使用のための指示：Lokren

薬の商品名 - Lokren

剤形：錠剤

ATX

C07AB05ベタキソロール

薬物療法群：ベータ1選択的遮断薬[ベータ遮断薬]

病因分類（ICD-10）は、

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I20狭心症[狭心症]：ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

組成（錠剤あたり）：塩酸ベタキソロール20 mg

賦形剤：ラクトース一水和物-100mg; アミロペクチングリコール酸ナトリウム-4mg; MCC-113mg; 無水コロイダルシリカ-1.6mg; ステアリン酸マグネシウム1.4mg; バリウム-390mg; マクロゴール400-0.43mg; 二酸化チタン（E171） - 0.67mg

ブリスター14個入り。 箱に2つの水ぶくれがあります。

説明

白い両凸のフィルムコート錠で、一方の側に分離線があり、反対側に«KE20»と刻印されています。

ロケンの薬理学的性質

薬理学的効果 -抗狭窄、降圧。

薬力学

ベタキソロールは、3つの薬理学的性質：

心選択的β-アドレナリン受容体遮断作用;

部分アゴニスト活性の欠如（すなわち、自己交感神経作用を示さない）;

（キニジンまたは局所麻酔薬のような）弱い膜安定化効果を治療剤を超える濃度で生じる。

薬物動態

急速かつ完全に（100％）経口投与後、胃腸管から吸収され、生物学的利用能は約85％である。 Cmaxは、血漿中で2〜4時間以内に到達する。 ベタキソロールは血漿タンパク質に約50％結合する。

BBBと胎盤障壁の透過性 - 低。 母乳の分泌 - 小さい。

分布容積は約6L / kgである。 主に不活性代謝物に変換されたベタキソロール体内。 脂肪の溶解度は中程度である。

腎臓から代謝産物（80％）として排泄され、未変化の形態では10-15％である。 ベタキソロールのT1 / 2 - 異常な肝機能を有する15-20時間の半減期は33％延長されるが、クリアランスは変更されない; 腎機能が損なわれていると、半減期は2倍になる（用量を減らすため）。

血液透析によって除去されない。

ロッケンの適応

動脈性高血圧;

狭心症の予防。

ロッケンの禁忌

ベタキソロールに対する過敏症;

重度の慢性心不全IIB-III度;

心原性ショック;

AV遮断IIおよびIIIレベル（ペースメーカーに接続せずに）;

プリンツメタル狭心症;

シンドロームsick sinus（洞房ブロックを含む）。

徐脈;

低血圧;

sultoprideとフロタタフェニンとの併用療法;

MAO阻害剤の同時受容;

心肥大（心不全なし）;

18歳（有効性と安全性が確立されている）。

禁忌ラクトース薬の存在のために：

先天性ガラクトース血症;

吸収不良症候群グルコース/ガラクトースまたはラクターゼ欠損症である。

慎重に：

アレルギー反応の病歴;

褐色細胞腫;

代謝性アシドーシス;

末梢血管疾患を抹消する（断続的な跛行、レイノー症候群）;

肝不全;

慢性腎不全;

血液透析;

重症筋無力症;

うつ病（歴史を含む）。

高齢者;

I度のAVブロック。

慢性閉塞性肺疾患（気管支喘息、気腫）;

乾癬;

慢性循環不全;

甲状腺機能亢進症;

糖尿病

妊娠と授乳

動物実験では薬物の催奇性はなかった。 これまでのところ、人々は催奇形作用を示さず、制御された前向き研究は先天性奇形を明らかにしていない。

妊娠の申請は、母親への利益が胎児および/または子供への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能です。

ベータ遮断薬は母乳に浸透する（「薬物動態」参照）。 低血糖および徐脈のリスクは研究されていないため、授乳中は授乳中に中断する必要があります。

Lokrenの副作用

疲労、衰弱、めまい、頭痛、眠気または不眠症、悪夢、うつ病、不安、錯乱、または記憶の喪失、幻覚、衰弱症候群、筋肉衰弱、四肢の感覚異常（「断続的」な状態の患者）跛行、レイノー症候群）、振戦。

心臓血管系：洞静脈瘤、動悸、動静脈低血圧、伝導妨害梗塞、AVブロック（心停止まで）、不整脈、心筋収縮力の弱まり、心不全症状の発症（悪化、下肢の冷却、レイノー症候群）、胸部の痛みのような症状を引き起こす可能性がある。

消化器系から：口腔粘膜の乾燥、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘または下痢、異常な肝機能（暗色の尿、黄色の皮膚または強膜、胆汁うっ滞）、味の変化。

呼吸器系：鼻詰まり、高用量（選択性の喪失）および/または素因がある患者（喉頭および気管支痙攣）の任命における呼吸困難。

感覚から：視覚障害、涙腺の分泌低下、眼の乾燥および痛み、結膜炎。

皮膚の場合：発汗の増加、皮膚の紅潮、発疹、乾癬の皮膚反応、乾癬の悪化。

アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、蕁麻疹。

内分泌系から：非インスリン依存性糖尿病患者の高血糖、インスリン投与患者の低血糖、甲状腺機能低下症。

胎児への影響：子宮内発育遅滞、低血糖、徐脈。

その他：背痛、関節痛、性欲の衰え、効力の低下、「相殺」症候群（狭心症発作の増加、血圧の上昇）。

研究室のデータ：まれに、治療終了時に通過する全身性エリテマトーデスなどの臨床症状を例外的に伴う抗核抗体の出現。

インタラクション

多くの薬物は徐脈を引き起こす可能性がある。 このグループには、アルツハイマー病に示されるジギタリスグリコシド、クロニジン、グアファシン、メフロキンおよびコリンエステラーゼ阻害剤に加えて、ベータブロッカー、抗不整脈クラスIA（キニジン、ジソピラミド）、クラスIII抗不整脈薬のアミオダロンおよびソタロール、クラスIVのジルチアゼムおよびベラパミルが含まれる。

禁忌の組み合わせ

フロクタフェニン。 フロクタフェニンに起因するショックまたは低血圧の場合、β遮断薬は代償性心血管反応の低下を引き起こす。

スルトプリド。 重度の徐脈（相加効果）。

回避すべき組み合わせ：

ブロッカー「遅い」カルシウムチャネルブロッカー（ベプリジル、ジルチアゼムおよびベラパミル）。 自動化（重度の徐脈、洞停止）、AV伝導の障害、心不全（相乗効果）の違反。

この組み合わせは、特に高齢の患者または治療の開始時に、密接な臨床および心電図の監督下でのみ使用することができる。

アミオダロン。 収縮、オートマトン、伝導障害（交感神経代償機構の抑制）。

慎重に使用する組み合わせ

揮発性ハロゲン麻酔薬。 ベータ遮断薬は代償性心血管反応を減少させる（βアドレナリン作動性受容体の遮断効果の作用の間にβアゴニストを排除することができる）。 原則として、βブロッカーの治療は中止すべきではなく、いかなる場合でも薬物の急激な回収を避けるべきである。 麻酔科医は治療法を知らなければならない。

心房細動を引き起こすことができる薬物（スルトプリドを除く）。 フェノチアジン類（クロルプロマジン、チアメアマジン、レボメプロマジン、チオリダジン）、ベンズアミド（アミスルプリド、スルピリド、チアプリド）、ブチロフェノン類の群からの抗精神病薬のいくつかの抗不整脈薬IA（キニジン、ジドロヒニジンおよびジソピラミド）およびクラスIII（アミオダロン、ドフェチリド、イブチリド、ソタロール） （ドロミダール、ハロペリドール）、他の神経遮断薬（ピマジド）、および他の薬物（シサプリド、ジフェマニル、I /エリスロマイシン、ハロファントリン、ミゾラスチン、モキシフロキサシン、ペンタミジン、/スピラマイシンおよびビンカミン）。

心室性不整脈のリスクが増加しました。特に、「トルーザードドポイント」。

臨床および心電図モニタリングが必要です。

プロパフェノン。 収縮、オートマトン、伝導障害（交感神経代償機構の抑制）。

臨床および心電図モニタリングが必要です。

バクロフェン。 抗高血圧効果を高める。

必要に応じて、血圧のレベルと血圧降下量を調整する必要があります。

インスリンおよび経口スルホニルウレア。 すべてのβ遮断薬は、低血糖症の特定の症状、すなわち動悸および頻脈を隠すことがある。

患者は、特に治療開始時に、血糖値の自己監視を強化する必要性についてアドバイスを受けるべきである。

コリンエステラーゼ阻害剤（アンベノニウム、ドネペジル、ガランタミン、ネオスチグミン、ピリドスチグミン、リバスチグミン、タクリン）。 リスクは徐脈を強める（相加効果）。

定期的な臨床モニタリングが必要です。

抗てんかん中心作用（クロニジン、α-メチルドーパ、グアンファンジン、モクソニジン、リルメジン）。 血圧の有意な上昇は、降圧の中心的作用の急激な相殺を伴う。

抗高血圧薬の急激な回収を避け、臨床モニタリングを行う必要があります。

リドカイン/リドカイン血漿中のリドカインの濃度を増加させて、望ましくない神経学的症状の可能性を高め、心血管系の効果（肝臓におけるリドカイン代謝の低下）。

推奨される臨床およびECGモニター、および可能であればリドカインの血漿中濃度をベータブロッカーで治療中および終了後にコントロールする。 必要ならば、リドカインの服用量を補正する。

考慮する組み合わせ

選択的COX-2阻害剤を含むNSAID（全身性）。 抗高血圧効果の低下（PG合成および水分保持の阻害およびピラゾロン誘導体のナトリウム）。

BPC。 動脈低血圧、潜在性または無制御性の心不全患者の循環不全。 ベータブロッカーの治療は、交感神経反射メカニズムを最小限に抑えることができます。

三環系抗うつ薬（イミプラミンなど）、抗精神病薬。 抗高血圧効果と起立性低血圧（相加効果）のリスクの増加。

メフロキン。 徐脈のリスク（相加効果）。

ジピリダモール（w / w）。 抗高血圧効果を高める。

泌尿器科で使用されるアルファ遮断薬（アルフゾシン、ドキサゾシン、プラゾシン、タムスロシン、テラゾシン）。 抗高血圧効果を高める。 起立性低血圧のリスクが増加する。

アミホスチン。 抗高血圧効果を高める。

免疫療法のために使用されるアレルゲン、または皮膚テストのためのアレルゲン抽出物は、ベタキソロールを受けている患者における重篤な全身性アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクを増加させる。

導入時のフェニトインは、作用の重症度および血圧低下の可能性を増加させる。

特にテオフィリンのクリアランスが最初に増加した患者（例えば、喫煙の影響を受けている患者）において、キサンチン（ジピリンを除く）のクリアランスを減少させ、血漿中のその濃度を増加させる。

エストロゲンを弱める抗高血圧効果（ナトリウム保持）。

心臓グリコシド、メチルドーパ、レセルピン、グアファシンを含み、徐脈、AVブロック、心停止の発症または悪化のリスクを増加させる。

ニフェジピンは血圧を有意に低下させる可能性があります。

利尿薬、クロニジン、交感神経遮断薬、ヒドララジンおよび他の抗高血圧薬は、血圧の過剰な低下につながる可能性があります。

クエン酸の非脱分極筋弛緩作用と抗凝固作用を延長します。

エタノール、鎮静剤、催眠剤はCNSうつ病を増加させる。

血圧降下作用の有意な増加によるMAO阻害剤との同時投与は推奨されず、MAO阻害剤とベタキソロールの間の治療の中断は少なくとも14日間であるべきである。

非水素化麦角アルカロイドは、末梢循環障害のリスクを高める。

投与量および投与

内部ではなく、液体ではなく、十分な液体を絞った。

最初の線量 - 1タブ。 （20mg）を1日に投与する。

腎不全患者の投薬量

用量は、患者の腎機能に従って決定されるべきである：クレアチニンCl> 20ml /分について用量変更は必要ない。 しかし、治療の開始時に、血液中の薬物の平衡レベル（平均4日間）を達成するための臨床観察を行うことが推奨される。

重度の腎障害（C1クレアチニン<20 ml /分）の患者では、推奨初期用量 - 5 mg /日（血液透析患者 - 透析セッションの頻度と時間にかかわらず）。

肝不全患者の投薬量

肝不全の線量変化のある患者は、通常必要ではない。 しかし、治療の開始時には、患者のより注意深い臨床モニタリングが推奨される。

過剰摂取

症状：徐脈、眩暈、AVブロック、著しい血圧低下、不整脈、心室早発鼓動、失神、心不全、息切れ、気管支痙攣、指および手のひらの爪のチアノーゼ、痙攣。

治療：胃洗浄、吸収剤の任命;

徐脈や血圧の過度の低下の場合、以下の措置を適用する必要があります。

アトロピン2.1mg /

1mgのグルカゴン（場合によっては繰り返して）; 必要に応じて25μgの低速注入またはドブタミン2.5~10mg / kg /分のイソプレナリン投与を伴う。 ベータブロッカーを服用している妊娠中の母親の新生児における心臓代償不全の場合：グルカゴンは0.3mg / kgの割合で、

集中治療室での入院。 イソプレナリンおよびドブタミン：通常、高用量および長期間にわたり、専門家の監督を必要とする。

特別な指示

狭心症患者の治療は決して中断されるべきではありません。中止は深刻な心臓不整脈、心筋梗塞または突然死につながる可能性があります。

乳糖

ラクトースの存在により、この薬物は、先天性ガラクトース血症、吸収不良症候群グルコース/ガラクトースまたはラクターゼ欠乏症に禁忌である。

心拍数や血圧（毎日の治療開始時、3〜4ヵ月ごとに1回）、糖尿病患者のグルコース（4〜5ヵ月毎に1回）のモニタリングを含むLokren®を服用している患者を監視する必要があります月）; 高齢患者の腎機能をモニターするのに必要な（1〜4ヵ月ごとに1匹）。

患者の心拍数の計算方法を訓練し、50 bpm未満の心拍数での医学的アドバイスの必要性について指示する必要があります。 /分。

治療は、特にIHD患者の場合には、急に中止するべきではない。 用量は徐々に、すなわち1〜2週間低下させるべきであり、場合により同時に狭心症の進行を予防するための補充療法を開始することができる。

アンギナ、ベータブロッカーを有する患者の約20％は有効ではない。

主な理由 - 虚血の閾値が低い重篤な冠動脈アテローム性動脈硬化症（狭心症発作時の心拍数<100拍/分）および心内膜下血流に違反する有限の拡張期左心室圧が増加した。

同時に、クロニジンの受領は、キャンセルLokrena®の数日後に終了することがあります。

血液および尿カテコールアミンおよびノルメタネフリンバニリルマンデレイン酸での試験前に、Lokren®を中止する必要があります。 抗核抗体の力価。

気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患

β遮断薬は、中等度の重篤度の患者のみに投与することができ、低用量の選択的β遮断薬を選択することができます。 処置の前に、呼吸機能を評価することが推奨される。

β2-アゴニスト - 発作の発症により、治療中に気管支拡張薬を使用することができる。

心不全

心不全の患者では、治療的に制御され、必要に応じて、厳密な医学的監督下で、非常に低い徐々に増加する用量でベタキソロールを使用することができる。

徐脈

50-55の安静時の心拍数がそれより低い場合は、用量を減らす必要があります。 /分であり、患者は徐脈の臨床症状を有する。

I度AVブロック

負のDromotropicベータ遮断薬が与えられ、I度の遮断がある場合、薬剤は慎重に使用すべきである。

プリンツメタル狭心症

ベータブロッカーは、プリンツメタル狭心症患者の発症回数と発症期間を増加させる可能性があります。 心臓選択的ブロッカーは、より軽度ではない形態でも可能であり、治療が血管拡張剤と組み合わせて行われるという条件で混合される。

末梢循環障害

ベータ遮断薬は、末梢循環障害（レイノー病またはレイノー症候群、動脈炎または下肢動脈の慢性閉塞性疾患）に苦しむ患者の状態を悪化させる可能性がある。

褐色細胞腫

褐色細胞腫によって引き起こされる高血圧の治療におけるβ遮断薬の場合、血圧の厳密な監視が必要である。

高齢者の患者

高齢患者の治療は、低用量から厳密な監督下に開始するべきである。

腎不全患者

用量は、クレアチニンの血中濃度またはクレアチニンクリアランス（cm。「投与量および投与量」）に応じて調整する必要があります。

糖尿病

治療の開始時に血糖値の自己制御を強化する必要性を患者に警告することです。 低血糖の初期症状は、特に頻脈、動悸および発汗をマスクすることができる。

乾癬

ベータ遮断薬による治療中に状態が悪化していることが報告されているため、薬剤の予約の必要性を注意深く評価する必要があります。

アレルギー反応

重度のアナフィラキシー反応を起こしやすい患者、特にフロクタファーネンの使用または脱感作の際には、β遮断薬療法により、反応がさらに強化され、治療の有効性が低下する可能性があります。

全身麻酔

ベータ遮断薬は反射性頻拍をマスクし、低血圧のリスクを高める。 継続的な治療では、β遮断薬が不整脈、心筋虚血および高血圧症のリスクを軽減します。 麻酔医は、患者がβ遮断薬の治療を受けたことを知らされるべきである。

治療の中止が必要と思われる場合は、48時間の治療を中止することでカテコールアミンに対する感受性を回復できることに注意する必要があります。

ベータブロッカーの治療は、以下の場合に中断されるべきではありません：

冠動脈機能不全の患者では、手術まで治療を続けることが望ましく、ベータ遮断薬の急激な中止に伴うリスクを考慮すると、

緊急手術の場合や治療の中止が不可能な場合は、必要に応じて繰り返しアトロピンを適切に投与して迷走神経刺激の影響から患者を保護する必要があります。 全身麻酔のためには、最も憂鬱な心筋である物質を使用する必要があります。

アナフィラキシー反応のリスクを考慮する必要があります。

甲状腺中毒症

甲状腺機能低下症の症状は、β遮断薬治療中にマスクされる可能性があります。

アスリート

競技者は、ドーピングコントロール試験中に陽性反応を起こす可能性のある活性物質が製品に含まれていることに注意する必要があります。

エタノールの使用を排除する治療の時に。

コンタクトレンズを使用する患者は、治療中に涙液を減少させる可能性があることに留意すべきである。

"喫煙"ベータブロッカーの有効性が低い。

ベータ遮断薬で治療された新生児では、母親の最後の行動は出生後数日間保存されます。 残留効果は臨床的結果をもたらすかもしれないが、それにもかかわらず、新生児の集中治療を必要とする心疾患を発症することがある（「過剰摂取」参照）。 このような状況では、投与は避けるべきであり、血液量の増加（急性肺水腫のリスク）を増加させる。 徐脈、呼吸窮迫症候群および低血糖の報告もある。 したがって、特別な状態（生後3〜5日の心拍数や血糖値をコントロールする）で新生児を注意深く監視することをお勧めします。

ロッケンの貯蔵条件

25℃未満の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

5年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。