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使用のための指示:ゲストデン+エチニルエストラジオール(Gestodenum + Aethinyloestradiolum

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薬理学グループ

エストロゲン、ゲスタゲン; それらのホモログおよびアンタゴニストの組み合わせ

病理分類(ICD-10)

N94.6月経困難症

月経中の痛み、月経中の痛み、月経中の痛み、月経中の痛み、痛みを伴う月経不順、腹痛、アルゴメリア、痛みの平滑筋痙攣、平滑筋の痛み(腎臓および胆道疝痛、腸のけいれん、月経困難症) (腎臓および胆道疝痛、腸の痙攣、月経困難症)、Disalgomenoreya、月経困難症、(月経困難症)、月経異常、月経障害、月経困難症、月経困難症、月経周期の違反、月経不順、Prolaktinzavisimoeの滑らかな筋肉の痛みの痙攣月経障害、月経困難症、内臓の平滑筋の痛み痙攣、痙攣性月経困難症、原発性脱髄疾患

Z30避妊薬の使用を監視する

ホルモン避妊、避妊、妊娠防止、望ましくない妊娠の予防、避妊の子宮内膜症、アンドロゲン化現象を伴う女性の避妊、子宮内装置の設置および除去、妊娠の予防避妊)

物質の特性ゲストデン+エチニルエストラジオール

組み合わせゲスターゲン+エストロゲン。

薬理学

薬理学的作用は、エストロゲン - ジェスタジェニック、避妊薬である。

薬力学

コンビネーションゲストデン+エチニルエストラジオール - 低用量単相COC。

ゲストデン+エチニルエストラジオールの組み合わせは性腺刺激ホルモンの分泌を阻害する。 毛包の成熟を阻害する; 排卵のプロセスを妨げる。 子宮内膜の胚盤胞への感受性を低下させ、子宮頸管の分泌の粘性を増加させ、精子を子宮腔に浸透させることが困難になる。

COCを服用している女性では、周期がより規則的になり、月経出血の痛みおよび強度が低下し、鉄欠乏性貧血の発症の危険因子の1つが減少する。 高含量のエチニルエストラジオール(50μg)でCOCを摂取すると、卵巣癌および子宮内膜癌を発症する危険性が減少する。 エチニルエストラジオールの含有量が低いCOC製剤についてこの薬理学的効果を確認するデータはない。

正確に使用すると、Perlの指数(避妊薬の使用期間中の100人の女性の妊娠の頻度を反映する指標)は<1です。 組み合わせが見付からない、またはアプリケーションが間違っていると、Pearlインデックスが増加することがあります。

薬物動態

ゲストーデン

吸引 。 経口投与後、ゲストデンは迅速かつ完全に吸収される。 血漿中のCmaxは約4ng / mlであり、約1時間後に到達する。 バイオアベイラビリティは約99%である。

配布 。 ゲストデンは、血漿アルブミンおよびGSHG(グロブリン結合性性ホルモン)に結合する。 遊離形態では、血漿中の総濃度のわずか1〜2%が見出され、約50〜70%がSHBGと特異的に関連する。 SHBGのエチニルエストラジオール合成による誘導は、ゲストデンの血漿タンパク質への結合に影響を及ぼす。 ゲストデンの平均見掛けVd(分布体積)は0.7 l / kgである。

代謝。 ゲストデンはほぼ完全に代謝される。 血漿からのクリアランスは約0.8ml /分/ kgである。

排泄。 血漿中のゲストデン(Gestodene)濃度の2相減少があり、終期相のT1 / 2は12-15時間である。 未修正のゲストデンは排泄されません。 それは腎臓と腸を介して代謝物として約6:4の比でT1 / 2約24時間に排出される。

Css。 ゲストデンの薬物動態は、血漿中のSHBGの濃度によって影響される。 組み合わせの毎日の投与の結果、血漿中の物質の濃度は、避妊サイクルの後半の間に4倍増加する。

エチニルエストラジオール

吸引 。 摂取後、エチニルエストラジオールは消化管(胃腸管)から迅速かつ完全に吸収されます。 約82pg / mlの血漿中Cmaxが1.4時間で達成される。 絶対的バイオアベイラビリティは、肝臓を通過する最初の効果のために平均して45%である。

配布 。 エチニルエストラジオールは非特異的であるが、血漿アルブミン(約98%)に強固に結合し、血漿中のSHBGの濃度の増加を誘導する。 見かけのVdは約5l / kgである。

代謝。 エチニルエストラジオールは、小腸の粘膜および肝臓の両方において前系抱合を受ける。 代謝の主な経路は芳香族ヒドロキシル化である。 血漿からのクリアランスは約5ml /分/ kgである。

排泄。 血漿中の濃度の二相の減少がある。第一相はT1 / 2約1時間、第二 - 約10-20時間で特徴づけられる。 身体から変わらず排泄されない。 それは、腎臓および腸からの代謝産物として、4時間6分のT1 / 2で約24時間排泄される。

Css(平衡濃度)。 コンビネーションを受け取ってから約1週間後に届きます。

ゲストデン+エチニルエストラジオールの適用

経口避妊。

禁忌

他のCOCと同様に、ゲストデン+エチニルエストラジオールの併用は、以下に列挙される疾患/状態/危険因子のいずれかの存在下では禁忌である。 いずれかが併用の背景に対して起こる場合、その投与は直ちに停止すべきである:血栓(静脈および動脈); 血栓塞栓症は現在または救命(深部静脈血栓症、深部静脈血栓性静脈炎、肺塞栓症、心筋梗塞を含む);脳血管障害(出血性および虚血性); 血栓症(一過性の虚血性発作、狭心症を含む)に先行して現状または不調症状態; 静脈血栓症または動脈血栓症のリスクが高い(「予防措置」を参照)。 活性化プロテインCに対する耐性を含む、静脈血栓症または動脈血栓症の素因がある素因; 高ホモシステイン血症; アンチトロンビンIIIの欠乏; プロテインC欠損; プロテインSの欠損; 抗リン脂質抗体(カルジオリピンに対する抗体、ループス抗凝固剤); 制御されない動脈性高血圧; 重度の異脂肪血症; 現在または覚醒時に限局性神経症状を伴う片頭痛; 血管合併症を伴う真性糖尿病; 現在または覚醒時に重度の高トリグリセリド血症を伴う膵炎; 肝不全; 重度の急性または慢性肝疾患(機能性肝臓サンプルのパラメータの正常化前); 現時点では肝腫瘍(良性または悪性)または不眠症; 同定されたホルモン依存性悪性疾患(性器または乳腺を含む)またはそれらの疑いがある。 原因不明の膣からの出血; 組み合わせ成分のいずれかに対する過敏症; 妊娠または疑い。 母乳育児の期間。

使用の制限

COCを使用する潜在的リスクおよび期待される利益は、以下の疾患/状態または危険因子の存在下で注意深く検討する必要があります:血栓症および血栓塞栓症の危険因子 - 血栓症、心筋梗塞または若年時の脳循環障害次のいずれかの親族に 体重増加(BMIが25以上30kg / m 2未満); 異脂肪血症; 制御された動脈性高血圧; 片頭痛(限局性神経学的症状を伴わない); 心臓弁の単純な疾患; 心臓のリズム障害。 喫煙; 癌、血管合併症のない真性糖尿病、全身性エリテマトーデス、溶血性尿毒症症候群、クローン病および潰瘍性大腸炎、鎌状赤血球貧血、表在静脈静脈炎の末梢循環障害が注目される他の疾患; 抗凝固剤による治療; 高トリグリセリド血症; 機能性肝臓サンプルの正常な指標を用いて、歴史における軽度および中等度の重症の肝疾患; 妊娠中または性ホルモンの以前の投与の背景(例えば、胆汁うっ滞および/または胆汁うっ滞、胆嚢疾患、聴覚障害を伴う耳石症、ポルフィリン症、妊娠中のヘルペス、シデナム舞踏病に関連する痒みなど) うつ病; てんかん; 腎機能障害; 産後期間; 遺伝性血管浮腫を有する女性では、外因性エストロゲンは血管浮腫の症状を引き起こすか、悪化させる可能性があります。

妊娠と泌乳

FDAによる胎児の行動カテゴリーはXです。

ジェストデン+エチニルエストラジオールの併用は、妊娠中および授乳中に禁忌である。 組み合わせの適用中の妊娠の場合、さらなる受付を直ちに停止する必要があります。 しかし、多くの疫学研究では、妊娠前にCOCを受けた母親から生まれた子どもの先天性奇形や、妊娠初期に無作為にKOCを与えた場合の催奇形性のリスクは明らかにされていない。

他のCOCsと同様に、ゲストデン+エチニルエストラジオールの組み合わせは、母乳の量を減らし、その組成を変えることができるので、授乳中の組み合わせは禁忌である。 少量の性ホルモンおよび/またはその代謝産物が母乳中に排泄され得る。

副作用

副作用の発生率を決定するために、組み合わせは以下のように分類される:非常に頻繁に(≧1/10); 頻繁に(≥1/100、<1/10); まれに(1/1000、<1/100); まれに(≧1/10000、<1/1000); ごくまれに(1 / 10,000以上)。

免疫システムから:めったに - 過敏症、アレルギー反応。

代謝と栄養の面から:まれに - 体液貯留。

精神の側面から:頻繁に - 気分の低下、気分の揺れ; 頻度の低い - リビドーの減少。 まれにリビドーが増えました。

神経系から:頻繁に頭痛; まれに - 片頭痛。

血管の側から:まれに - 静脈および動脈の血栓塞栓合併症1。

ビジョンの器官の側面から:まれに - コンタクトレンズ(服用時の不快感)に対する不耐性、視力障害。

消化管(胃腸管)から:頻繁に - 悪心、腹部の痛み; まれに - 嘔吐、下痢。

性器と胸部から2:しばしば - 乳腺の痛み、乳腺の充血、非周期的なスポッティングスポッティング、 まれに、乳腺の肥大; まれに生殖器から排出され、乳腺から排出されます。

皮膚および皮下組織から:まれに - 発疹、蕁麻疹; まれに紅斑、多形性紅斑。

一般的な障害:しばしば体重増加; まれに - 腫れます。 まれに - 体重減少。

1 COCを受けた女性のグループを対象とした疫学研究に基づく集団頻度。

末梢の深部静脈血栓症の閉塞および血栓症/肺血管閉塞、血栓症、塞栓症および梗塞/心筋梗塞/脳梗塞および脳卒中の合併した非侵襲性の出血としての静脈および動脈の血栓塞栓事象。

2Bは、市販後の研究では、頻度を推定することができなかった以下の有害事象を報告している:出血の非存在、月経鼻腔出血量の減少、併用薬物の中止後の無月経。

COC(「禁忌」、「予防措置」を参照)の投与と関連していると思われる症状の発現頻度が非常に低い、または遅れている以下の望ましくない現象が以下に列挙される。

腫瘍

- COC(併用経口避妊薬)を使用している女性では、乳癌の検出率はごくわずかです。 乳がんは40歳未満の女性ではまれであるため、COCを使用している女性におけるがんの発生率の上昇は、乳がんの全リスクと関連して重要ではありません。 COCの使用との因果関係は特定されていない。

- 肝腫瘍(良性および悪性)。

他の州

- 高トリグリセリド血症(COCによる膵炎発症リスクの増加)

- 血圧の上昇。

- COCの使用とのコミュニケーションが否定できない状態の発症および悪化:胆汁うっ滞に関連する黄疸および/または掻痒; 胆石の形成; ポルフィリア; 全身性エリテマトーデス; 溶血性尿毒症症候群; 舞踏病; 妊娠中のヘルペス; 耳硬化症に伴う聴力損失;

- 遺伝性血管浮腫を有する女性では、外因性エストロゲンは血管浮腫の症状を引き起こすか、悪化させる可能性があります。

- 肝機能の違反;

- グルコース耐性の障害または末梢インスリン抵抗性への影響;

- クローン病、潰瘍性大腸炎;

- クロアズマ。

インタラクション

他の薬物(薬物)(ミクロソームの肝臓酵素の誘導物質)との相互作用により、経口避妊および/または避妊効果を低下させることにより、ブレークスルー出血が起こることがある(「相互作用」参照)。

インタラクション

ゲストデン+エチニルエストラジオールの組み合わせに対する他の薬剤の効果

肝臓シトクロムP450のミクロソーム酵素系を誘導する薬物との相互作用が可能であり、性ホルモンのクリアランスが増加し、非周期的な子宮出血および/または避妊効果が低下する可能性がある。

(ミクロソームの肝臓酵素の誘導による効率の減弱):バルビツール酸、ボセンタン、カルバマゼピン、フェニトイン、プリミドン、リファンピシン; エイズ薬 - リトナビル、ネビラピン、エファビレンツ、およびおそらくオキシカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビンおよびセントジョンズワートを含む薬物。

ゲストデン+エチニルエストラジオールの併用が完了した場合は、通常の中断なしに、Gestodene + Ethinylestradiolの新しい組み合わせを開始してから、インダクタを使用することをお勧めします。

ミクロソームの肝臓酵素の誘導剤が短期間に適用される場合

ゲストデン+エチニルエストラジオールの併用に加えてミクロソーム酵素の誘導薬で治療を受けている女性は、一時的に避妊の障壁法を使用するか、別の非ホルモン性避妊法を選択することをお勧めします。 避妊の障壁方法(子宮内装置またはコンドーム)は、併用する資金の服用期間中および撤退後28日間、使用する必要があります。

ミクロソームの肝酵素の手段誘導物質が長い間使用されている場合

ミクロソーム酵素の誘発剤で長期間治療を受けた女性は、より確実な避妊効果を提供するために非ホルモン療法の使用を検討することが推奨される。

LSの組合せのクリアランスに異なる効果を有するGestodene + ethinyl estradiol

ゲストデンエチニルエストラジオール+多くのHIVプロテアーゼ阻害剤(ヒト免疫不全ウイルス)またはC型肝炎ウイルスおよびNNRTIの組み合わせと組み合わせると、血漿中のエストロゲンまたはプロゲストゲンの濃度を増減することができます。 場合によっては、そのような効果は臨床的に有意であり得る。 したがって、これらの薬剤を使用する前に、まず、Gestodene + ethinyl estradiolの併用との相互作用の可能性を検討し、疑わしい場合には女性がバリアー避妊薬を追加使用することを推奨する必要があります。

エチニルエストラジオールゲストデン+ペランバムム、ベムラフェニブ、ダブラフェニボム、モダフィニルまたはルフィナミドムとの併用が、性ホルモンの代謝を促進させることによる避妊効果の可能性を減らすはずです。 救済の併用投与中および終了後2〜6ヶ月間、追加の避妊方法(子宮内装置またはコンドーム)を使用することを推奨します。

組合せのクリアランスを減少させる薬物ゲストデン+エチニルエストラジオール(ミクロソーム肝臓酵素の阻害剤)

(例えば、イトラコナゾール、ボリコナゾール、フルコナゾール)、ベラパミル、マクロライド(例えば、クラリスロマイシン、エリスロマイシン)、ジルチアゼムおよびグレープフルーツジュースなどのCYP3A4は、エストロゲンまたはプロゲストゲンまたは両方の血漿濃度を上昇させる可能性がある。

0.035mgのエチニルエストラジオールを含有するCOCと一緒に採取した場合、etorikoksibを60および120mg /日の用量で使用すると、血漿中のエチニルエストラジオールの濃度はそれぞれ1.4倍および1.6倍上昇する。 エトリコキシムとの同時投与のために適切なCOCを選択する場合、エチニルエストラジオールの濃度のこの増加が考慮されるべきである。 このような相互作用は、エチニルエストラジオールの暴露の増加による血栓塞栓症の頻度の増加をもたらす可能性がある。

血漿中のエチニルエストラジオール濃度の減少が観察されるが、抗生物質治療の間、リファンピシンおよびグリセオフルビンを除いて、腸内の微生物叢の変化による特定の抗生物質(例えば、ペニシリンおよびテトラサイクリン)撤退7日後の避妊。

NSAIDs(非ステロイド系抗炎症薬)は、Gestodene + Ethinyl estradiolの組み合わせの有効性を低下させます。

併用剤の効果他の薬剤に対するゲストデン+エチニルエストラジオール

ゲストデン+エチニルエストラジオールの組み合わせは、例えばシクロスポリンを増加させる(ラモトリジン)を減少させるなど、血漿および組織濃度の変化を引き起こす他の薬物の代謝に影響を及ぼし得る。

調製物との相互作用 - アイソザイムCYP1A2の基質

エチニルエストラジオールはアイソザイムCYP1A2(シトクロムP450)の阻害剤であるため、PM基質アイソザイムCYP1A2(例えばクロザピン、ミルタザピン、オランザピン、テオフィリン、ゾルミトリプタン、メラトニン、チザニジンなど)とゲストデン+エチニルエストラジオールの併用は、血漿中の濃度、有害反応のリスクを高める可能性があります。

ゲストデン+エチニルエストラジオールとHIVとC型肝炎プロテアーゼ阻害剤の組み合わせを組み合わせると、肝毒性(肝臓トランスアミナーゼ活性の増加)の発生率の増加が可能です。

過剰摂取

症状:吐き気、嘔吐、不規則な斑点、月経出血がない。

治療:症状がある。 特定の解毒剤はありません。

投与経路

内部。

予防措置

以下に概説されている症状、疾病およびリスク要因のいずれかが存在する場合、それぞれの症例においてCOCを使用する潜在的リスクおよび期待利益は、慎重に秤量し、その組み合わせを開始することを決定する前に女性と話し合わなければならない。 悪化、激化、またはリスクファクターの最初の現れで、その組み合わせを取り消す必要があるかもしれません。

CCC疾患(心臓血管系)

COCにおける静脈および動脈の血栓症および血栓塞栓症(深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、脳血管事故など)の発生率が増加している証拠がある。 これらの病気はまれです。

組み合わせを開始する前に、Gestodene + ethinyl estradiolは、レボノルゲストレル、ノルゲスチメートまたはノルエチステロンを含む他のCOCを服用した場合よりも、女性とVTE発症のリスクが高い(ほぼ2倍)リスクについて話し合うべきである。 このリスクは、4週間以上の休憩の後、併用を開始したり使用を再開した最初の年に最も高い。

3グループの女性を対象とした大規模な前向き研究からのデータは、このリスクの増加が主に最初の3ヶ月間に存在することを示しています。

低線量COC(<50μgエチニルエストラジオール)を服用している女性のVTE(静脈血栓塞栓症)の全体的なリスクは、COCを服用せず妊娠していない女性よりも2-3倍高く、リスクと比較して低いままです妊娠中のVTEおよび出産; 症例の1〜2%で、VTEは致命的な結果につながります。

深部静脈血栓症および/またはPEとして現れるVTEは、任意のCOCで起こり得る。

非常にまれに、COCの使用により、血栓症は、肝臓、腸間膜、腎臓、大脳静脈および動脈または網膜血管などの他の血管で生じる。

深部静脈血栓症の症状:下肢の浮腫または下肢の静脈に沿った痛みまたは不快感、下肢の痛みまたは不快感、下肢の熱感、皮膚の赤みまたは変色下肢。

PEの症状:困難または急速な呼吸; 突然の咳、incl。 喀血; 深呼吸で増加することができる胸の急性の痛み; 不安感。 重度のめまい; 急速または不規則な心拍。

動脈血栓塞栓症は、脳卒中、血管閉塞または心筋梗塞を引き起こす可能性がある。 脳卒中の症状:突然の衰弱または顔、手足の感受性の喪失、特に片手で。 突然の混乱。 失見当と構えすぎ。 突然の完全または部分的な失明。 突然の歩行障害。 めまい; 動きの調整の喪失。 明白な理由がなく突然の重度の頭痛または長期の頭痛。 発作または発作のない、意識または失神の喪失。 血管閉塞の他の兆候:突然の痛み、腫れ、四肢の弱い青、鋭い腹。

心筋梗塞の症状:胸部、腕または胸骨の痛み、不快感、圧迫感、圧迫感、圧迫感またはラスピラニア感。 背中、頬骨、喉頭、手、胃の照射に不快感; 冷や汗; 吐き気、嘔吐; めまい;強い弱点。 不安感。 呼吸困難; 急速または不規則な心拍。

動脈血栓塞栓症は生命を脅かすか致死的でありうる。

いくつかの危険因子の組み合わせ、またはその1つの重症度が高い女性では、相互補完の可能性を考慮する必要があります。 そのような場合、リスクの増加の程度は、単純な要因の合計より高い可能性があります。

この場合、ゲストデン+エチニルエストラジオールの併用は禁忌である(「禁忌」参照)。

血栓症(静脈および/または動脈)および血栓塞栓症を発症するリスクは増加する:

- 年齢とともに;

- 喫煙者の場合(たばこの数が増えたり、年齢が上がると、特に35歳以上の女性の方がリスクがさらに高くなります)。

- 家族歴(比較的年齢の低い親戚や親の静脈血栓症または動脈血栓塞栓症)がある場合 - 遺伝的素因の場合、女性を評価し、適切な専門家がCOCの可能性の問題を解決する必要があります。

- 肥満(BMIが30kg / m 2以上);

- 長期にわたる不動化、重度の外科的介入、下肢の手術または広範囲の外傷の場合。 このような状況では、(少なくとも4週間前に計画された操作の場合)その組み合わせを中止し、固定化終了後2週間は受信を再開しないでください。 一時的な不動化(例えば、4時間以上続く飛行)は、静脈血栓塞栓症(静脈血栓塞栓症)、特に他の危険因子の存在下での危険因子でもあり得る。

- 異常リポタンパク血症あり;

- 動脈性高血圧症;

- 片頭痛を伴う。

- 心臓弁の病気;

- 心房細動を伴う。

VTE発症における静脈瘤および表在性血栓性静脈炎の可能性の問題は依然として議論の余地がある。

産後期間における血栓塞栓症のリスクの増加が考慮されるべきである。

糖尿病、全身性エリテマトーデス、溶血性尿毒症症候群、慢性炎症性腸疾患(クローン病または潰瘍性大腸炎)および鎌状赤血球貧血で起こり得る末梢循環障害。

COC

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