使用のための指示：イミグラン

投与形態：鼻スプレー; コーティング錠

有効物質：スマトリプタン*

ATX

N02CC01スマトリプタン

薬理学的グループ：

セロトニン作動薬

病因分類（ICD-10）は、

G43片頭痛：片頭痛の痛み。 片頭痛; 片麻痺性片頭痛; 片頭痛; 片頭痛発作; 継続的な頭痛; 半月板

G43.0オーラがない片頭痛（単純片頭痛）：片頭痛のない片頭痛

G43.1オーラを有する片頭痛[古典的片頭痛]：母斑片頭痛; 片頭痛、オーラ

組成および放出形態

コーティングでコーティングされた錠剤。

スマトリプタン（コハク酸スマトリプタンとして）50または100mg

補助物質：ラクトース一水和物; ラクトース無水物; MCC; クロスカルメロースナトリウム; ステアリン酸マグネシウム; 錠剤殻：50mgの投薬量 - OpadryピンクYS-1-1441-G; メチルヒドロキシプロピルセルロース; 二酸化チタン; トリアセチン; 酸化鉄赤; 100mgの投薬量について - Opadry white OY-S-7393; 二酸化チタン; メチルヒドロキシプロピルセルロース

ブリスター2個入り。 ボックス1ブリスターで。

鼻投与用スプレー1回分

スマトリプタン10または20 mg

補助物質：リン酸カリウム一置換; リン酸ナトリウム、二置換無水物; 硫酸; 水酸化ナトリウム; 精製水

分注装置を備えた使い捨てのバイアルでは、 ボックス1または2のボトル。

剤形の説明

50mgの錠剤：片側に「IMIGRAN」という刻印が付き、もう片方に（または一方の側でも刻印が「50」である）「50」のピンク色の楕円形の両凸錠。 錠剤サイズ：12×6.5mm。骨折では、2つの層が見える：内層（錠剤のコア）は白色またはほぼ白色である。 外層（錠剤殻）はピンク色である。

100mgの錠剤：白またはほぼ白色の楕円形の両凸タブレット。一方の面に「GLAHO」、他方の面に「IMIGRAN」という文字が刻印されています（一方の面にも、もう一方には「100」の彫刻があります）。 錠剤サイズ：12×6.5mm。 休憩時には、錠剤は白色またはほぼ白色の色をしています。

スプレー鼻：淡黄色から暗黄色の透明な液体。

特性

選択的5-HT1受容体アゴニスト（5-HT1D）。

薬理学的効果

行動様式 - 抗片頭痛。

5-HT1受容体（5-HT2-5-HT7受容体サブタイプに影響しません）との相互作用、主に脳の血管内で（その刺激は血管収縮を引き起こす）。

薬力学

動物では、スマトリプタンは、頸動脈系の血管を選択的に狭窄させるが、脳血流を変化させない。 これらの血管の拡張および/またはその壁の浮腫は、ヒトの片頭痛の主要なメカニズムであると考えられている。 さらに、スマトリプタンが三叉神経の活性を阻害することが実験的に確立されている。 これらの効果の両方は、スマトリプタンの抗片頭痛効果の根底にある可能性がある。

薬物動態

スマトリプタンは摂取後および鼻腔内投与後急速に吸収される。 摂取すると、血漿中のCmaxの70％が45分後に到達し、血漿中の100mgのCmaxで採取されると、血漿中のCmaxは平均54ng / mlである。 血漿中のCmaxの鼻腔内投与後、1〜1.5時間後に達成され、12.9ng / mlである。

摂取時の平均絶対バイオアベイラビリティは、全身前代謝および不完全吸収のために14％である。 全身前代謝のために、鼻腔内使用の平均絶対バイオアベイラビリティは、n-to-c投与のそれの15.8％である。 肝機能障害を有する患者では、プリシステムクリアランスの減少の結果として、血漿中のスマトリプタンの増加が予想されるはずである。

血漿タンパク質への結合の程度は小さい（14〜21％）、平均の分布容積は170リットル、T1 / 2は約2時間である。 総血漿Clは平均1160ml /分であり、腎C1は260ml /分であり、腎臓外のクリアランスは総地上クリアランスの約80％である。

青年（12-17歳）では、平均血漿Cmaxは13.9ng / mlであり、平均T1 / 2は約2時間である。 過体重の青少年では、クリアランスと薬物分布の量が増加しており、スマトリプタンの曝露がより高い。

スマトリプタンを除去する主なメカニズムは酸化代謝であり、これはMAOタイプA酵素の作用下で行われる。 主代謝産物、スマトリプタンのインドール酢酸類似体は、尿中で主に排泄され、遊離酸およびグルクロニドコンジュゲートの形態である。 この代謝産物は、5-HT1受容体または5-HT2受容体に対して活性を有しない。 マイナーな代謝物は同定されていません。 片頭痛発作は、口腔または鼻腔内に採取されたスマトリプタンの薬物動態に重大な影響を及ぼさないようである。

臨床薬理学

臨床効果は、鼻腔内投与後100mgおよび15分の用量で薬物の経口投与の30分後に観察される。

準備の表示イミグラン

片頭痛発作の抑制（オーラの有無）。

禁忌

過敏症; 片麻痺、基底麻痺および眼球麻痺状態の片頭痛; 心筋梗塞（覚醒時を含む）; IHDまたはその存在の疑い。 プリンツメタルの狭心症; 末梢血管疾患; 脳循環の一時的な障害（異常を含む）; 脳卒中（覚醒時を含む）; 制御されない動脈性高血圧; 肝臓および/または腎機能の重篤な障害; イーグルアミンまたはその誘導体（メチシジンを含む）の同時投与、ならびにMAO阻害剤の同時投与および離脱後2週間までの期間。

注意：てんかん（けいれん発作の閾値の低下を伴う症状を含む）、動脈性高血圧（管理）、妊娠、授乳、18歳未満の年齢（安全性と有効性が確立されていない）、65歳以上。

妊娠中および 授乳中の アプリケーション

妊娠中の女性イミグランは、母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ処方することができる。 スマトリプタンを服用してから24時間母乳を避けてください。

副作用

一般的な症状：痛み、チクチク、発熱、圧迫感または重症（これらの症状は通常は一過性ですが、胸や喉を含む身体のどこでも激しいことがあります）、まばたき、めまい、または疲労、眠気（通常軽度または中等度および一時的）。

心血管系から：動脈低血圧、徐脈、頻脈（心室を含む）、動悸、血圧の一時的な上昇（スマトリプタンを服用した直後に観察される）。 心調律障害（細動の時点まで）、虚血性タイプの心電図の一時的な変化、心筋梗塞、冠状動脈攣縮のまれな報告があります。 レイノー症候群が発症することもあります。

胃腸管から：いくつかの患者において吐き気および嘔吐が認められた（これらの副作用とスマトリプタンとの関連はなかった）。 肝酵素の活性のわずかな増加、嚥下障害、腹部の不快感; まれに虚血性大腸炎である。

中枢神経系と視覚器の側面から：スマトリプタンを服用した後の痙攣発作の報告はまれである。 多くの場合において、発作の病歴を有する患者または発作の発症に敏感な状態でそれらが観察された。 素因のある患者の一部では、明らかにされなかった。 時にはイミグランを服用した後に、複視、ちらつき、目、眼振、暗点、視力の低下がみられた。 非常にまれに視力の部分的な一過性の損失を開発しました。 しかし、視覚障害は片頭痛の発作と関連している可能性があることに留意すべきである。

過敏症の反応：皮膚症状（発疹、蕁麻疹、かゆみ、紅斑）; まれなケース - アナフィラキシー。

局所徴候（スプレー塗布）：鼻腔または咽頭、鼻血における一時的な刺激または灼熱感。

インタラクション

スマトリプタンとプロプラノロール、フルナリシン、ピソチフェンおよびエチルアルコールとの相互作用は認められなかった。 エルゴタミンとの同時投与では、長期にわたる血管痙攣が認められた（スマトリタミンは、エルゴタミンを含む薬物を服用してから24時間以内に処方することができ、エルゴタミンを含む製剤はスマトリプタンを服用してから6時間以内に処方することができる）。 おそらく、スマトリプタンとMAO阻害剤との相互作用は、それらの同時適用において禁忌である。

選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）の群からのスマトリプタンおよび薬物の同時投与後の患者における弱点、過度拒絶反応および調整障害の発生に関する別の報告がある。スマトリプタンとSSRIを同時に投与する場合、患者の状態を注意深く監視する必要があります。

投与と投与

内部、鼻腔内。 イミグランは、片頭痛発作の発症後できるだけ早く使用することが推奨されていますが、発作のどの段階でも同じ効果があります。

錠剤は全体を飲み込み、水で洗い流します。成人：推奨用量は1錠50mgです（一部の患者では100mg以上の用量が必要な場合があります）。

鼻腔内、成人（18歳以上） - 鼻の半分にスプレーの形で20mg（1回投与）の離旋術。 スマトリプタンおよび片頭痛発作の強さおよび臨床症状の吸収は、異なる患者だけでなく、同じ患者でも異なることがあるので、10mgの用量が効果的であり得ることを留意すべきである。

片頭痛の症状が消失せず、イミグランの最初の服用後に減少しない場合（投与方法にかかわらず）、2回目の服用は同じ攻撃を止めるべきではない。 しかし、イミグランは、その後の片頭痛発作を止めるために使用することができます。 最初の投与後に患者の気分が良くなり、症状が再開した場合、次の24時間以内に2回目の投与を行うことができます。Imigranの最大用量は、24時間（摂取）の場合は300mgを超えてはならず、20mgのImigran（鼻腔内適用の場合）の2回の用量を超えてはなりません。

過剰摂取

イミグランを400mg以上、またはSCを16mgの用量で、またはイミグランを40gの用量で鼻腔内に1回投与しても、上記以外の副作用は生じなかった。

治療：必要ならば、少なくとも10時間、患者のモニタリング - 標準的な維持療法。 血漿中のスマトリプタンの濃度に対する血液透析または腹膜透析の影響に関するデータはない。

予防措置

移民は予防目的では使用できません。 診断が疑わしい場合にのみ、薬剤を処方する必要があります。 他の抗片頭痛薬の使用と同様に、以前に同定されていない片頭痛の患者または異型性片頭痛の患者にイミグランを処方する場合、他の潜在的に重篤な神経学的状態は除外すべきである。 片頭痛の患者では、特定の脳血管障害（例えば、脳卒中または一過性脳血流障害）のリスクが高まることに留意すべきである。

スマトリプタンは、心臓血管疾患を除外するための事前の検査なしに、心疾患が疑われる患者に処方されるべきではない。 このような患者には、閉経後の女性、40歳以上の男性、およびIHD発症の危険因子を有する患者が含まれる。 この検査では、一部の患者では必ずしも心疾患の同定が可能とは限りませんが、非常にまれなケースでは、心臓血管系からの副作用が生じます。 スマトリプタンを服用した後、首に広がることがある一時的な強烈な痛みや狭窄が起こることがあります。 これらの症状がCHDの症状であると信じる理由がある場合は、適切な診断検査を行う必要があります。

スマトリプタンをコントロールしている患者は注意して投与すべきである。 場合によっては、血圧および末梢血管抵抗の一時的な増加が観察された。

SSRI群の薬物を同時に処方する場合、患者の状態を注意深く監視する必要があります。

このような疾患を有する患者のスマトリプタンには、この薬物の吸収、代謝または排泄（例えば、腎機能または肝機能の障害）を有意に変化させる可能性があることに注意すべきである。 てんかんの病歴または脳への構造的損傷を有する患者に注意を払わなければならず、これは痙攣の準備の閾値を低下させる。

スルホンアミドに対する過敏症の患者において、スマトリプタンの投与は、皮膚症状からアナフィラキシーまでの範囲のアレルギー反応を引き起こす可能性がある。 交差感受性に関するデータは限られているが、そのような患者にスマトリプタンを割り当てる際には注意が必要である。

高齢患者（65歳以上）におけるイミグランの臨床経験は限られている。 高齢者および若年患者におけるスマトリプタンの薬物動態には有意差はないが、65歳以上の患者にイミグランを投与することは推奨されていない。

片頭痛の患者では、病気そのものとImigranの使用の両方に関連した眠気があるかもしれないので、移動するメカニズムを運転して作業するときは特に注意する必要があります。

Imigranの推奨用量を超えないでください。

メーカー

Glaxo Operations United Kingdom Ltd、英国（錠剤）。

GlaxoSmithKline SpA、Italy（鼻スプレー）。

薬剤イミグランの保存条件

30℃未満の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬物イミグランの賞味期限

コーティングされた錠剤は、50mg〜4年。

コーティングされた錠剤は100mg〜4年。

鼻スプレー10mg /回 - 3年。

鼻スプレー20 mg /回 - 3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。