使用のための指示：モクソニジン

モクソニジンの商品名：モクサレル、モクソガンマ、モクソニジン、モクソニテックス、フィジオテンツ、シンツ

物質のラテン語名Moxonidine

モクソニジウム（Moxonidinum）属

化学名

4-クロロ-5-（2-イミダゾリン-2-イルアミノ）-6-メトキシ-2-メチルピリミジン

総式

C 9 H 12 ClN 5 O

物質の薬理学的グループMoxonidine

I1-イミダゾリン受容体アゴニスト

病因分類（ICD-10）は、

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

CASコード

75438-57-2

薬理学

薬理作用 - 抗高血圧症。

交感神経系（髄腔長部の腹側領域に局在する）に対する強直性および反射性の制御に関与する中央のイミダゾリン受容体（I1）に選択的に結合する。 これは、シナプス前シナプスα2 - アドレナリン作動性受容体のシナプス後シナプスα2 - アドレナリン受容体のアゴニストである。

迅速かつほぼ完全に消化管に吸収されます。 絶対バイオアベイラビリティは88％である。 Cmax（1,3-2,0mg / l）は1時間以内に達成される。 血漿タンパク質への結合は5.8-7.9％であり、分布の平均体積は1.4-3 l / kgである。 それはBBBを貫通します。 約10％は、低い比活性を有する2つの代謝産物に変換される。 。 血漿総Clの平均T1 / 2〜2時間は、0.77L / kg、腎臓 - 67％であった。 腎臓は90％（70％ - 未変化、20％ - 代謝物）で表示されます。

Cmaxと血圧の顕著な低下との間の間隔は2〜4時間である。 1回の経口摂取は、平均して10％の血圧降下をもたらし、7.7％の負荷をもたらす。 作用持続時間は12時間以上（中枢神経系から徐々に除去され、長期間にわたって血漿中のアドレナリン濃度が低下する）。 入院の経過とともに0.2〜1/2〜1回/日でSADが27〜29mmHg、DAD- 15〜19mmHg低下する。 それは、左心室の心筋肥大を減少させ、心筋線維症の徴候を中和し、微小血管障害をもたらし、心筋の毛細血管供給を正常化する。 OPSS、肺血管抵抗、レニンおよびアンジオテンシンII、エピネフリンおよびノルエピネフリンの安静時および負荷時、心房性ナトリウム利尿因子（負荷下）、アルドステロンの血中濃度を低下させる。 インスリンへの組織の抵抗を減らし、成長ホルモンの放出を刺激します。

モクソニジンの応用

動脈性高血圧。

禁忌

（心拍数50拍/分未満）、重度の心臓リズム障害、心不全（NYHA IIIおよびIV機能クラス）、過活動膀胱症候群、パーキンソン病、抑うつ障害、癲癇、緑内障、妊娠、母乳栄養、不安定狭心症、重度の肝臓および/または腎機能障害、末梢循環障害（断続的跛行症候群を伴う下肢血管のアテローム性動脈硬化症、レイノー病） 、年齢および18歳。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠経過に及ぼす負の影響に関する臨床データはない。 しかし、妊婦にモクソニジンを処方するときは注意が必要です。 治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります（母乳に入る）。

モクソニジンの副作用

口渇、疲労、無力症、頭痛、めまい、睡眠障害、眠気、起立性低血圧、末梢浮腫。

インタラクション

他の抗高血圧薬、うつ薬（アルコール、不安緩解薬、バルビツレート、神経遮断薬）の効果を強化します。 三環系抗うつ薬は、中枢作用性抗高血圧薬の有効性を低下させる可能性がある。

過剰摂取

症状：血圧の過度の低下、口の乾燥、動悸、衰弱、眠気。

治療：症候性。 特定の解毒剤として、ヨードアゾキサン（イミダゾリンのアンタゴニスト）が投与される。

情報の更新

19.6mgまでの用量を同時に服用した場合、致命的な結果が出ることなく、過量投与のいくつかの症例が報告されています。

症状：頭痛、鎮静、眠気、血圧の顕著な低下、めまい、無気力、徐脈、口渇、嘔吐、上腹部の痛み、呼吸抑制および意識障害。

さらに、動物における高用量の研究に関するいくつかの研究で示されるように、短期間の血圧上昇、頻脈および高血糖もまた可能である。

治療：特定の解毒薬はありません。 血圧が著しく低下した場合、流体とドーパミンを注入して循環血液量を回復させる必要があるかもしれません（注入）。

徐脈はアトロピン（注射注射）で止めることができます。 重度の過量投与の場合は、意識障害を注意深く監視し、呼吸抑制を認めないようにすることをお勧めします。

アルファ - アドレナリン受容体アンタゴニストは、過量投与におけるモクソニジンによる逆説的な降圧効果を低減または排除することができる。

投与経路

内部。

物質の注意事項モクソニジン

β遮断薬とモキソニジンを同時に取り消す必要がある場合は、最初にベータ遮断薬を廃止し、数日後にはモクソニジンを廃止する。 モキソニジンは、チアジド利尿薬、ACE阻害薬およびCCBと共に投与することができる。 三環系抗うつ薬をモクソニジンと同時に処方することは推奨されません。

治療中は、血圧、心拍数、ECGの定期的なモニタリングが必要です。 徐々にモキソニジンの服用をやめてください。

まれな遺伝病理 - ガラクトース不耐性、乳糖不足またはグルコース - ガラクトースの吸収不良の患者は、この薬剤を服用しないでください。

治療中、アルコール消費は除外されますが、注意力の向上と迅速な反応が必要なメカニズムを扱うために（特に治療開始時には）推奨されません。