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使用のための指示:Fluvoxamine

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物質のラテン語名フルボキサミン

フルボキサミナム(Fluvoxaminum) (Fluvoxamini

化学名

(E)-5-メトキシ-1- [4-(トリフルオロメチル)フェニル] -1-ペンタノン-O-(2-アミノエチル)オキシム(マレイン酸塩として)

総式

C 15 H 21 F 3 N 2 O 2

薬理学的グループ:

抗うつ薬

nosological分類(ICD-10)は、

F32うつ病エピソード: アステオ - 力学的に劣勢の状態; asthenoadressive障害; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病における抑うつ症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病;躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群;心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病;症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F42強迫性障害:強迫神経症; 強迫的な状態; 強迫観念症候群; 妄想症候群; 妄想神経症; 強迫神経症; 思いやり

CASコード

54739-18-3

物質の特徴フルボキサミン

抗うつ薬群SSRIs。

フルボキサミンマレアートは白色またはほぼ白色の結晶性粉末であり、無臭である。 エチルアルコールおよびクロロホルムには非常に溶け、水にはほとんど溶けず、ジエチルエーテルにはほとんど溶けない。 Lipofilen。

薬理学

薬理作用 - 抗うつ薬。

シナプス間隙からのセロトニンの逆神経細胞捕捉を選択的に阻害し、シナプス前膜の膜ポンプを遮断する。 セロトニン作動性伝達の増加およびセロトニンの代謝回転の低下を促進する。 血小板におけるセロトニンの再取り込みを阻止する。 ドーパミンとノルエピネフリンの再取り込みにわずかに影響する。 ヒスタミン作動性、アルファおよびベータアドレナリン作動性、m-コリン作動性、ドーパミン作動性、5-HT1および5-HT2受容体には効果がない。 を含む強迫性障害におけるフルボキサミンの有効性に関するデータがある。 小児および青年期(8-17歳)であった。

消化管からよく吸収されます。 バイオアベイラビリティは食物摂取量に依存せず、約53%(肝臓を通過する「初回通過」の影響による)である。 100,200,300 mg /日の用量で10日間服用すると、約1週間後に血液中の平衡濃度に達する。 平衡状態のCmaxは、投与後3〜8時間以内に達成され、それぞれ88,283および546ng / mlである。 血漿濃度と有効性との間の相関は観察されなかった。 血漿タンパク質への結合 - 約80%(主にアルブミン)。 分配量は25l / kgと高い。 肝臓では、脱メチル化および脱アミノ化を受ける。 9種類の不活性代謝物(フルボキサミン酸、フルボキシエタノールなど)を同定した。 シトクロムP450アイソザイム:CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6に対する弱い効果を阻害する。T1 / 2-15~20時間94%が尿中に71時間排泄された(2-3%は変化なし)。

1日2回50mgを摂取した腎機能障害患者(C1-クレアチニン5〜45ml /分)のフルボキサミンの排泄を調べると、累積は観察されなかった。 肝機能障害では、フルボキサミンの排泄が30%減少した。 遺伝的に決定されたCYP2D6酵素の欠損(集団の2〜10%)の患者では、Cmax、AUCおよびT1 / 2はそれぞれ52%、200%および62%増加する。 高齢患者(66〜73歳)では、Cmaxフルボキサミンが40%高く、排泄は若年患者(19〜35歳)に比べて50%低い。 高齢者のT1 / 2は、入院後17.4時間および25.9時間で、それぞれ50および100mg(若者では13.6および15.6時間)である。 喫煙者では、フルボキサミンの生物学的利用能は、その代謝の誘発によって減少する(25%)。

動物実験では、体重減少および胎児の生存が示され、MPDHより2〜4倍高い用量で妊娠中のフルボキサミンによる腫瘍内の死亡率の増加が示された。 母乳中の濃度は、血漿中の濃度の3倍である(100mg /日の用量で服用した場合、それぞれ0.09および0.31mg / L)。

フルボキサミンの応用

さまざまな起源のうつ病、強迫神経症。

禁忌

肝機能不全、アステミゾール、シサプリド、テルフェナジン、MAO(フラゾリドン、プロカルバジン、セレギリンを含む)、母乳育児、8歳未満の小児を阻害する薬剤の同時投与。

使用の制限

てんかん、妊娠; 躁病、軽症候群、痙攣状態、または心筋梗塞の治療に使用することができる。

妊娠および授乳期における適用

妊娠中に慎重に使用し、母親の意図する利益と胎児への潜在的なリスクとを比較する。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。

治療期間中、母乳育児は中止されるべきである。

フルボキサミンの副作用

北米で臨床試験中にフルボキサミンを投与された強迫性障害およびうつ病の患者1087人のうち、22%が副作用により中止しました。 そのうち、括弧内にプラセボ群の発生率が示されている。

神経系および感覚器官から:頭痛3%(1%)、めまい2%(1%未満)、無力症2%(1%未満)、不眠症4%(1%)、眠気4% 1%)、不安1%(1%未満)、激越2%(1%未満)。

消化管:吐き気9%(1%)、食欲不振1%(1%未満)、口渇1%(1%未満)消化不良1%(1%未満)、嘔吐2% %)、下痢1%(1%未満)、腹痛1%(0%)。

フルオキサミンを10〜100mg /日の用量で10週間投与し、同じ用量でフルボキサミンを6週間投与したうつ病で強く1%を超える強迫性障害を有する患者のプラセボ対照試験では、以下の副作用が観察された(括弧内はプラセボ群の発生率を示す)。

神経系と感覚器官から:頭痛22%(20%)、めまい11%(6%)、無力症14%(6%)、眠気22%(8%)、不眠21%(10%)、緊張12 、不安5%(3%)、激越2%(1%)、うつ病2%(1%)、CNS刺激2%(1%)、振戦5%(1%)、味覚変化3 %(1%)、弱視3%(2%)。

心血管系と血液(造血、止血)から:心拍3%(2%)、血管拡張3%(1%)、高血圧2%(1%)。

呼吸器系では、上気道感染9%(5%)、呼吸困難2%(1%)、下肢2%(0%)。

消化管部分では食欲不振6%(2%)、口腔乾燥症14%(10%)、歯の損傷3%(1%)、嚥下障害2%(1%)、消化不良10%(5%吐き気40%(14%)、鼓腸4%(3%)、下痢11%(7%)、便秘10%(8%)、嘔吐5%(2%)。

尿生殖器系では、射精8%(1%)、性欲低下2%(1%)、インポテンス2%(1%)、無気候2%(0%)、排尿増加3%(2% )、尿貯留率10%)。

その他:インフルエンザ様症候群3%(2%)、悪寒2%(1%)、発汗7%(3%)。

インタラクション

MAOを阻害する薬剤とは相容れない。 フラゾリドン、プロカルバジンおよびセレギリン(セロトニン作動性症候群および死亡を発症するリスク)が含まれる。 セロトニン作動活性を有する薬物(トリプトファン、リチウム(トリプトファン)、リチウム(トリプトファン)、トリプトファン、リトナビル化合物)。 血漿中のプロプラノロール濃度(5倍)、メトプロロールおよびその他のベータアドレナリン遮断薬、間接的抗凝固薬を含む。 ワルファリン(98%)、カルバマゼピン、クロザピン(3回)、三環系抗うつ薬(アミトリプチリン、クロミプラミン、イミプラミン)。 ハロペリドールを含むブチロフェノン群の抗精神病薬と同時にフルボキサミンを投与すると、その血漿濃度が上昇するか、フルボキサミン含量が2〜10倍に増加する。 それは、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6シトクロムP450アイソザイム(フェニトイン、キニジン、テオフィリン、カフェインなど)の関与により代謝された薬物の生体内変化を阻害し、有害反応のリスクを高めることができる。 フルボキサミンをアステミゾール、シサプリドまたはテルフェナジンに対して摂取すると、QT間隔の顕著な延長およびピルエット型不整脈(恐らく致死的)の出現を招く可能性がある。 ジルチアゼムとの同時入院では、スマトリプタン衰弱、反射亢進、および運動調整の混乱を伴って徐脈が発生することがある。 ベンゾジアゼピン(アルプラゾラム、ブロマゼパム、ジアゼパム、ミダゾラム、トリアゾラム)の排泄を減少させ、それらの累積を引き起こす。 ロラゼパム、オキサゼパムおよびテマゼパムの排泄に影響しない。 アルコールの副作用を増加させます。

過剰摂取

症状:めまい、眠気、口渇、吐き気、嘔吐、下痢、動悸、動脈低血圧、ECG変化、肝機能障害、散瞳、振戦、ミオクローヌス、発作、乏尿、昏睡。 致命的な結果が記載されている。

処置:嘔吐または胃洗浄の刺激、活性炭摂取、ECGモニタリング、生命機能の維持、対症療法。 特定の解毒剤はありません。 透析および強制的な利尿は効果がない(分布が大きいため)。

投与経路

内部。

物質の注意事項フルボキサミン

MAO阻害剤の取り消しとフルボキサミン摂取の開始またはその取り消しとMAO阻害剤の開始の間隔は、少なくとも14日間でなければならない。 自殺傾向を持つ患者、特に治療開始時の注意深いモニタリングが必要です。 高齢者の老人性フルボキサミンは、減量して投与すべきである。 自動車運転手や精神運動反応の集中力や速さが必要な活動の方には注意が必要です。 治療中はアルコールを飲まないでください。

動物研究では、薬物依存の証拠はなかった。 人間にそのような研究はなかった。 薬物依存または虐待の既往がある患者には注意が払われるべきである。

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