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指示

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使用のための指示:Guanfacine(Guanfacinum)

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化学的合理的名称: N-(アミノイミノメチル)-2,6-ジクロロベンゼン(一塩酸塩として)

薬物療法群:

交感神経薬

病因分類(ICD-10)は、

I10必須(原発性)高血圧

高血圧、急性高血圧、血液循環の高血圧障害、高血圧、動脈性高血圧症、動脈性高血圧症、高血圧の本態性高血圧、本態性高血圧、本態性高血圧症、本態性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症の増悪、一過性高血圧、孤立性収縮期高血圧

I15二次性高血圧

高血圧症、高血圧症、高血圧症、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、悪性高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、糖尿病の合併症、高血圧症の増悪、一過性高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、腎血管性高血圧症、高血圧症候群、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、腎血管性高血圧症、

CodeCAS 29110-47-2

グアファシンの特徴物質

抗高血圧薬(中枢アルファ2アゴニスト)。 グアファシン塩酸塩 - 白色またはほぼ白色の粉末。 それは水およびエタノールに可溶性であり、アセトンにはわずかに溶ける。 分子量282.56。

グアファシンの薬 理学的作用
低血圧、αアドレナリン模倣薬。

それは中心のα2-アドレナリン作動性受容体を刺激し、それによって心臓血管の自律神経系の中心にある血管運動中心の交感神経インパルスを減少させる。 それは心拍出量を減らし、末梢血管抵抗を減少させ、悲しみと父を減少させ、心拍数をわずかに低下させる。 血漿レニン活性は低下する。 単回用量guanfatsinaを使用することにより、2および4mgは成長ホルモンの分泌を刺激する(このような効果の長期使用は観察されない)。 それは鎮静および鎮痛特性を有する。 それは、アヘン剤およびアルコール離脱の体細胞栄養徴候を停止させる。 オピオイド離脱症候群(ヘロインの相殺)の効能、ならびに妊婦の高血圧症の治療の証拠がある。

迅速かつ完全に消化管から吸収され、バイオアベイラビリティーは約80%です。 中程度のタンパク質結合(70%、赤血球の50%)。 血漿中のCmaxは投与後1〜4時間(平均2.6時間)以内に達成された。 血液中の平衡濃度は4日以内に達成される。 それは肝臓で代謝される。 分布容積は6.3 l / kgである。 正常な腎機能を有する患者では、T1 / 2 - 。 13〜14歳の若い患者では約17時間(10〜30時間)、尿からは約40%変化しない。 透析中に少量(2.4%)が表示されます。

グアファシンの適応症
動脈性高血圧。

グアファシンの禁忌

過敏症、低血圧、AVブロックIIおよびIII度、最近の心筋梗塞、徐脈、うつ病、三環系抗うつ薬の併用。

制限が適用されます

末梢動脈疾患、洞静脈瘤、慢性肝機能不全、18歳(失明の有効性と安全性に関するデータ)を守るために、麻薬中毒、冠動脈機能不全、脳性アテローム性動脈硬化症、

妊娠と授乳

MRDCHよりも70倍および20倍高い用量のラットおよびウサギでの実験では、グアンファシナによる胎児への悪影響が確認されている。

期待される治療効果が胎児への潜在的リスクを上回る場合(妊娠の適切で十分に管理された研究は実施されない)、妊娠が可能な場合。

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - B.

グアファシンは授乳中のラットのミルクに浸透します。 女性の母乳中のグアファファシンが不明かどうかを調べるが、関連する問題が報告されている。

グアファシンの副作用

神経系および感覚器官から:眠気/不眠症、頭痛、めまい、異常な疲労または衰弱、錯乱、うつ病、結膜炎。

心血管系および血液(血液、止血):起立性低血圧、徐脈。

消化管から:口渇、吐き気または嘔吐、便秘。

その他:発汗の増加、鼻の鬱血、体液貯留; レイノー症候群、アレルギー反応、リビドー症候群および/または効能の低下に類似している。

インタラクション

Sympathomimeticsと非選択的なアルファブロッカー(フェントラミン、塩酸ヨヒンビン)は、利尿薬、ベータブロッカー、末梢血管拡張薬の効果を弱める。 ベータブロッカー(内因性交感神経活性を有する薬物を除く)と組み合わせて、徐脈のリスクを増加させる。 同時に、NSAID、特にインドメタシンを用いると、抗高血圧活性がグアファファチナを弱めることがある(インドメタシンおよびおそらく他のNSAIDは、腎臓におけるPG合成を抑制するおよび/またはナトリウムおよび液体保持を引き起こす降圧効果の発現を妨げる可能性がある)。 エストロゲンとの共同適用では、血圧が上昇することがあります(エストロゲンは体液貯留を引き起こします)。 中枢神経系の鬱病を引き起こすアルコールまたは薬物の同時使用により、CNSうつ病の相互補強が可能となる。

過剰摂取

症状:息切れ、めまいや失神、心拍数の低下、異常な疲労や衰弱、意識障害、虚脱などがあります。

治療:胃洗浄、対症療法。

投与経路

内部。

予防措置

治療中は、定期的に血圧を監視する時間間隔で行わなければなりません。 離脱症候群(交感神経活動亢進の徴候および症状)の可能性のある発症の中止後2〜7日後。 治療中、尿中のカテコールアミンおよびバニリルマンデル酸の濃度を低下させることができるが、薬物の突然のキャンセルは増加し得る。 血漿中の成長ホルモンの含有量は、分泌の刺激のために一時的に上昇する可能性があるが、長期間の使用では、長期間のズームはマークされない。

高齢の患者は、低血圧および鎮静剤guanfatsinaの作用に対してより敏感である可能性があることに留意してください。 所望の効果の達成を確実にするために、両方のNSAID、特にインドメタシンを使用する患者については、それを注意深く監視すべきである。

体重や食事(特に塩分摂取量)をコントロールする必要があるかもしれません。 血圧低下が24時間維持されない場合、分割投与量をより効果的に使用することができますが、これにより副作用の可能性が高まります。 日中の眠気を減らすために、就寝時に薬を飲む必要があります。

アプリケーションguanfatsinaは、虫歯、歯周病組織、口腔カンジダ症および口内の不快な感覚の発生に寄与する唾液分泌の減少/抑制につながる可能性がある。

治療中は注意を要する反応や反応の速さなど、エタノールの使用を避けるべきである。

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