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指示

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使用のための指示:Cyproterone(Cyproteronum)

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化学名

(1β、2β)-6-クロロ-1,2-ジヒドロ-17-ヒドロキシ-3'H-シクロプロパ[1,2]プレグナン-1,4,6-トリエン-3,20-ジオン(17-アセテート)

薬理学グループ

アンドロゲン、抗アンドロゲン

抗腫瘍性ホルモン剤およびホルモン拮抗剤

病理分類(ICD-10)

C61前立腺の悪性新生物

ホルモン依存性前立腺癌、前立腺の悪性腫瘍、前立腺の悪性新生物、前立腺の癌腫、局所的に分布した非転移性前立腺癌、局所進行性前立腺癌、局所進行性前立腺癌転移性前立腺癌、転移性前立腺癌、転移性ホルモン耐性前立腺癌、非転移性前立腺癌、互換性のない前立腺癌、前立腺癌、前立腺癌、共通の前立腺癌、テストステロン - デポ前立腺癌

E28.1過剰アンドロゲン

女性におけるアンドロゲン依存性疾患、女性におけるアンドロゲン依存性状態、女性におけるアンドロゲン化、女性におけるアンドロゲン依存性疾患、女性におけるアンドロゲン過剰

E30.1未熟な思春期

早産、早期性発達、早漏、女子早熟、早期思春期、早産早期

F52.7リビドーの増加

性的機能不全、過多性、男性性器過敏性、異常な性行動を伴う過少性、性的逸脱のための性的欲求の増加

L21.8その他の脂漏性皮膚炎

顔の皮膚の脂漏、Pityrosporum ovaleに起因する脂漏性皮膚炎

L64アンドロゲン性脱毛症

脱毛症、男性ホルモン性脱毛症、中等度重症アンドロゲン性脱毛症、重度アンドロゲン依存性脱毛症、男性型脱毛症

L68.0多毛症

病理学的な髪の体と体

L70.8他のにきび

ミリアム(ホワイトヘッド)、レッドヘッド

コードCAS 2098-66-0

特性

抗腫瘍剤。 抗アンドロゲンステロイド性。

薬理学

薬理作用 - 抗アンドロゲン作用、抗腫瘍作用、プロゲストーゲン。

競合的にアンドロゲン受容体を遮断し、アンドロゲンの標的器官の細胞に対する作用を阻害する。 ゴナドトロピンの放出を阻害し、内因性アンドロゲンの合成および血中レベルを低下させる。

経口摂取後は、消化管から完全に吸収されます(バイオアベイラビリティー約100%)。 血液中のCmax - 3〜4時間後、二相性であり、T1 / 2は3〜4時間から2日間である。 血漿中のデポー形態(バイオアベイラビリティー100%)のCmaxの導入後 - 1〜3日後; T1 / 2-4日; 血漿中の平衡濃度は、4回の注射後に確立される。 血液タンパク質(主にアルブミン)への結合は約96%である。 肝臓で代謝される。 脂肪組織に蓄積される。 母乳に浸透する(授乳期0.2%は母乳中に排泄することができる)。 主に胆汁(最大70%)および尿(最大30%)を含む代謝産物の形態で排泄され、少量は胆汁とともに未変化形態で排泄される。

アンドロゲンの影響を軽減または完全に排除 - 性腺および/または副腎皮質のアンドロゲンの影響から前立腺を保護します。 男性は不健康な性的欲求を減らし、効力を低下させ、精巣の機能を低下させる(変化は可逆的であり、治療の中止後に消える)。

抗ゴナドトロピン効果の結果として、排卵が阻害される。 女性は頭の脱毛を減らし、顔や体の他の部分の過度の成長を抑えます。 さらに、皮脂腺の増加した機能を低下させる。

物質キプロステロン

男性において、転移性または手術不能な前立腺癌(睾丸摘除術を施行しなかった場合および後に、性腺刺激ホルモン放出ホルモン-GnRHアゴニストと組み合わせた場合)、過敏症。女性において - 顕著な男性化現象(重度の多毛症、重度のアンドロゲン依存性の脱毛症、重度のざ瘡および脂漏症を含む)。 子供 - 早過ぎる性的発達。

禁忌

過敏症、重度の肝不全、肝腫瘍、 (前立腺癌における転移性肝障害を除く)、デュイン・ジョンソン症候群、ローター症候群、うつ病(重症型)、血栓塞栓症候群、妊娠、授乳中。

使用上の制限

血管合併症、鎌状赤血球貧血、血栓塞栓症の病歴、悪液質のある場合(もしあれば)、前立腺癌患者のために薬剤を処方するかどうかを決定する際に、治療の悪影響が生じる可能性のある利益とリスクを個別に評価する必要があるそれは前立腺癌に関連していない)。

思春期(思春期の終わりまで)、妊娠中のヘルペス(胎児期)、妊娠中の女性の特発性黄疸(覚醒時)。

妊娠と泌乳

妊娠中の禁忌(治療前、女性は一般的な医学および婦人科検査を受けるべきであり、治療の開始条件は妊娠がないことである)。 治療期間中は、母乳育児を中止する(母乳に浸透させる)べきである。

副作用

腹痛、吐き気、疲労、乾燥肌、不安またはうつ病、疲労、集中力低下、体液貯留、体重、アレルギー反応; 高用量で - 肝機能の違反。 男性では、精子形成の抑制(妊孕率の低下、通常は薬物中止後3-4ヶ月の回復)、女性化乳房(乳頭感受性の増加および乳頭の痛みとの組み合わせを含む)。 女性 - 乳腺の緊張感、排卵抑制。 子ども - 副腎皮質の抑圧(高用量療法)、肝不全。 急速なin / m導入 - 咳、息切れ。

インタラクション

シプロテロンの抗ゴナドトロピン効果は、GnRHアゴニストと併用すると増強される。 シプロテロンの背景に対して、経口血糖降下剤またはインスリンの必要性が変化している可能性がある。

投与経路

/ m内にあります。

予防措置

治療期間中、肝機能、副腎皮質および末梢血の画像を監視する必要があります。 肝毒性の徴候が現れる場合は、薬剤を中止する必要があります。 糖尿病の患者は、インスリンまたは他の血糖降下剤の用量調整(血糖値をモニターするために通常より頻繁に)を必要とすることがある。 治療期間中は、注意が必要な活動に参加することを控える必要があります。高用量の薬物を大量に服用している小児では、(副腎不全のために)グルココルチコイドによる補充療法の必要性があるかもしれない。

病理学的に増加した性的欲求を有する患者において治療と同時にアルコールを摂取する場合、治療効果の低下が観察され得る。

非常にまれなケースでは、酢酸シプロテロンの使用の背景に対して、良性で極めてまれな悪性肝腫瘍が観察され得る。

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