使用のための指示：Raptiva

投与形態：皮下投与用溶液の調製のための凍結乾燥物

有効物質：エファリズマブ

ATX

L04AA21エファリズマブ

薬理学的グループ：

免疫抑制剤

病因分類（ICD-10）は、

L40乾癬：びまん性慢性プラーク乾癬; 全身性乾癬; 頭皮の乾癬; 皮膚の毛むくじゃらの部分。 乾癬の一般化された形態; Psoriazoformny dermatitis; 紅斑を伴う乾癬; 乾癬を無効にする; 単離された乾癬性プラーク; Eksfolliativny psoriasis; 乾癬性赤芽球症; 湿疹を伴う乾癬; 乾癬における過角化症; 逆行性乾癬; 乾癬ekzemopodobnye; 皮膚病psoriazoformny; 乾癬性器; 皮膚の毛様領域を伴う乾癬病変; 赤芽球性乾癬; 頭皮の慢性乾癬; 慢性乾癬; 普通の乾癬; 難治性乾癬; ケブナー現象; 乾癬

組成および放出形態

皮下投与用溶液の調製のための凍結乾燥物1バイアル。

エファリズマブ125 mg

賦形剤：L-ヒスチジン塩酸塩一水和物、スクロース、L-ヒスチジン、ポリソルベート20

溶媒：注射用水 - 1.3 ml

バイアル内（溶媒、シリンジ、ニードルが付いています）。 段ボール1組または4組で。

剤形の説明

SC注入のための溶液の調製のためのリオフィリネート - 黄色がかった色相の白色または白色の塊。

特性

選択的免疫抑制剤。 チャイニーズハムスター卵巣細胞を用いたバイオテクノロジーにより得られたヒト化モノクローナル抗体（IgG1免疫グロブリン）である。

薬理学的効果

行動様式 - 免疫抑制的である。

薬力学

エファリズマブは、活性化されたTリンパ球上に発現するタンパク質構造（CD11a（LFA-1分子のサブユニット））に特異的に結合する。 エファリズマブは、ケラチノサイトおよび活性化血管内皮細胞上に発現される細胞間接着分子であるICAM-1へのLFA-1の結合を阻害する。 これらの細胞構造の結合をブロックすることにより、エファリズマブは、Tヘルパー、ナチュラルキラー、細胞傷害性T細胞の機能的活性を抑制することにより、活性化Tリンパ球と他のタイプの細胞、特にケラチノサイトおよび血管内皮細胞との相互作用を阻害する。血管床からのリンパ球の放出。 エファリズマブは、活性化されたTリンパ球の機能発現を抑制することにより、免疫学的過程に影響を与え、症状の重篤度および乾癬の臨床症状を軽減するのに役立つ。 Rapptiの使用により、炎症の症状が減少し、皮膚の患部の状態が改善する。

薬物動態

エファリズマブは、非線形薬物動態学的特徴を有する。

分布。 エファリズマブの平均バイオアベイラビリティは30〜50％である。

0.7mg / kgの初回投与量およびその後の血清中の1mg / kgのCSSエファリズマブの週1回投与の皮下投与が4週間後に達成された後、平均濃度およびCmaxはそれぞれ約9および12μg/ mlであった。 CSS到達時のクリアランスは24ml / kg /日（5〜76ml / kg /日の範囲）であった。

排泄。 平衡状態での最終投与の投与後のT1 / 2エファリズマブは、平均して25日間（13〜35日間）であった。

薬物のクリアランスは体重に大きく依存しており、患者の体重を考慮して用量を計算する必要があることが確認されています。

薬物Raptivaの表示

成人における中程度から重度の乾癬（プラーク乾癬）の治療。

禁忌

悪性新生物;

重篤な感染症（敗血症、結核、B型肝炎、C型肝炎を含む）。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中に妊娠中毒症を使用することは推奨されません。

催奇形性効果の証拠も、生殖器系への悪影響もありません。

Raptivaを受診する出産年齢の女性は、信頼できる避妊方法を使用することをお勧めします。

エファリズマブが母乳中に排泄されているかどうかは分かっていません。 免疫グロブリンは通常母乳に浸透するため、授乳中に薬剤を使用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。

肝臓や腎臓の違反の申請

肝機能障害および腎不全患者の薬物使用経験は欠けている。

副作用

インフルエンザ様症状：症例の43％ - 軽度または中等度の頭痛、発熱、悪寒、悪心、筋肉痛。 これらの症状の重篤度は用量依存的である。

多施設、プラセボ対照臨床試験において、これらの反応はプラセボ群よりも20％高い頻度で観察され、治療期間は12週間であった。 症状は、第1回目の注射後に観察され、第2回目の注射後ではほぼ2倍少なく、プラセボ投与群と比較して頻度が高かった。 主な症状は頭痛だった。 症例の5％に過ぎないこれらの症状は、重篤とみなされ、1％未満であり、薬物を中止させた。

造血系の部分で：50％の症例 - 無症状のリンパ球増加症（正常上限の2.5〜3.5倍）。 治療を中止した後のベースラインに戻ったリンパ球の数。 それほど頻繁ではない - 好中球および好酸球の絶対数がわずかに増加する。

凝固系からは：0.3％の症例 - 斑状出血、自然出血、粘膜からの出血を伴うことができる血小板減少（52〜109細胞/ l未満）。

肝臓の側から：3.5％の症例で - アルカリホスファターゼの活性が増加した; 症例の1.7％において、ALT活動が増加した。 これらの指標の重要性は、治療の中止後にベースラインに戻った。

アレルギー反応：症例の8.3％（プラセボ投与群よりも2.8％多い） - じんま疹、皮膚発疹。

その他：悪性腫瘍の発生率は、ラプチブ群（1.8 / 100患者年）、プラセボ群（1.6 / 100患者年）群とほぼ同じであった。

インタラクション

ラプティバと他の薬剤との相互作用を研究するための特別研究は実施されていない。

乾癬の全身作用（シクロスポリン、メトトレキセート）、およびPUVA療法の治療のための調製物と同時にラプチドの使用に関するデータは存在しない。 したがって、この組み合わせでは使用しないでください。

Raptivは、局所適用およびタール軟膏のためにコルチコステロイドと組み合わせて使用することができる。

投与と投与

SC。 治療は、乾癬における全身作用の免疫調整薬の使用経験を有する医師の監督下で行われる。

最初の用量は0.7mg / kgであり、その後の注射はすべて1回/週であり、1mg / kgの用量である。

最初の治療期間は通常12週間です。 肯定的な効果の場合、達成レベルを維持し、状態をさらに改善するために治療を続けることが推奨される。

12週間後に治療効果が認められない場合（PASI指数が50％未満低下）、Raptivaの使用を中止する必要があります。 乾癬の治療のためのシクロスポリン、メトトレキセート、PUVA療法および他の薬物と組み合わせたRapptivesの経験はない。

治療の初期段階（最初の3ヶ月間、毎月、3ヶ月ごと）および白血球（3ヶ月ごとに1ヶ月間）の間、定期的に血小板の数を制御する必要があります。

高齢患者の治療において、薬物の投与量およびスケジュールは、成人患者に示されたものに対応する。

溶液調製および薬物投与のための規則

看護師または患者自身によるRaptivaの導入は、手技の指示、正しい用量セットおよび注射技術を徹底的に研究した後にのみ行うべきである。

治療の初期段階は、この分野に特化した医師の監督下で行われます。

Raptivaの調製は、キットに入っている滅菌使い捨てシリンジと針を使用して皮下投与することを意図しています。 薬物の投与領域を交互にする必要があります。

1.凍結乾燥物を供給された溶媒で溶かす。注射直前に行う。 最終溶液の濃度は100mg / mlである。

レイプを他の医薬品と混ぜたり、凍結乾燥剤を他の溶剤に溶かす必要があります。

凍結乾燥物を溶解するために、Raptiva調製物のバイアルおよび溶媒充填注射器から保護キャップを取り除く。 アルコールで湿らせたアルコール綿棒で瓶の上部を拭きます。 溶媒を入れてシリンジに薬物を溶かすために針を置く。 薬品でバイアルを硬い表面上の垂直位置に保持したまま、ゴム製のガラス栓でゴムを突き刺す。 次に、溶媒の全容積をバイアルにゆっくりと導入する。 シリンジを外さずに、内容物を円運動で慎重に混合する。 振とうしないでください（溶液中での泡立ちを引き起こします）。 通常、溶解（回収）操作は5分未満で完了します。

溶液は透明で、淡黄色で、異物を含まないことが望ましい。 異物や変色が目立つ場合は、使用に適していません。

2.ボトルを回転させ、針を液体レベルの下に保持して、溶液をシリンジに入れます。 バイアルから取った容積は、処方された投与量より幾分大きいはずである。 バイアル内には少し気泡や気泡が残ることがあります。

バイアル内に針を保持したまま、シリンジに気泡がないかどうかを確認します。 空気がシリンジの上部に移動するように、シリンジの壁を慎重にノックしてください。 慎重にピストンを上に動かし、投与量に応じて必要量を設定します。 この場合、空気をシリンジからバイアル内に押し出す必要があります。 その後、バイアルから針を完全に取り出し、注射用の細い針と交換します。

注射は直ちに行うべきである。 薬の導入場所は医師が決めます。 患者は自分自身を股関節および腹部に注射することができる。 処置が外部の助けを借りて行われる場合、注射は臀筋および肩の上部で行うことができる。 毎回注射部位を置きます。

アルコールで綿棒で選択した部分を拭きます。 あなたの指で皮膚を強く締め、短く激しい動きで針を45〜90°の角度に向けます。 静脈に薬が入らないようにするには、プランジャーを少し後ろに引きます。 注射器に血液が入っていれば、針は血管内にある。 この場合、注射をしないでくださいが、針を外して手順を繰り返してください。 ニードルがS / C導入のために必要に応じて配置されている場合は、必要に応じてボリューム全体を導入するために、ピストンを静かに押して溶液を入れる必要があります。 この直後に、針を外し、注射部位の皮膚を円形のアルコールで綿棒で拭いてください。

ラプティバ（Raptiva）の既製溶液は一回のみの使用を目的としています。 ソリューションの未使用ボリューム全体を破壊する必要があります。

注入が単独で行われたときに薬物の投与量を超えた場合、患者は医師に相談すべきである。

あなたが注射を欠場した場合は、二重線量を入力しないで、予定された日にいつものように次の注射をしないでください。

注射が2回以上ない場合は、医師に相談してください。

過剰摂取

症状：血圧の上昇、寒さ、発熱、吐き気、嘔吐が伴う。 これらの症状は、薬物投与の日に発生する。

治療：治療を中断し、患者の状態を監視し、対症療法を実施する。 解毒剤は知られていませんが、過度に高用量のRaptivaを使用した治療は特異的ではありません。

特別な指示

薬物Raptivaは、乾癬における全身的使用のための他の治療薬と同様に、感染因子に対する免疫応答の有効性を低下させる可能性がある。 急性および/または慢性感染症の発症および治療にRaptiva療法がどのような影響を及ぼすかは確立されていない。 患者が重度の感染症を発症した場合、その薬剤を中止する必要があります。

臨床試験では、最初の12週間の治療では、ラプチブ投与群で0.4％、プラセボ投与群で0.1％の重篤な感染症が観察された。 調査期間全体にわたって、1.09％の患者に感染症が認められた。

置換療法を用いない治療の中断は、乾癬の進行の著しい低下を伴い得ることが指摘された。 コースの再開は皮膚プロセスを安定化させ、疾患の再発率を低下させた。

Raptivaは、他の免疫抑制療法と併用してはならない。

Raptiva療法の背景には、乾癬や乾癬性関節炎の悪化があるかもしれません。 この場合、薬剤の使用を中止することをお勧めします。

薬物が回収されるとき、患者の状態を監視し、再発の場合には、有効な治療の任命を監視する必要がある。

高齢者および若年患者におけるRaptiva療法の有効性に差はなかった。 高齢者は感染症を発症する可能性が高いので、治療は細心の注意を払って行われるべきである。

エファリズマブによる治療の過程で、生ワクチンをワクチン接種することは推奨されません。

エファリズマブ治療を受けている患者の約6.3％が、エファリズマブに対する特異的な抗抗体を有していた。 抗体は、薬力学的および薬物動態学的パラメーターに顕著な影響を及ぼさなかった。 また、薬物の有効性および安全性に目に見える影響はなかった。

血小板減少症の症状が現れたら、エファリズマブの使用を直ちに停止し、血小板数を決定し、直ちに適切な対症療法を開始すべきである。

アレルギー反応が起こると、Rapptideの使用は直ちに停止するべきです。

Raptiを使用した臨床経験では、一般集団と比較して悪性新生物を発症するリスクが高いことは確認されなかった。 患者が治療中に新生物を有する場合、その薬剤は中止すべきである。

副作用が起きた場合は、医師に知らせてください。

腎機能障害および肝機能障害患者における薬物の有効性および安全性に関する臨床試験は実施されていなかった。 このグループの患者の治療は、慎重に行うべきである。

腎臓または肝臓の機能不全の患者に薬物を使用した経験はない。

小児科での使用

18歳未満の患者におけるラッピの使用に関するデータは欠けている。 したがって、さらなる情報が得られるまで、小児科では使用しないでください。

車両を運転し、メカニズムを管理する能力に及ぼす影響

Rapticaが車両を運転し、メカニズムを働かせる能力に及ぼすRapticaの影響を研究するための特別な臨床試験は実施されていない。 エファリズマブの薬理作用の機序を考えると、Raptivaがこの能力に影響を与える可能性は低いです。

薬Raptivaの保管条件

暗所で2〜8℃の温度で（凍結しないでください）。

子供の手の届かないところに保管してください。

ラプティバの薬の賞味期限

2年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。