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指示

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使用のための指示:Exemestane (Exemestanum)

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薬理学グループ

エストロゲン、ゲスタゲン; それらのホモログおよびアンタゴニスト

抗腫瘍性ホルモン剤およびホルモン拮抗剤

コードCAS 107868-30-4

病理分類(ICD-10)

乳房のC50悪性新生物

ホルモン依存性乳癌、播種性乳癌、播種性乳癌、悪性乳癌、乳癌の悪性新生物、乳癌、乳癌、乳癌、乳癌の乳癌、乳癌の乳癌、乳癌、乳癌のホルモン依存性再発乳癌、ホルモン依存性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、手術不能乳癌、非互換性乳癌、転移性乳癌、転移性乳がん、局所進行乳癌、局所転移性乳癌、局所再発乳癌、乳癌、転移性乳癌、乳癌、遠隔転移を伴う乳癌、閉経後女性の乳癌、乳癌ホルモン依存性、局所転移を伴う乳癌、転移を伴う乳癌、乳癌局所転移、転移を伴う乳癌、乳腺癌の共通ホルモン依存型 乳がん、エストロゲン依存性乳がん、エストロゲン依存性乳がん、HER2の過剰発現を伴う播種性乳がん、乳腺の腫瘍、乳がんの再発、乳がんの再発、乳がんの再発、乳がんの再発

エキセメスタンの特徴

アンドロステンジオンと構造が類似しているアロマターゼIII世代のステロイド阻害剤。 黄色がかった色相の白色から白色の結晶性粉末。 それはN、N-ジメチルホルムアミドに可溶であり、メタノールに可溶であり、水には実質的に不溶性である。 分子量は296.41である。

薬理学

薬理作用 - 抗腫瘍、抗エストロゲン作用。

アロマターゼ(酵素の活性中心に不可逆的に結合し、その不活性化を引き起こす)を阻害し、エストロゲンの形成を阻止する。 抗エストロゲン作用を有し、プロゲストーゲンおよびエストロゲン活性を有さず、副腎中のコルチゾールおよびアルドステロンの合成に影響しない。 高用量では、(17-ヒドロキシ誘導体のために)わずかなアンドロゲン活性を示す。フィードバックの原則でLHおよびFSHのレベルを増加させる:エストロゲンの濃度の減少は、下垂体のゴナドトロピンの分泌を刺激する。

エストロン、エストラジオールおよびエストロン硫酸の含量が用量依存的に減少する。 閉経後の女性の血清エストロゲン濃度の低下は、5mgの用量で現れ、10〜25mgの用量で最大に達し(90%を超える減少)(エストロゲンレベルの最大低下は3日以内に起こる) 。 乳癌の閉経後女性では、エキセメスタンを25mg /日の用量で摂取すると、アロマターゼの全レベルは98%減少した。

多施設無作為化二重盲検第III相試験において、進行性転移性乳癌を有する閉経後女性の治療におけるエキセメスタンの高い有効性および安全性は、以前のタモキシフェン療法の患者には有効でないことが示されている。

経口摂取がすぐに吸収された後(食物は吸収を改善する。この場合、達成される血漿レベルは、空腹時よりも40%高い)。 食事後に25mgを1回投与すると、2時間以内にCmax(18ng / ml)が達成される。 血漿タンパク質への結合は90%であり、総濃度に依存しない。 組織によく分布する。 CYP3A4アイソザイムの関与により6位のメチレン基の酸化により、および/または不活性または不活性代謝産物を形成するためのアルドケトレダクターゼの関与による17-ケト基の還元により代謝される。 T1 / 2 - 24時間。 尿中に排泄され(1%未満)、1週間以内にほぼ同じ割合で排泄されます。

エキセメスタンの応用

抗エストロゲン療法、非ステロイド性アロマターゼ阻害剤またはプロゲスチンの背景に向かって進行中の閉経後女性(天然または誘導)の乳癌。

禁忌

過敏症。

妊娠および泌乳

妊娠中の禁忌。

FDAによる胎児の行動カテゴリー - D.

治療時には母乳育児をやめるべきである。

副作用

神経系や感覚器官から:疲労、めまい、頭痛、不眠、うつ。

腸管の部分では、吐き気、食欲不振、便秘または消化不良、腹痛、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加(主に肝臓および骨への転移を有する患者において、他の肝臓障害の存在下で)。

アレルギー反応:皮膚発疹。

その他:紅潮、発汗、脱毛症、末梢浮腫(足および脛)、血小板減少症および白血球減少症、リンパ球減少症。

インタラクション

エストロゲン含有薬は効果を中和する。 CYP3A4誘導物質は、血漿中の濃度を低下させることができる。

過剰摂取

治療:症候性(特定の解毒剤はない)、生命機能の定期的なモニタリングおよび注意深い観察。

投与経路

内部。

エキセメスタンの予防措置

閉経前の内分泌症状を有する女性を処方しないでください(このグループの患者における薬剤の有効性および安全性は研究されていません)。 肝不全の患者では、用量の調整は必要ありません。 子供用にはお勧めできません。 治療中は、精神運動反応(薬物使用時、眠気、無力症、めまいなどの症状が認められた場合)の集中と速さが必要な職業を控えてください。

特別な指示

閉経後の状態は、LH、FSHおよびエストラジオールのレベルを決定することによって確認されるべきである

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