使用のための指示:Oxazepam
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物質のラテン語名Oxazepam
オキサゼパム(オキサゼパム属 )
化学名
7-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-ヒドロキシ-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン
総式
C 15 H 11 ClN 2 O 2
薬理学的グループ:
不安緩解薬
nosological分類(ICD-10)は、
F10.3禁酒:アルコール離脱症候群; 禁酒症候群; アルコール依存症を伴う禁酒症候群; 禁欲; アルコール禁酒。 アルコール離脱状態。 アルコール離脱症候群; 術後障害; 放棄後の状態。 ハングオーバー症候群; 禁酒症候群; アルコール禁酒症候群; アルコール離脱症候群; 禁酒条件
F32うつ病エピソード: アステオ - 力学的に劣勢の状態; 逆性不眠症; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病を伴ううつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病; 躁うつ病;マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群; 心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病; 老人性うつ病; 症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群
F34.1気分変調:小児および青年の精神障害の枠組みの中の気分変調状態
F40.2特定の(隔離された)恐怖症:恐怖症
F41.1全般性不安障害 :全般性不安障害; 一般化されたアラーム。 嫌気性神経症; 不安反応; 心配する神経症
F41.2混合不安と抑うつ障害:不安 - 抑うつ成分を伴ううつ病; 混合不安 - うつ状態; 不安うつ病; 心配して落ち込む気分; 不安 - 抑うつ状態。 不安 - 抑うつ状態; 不安 - 抑うつ症候群; 心配な神経系の状態
F43.0急性ストレス反応
F43.1外傷後ストレス障害:戦闘疲労; 災害症候群; 生存者症候群; 外傷性孤立; 外傷性神経症; 外傷性症候群; 心的外傷後ストレス障害
F43.2有害反応障害:精神調節障害
F45ソマトフォーム障害:心身症; 心身症; 心身症; 体性疾患の興奮の状態; 心血管系の機能的心身症
G47.0眠りと睡眠の維持の障害[不眠症]:不眠症; 不眠症、特に眠りにくい。 脱同期化; 長時間の睡眠障害; 眠りの難しさ; 短期および一時的な不眠症; 短期および慢性睡眠障害; 短いまたは浅い睡眠; 睡眠の違反; 睡眠障害、特に眠りの段階で。 侵害は眠る。 睡眠障害; 神経性睡眠障害; 浅い浅い睡眠。 浅い睡眠。 睡眠の質が悪い。 夜の目覚め; 睡眠病理; ポストソニック違反; 一時的な不眠症; 眠りにつくトラブル。 早起き。 早朝の目覚め。 早起き。 睡眠障害; 睡眠薬; 持続性不眠症; 眠りにくい。 眠りにくい。 子供の中で寝るのが難しい。 持続性不眠症; 悪化する睡眠; 慢性不眠症; 頻繁な夜間および/または早朝の覚醒; 頻繁な夜間の目覚めと非睡眠の深さの感覚; ナイトウィーク
N94.3月経前緊張症候群:月経前症候群が顕著である。 月経心身症; 月経症候群; 月経前緊張; 月経前状態。 月経前期間; 月経前症候群; 月経症候群
N95.1女性の更年期および閉経状態:エストロゲン欠乏に起因する下部生殖管の粘膜の萎縮; 膣の乾燥; 女性の自律機能不全; gipoestrogeniya状態; 更年期の女性におけるエストロゲンの欠乏; 閉経における粘膜の変性変化; 自然な更年期障害; インタクトな子宮。 更年期; 閉経女性; 女性の更年期; 更年期のうつ病; 更年期性卵巣機能不全; 閉経; 更年期性神経症; 閉経; 更年期症状は複雑な精神的感情を引き起こす。 更年期症候群; 更年期の栄養障害; 更年期の心身症; 更年期障害; 女性における更年期障害; 更年期症状; 更年期性血管障害;閉経; 更年期の血管運動症状; 更年期; エストロゲンの欠如; 熱を感じる。 病的閉経; 閉経周辺期; 閉経; 閉経後。 早期閉経; プレムノパウズノ期; 潮; ほてり; Menoおよび閉経後の潮紅; 閉経時の熱いフラッシュ/ホットフラッシュ; 閉経時の心臓発作; 女性の早期閉経; 閉経の障害; 更年期症候群; 閉経の血管合併症; 生理的閉経; エストロゲン欠乏症状態; 早漏
R45.0緊張感:緊張を緊張させる。 精神的ストレス; 緊張の状態。 ストレス状態。 神経障害; 電圧; テンション; 心理的ストレス; ストレス状態。 感情的緊張; 内側の緊張感。 ストレスの多い状況での心理感情的ストレス; 神経ストレス反応; 内部ストレス; 永続的な精神的ストレスの状態。 涙
R45.4過敏性および怒り:増加した過敏性を伴う神経症; 怒りの爆発; 怒り; 憤慨; 増加した過敏症; 神経系の過敏性の増加; 過敏性; 神経症の過敏症; 精神障害の過敏症; 過敏症の症状; 不快感
CASコード
604-75-1
物質の特徴オキサゼパム
ベンゾジアゼピン系列の抗不安薬。
白色または白色でわずかに黄色がかった結晶質の粉末が無臭である。 エタノール、クロロホルム、エーテルにわずかに溶け、ジメチルホルムアミドに可溶である。
薬理学
薬理作用 - 抗不安薬、催眠薬、鎮静薬。
これは脳の辺縁系のシナプス後GABA受容体複合体に位置する特定のベンゾジアゼピン受容体と相互作用し、脳幹の網状化形成を活性化し、脊髄の側方角の髄腔内ニューロンと相互作用する。 GABAレセプターのメディエーター(GABA)に対する感受性を増加させる。 その結果、塩素イオンの流入電流に対する膜貫通チャネルのニューロンの細胞質膜における開口の頻度が増加する。 膜の過分極および神経活動の阻害がある。 従って、中枢神経系におけるGABAの阻害効果が増強される。
それは、中枢神経系に対して、落ち着き、不安、催眠効果を有する。 感情的な緊張を取り除き、不安、恐怖、不安を軽減し、睡眠の発症を促進する。 それは急性のアルコール離脱の症状を緩和する。 弱いmiorelaksiruyuschee(中枢)および抗けいれん作用を有する。
オキサゼパムは、治療効果の大きな緯度(有効用量と副作用を引き起こす用量との大きな違い)によって特徴付けられる。
異なる動物種(マウス、ラット、イヌ)におけるオキサゼパムの耐性および毒性の研究において、有効用量(抗不安効果)および副作用を引き起こす用量に有意差があった。 したがって、オキサゼパムを経口投与したマウスでは、有効用量は、運動失調(ロタバル試験)および鎮静(自発運動活性の消失)を引き起こす用量よりもほぼ10倍低かった。
ラットの2年間の研究では、MPDHよりも30倍高い投与量で甲状腺の良性濾胞細胞腫瘍、精巣腺腫(前立腺腺腫)、前立腺の腺腫の発生率の上昇が認められた。 9ヶ月の研究では、肝臓の腺腫の発生率における用量関連の増加が、ラットにおいて、ヒトの1日用量の35〜100倍の用量で検出された。 同時に、オキサゼパムの臨床使用が腫瘍の発症と関連しているという証拠はない。
経口投与後、徐々に消化管から吸収される。 1~4時間後にCmaxに到達する。 血液タンパク質への結合 - 97%。 血液中の平衡濃度は、摂取開始後数日以内に到達する。 それは組織上に分布している。 胎盤の障壁であるGEBを通過すると、母乳に浸透します。 肝臓におけるグルクロニド化を受けて、活性代謝物は存在しない。 T1 / 2の平均は8.2時間(5.7~10.9時間)です。 これは、主にグルクロニドの形で腎臓によって排泄される。 反復投与を行う場合、蓄積は最小限である。
物質オキサゼパムの適用
神経症、精神病、神経症および精神病の症状、恐怖、不安、過敏性の増加、睡眠障害など。 セネスト - うつ病性障害および目障り(特に他の抗不安薬の耐性が低い); 閉経期、月経前症候群に関連する女性における栄養障害; 反応性うつ病(抗うつ薬との併用療法の一部として)、離脱性アルコール症候群(併用療法の一部として)。
禁忌
過敏症、精神病、重症筋無力症、急性腎不全および/または肝不全、妊娠(特にI期)、授乳期、6歳まで。
使用の制限
向精神薬の乱用傾向。
妊娠および授乳期における適用
妊娠中の禁忌(特に第1妊娠中)。 治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。
オキサゼパムの副作用
神経系や感覚器官から:眠気(通常、治療の最初の日に)、嗜眠、めまい、疲労、頭痛、記憶障害、筋力低下、運動失調、振戦、潤滑スピーチ、精神病患者の逆説反応。 精神運動の興奮、不安。
その他:口渇、吐き気、消化不良、白血球減少、肝機能障害(黄疸を含む)、アレルギー反応、失神、性欲の変化。
可能性のある中毒、薬物依存、離脱症候群(「予防措置」を参照)。
インタラクション
中枢神経系を抑制する薬物の効果を強化します。 催眠薬、抗てんかん薬、神経弛緩薬、全身麻酔薬、アルコール。
過剰摂取
症状:様々な程度の中枢神経系の圧迫(眠気から昏睡へ) - 眠気、混乱、嗜眠; (特に、他の薬物を服用したり、中枢神経系を抑えたり、アルコールを摂取した場合) - 運動失調、血圧低下、催眠状態、昏睡などがあります。
治療:嘔吐の誘発、胃洗浄、対症療法、生命機能のモニタリング。 重度の低血圧を伴う - ノルエピネフリンの投与。 ベンゾジアゼピン受容体フルマゼニルの特異解毒薬 - 拮抗薬(入院のみ)。 血液透析は効果がない。
投与経路
内部。
物質オキサゼパムの使用上の注意
彼らは動脈低血圧の素因、特に高齢患者(心機能障害の可能性があるため)、薬物依存の危険性の増加に注意して使用される。
それは、MAO阻害剤、フェノチアジン誘導体で処方すべきではない。 重複投与の症状の可能性は、資金の同時投与、中枢神経系またはアルコールの抑制により増加する。 治療中、アルコール飲料は除外されます。
長期間(薬物依存の危険性があるため)使用しないでください。 長期治療が必要な場合(数ヶ月)、断続的治療の方法でコースを実施し、数日間休止し、その後個別に選択した同じ用量を任命する必要があります。 キャンセルは段階的でなければなりません。 オキサゼパムの急激な逆転により、高用量または長期治療を受けた後に最も頻繁に生じる離脱症候群(振戦、痙攣、腹部または筋肉痙攣、嘔吐、発汗)が存在する可能性がある。
長期間にわたる治療では、肝機能および末梢血パターンの制御が必要である。
専門家が注意の集中度の高まりに関連している車両や人々の運転手には適用しないでください。
特別な指示
衰弱した患者、高齢者、中枢神経系の外傷性または感染性の病変が残っている患者の不安、ストレス、興奮、過敏症の治療に推奨されます。
毎日のストレスに関連する不安やストレスは、通常、抗不安薬による治療を必要としないことを念頭に置いておく必要があります。