使用のための指示：Irbesartan Canon

剤形：錠剤

活性物質：イルベサルタン

ATX

C09CA04イルベサルタン

薬理学グループ

アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト[アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト（AT1-サブタイプ）]

組成

錠剤 - 1つのテーブル。

活性物質：イルベサルタン150/300 mg

補助物質：アルファ化デンプン - 51/102 mg; クロスカルメロースナトリウム（インペロシス） - 12 / 24mg; ラクトース一水和物（砂糖ミルク） - 44 / 88mg; ステアリン酸マグネシウム - 2 / 4mg; ポビドンK30 - 10/20mg; タルク - 3 / 6mg; MCC - 28/56 mg

剤形の説明

錠剤は、白色またはほぼ白色の色、丸い、両凸形であり、危険性がある。

わずかな大理石模様を許した。

薬理学的効果

行動様式 - 抗高血圧症。

薬力学

イルベサルタンは、アンジオテンシンII受容体（AT1型）の選択的アンタゴニストである。 それは、アンジオテンシンIIの供給源または経路にかかわらず、AT1受容体が介在するアンギオテンシンIIの生理学的に有意な全ての作用を遮断する。 アンギオテンシンII受容体（AT1）に対する選択的拮抗作用は、レニンおよびアンギオテンシンIIの血漿濃度の上昇およびアルドステロンの血漿濃度の低下をもたらす。 通常、血清カリウム濃度は、イルベサルタンを推奨用量で服用した場合、大きく変化しない。 イルベサルタンは、アンジオテンシンIIの合成に関与する酵素であり、ブラジキニンを不活性代謝物に分割するACE（キナーゼII）を阻害しない。 イルベサルタンの作用の発現のために、その代謝活性化は必要ではない。 イルベサルタンは、心拍数の変化を最小限に抑えて血圧を下げます。 一日一回300mgまでの用量で摂取すると、血圧の低下は用量依存的であるが、イルベサルタンの投与量をさらに増加させると、降圧効果の増加はわずかである。 血圧の最大低下は、1回の経口摂取後3〜6時間後に達成され、少なくとも24時間維持される。 24時間後、血圧は推奨用量をとるとDADおよびSADの最大低下の60-70％のレベルにとどまります。 24時間後に1日1回150-300 mgを服用した後（すなわち、投与間隔の終わりに）、患者の横臥または座位における血圧（SAD / dAD）は8-13 / 5-8 mmHg。 それぞれ、プラセボよりも有意に多い。

1日1回150mgの用量で薬物を服用すると、同じ用量を2回に分けて2回に分けた降圧効果が得られる。 安定した抗高血圧作用が治療の1~2週間以内に発現し、最大治療効果は治療開始後4~6週間で達成される。 薬物の回収により、禁断症状は存在しない。

Irbesartan®の有効性は、年齢や性別に依存しません。 ネグロイドレースの患者は、Irsar®（およびRAASに影響を与える他のすべての薬剤）との単独療法には弱い反応を示します。

イルベサルタンは、血清中の尿酸の濃度または腎臓による尿酸の排泄に実質的に影響しない。

薬物動態

経口投与後、イルベサルタンはよく吸収され、その絶対的生物学的利用能は約60〜80％である。 同時の食物摂取は、イルベサルタンの生物学的利用能に有意に影響しない。

血漿タンパク質との結合は約96％である。 Vdは53-93リットルです。

イルベサルタンは、グルクロン酸との酸化および結合によって肝臓で代謝され、主要代謝産物であるイルベサルタングルクロニド（約6％）を形成する。 イルベサルタンの酸化は、主にシトクロムP450の助けを借りて行われ、イボ酵素の代謝におけるアイソザイムCYP3A4の関与は重要ではない。 イルベサルタンの薬物動態学的パラメーターは、10〜600mgの用量範囲において線形で比例する。 600mg（薬物の推奨最大用量の2倍の用量）を超える用量では、イルベサルタンの動力学は非線形（吸収の減少）になる。

血漿中でのTmaxの経口投与後 - 1.5〜2時間。

総クリアランスおよび腎クリアランスは、それぞれ157-176および3-3.5ml /分である。 最終的なT1 / 2は11-15時間です。 イルベサルタンの毎日の単回投与で、血漿中のCssは3日後に達成される。

イルベサルタンおよびその代謝物は、胆汁（80％）および腎臓（20％）の両方で体内から排泄され、イルベサルタンの投与量の2％未満が腎臓によって変化しないまま排泄される。

特別な患者グループ

高血圧に苦しむ女性（男性と比較して）では、血漿中のイルベサルタンの高濃度が観察された。 しかし、T1 / 2およびイルベサルタンの蓄積に差はなかった。 女性における薬物の服用量の補正は必要ない。

高齢患者（65歳以上）におけるイルベサルタンのAUCおよびCmaxの値は、若年（18-40歳）の患者よりもわずかに高い。 高齢者の最終的なT1 / 2は大きく変化しない。 高齢患者の服用量の補正は必要ありません。

腎機能障害および血液透析。 イルベサルタンの薬物動態は大きく変化しない。 血液透析は効果がない。

肝臓機能の侵害 軽度または中等度の肝硬変を有する患者において、イルベサルタンの薬物動態パラメーターは有意に変化しない。 重度の肝不全患者の薬物動態試験は実施されなかった。

イルベサルタンキヤノンの適応症

本態性高血圧;

動脈高血圧症および2型糖尿病（併用降圧療法の一部として）における腎症。

禁忌

イルベサルタンまたは薬剤のいずれかの成分に対する過敏症;

ラクターゼ欠損、ラクトース不耐性、グルコースガラクトース吸収不良;

妊娠;

泌乳期間;

18歳までの年齢。

慎重に：低ナトリウム血症; テーブルソルトの消費の制限付きダイエット; 単一の機能する腎臓の動脈の腎動脈または狭窄の両側性狭窄; BCCの低下（下痢、嘔吐を含む）。 以前の利尿薬による治療。 腎不全; 血液透析; 腎臓移植後の状態（臨床経験の欠如）; 重度の肝不全（臨床経験の欠如）; 高カリウム血症; リチウム製剤との同時受信; 大動脈弁および僧帽弁の狭窄; 肥大型閉塞性心筋症（GOKMP）; 原発性高アルドステロン症; 慢性心不全（NYHAクラスIII-IV機能クラス）; 虚血性心疾患（CHD）および/または脳血管のアテローム性動脈硬化病変; 75歳以上の患者。

妊娠と母乳育児の応用

RAASに直接作用する薬と同様、Irbesartan®は妊娠中に使用することはできません。

アンギオテンシンII受容体アンタゴニストの使用は、妊娠の第1三半期には推奨されない。 この期間中の薬物の使用は、胎児毒性作用（腎機能の低下、低血圧、胎児骨の骨化の低下）および新生児の毒性作用（腎不全、動脈性低血圧、高カリウム血症）。 妊娠のII〜III期に薬剤を服用する場合、胎児の頭蓋骨の腎臓や骨の超音波検査を行う必要があります。

適切な代替抗高血圧治療への移行は、妊娠計画の開始前に行う必要があります。 妊娠が発生した場合は、できるだけ早くイルベサルタン®を中止する必要があります。 イルベサルタンが母乳中に排泄されているかどうかは分かっていない。

授乳中に薬を使用する必要がある場合は、母乳育児を中止する問題を解決する必要があります。

副作用

以下に列挙する有害事象の発生率の分類は、以下の項目（WHO分類）に従って決定された。 多くの場合、1/100から<1/10まで; まれに1/1000から<1/100まで; まれに1/10000から<1/1000; 個々のメッセージを含めて、<1/10000からごくまれにしかありません。

動脈性高血圧

中枢神経系の側から：しばしばめまい、疲労、無力症。

CVSから：まれな - 頻脈; まれに、顔の皮膚への血液の流れ。

呼吸器系から：まれに - 咳。

筋骨格系から：まれに - 胸の痛み。

消化器系の側面から：頻繁に吐き気や嘔吐。 まれに下痢、消化不良および/または胸やけ。

生殖器系の側面から：まれに - 性的機能不全。

検査室の指標：CKKの活動が増加することが多い（筋骨格系の臨床症状がなく、高カリウム血症がない）。

動脈性高血圧および2型糖尿病における腎症

中枢神経系の側から：しばしば、身体の位置を変えるときのめまい（横臥から立位への移行）。

CVSから：しばしば - 血圧の著しい低下、 オルソスタチン性低血圧。

筋骨格系から：しばしば関節痛、筋肉痛。

検査室の指標：非常に頻繁に - 高カリウム血症、ヘモグロビンの減少（臨床的に重要ではない）。

イルベサルタンの市販後の適用において、次のような有害事象も認められ、その頻度は確立できなかった（自発的報告による）

中枢神経系の側から：頭痛。

アレルギー反応：過敏症（皮膚発疹、蕁麻疹、血管浮腫）、白血球性脈管炎の反応。

聴覚の器官の側から：耳の騒音。

消化器系では、不快感、肝機能障害、肝炎。

筋骨格系から：関節痛、筋肉痛（いくつかのケースでは、CKの活性上昇に関連する）、筋肉痙攣。

泌尿器系の側面から：ごくまれに - 腎機能の違反（リスクのある患者の個々の腎不全症例を含む）。

重篤な副作用の発現により、治療を中止するべきである。

インタラクション

他の抗高血圧薬および利尿薬は、イルベサルタンの降圧効果を高めることができる。 イルベサルタンは、β遮断薬、長時間作用性CCBおよびチアジド利尿薬などの薬物と組み合わせて使用することができる。

高用量の利尿薬による先行治療は、イルベサルタン治療の開始時に脱水症および低血圧のリスクを増加させる可能性があります。

カリウム製剤とカリウム保有利尿剤、ならびにヘパリンとのイルベサルタンの同時使用は、血清中のカリウム含有量を増加させる可能性がある。

リチウム製剤とイルベサルタンを同時に使用することにより、潜在的にリチウム血清レベルの可逆的増加およびその毒性の増加が潜在的に可能である。 したがって、定期的に血清中のリチウムの濃度を監視することをお勧めします。

NSAIDs（COX-2の選択的阻害剤、アセチルサリチル酸（3g /日以上）および非選択的NSAIDsを含む）と同時に使用する場合、降圧効果の低下が可能である。 NSAIDとの同時使用の場合、急性腎不全および高カリウム血症（特に腎障害を有する患者）を含む腎機能障害のリスクが増大する可能性がある。 特に高齢患者では、注意して使用してください。 併用療法の開始前の患者は、BCCを回復させるとともに、治療開始前および併用療法中に定期的に腎機能をモニターする必要がある。

ヒドロクロロチアジド、ニフェジピンは、イルベサルタンの薬物動態パラメータに影響を与えない。

イルベサルタンは、主にイソ酵素CYP2C9によって代謝され、その程度はグルクロン酸化によって代謝される。 ワルファリン（アイソザイムCYP2C9の関与により代謝された）と有意な薬物動態学的および薬力学的相互作用はなかった。 イルベサルタンの薬物動態に対するリファンピシンなどのアイソザイムCYP2C9の誘導物質の影響は研究されていない。 イルベサルタンはジゴキシンの薬物動態パラメータに影響しない。

投与と投与

内部では、錠剤は全体を飲み込まれ、水で洗われます。 食物摂取量にかかわらず、1日1回服用してください。

通常、推奨初期用量および維持用量は1日1回150mgです。

BCCが低下した患者（下痢、嘔吐を含む）、低ナトリウム血症、利尿療法または塩化ナトリウム摂取または血液透析摂取制限のある食事療法を受けた患者、または75歳以上の患者の場合、Irsar®の推奨初期投与量は75mg /日（150mgの1/2錠剤）。 治療効果が不十分な場合、薬剤の用量は300mg /日に増加する。 1~2週間の間隔（300mg /日を超える）で用量をさらに増加させても、降圧効果の重症度は上昇しない。

単独療法において効果がない場合、例えば低用量の利尿薬（ヒドロクロロチアジド）を伴う他の抗高血圧薬との併用が可能である。

高血圧症および2型糖尿病患者の腎症の治療には、Irsar（登録商標）の推奨初回用量は1日1回150mgであり、治療効果が不十分であれば用量を2週間間隔で300 1日1回、腎症の治療のための好ましい支持である。

腎機能障害。 腎機能障害を有する患者では、投薬レジメンの修正は必要ない。

血液透析患者の最初の投与量は75mg /日（150mgの1/2錠）であるべきである。

肝臓機能の侵害 軽度から中等度の肝機能障害を有する患者は、用量を調整する必要はない。 肝機能の重篤な障害を有する患者の臨床経験はない。

高齢者の患者。 75歳以上の患者の治療は、75mg（150mgの1/2錠剤）の用量から始めることが推奨される。

過剰摂取

症状：血圧の著しい低下、頻脈、まれに徐脈。

治療：胃洗浄、活性炭の任命。 患者の絶え間ない監視を伴う症候的および維持療法の実施。 血液透析は効果がない。

特別な指示

水 - 電解質バランスの違反。 下痢や嘔吐、利尿剤による集中治療、食塩制限による食事療法を含むBCCの低下した患者でイルベサルタン®を使用する前に、bccを回復させ、低ナトリウム血症を排除する必要があります。症候性動脈を発症するリスクがあります低血圧、特に初回投与後。

血管新生高血圧。 腎動脈の両側の狭窄または単一の機能する腎臓の動脈の狭窄を有する患者の重度の動脈低血圧および腎不全のリスクが潜在的に増加する。

腎不全および腎臓移植。 腎不全患者の血清カリウムおよびクレアチニン値をモニターすることを推奨します。 腎臓移植後の患者におけるイルベサルタンの使用に関する臨床データはない。

動脈高血圧および腎機能障害を伴う2型糖尿病患者。 腎臓および心臓血管障害の進行を遅くすることに対するイルベサルタンの有利な効果は、異なるグループの患者において異なる程度の重症度を有する：女性およびユーロポイドレースに属さない患者では顕著ではない。

高カリウム血症。 特に腎不全および/またはCVS疾患の存在下で、カリウム、カリウム保存性利尿薬、ヘパリンとイルベサルタン製剤とを同時に服用している患者のカリウム含有量を監視することが推奨される。

大動脈および僧帽弁の狭窄、GOKMP。 いずれの血管拡張剤と同様に、イルベサルタン®は注意して使用する必要があります。

原発性高アルドステロン症。 原発性高アルドステロン症を伴うイルベサルタン（登録商標）の使用は、不便である。

その他。 血管緊張および腎機能が主にRAAS活性に依存する患者（例えば、NYHA分類によるCHF III-IV機能クラス、腎臓動脈狭窄を伴う腎臓疾患）、ACE阻害剤またはアンジオテンシン受容体アンタゴニストIIによる治療は、動脈性低血圧、高脂血症、乏尿、およびまれなケースでは急性腎不全の発症を伴う。 他の抗高血圧薬と同様に、IHD患者および/または脳血管のアテローム性動脈硬化病変における血圧の有意な低下は、心筋梗塞の発症につながり得る。 これらの患者の治療では、厳密に血圧を制御すべきである。

自動車を運転し、精神運動反応の高い割合を必要とする仕事を行う能力に影響する。 治療期間中に、自動車を運転したり、精神運動反応の集中力とスピードを高める必要がある潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。

リリースフォーム

錠剤、150mg、300mg。 表の7,10,14、または15。 PVCフィルムとアルミ箔をラッカーで印刷した箔からなる平面のセルボックス内にある。 1、2、4、8の輪郭セルパックによると、7つのタブ。 または1つ、2つ、3つ、6つの輪郭セルパック（10個の表）、または1つ、2つ、4つの輪郭セルパック（14つの表）、または1,2,4つの輪郭セルパック（15つの表）。 段ボールのパックを入れてください。

メーカー

CJSC "Canonfarma Production"、ロシア

薬局の供給条件

処方せん。

薬の保存条件Irbesartan Canon

25℃以下の温度で、元の包装に入れます。

子供の手の届かないところに保管してください。

Irbesartan Canonの薬の有効期間

2年。

パッケージに記載されている有効期限を超えて使用しないでください。