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指示

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使用のための指示:パントプラゾール(Pantoprazolum)

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アデメチオンの特徴

プロトンポンプ阻害剤

病理分類(ICD-10)

K21胃食道逆流

胆道逆流性食道炎、胃心症候群、胃食道逆流症、胃食道逆流症、胃食道逆流症、レムヘルダ症候群、びらん性逆流性食道炎、逆流性食道炎

K25胃潰瘍

Helicobacter pylori、胃潰瘍の痛み症候群、胃潰瘍と十二指腸潰瘍の痛み症候群、胃粘膜の炎症、良性胃潰瘍、胃と十二指腸の病気、Helicobacter pyloriとの合併症、腹膜炎消化性潰瘍の背景、消化性潰瘍の増悪、胃潰瘍の悪化、胃腸十二指腸の消化性潰瘍、術後胃潰瘍、再発性潰瘍、症候性胃潰瘍、慢性消化管疾患ヘリコバクターピロリ、ヘリコバクターピロリ根絶、胃のびらん性病変、胃のびらん性病変、胃潰瘍、消化性潰瘍、胃潰瘍、胃の病変、潰瘍性病変の胃と十二指腸

K26十二指腸潰瘍

十二指腸潰瘍による痛み、胃潰瘍および十二指腸潰瘍の痛み症候群、ヘリコバクターピロリによるアソシロバンノエ、消化性潰瘍の悪化、胃十二指腸の消化性潰瘍、十二指腸潰瘍の再発、胃や十二指腸の症候性潰瘍、十二指腸のびらん性潰瘍性病変、十二指腸のびらん性病変、十二指腸潰瘍、十二指腸の潰瘍性病変]

K27消化性潰瘍、不特定

消化性潰瘍の穿孔、薬物性消化管潰瘍、薬用潰瘍、消化管の消化性潰瘍、消化性潰瘍、NSAIDによる消化管粘膜の損傷、症候性潰瘍消化管、ストレス性潰瘍、ストレス性胃潰瘍粘膜へのストレスダメージ、ストレス性潰瘍、十二指腸潰瘍ストレス、ストレス性潰瘍、胃腸管のびらん性潰瘍性病変、消化管のびらん、上部消化管の粘膜のびらん、びらん消化管粘膜、消化管潰瘍、潰瘍治療薬、消化性潰瘍、ストレス性潰瘍、消化管の潰瘍性病変、急性ストレス性潰瘍、消化性潰瘍、消化性潰瘍の合併症

K86.8.3 *ゾリンジャーエリソン症候群

膵臓腺腫、ガストリノーマ、ゾリンジャーエリソン症候群、ガストリノーマ

コードCAS 102625-70-7

物質パントプラゾールの特性

水に溶ける置換ベンズイミダゾール誘導体、白色またはほぼ白色の結晶性粉末。 溶解度はpHの増加とともに増加します。

薬理学

薬理学的作用 - 抗潰瘍。

それは胃の壁細胞の細管に蓄積し、活性型 - 環状スルフェンアミドに変換し、これはH + -K + -ATPアーゼと選択的に相互作用する(共有結合を形成する)。 壁細胞のH + -K + -ATPaseを阻害し、壁細胞から胃の内腔への水素イオンの移動を妨害し、塩酸の親水性分泌の最終段階を遮断します。 用量依存的な長期投与は、塩酸の基礎的および刺激性分泌(アセチルコリン、ヒスタミン、ガストリンの種類に関係なく)を抑制します。 in vivo試験における平均有効量の値は0.2〜2.4 mg / kgの範囲です。 最大の効果は、強酸性(pH 3)の培地でのみ現れます(より高いpH値では、実質的に不活性のままです)。

それは、ヘリコバクターピロリに対して抗菌活性を有し、そして他の薬剤の抗ヘリコバクター効果の発現に寄与する。 BMDは128 mg / Lです。 単回投与後の治療効果は迅速に起こり、24時間持続する。 十二指腸潰瘍の症状と治癒を迅速に軽減します。 40 mgの用量で服用した場合、3を超えるpH値は19時間以上残ります。 2週間の治療後(1日40 mg)、患者の89%に十二指腸潰瘍の完全な治癒が観察されます。 4週間の治療後(40 mg)、88%の患者が胃潰瘍の完全治癒を示しています。 治療後の消化性潰瘍の再発頻度は55%です。40mg /日の投与量で4週間以内に、胃食道逆流症ステージII-III(Savary-Millerによる)の患者の82%に、92%で完全寛解をもたらします。 胃食道逆流症を伴う6〜13歳の小児の57%(Vandeplasによると)の内視鏡的寛解は、20 mg /日の投与量で4週間の治療後に達成されます。 4〜8週間の治療で、血漿中のガストリン濃度は1.5倍になります。 消化性潰瘍患者における維持療法(3年以上にわたり毎日40〜80 mg)は、エンテロクロマフィン様(ECL - )細胞の数のわずかな増加を伴った。

発がん性の実験的研究は、パントプラゾールの長期使用は、ECL細胞の過形成のリスクの増加、ならびに胃カルチノイド、肝臓腺腫および癌腫の発生、ならびに甲状腺における新生物形成過程に関連することを示している。

摂取後、素早くそして完全に吸収されます。 絶対バイオアベイラビリティーは70〜80%(平均77%)です。 Cmax - 2〜4時間で達成されます(平均、2.7時間後)。 血漿タンパク質結合は98%である。 T1 / 2 - 0.9 - 1.9 h、分配量 - 0.15 l / kg、Cl - 0.1 l / h / kg。 非常に弱くBBBを通り抜けて、母乳に分泌されます。 制酸剤や食品を摂取しても、AUC、Cmax、バイオアベイラビリティには影響しません。 薬物動態は10〜80 mgの用量範囲で直線的である(用量の増加に比例してAUCおよびC maxの増加)。 T1 / 2およびC1値は独立している。 肝臓で代謝される(酸化、脱アルキル化、抱合)。 それはシトクロムP450系に対して低い親和性を有し、CYP3A4およびCYP2C19イソ酵素は主に代謝に関与している。 主な代謝産物はデメチルパントプラゾール(T1 / 2 - 1.5時間)と2つの硫酸化抱合体です。 それは代謝産物の形で主に尿(82%)とともに排泄され、少量では糞便中に見られます。 累積されていません。 肝硬変患者のT1 / 2は7〜9時間に増加し、腎不全ではわずかに増加しますが、主な代謝産物のT1 / 2は2〜3時間に達します。 AUCおよびCmaxは、高齢者の方がわずかに高い。

パントプラゾールの使用

急性期の十二指腸潰瘍または胃潰瘍、NSAIDの服用を伴う、またはヒスタミンH2受容体拮抗薬による治療に抵抗性。 胃食道逆流症(中等度および重症型)。 ゾリンジャーエリソン症候群。 再発の頻度を減らすために消化性潰瘍の患者に併用された抗ヘリカバクター根絶療法。

禁忌

過敏症、肝炎、肝硬変、重度の肝不全を伴う。

使用制限

肝機能障害、子供の年齢(6歳未満の子供での使用経験は不在)

妊娠と授乳

妊娠中に、母親への利益が胎児への潜在的なリスクを上回るとき、それは厳密な徴候の下でのみ可能です。

FDAによる胎児に対する行動のカテゴリー - B。

治療の時に母乳育児をやめるべきです。

副作用

消化管の部分では:下痢。 まれに、口渇、食欲増進、吐き気、げっぷ、嘔吐、鼓腸、腹痛、便秘、トランスアミナーゼ活性の上昇、胃腸癌(単一症例)。

神経系と感覚器官から:頭痛。 まれに - 無力症、めまい、眠気、不眠症。 いくつかのケースでは - 緊張、鬱病、振戦、感覚異常、羞明、視覚障害、耳鳴り。

泌尿生殖器系から:まれに - 血尿、浮腫、性交不能。

皮膚の側面から:孤立した場合 - 脱毛症、にきび、剥脱性皮膚炎。

アレルギー反応:まれに - 発疹、じんましん、そう痒、血管浮腫。

その他:まれに - 高血糖、筋肉痛。 まれに - 発熱、好酸球増加症、高リポタンパク血症、高コレステロール血症。

インタラクション

ケトコナゾールと他の薬のpH依存性吸収を減らすかもしれません。 シトクロムP450酵素系の関与で代謝される薬物と互換性があります:フェナゼパム、ジアゼパム、ジゴキシン、テオフィリン、カルバマゼピン、ジクロフェナク、ナプロキセン、ピロキシカム、フェニトイン、ワルファリン、ニフェジピン、メトプロロール、エタノール。 ホルモン避妊薬の効果には影響しません。

過剰摂取

症状:記載されていません。

治療:過剰摂取が疑われる場合は、支持療法と対症療法が推奨されます。 透析は無効です。

行政のルート

内側、内側/内側

注意事項物質パントプラゾール

治療の前に、食道と胃の悪性疾患は除外されるべきです(症状の改善は正しい診断と治療を遅らせるかもしれません)。 逆流性疾患の診断は内視鏡的に確認されなければならない。非潰瘍性消化不良の患者には推奨されません。 年配の患者でそして腎臓機能に違反して、それは40 mg / dayの線量を超過するために推薦されません。 重度の肝不全では、投与計画を調整する必要があります:1タブ。 2日ごとに、肝臓酵素のレベルの制御下で(その増加と共に、薬物の廃止が示される)。

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