使用のための指示：Katadolon

アクティブ物質フルピルチン

ATXコードN02BG07 Flupirtine

薬理学グループ

非ステロイド性および他の抗炎症薬を含む他の非麻薬性鎮痛薬

病理分類（ICD-10）

R52.0急性疼痛

急性疼痛症候群、変形性関節症を伴う急性疼痛症候群、外傷性起源の急性疼痛症候群、神経原性の重篤な疼痛、重度の疼痛、送達時の疼痛症候群

R52.2その他の一定の痛み

痛み症候群、リウマチ起源、脊椎病変部の痛み、室内痛、火傷の痛み、痛み症候群弱または中等度、周術痛、中程度から重度の痛み、中程度または弱く発現した疼痛症候群、中程度から重度の痛み、耳炎、神経因性疼痛、神経因性疼痛

組成

カプセル1杯。

活性物質：

マレイン酸フルピルチン100 mg

補助物質：リン酸カルシウム二水和物-212mg; コポビドン-4mg; ステアリン酸マグネシウム3.5mg; 二酸化ケイ素コロイド - 0.5mg

カプセルシェル：ゼラチン - 52.9704mg; 精製水8.82mg; 鉄染料赤酸化物（E172）-0.945mg; 二酸化チタン - 0.2079mg; ラウリル硫酸ナトリウム0.0567 mg

剤形の説明

カプセル：不透明な硬ゼラチン（体と蓋 - 赤茶色）、サイズ2。

カプセルの内容物：白色から淡黄色または灰色がかった黄色、または薄緑色の粉末。

薬理学的効果

薬理作用 - miorelaksiruyuschee、真性鎮痛薬。

薬力学

フルピルチンは、選択的なニューロンカリウムチャネルオープナー（SNEPCO）の代表であり、非作用性オピオイド鎮痛薬を指す。

フルピルチンは、内部整流のGタンパク質関連神経K +チャネルを活性化する。 K +イオンの収率は、休止電位の安定化およびニューロン膜の興奮性の低下を引き起こす。 その結果、NMDA受容体のMg2 +イオンによる遮断は、細胞膜の脱分極が起こるまで（NMDA受容体拮抗作用を間接的に）持続するため、NMDA受容体の間接的阻害（N-メチル-D-アスパラギン酸）が起こる。

治療上有意な濃度で、フルピルチンは、α1,2、5-HT1-（5-ヒドロキシトリプトファン）、5-HT2-セロトニン、ドーパミン、ベンゾジアゼピン、オピオイド、中心のm-およびn-コリン作動性受容体に結合しない。

このようなフルピルチンの中心的作用は、3つの主要な効果の実現を導く。

鎮痛効果

K +イオンの付随する放出を伴うニューロンの電位依存性K +チャネルの選択的開口により、ニューロンの静止電位は安定化される。 ニューロンは刺激されにくくなります。

NMDA受容体に対するフルピルチンの間接的拮抗作用は、ニューロンをCa 2+イオンの侵入から保護する。 従って、Ca 2+イオンの細胞内濃度を増加させる増感効果が緩和される。

その結果、ニューロンが励起されると、上昇する侵害受容インパルスの伝達の阻害が生じる。

ミオレアリング効果

鎮痛効果について記載された薬理学的効果は、治療上有意な濃度で起こるミトコンドリアによるCa 2+イオンの吸収の増加によって機能的に支持される。 miorelaksiruyuschee効果は、運動ニューロンへのインパルスの伝達と、それに対応する間質ニューロンの効果との同時阻害の結果として生じる。 したがって、この効果は主に局所筋痙攣と関連して示され、全体としての筋肉全体との関係では示されない。

時代遅れのプロセスの効果

慢性化プロセスは、ニューロンの機能の可塑性のために、神経伝達のプロセスとみなされるべきである。 細胞内プロセスの誘導を介して、ニューロンの機能の弾性は、その後のインパルスに対する応答が増加する「インフレーション」のようなメカニズムの実現のための条件を作り出す。 NMDA受容体（遺伝子発現）は、このような変化の開始に関与する。 これらの受容体がフルピルチンの影響下で間接的に遮断されると、これらの効果が抑制される。 したがって、臨床的に重要な慢性疼痛のために、そして以前の慢性疼痛の場合には、膜電位を安定化することによって疼痛記憶を「消去」し、疼痛感受性を低下させる好ましくない状態が生じる。

薬物動態

摂取後、フルピルチンは迅速かつほぼ完全に（90％）消化管に吸収される。 用量の75％までは代謝物M1およびM2の形成により肝臓で代謝される。 活性代謝物M1（2-アミノ-3-アセトアミノ-6-（4-フルオロ） - ベンジルアミノピリジン）は、ウレタン構造の加水分解（第1の反応段階）およびその後のアセチル化（反応2段階）の結果として形成され、フルピルチンの鎮痛活性は平均25％であった。 別の代謝産物であるM2は生物学的に活性ではなく、p-フルオロベンジルの酸化反応（第1段階）、続いてp-フルオロ安息香酸とグリシンの結合（第2段階）の結果として形成される。

アイソザイムが主に分解の酸化経路に関与する研究は実施されていない。 フルピルチンは、わずかな相互作用の能力しか持たないことが予想される。

血漿からのT1 / 2フルピルチンは、鎮痛効果を提供するのに十分な約7時間（主物質および代謝産物M1については10時間）である。

血漿中のフルピルチンの濃度は、投与量に比例する。 若年患者と比較して高齢者（65歳以上）ではT1 / 2フルピルチン（単回投与で最大14時間、入院で最大18.6時間）および血漿中Cmaxフルピルチンがそれぞれ増加している2〜2.5倍高かった。

代謝物M1（アセチル代謝産物）、代謝産物M2（p-フルオロヒル酸）の形で12％ - 代謝物M1（アセチル代謝産物）の形で27％ - 変わらず、28％ - 腎臓によって大部分は排泄される。 投与量の1/3は原因不明の構造の代謝産物として排泄される。 用量の一部は胆汁と糞便で体から排出されます。

適応症

成人の軽度から中等度の急性疼痛の治療。

禁忌

活性物質または薬物の任意の他の成分に対する過敏症;

肝性脳症や胆汁うっ滞の発症のリスクは、 脳症を発症したり、すでに存在する脳症または運動失調の経過を悪化させたりすることがある。

miorelaksiruyuschimアクションflupirtinaに関連する重症筋無力症;

付随する肝疾患またはアルコール依存症;

肝毒性作用を有することができる他の薬物とのフルピルチンの同時適用;

肝臓の酵素活性の増加のリスクが高いため、最近癒されているか、または耳に鳴っている。

18歳までの子供の年齢。

注意して：腎不全; 低アルブミン血症; 高齢者（65歳以上の患者）。

妊娠および泌乳

妊娠中のフルピルチンの使用に関するデータは不十分です。 実験動物実験では、フルピルチンは生殖毒性を示したが、催奇性は示さなかった。 人間に対する潜在的なリスクは不明である。 母親への利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合を除いて、Katadolon（登録商標）薬物は妊娠で使用することはできません。

研究によると、フルピルチンは少量で母乳に浸透します。 この点に関して、Katadolon®は、服用が極度に必要な場合を除いて、母乳育児中は使用できません。 授乳中に薬物Kadadolon®を使用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。

副作用

望ましくない反応は頻度に応じて次のように分類されます：非常に頻繁に（≧1/10）。 頻繁に（≥1/ 100、しかし<1/10）; まれに（≥1/ 1000、しかし<1/100）; まれに（≧1/10000、しかし<1/1000）; 非常にまれに（<1/10000）; 頻度は不明です（利用可能なデータから推測することはできません）。

肝胆道系から：非常に頻繁に - 肝臓トランスアミナーゼの活性の増加; 頻度不明 - 肝炎、肝不全。

免疫系の部分では、しばしば、薬物に対する過敏症、アレルギー反応（場合によっては発熱、皮膚発疹、蕁麻疹、皮膚のかゆみなど）。

代謝の側面から：しばしば食欲不振。

神経系から：頻繁に - 睡眠障害、うつ病、不安/緊張、めまい、振戦、頭痛; まれに - 混乱した意識。

視覚器の側面から：まれに - 視力障害。

胃腸管から：しばしば消化不良、悪心、嘔吐、胃の痛み、便秘、腹痛、口腔粘膜の乾燥、鼓腸、下痢。

皮膚と皮下組織から：しばしば発汗。

その他：非常に頻繁に疲労/衰弱（患者の15％）、特に治療開始時。

副作用は、主に薬物の投与量に依存する（アレルギー反応を除く）。 多くの場合、それらは治療の終了時または治療の終了後に消えます。

インタラクション

アルコール、鎮静剤、筋弛緩剤の効果を強化します。 フルピルチンはタンパク質に結合するため、他の併用薬（アセチルサリチル酸、ベンジルペニシリン、ジゴキシン、グリベンクラミド、プロプラノロール、クロニジン、ワルファリン、ジアゼパムなど）との相互作用の可能性を考慮する必要があります。フルピルチンのタンパク質への結合が阻害され、その活性が増大する可能性がある。 特に、この効果は、ワルファリンまたはジアゼパムとフルピルチンとの同時投与によって表すことができる。

フルピルチンとクマリン誘導体の同時投与では、タイムリーにクマリンの用量を補正するために、プロトロンビン指数を定期的に監視することが推奨される。 他の抗凝固剤または抗血小板剤（アセチルサリチル酸を含む）との相互作用に関するデータはない。 肝臓で代謝される薬物とフルピルチンを同時に使用することにより、肝酵素のレベルの定期的なモニタリングが必要とされる。 フルピルチンとパラセタモールとカルバマゼピンを含む薬物の併用は避けるべきである。

投与と投与

内部は、液体ではなく、少量の液体（好ましくは水）を絞る。 可能であれば、薬は直立姿勢で服用されます。

例外的な場合には、薬物Katadolon（登録商標）のカプセルを、カプセル内の内容物のみをプローブの内側/外側に開いて取り出すことができる。 カプセルの内容物を摂取するときは、バナナなどの食べ物を食べて苦味を中和することをお勧めします。

100 mg（1キャップ）を1日3〜4回、等間隔で投与してください。 表現された痛みで - 1日3回200 mg（2キャップ）。 最大一日量は600mg（6匹）です。

用量は、痛みの強さおよび薬物の個々の耐性に応じて選択される。 可能な限り最短時間で最低有効線量を使用する。 治療期間は2週間を超えてはならない。

65歳以上の高齢者：治療開始時、朝と夕に1日2回100mg（1キャップ）を塗布する。

重度の腎不全または低アルブミン血症の患者：血漿中のクレアチニンの濃度をモニターする必要があります。 最大一日量は300 mgを超えてはならない（3キャップ）。 高用量で薬物を使用する必要がある場合、患者は医師の監督の下にいるべきである。

軽度および中等度の腎機能不全の患者：血漿中のクレアチニン濃度を監視し、用量調整は必要ない。

過剰摂取

自殺企図の過剰摂取の1例の報告があります。 同時に、5gのフルピルチンを服用すると、吐き気、頻脈、衰弱、涙、混乱、意識喪失、口腔粘膜の乾燥などの症状を引き起こした。

嘔吐や強制的な利尿、活性炭の受け入れ、電解質の導入後、健康状態は6〜12時間で回復した。 生命にかかわる条件は報告されていない。

過剰摂取や中毒の徴候がある場合は、中枢神経系の障害の発生の可能性、肝臓の代謝異常の増強タイプによる肝毒性の発現に留意すべきである。

治療：症候性。 薬物の特定の解毒剤は不明である。

特別な指示

他の鎮痛薬（例えば、NSAIDsまたは軽オピオイド薬）による治療が禁忌である場合は、Katadolon®製剤を使用するべきである。

腎機能障害を有する患者では、血漿中のクレアチニンの濃度をモニターすべきである。

65歳以上の患者、または腎不全または低アルブミン血症の重症徴候を有する患者は、用量調整が必要です。

Katadolon®による治療中、週1回、肝機能をモニターする必要があります。フルピルチンを使用すると、肝臓のトランスアミナーゼ活性の増加、肝炎および肝不全が起こることがあります。 肝臓検査の結果が標準から逸脱している場合、または肝臓損傷を示す臨床症状がある場合、Katadolon®薬の使用を中止する必要があります。 肝炎の症状（食欲不振、吐き気、嘔吐、胃痛、疲労、黒ずんだ尿道、黄疸、そう痒など）に注意を払う必要があります。 これらの症状が現れる場合は、Katadolon®の使用を中止し、医師に相談してください。

フルピルチンの治療では、尿中ビリルビン、ウロビリノーゲンおよびタンパク質の診断ストリップによる試験の偽陽性反応が可能である。 同様の反応が、血漿中のビリルビン濃度の定量的測定によって可能である。

高用量で薬物を適用する場合、場合によっては、尿の色を緑色にすることができ、これは病理学的な臨床徴候ではない。

車両の運転能力と機械の使用能力に影響を与えます。 Kadadolon®の薬を使用する場合、注意や集中力に影響を与える眠気やめまいが発症する可能性があるため、乗り物の運転や制御メカニズムを控えてください。 同時にアルコールを使用するときは、これを覚えておくことが特に重要です。

問題の形式

カプセル、100mg。 PVC /アルミ箔のブリスターで、10個。 1枚、3枚、または5枚のブリスターが段ボールの束に入っています。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

保管条件

25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

棚の寿命

5年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。