使用のための指示：ラサギリン

ラサギリンの物質名

ラサギリナム属 （ラサギリニ属 ）

化学名

（1R）-2,3-ジヒドロ-N-2-プロピニル-1H-インデン-1-アミン（およびメタンスルホネートとして）

総式

C 12 H 13 N

物質の薬理学的グループラサギリン

ドーパミンミメティックス

抗パーキンソニックス

CASコード

136236-51-6

妊娠および授乳期における適用

FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。

モデル臨床薬理学的論文1

薬物療法 。 抗パーキンソン病薬、脳における80％MAO活性およびドーパミン代謝を決定するMAO-Bの選択的不可逆阻害剤。 ラサギリンは、MAOタイプAよりMAO-Bに対して30〜80倍活性が高い。ドーパミンの濃度を増加させ、毒性フリーラジカルの形成を減少させ、パーキンソン病において過剰形成が観察される。 ラサギリンは、治療用量における神経保護効果を有し、チラミン誘発高血圧症候群を引き起こさない食事性生体アミン（チラミンを含む）の代謝を遮断しない。

薬物動態 。 1回の適用後、迅速で絶対的なバイオアベイラビリティー36％。 TCmax 0.5時間。 食品はTCmaxには影響しませんが、脂肪分を摂取すると、CmaxとAUCはそれぞれ60％と20％減少します。 薬物動態は、0.5〜2mgの用量範囲において線形である。 タンパク質との結合は60〜70％である。 これは、N-脱アルキル化および/またはヒドロキシル化によって肝臓で代謝され、主に生物学的に活性の低い代謝産物1-アミノインダンおよび2つの他の代謝産物を形成する。 3-ヒドロキシ-N-プロパルギル-1-アミノインダンおよびW-ヒドロキシ-1-アミノインダンを含む。 代謝はアイソザイムCYP1A2の関与により行われる。 T1 / 2 - 0.6~2時間。 それは腎臓（60％以上）、腸（20％以上）によって排泄される。 薬剤の投与量の1％未満が未変化で排泄される。 軽度の肝不全では、AUCおよびCmax値は、それぞれ80％および38％増加し得る。 中等度の肝不全では、AUC値およびCmax値は、それぞれ500％および80％超に達する。

表示 。 パーキンソン病（単独療法またはレボドパ併用療法の一環として）。

禁忌 。 過敏症、中等度または重度の肝障害（Child-Pughの場合）、褐色細胞腫、併用療法のペチジンまたはドクター。 MAO阻害剤、フルオキセチンおよびフルボキサミン（ラサギリンの取り消しとこれらの薬物療法の開始との間の休止は、14日以上でなければならない）、うっ血除去薬、交感神経作用薬（それらを含む製剤を含む）、デキストロメトルファン、妊娠、プロラクチンの阻害の形成の背景に対する抑圧）、小児期および思春期（18歳）。

慎重に 軽度の肝機能不全、三環系および四環系抗うつ薬との共同投与、CYP1A2の強力な阻害剤。

投薬 。 1日1回1mgの食物摂取量にかかわらず（単独療法またはレボドパを服用している背景で）。 治療の経過は長いです。

副作用 。 頻度：頻繁に（1/100以上）、まれに（1/100 - 1/1000）。

単独療法では：神経系から - しばしば頭痛、うつ病、めまい、食欲不振、痙攣; まれに - 脳循環の障害。

消化器系から：しばしば - 食欲の低下、消化不良。

筋骨格系から：しばしば関節痛、関節炎、首の痛み。

皮膚の部分に：しばしば - 水疱球根発疹、接触皮膚炎; まれな皮膚癌。

CVSから：しばしば狭心症。 まれに - 心筋梗塞。

その他：しばしばインフルエンザ様症候群、発熱、白血球減少症、鼻炎、全身衰弱、結膜炎、泌尿器系の急性疾患、アレルギー反応。

併用療法（レボドパ製剤）：神経系から - 多くの場合、ジスキネジー、筋ジストニア、食欲不振、異常な夢、運動失調。 まれに - 脳循環の障害。

消化管の側から：しばしば便秘、嘔吐、腹痛、口腔粘膜の乾燥。

消化器系から：しばしば - 食欲の低下、消化不良。

筋骨格系から：しばしば関節痛、関節炎、首の痛み。

皮膚の部分に：しばしば - 水疱球根発疹、接触皮膚炎; まれな皮膚癌。

CVSから：しばしば狭心症。 まれに - 心筋梗塞。

その他：しばしばインフルエンザ様症候群、発熱、白血球減少症、鼻炎、全身衰弱、結膜炎、泌尿器系の急性疾患、アレルギー反応。

併用療法（レボドパ製剤）：神経系から - 多くの場合ジスキネジー、筋ジストニア、食欲不振、異常な夢、運動失調。 まれに - 脳循環の障害。

消化管の側から：しばしば便秘、嘔吐、腹痛、口腔粘膜の乾燥。

筋骨格系から：しばしば関節痛、首の痛み、腱鞘炎。

皮膚から：頻繁に - 発疹; まれな皮膚の黒色腫。

CVSから：頻繁に - 姿勢の低血圧; まれに狭心症。

その他：頻繁に - 偶発的な転倒、体重減少、アレルギー反応。

横紋筋融解症およびADH分泌の症例が報告されている。 どちらの症例も、プラセボ対照なしの登録後の研究中に記録され、秋以降の長期間の不動化後に開発された。 これらの合併症とラサギリンの使用との関係は確立できません。

過剰 。 症状は、非選択的MAO阻害剤の過剰摂取（高血圧、姿勢性低血圧を含む）と同様である。

治療：胃洗浄、活性炭の受容、対症療法、解毒剤はありません。

相互作用 。 MAO阻害剤 - 高血圧の危機を発症するリスク。

逆作用性セロトニン（フルオキセチン、フルボキサミンなど）、三環系および四環系抗うつ薬、MAO阻害剤（セロトニン作動性症候群の危険性、混乱の現れ）の抑制に作用する作用機序であるPMとラサギリンの併用を避ける。軽度障害、不穏、寒気、振戦、下痢。 この組み合わせの使用を避けることが不可能な場合、治療は慎重に行われる。

交感神経様作用薬と一緒にラサギリンを併用することはお勧めしません。 エフェドリン、プソイドエフェドリンは、鼻炎または寒気症の治療のための製剤に含まれる。

デキストロメトルファンとその併用薬によるラサギリンの使用はお勧めしません。

CYP1A2アイソザイムはラサギリンの代謝に関与しているため、この酵素（シプロフロキサシンを含む）の強力な阻害剤はラサギリンの血漿濃度を上昇させる可能性があるため、これらの薬物をラサギリンと組み合わせる際には注意が必要です。

レボドパ薬の同時使用はラサギリンのクリアランスに影響しない。

特別な指示 。 ラサギリンの推奨治療用量への適用は、チラミン症候群を引き起こさず、チアミン、チョコレートを含むチラミンを多量に含む食品を十分に使用することができます。