外科的介入における感染; 人工心臓弁; Kistectomy; 短期外来手術; 短期的なオペレーション; 短期外科手術; 凍結切開術; 外科手術介入中の失血; 手術中および手術後の出血; レーザー凝固レーザー凝固; 網膜のレーザー網膜症; 腹腔鏡検査; 婦人科における腹腔鏡検査; Likvornayaフィステル; 小さな婦人科手術; 小さな手術介入; 乳房切除術およびそれに続く整形手術; 気管切開術; 耳に対する顕微手術; Mukinging operations; 縫合; マイナー手術; 脳神経外科手術; 眼科手術の眼球のEclipse; Orchiectomy; 膵切除術; 心房摘出術;手術後のリハビリ期間; 外科的介入後の再建; 経皮経管冠動脈形成術; 胸膜胸腔鏡; 術後および外傷後の肺炎; 外科手術の準備; 外科手術の準備; 手術前の外科医の腕の準備; 外科的介入のための結腸の準備; 脳神経外科および胸部手術における術後吸引性肺炎; 術後悪心; 術後出血; 術後肉芽腫; 術後ショック; 術後早期; 心筋血行再建術; 歯根の頂点の切除; 胃の切除; 腸切除術; 子宮の切除; 肝切除術; 小腸切除術; 胃の一部の切除。 操作された船舶の再閉鎖。 外科手術介入中の組織の接着; 縫合糸除去; 眼科手術後の状態; 鼻腔内手術後の状態;胃切除後の状態; 小腸の切除後の状態; 扁桃切除後の状態; 十二指腸の除去後の状態; 静脈切除後の状態; 血管手術; 脾摘出; 手術器具の滅菌; 手術器具の滅菌; 胸腔切開術; 歯科手術;歯周組織に対する歯科的介入; Strumectomy; 扁桃切除術; 胸腔鏡手術; 総胃切除術; 経皮血管内冠動脈形成術; 経尿道切除術; 胸腔切除術; 歯の除去; 白内障除去; シストの除去; 扁桃腺の除去; 筋腫の除去; 移動乳歯の除去; ポリープの除去; 壊れた歯の除去; 子宮の除去; 継ぎ目の除去; 尿道切開術; 管腔管の瘻孔; 前頭胸筋切開術; 外科感染; 四肢の慢性潰瘍の外科的処置; 手術; 肛門の手術; 大腸手術; 外科手術; 手術手順; 外科的介入; 消化管に対する外科的介入; 尿路に対する外科的介入; 泌尿器系の外科的介入; 泌尿生殖器系に対する外科的介入; 心臓に対する外科的介入; 外科処置; 手術手術; 静脈に対する外科手術; 外科的介入; 血管手術; 血栓症の外科的処置; 胆嚢摘出術; 胃の部分切除; 腹腔内子宮全摘術; 経皮経管冠動脈形成術; 経皮経管脈管形成術; 冠動脈バイパス移植; 歯の摘出; 幼児の歯の摘出; パルプの滲出; 体外循環; 歯の抽出; 歯の抽出; 白内障の抽出; 電気凝固; 内視鏡的介入; エピソトロミー; 恥骨切開術; 歯の抜去後の合併症

Z40予防外科:吸入麻酔; 気管内挿管; 気管挿管 眼科における表面麻酔

CASコード

84057-95-4

薬理学

薬理作用 - 局所麻酔薬。

潜在的に依存するナトリウムチャネルを可逆的に遮断し、感覚神経の終末および神経線維に沿った伝導のパルスの発生を防止する。 それが全身循環に入ると、中枢神経系および心筋(興奮性および自動性を低下させ、伝導性を低下させる)に抑制作用を有する。

発症の時間および局所麻酔の持続時間は、投与経路および用量に依存し、それぞれ:腰椎および胸郭の硬膜外麻酔(10〜20分および3〜5時間(0.75%溶液)または4-6時間h(1%溶液); 伝導および浸潤麻酔 - 1-15分および2-6時間(0.75%溶液)。 大叢神経叢(上腕神経叢)の封鎖 - 10-25分および6-10時間(0.75%溶液)。 腰椎レベルでの硬膜外投与(ボーラス注射)による鎮痛効果は、10〜15分で達成され、0.5〜1.5時間のままであり、1〜5分後および2〜6時間後(0.2%溶液)の伝導麻酔および浸潤麻酔が続く。

n-オクタノール/リン酸緩衝液(pH7.4)の分配係数は141、pKaは8.1である。 血漿中の濃度は、用量、投与様式、および注射部位の血管新生に依存する。 硬膜外腔から完全に吸収された吸収は、T1 / 2-14分および4時間の二相性を示す。 血漿中では、主に酸性糖タンパク質に結合する。 血漿クリアランス - 440ml /分、分配容量 - 47リットル。 胎盤の障壁であるGEBを通過し、母乳中に(少量で)浸透する。 主にヒドロキシル化によって生物変換され、主代謝物は3-ヒドロキシピバカインである。 最後のT1 / 2は1.8時間です。 IV投与量の約86%が代謝産物(73% - コンジュゲート3-ヒドロキシピバカイン)および1% - 未変化の形で尿中に排泄される。

物質Ropivacaineの適用

局所麻酔:硬膜外、内臓。 帝王切開で、指揮者(大神経および叢を含む)、浸潤; 急性疼痛症候群の軽減(術後の鎮痛および出産の鎮痛を含む)。

禁忌

過敏症、12歳まで(十分な数の臨床観察が不足している)。

使用の制限

心臓のブロック(部分または完全)、肝硬変、腎不全。

妊娠および授乳期における適用

妊娠と授乳(母乳に浸透する)には注意が必要です。 産科における麻酔または鎮痛の適用は正当なものです。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

物質Ropivacaineの副作用

脊髄機能障害(前背側動脈症候群、くも膜下出血)、悪心、嘔吐、悪寒、発熱、尿閉、アレルギー反応(アナフィラキシーショック)。

インタラクション

アミドタイプの局所麻酔薬と構造が類似している他の局所麻酔薬および薬物の毒性効果を強化する。 中枢神経系を圧迫するファンドの活動を(相互に)強化する。

情報の更新

CYP1A2の阻害剤との相互作用

アイソザイムCYP1A2シトクロムP450は、ロピバカイン-3-ヒドロキシピバカインの主要代謝産物の形成に関与している。 インビボで、ロピバカインとCYP1A2-フルボキサミンの選択的強力阻害剤(25mgを2日間、1日2回)と併用することにより、ロピバカインの血漿クリアランスが70%減少した。 したがって、フルボキサミンのようなCYP1A2の強力な阻害剤は、ロピバカインと同時に相互作用することができ、ロピバカインの血漿レベルの上昇をもたらす。 ロピバカインとCYP1A2阻害薬を併用する場合は注意が必要です。

他の薬との相互作用

III型のロピバカインや抗不整脈薬(例えばアミオダロン)と併用すると注意が必要です。心臓抑制作用を強化することができます。

ロピバカインとCYP1A2(例えばフルボキサミン)の強力な阻害剤を併用することにより、血漿中のロピバカインのレベルの上昇が可能である。 注意が必要です。

おそらくロピバカインとCYP1A2(テオフィリンやイミプラミンなど)によって代謝されることが知られている薬物との相互作用は、代謝の競合的阻害によるものです。

インビボ試験では、CYP3A4-ケトコナゾールの選択的強力阻害剤(1日2回100mgを2日間、続いてケトコナゾールの1時間後にロピバカインを注入)を併用すると、ロピバカインの血漿クリアランスが15%低下した。

薬学的相互作用:溶液のpHを6.0より高くすると、これらの条件下でロピバカインの溶解性が低いために沈殿が形成されることがあります。

過剰摂取

症状:視力および聴力障害、低血圧、不整脈、構音障害、筋緊張の増加、筋肉の痙攣; 中毒の進行:意識喪失、痙攣、低酸素症、高カルシウム血症、呼吸器および代謝性アシドーシス、呼吸困難、無呼吸、心停止を伴う。

治療:投与の中断、適切な酸素供給の維持、痙攣および痙攣の軽減(チオペンタール100-120mg IVまたはジアゼパム5-10mg IVの投与)。 必要に応じて人工呼吸器(換気の開始後、スクロメトニウムを投与することができる)、血液循環の正常化、アシドーシスの是正、 低血圧および徐脈の発達 - エフェドリン5〜10mg IVの投与(おそらく2〜3分後)。

投与経路

非経口。

物質Ropivacaineの使用上の注意

重度の肝疾患を有する患者は、反復投与量を減らす必要がある。 ロピバカインは、運動機能、運動の調整、反応速度を崩すことを忘れないでください。 したがって、その適用後、患者が注意を要する作業を行うことができる期間は、医師によって決定される。

延長された遮断(注入または反復ボーラス投与)を行う場合、血液中の麻酔薬の毒性濃度および局所神経損傷を生じさせることができる。

特別な指示

麻酔を開始する前に、静脈内カテーテルを設置し、蘇生装置を用意する必要があります。 注射前(および25〜50mg /分の速度で)には、(心拍数の増加によって認識され得る溶液の血管内侵入を防止するための)吸引試験が必要である。

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