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使用のための指示:エスモロール(Esmololum)

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化学名

(+) - 4- [2-ヒドロキシ-3 - [(1-メチルエチル)アミノ]プロポキシ]ベンゼンプロパン酸メチルエステル(塩酸塩として)

薬物療法グループ:

ベータ遮断薬

病因分類(ICD-10)は、

E05.5甲状腺の危機または昏睡

甲状腺機能低下症、甲状腺機能低下症、瘢痕化

I10必須(原発性)高血圧

高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、必須高血圧

高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症の増悪、一過性高血圧、孤立性収縮期高血圧

I15二次性高血圧

高血圧状態、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症の増悪、一過性高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症

I20.0不安定狭心症

不安定狭心症、ひどい病気

I21急性心筋梗塞

急性期の心筋梗塞、急性心筋梗塞、病的Q波を伴う心筋梗塞、心筋梗塞を伴う心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、網膜心筋梗塞、心内膜心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞の急性期、急性心筋梗塞、心筋梗塞の亜急性期、心筋梗塞の亜急性期、冠状動脈の血栓症(動脈)、心筋梗塞の脅威、Q波なしの心筋梗塞

I47.1上室性頻脈

上室性発作性頻拍、上室性頻脈性不整脈、上室性不整脈、上室性発作性頻拍、上室性頻拍性不整脈、神経性の洞性頻脈、順行性頻拍、上室性頻拍の発作、WPW症候群、心房頻拍の発作で上室性頻拍の発作、発作性上室性頻拍性不整脈、発作性上室性頻拍心房細動、心房頻拍、AVブロックを伴う心房頻脈、再灌流不整脈、反射Bertsolda-Jarisch、再発性持続性上室性発作性頻拍、症候性心室性頻脈、洞性頻拍、上室性発作性頻拍、AVの頻脈接続、頻脈、正常性頻拍、結節性頻拍、カオス性心房頻拍症候群、ウルフ - パーキンソン - ホワイト

I48心房細動およびフラッタ

心房細動および発疹の救済頻繁な心室レート、心房細動および発疹のパロキシム、心房細動の発作、発作性心房細動、心房早発拍動、Tahisistolicheskoy心房細動、耳障りなフラッター、生命を脅かす心室細動、心房細動、慢性心房細動、上室性不整脈、発作性心房細動およびフラッター、発作性繊維裂傷、心房早発拍動

コード CAS 103598-03-4

特性

塩酸エスモロール - 白色またはほぼ白色の結晶性粉末。 親水性化合物は、水に比較的よく溶け、アルコールに容易に溶解する。 pH7.0での分配係数(オクタノール/水)は0.42である。 分子量 - 331.8。 1つの不斉中心を有し、エナンチオマー対として存在する。

薬理学

抗狭心症、降圧薬、抗不整脈薬である。

心臓選択的β1遮断薬で、それ自身の交感神経刺激および膜安定化作用を欠く。 それは、負のクロノ、イノ、ドロム、バットモトーポンポのアクションを持っています。 洞結節の自動性を抑え、不応期を延長し、AVノードの速度を低下させます。 中央の交感神経インパルスを止め、末梢組織のカテコールアミンに対する感受性を低下させる。 それは、心拍数、心臓の心筋酸素消費量(抗狭窄効果)、心拍出量および血圧を低下させる。 抗血管形成および抗高血圧効果は、注入を停止してから10〜20分持続する。

導入のオン/インは、赤血球の55%が栄養失調に関連しており、エステラーゼによって急速に加水分解されて酸代謝産物が遊離します(活性はエスモロールから1/1500です)。 T1 / 2~9分、遊離酸代謝物 - 3.7時間(腎不全の10倍の増加)。 血液中の平衡濃度は、負荷投与量を使用して5分以内であり、投与量を使用しない場合は30分以内である。 腎臓から代謝物として排泄される。

ヒト8倍(ウサギ)および30倍(ラット)でサポートされている最大量を超える用量では、母体の体に毒性作用を及ぼし、胎児の再吸収率および死亡率を増加させる。

表示

動脈性高血圧、洞性頻拍、上室性頻脈および頻脈性不整脈(心房細動および心房粗動、中および後の手術を含む)、心筋梗塞、不安定狭心症、甲状腺中毒症、褐色細胞腫。

禁忌

(45μ/分未満)、心原性ショック、AVブロックII-III度、心不全症候群の副鼻腔炎、洞房結石症候群、低血圧(90mmHg未満の悲嘆、Art。、50mmHg未満のDBP 。アート)、出血、血液量減少。

制限が適用されます

気管支喘息、気腫、慢性閉塞性気管支炎、うっ血性心不全、真性糖尿病、腎機能障害; 手術中または手術後の低体温に対する血管収縮による二次性高血圧; 妊娠、泌乳、子供の年齢(子供の安全性と有効性は確認されていない)、高齢。

妊娠と授乳

期待される治療効果が胎児への潜在的リスクを上回る場合、妊娠が可能な場合。 妊婦の安全性に関する適切かつ十分に管理された研究は実施されていないが、妊娠および出産の最後の3ヵ月間にエスモロールを使用して、胎児の徐脈発達について報告されているが、

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - C.

授乳中に使用することはお勧めしません(母乳の浸透に関するデータはありません)。

副作用

エスモロールを使用した場合の副作用の発生率は、上室性頻拍症患者369人および臨床試験に含まれる手術中または手術後に600人以上の患者で評価された。 最も顕著な効果は軽度かつ一時的であった。 最も重大な副作用は低血圧であった(「予防措置」参照)。 市販後の研究では、臨床状態で遭遇した死亡が報告されており、エスモロールがおそらく心室速度の制御に使用されていた(「予防措置」を参照)。

めまい(3%)、傾眠(3%)、頭痛(2%)、興奮(2%)、混乱(2%)、疲労(1%)。 軽度のめまい、疲労、感覚異常、うつ、不安、痙攣、思考障害、味覚、視覚および発語の1%未満。

心臓血管系および血液(血液、止血):症候性低血圧(発汗、眩暈を伴って) - 12%(患者の約11%で治療を中止し、その半数は症状を示す低血圧)、無症候性低血圧 - 、末梢循環の違反(1%)。 フラッシュ、鼓動(50ビート/分未満)、胸痛、動悸、失神、AVブロック、肺水腫が1%未満である。 上室性頻脈はないが重篤な冠状動脈疾患(心筋梗塞または不安定狭心症後の状態)を有する2人の患者では、可逆的(治療終了時)に著しい徐脈/洞停止/収縮不全を発症した。

消化管から:吐き気(7%)、嘔吐(1%)。 1%未満 - 口渇、消化不良、食欲不振、便秘、腹部不快感。

呼吸器系から:1%以下 - 鼻詰まり、胸部の喘鳴、息切れ、呼吸困難、気管支痙攣。

皮膚の場合:注入部位での炎症および硬化を含む注入反応(症例の8%)。 浮腫、紅斑、皮膚の変色、注射部位での燃焼、皮膚壊死(血管外遊出)。

その他:発熱、発汗、悪寒、尿溜まり、肩甲間領域の痛み、手足の冷え、脱力症候群の1%未満。

インタラクション

非脱分極筋弛緩薬、心臓抑制作用キニジン、プロカインアミド、ジソピラミドおよびベラパミルの効果を増強する。 それは、レセルピンの背景にある徐脈および低血圧のリスクを増加させる。 交感神経作用薬およびキサンチン誘導体は(相互に)作用を弱める。 他の抗高血圧薬 - 低血圧を増加させる。 ジゴキシンの血漿レベルの上昇; ワルファリン、モルヒネ、サクシニルコリンの血漿中濃度を上昇させる。 5%重炭酸ナトリウム溶液を含む他の薬剤と同じシリンジでは不適合である。

過剰摂取

症状:血圧の過度の低下、徐脈、心室早発鼓動、心不全、気管支痙攣。 エスコロールの過剰摂取は心停止を引き起こす可能性があります。

治療:液体の中または中にトレレンレンブルグの位置、酸素療法を与える患者(肺水腫がない場合)。 症状のある治療:徐脈 - アトロピン硫酸、ドブタミンまたはイソプロテレノール(エピネフリンの使用または経静脈ペーシングの使用)。 心不全 - 強心配糖体および/または利尿薬のI / O割り当て; 低血圧症 - 血圧の制御下で血管収縮剤(エピネフリン、ノルエピネフリン、ドーパミン、ドブタミン)。 PVCは、リドカインまたはフェニトイン、β2-アゴニスト(イソプロテレノール)またはキサンチン誘導体の導入における気管支痙攣の導入/希釈で希釈される。 徐脈や低血圧を補正するためのグルカゴンのI / O割り当て

投与経路

に。

予防措置

エスモロールを使用する場合は、慎重で一定の医療監督とECGモニタリング、血圧、心拍数およびその他の指標が必要です。

低血圧。 臨床試験では、低血圧のエスモロールで治療された患者の25〜50%が観察され、通常90mmHg未満の悲しみと定義されています。 アート。 および/または50mmHg未満のDBPを含む。 アート。 患者の約12%が大部分が症状の高血圧(主に多量の発汗、めまい)を呈していた。 低血圧は任意の用量で起こりうるが、用量依存性であるため、200mg / kg /分を超える用量は推奨されない。 治療前のベースライン血圧が低い患者では、特に注意深く血圧を管理する必要があります。 用量を減らすことによって、または低血圧が通常は30分以内に消失する。

心不全。 心不全の最初の兆候または症状では、エスモロールを廃止し、必要に応じて特定の治療を行うべきである。 上室性不整脈患者の心室速度の制御にesmololを使用する場合は、血行動態が損なわれている場合、または末梢抵抗、心臓充満、心収縮、分布電気を低下させる他の物質の受容の場合には注意が必要です急速な発症とエスモロール効果の発現にもかかわらず、エスモロールの致死的使用のいくつかの症例が心室速度を制御する可能性が高いと報告されているため、心筋へのパルス。

手術中および手術後の頻脈および/または高血圧。 Esmololは低体温症による血管収縮に関連する二次性高血圧症の患者には推奨されません。

気管支痙攣疾患。 エスモロールは心筋選択的遮断薬であるため、気管支痙攣病の患者には使用できますが、慎重に投与量を注意深く調整して最低限の効果を達成してください。 気管支痙攣の場合、注入は直ちに止めるべきである。 患者が急速な心室速度を経験した場合、必要に応じて、β2刺激物質を使用することができるが、非常に注意を要する。

糖尿病および低血糖。 糖尿病患者の低血糖症(頻脈、高血圧症)の症状を隠す可能性を考慮する必要があります。 悪化したアレルギー歴の背景に対して、恐らく過敏反応のより重篤な発現および従来のエピネフリン用量の治療効果の欠如に対して。 10mg / mlを超える濃度の組織刺激。 注入時に局所的な反応がある場合は、投与を中止して、別の場所で再開する必要があります。

特別な指示

250 mg / mLの濃度の溶液は、使用前に希釈する必要があります。 瓶にエスモロール5g(濃度250mg / mlの溶液20ml)を500mL容量の液を加えて調製した輸液(濃度10mg / ml)(予め無菌的その20mlで除去した)。 調理済み

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